Гепарин: особенности и инструкция по применению. Гепарин — низкомолекулярный антикоагулянт прямого действия

Р N002077/01-211108

Торговое наименование препарата:

Гепарин

Международное непатентованное наименование:

Гепарин натрия

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав:

В 1 л раствора содержится:
активное вещество: Гепарин натрия - 5000000 ME
вспомогательные вещества : Спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

антикоагулянт прямого действия

Код АТХ:

В01АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
После подкожного введения ТСmах - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает в плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками РЭС (ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Т½ - 1-6 ч (в среднем 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизменном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания к применению

Тромбозы, тромбоэмболии (профилактика и лечение), предупреждение свертывания крови (в сердечно-сосудистой хирургии), тромбозы коронарных сосудов, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, послеоперационный период у больных с тромбоэмболиями в анамнезе.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающаяся аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма, особенно черепно-мозговая), эрозивно-язвенные поражения, опухоли и полипы ЖКТ (желудочно-кишечного тракта); подострый бактериальный эндокардит; выраженные нарушения функции печени и почек; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; недавно проведенные операции на головном мозге и позвоночнике, глазах, предстательной железе, печени или желчевыводящих путях; состояния после пункции спинного мозга, пролиферативная диабетическая ретинопатия; заболевания, сопровождающиеся снижением времени свертывания крови; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), беременность, период лактации; тромбоцитопения; повышенная проницаемость сосудов; легочное кровотечение.
С осторожностью
Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК (внутриматочная контрацепция), активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, ХПН (хроническая почечная недостаточность), пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде подкожных или внутривенных инъекций.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, составляет 5000 ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжается, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

при непрерывной внутривенной инфузии вводить в дозе 15 МЕ/кг массы тела в час, разводя гепарин в 0,9% растворе NaCl;
при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4-6 ч;
при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME.

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) с целью коррекции последующей дозы. Подкожные инъекции предпочтительно выполнять в области передней брюшной стенки, в виде исключения можно использовать и другие места введения (плечо, бедро).
Антикоагулянтный эффект гепарина считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальным показателем, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и тромбиновое время увеличиваются в 2 раза (при возможности непрерывного контроля АЧТВ).
Пациентам, находящимся на экстракорпоральном кровообращении, гепарин назначается в дозе 150-400 МЕ/кг массы тела или 1500-2000 МЕ/500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса).
Пациентам, находящимся на диализе, коррекция дозы проводится по результатам коагулограммы.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес -800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ (активированного частичного тромбопластинового времени).

Побочное действие

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
Другие потенциальные побочные эффекты включают головокружение, головную боль, тошноту, снижение аппетита, рвоту, диарею, боли в суставах, повышение артериального давления и эозинофилию.
В начале лечения гепарином иногда может отмечаться преходящая тромбоцитопения (6% больных) с количеством тромбоцитов в диапазоне от 80 х 10 9 /л до 150х10 9 /л. Обычно данная ситуация не приводит к развитию осложнений и лечение гепарином может быть продолжено. В редких случаях может отмечаться тяжелая тромбоцитопения (синдром образования белого тромба), иногда с летальным исходом. Данное осложнение следует предполагать в случае снижения количества тромбоцитов ниже 80х10 9 /л или более чем на 50% от исходного уровня, введение гепарина в таких случаях срочно прекращают. У пациентов с тяжелой тромбоцитопенией может развиться коагулопатия потребления (истощение запасов фибриногена).
На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающийся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.
При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая аллопеция.
На фоне терапии гепарином могут наблюдаться изменения биохимических параметров крови (увеличение активности «печеночных» трансаминаз, свободных жирных кислот и тироксина в плазме крови; обратимая задержка калия в организме; ложное снижение уровня холестерина; ложное повышение уровня глюкозы крови и ошибка в результатах бромсульфалеинового теста).
Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.
Кровотечения: типичные - из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различных органах (в т.ч. надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка

Симптомы : признаки кровотечения.
Лечение : при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь ввиду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед любыми хирургическими вмешательствами, с применением гепарина, не менее чем за 5 дней должны быть отменены пероральные антикоагулянты (например, дикумарины) и антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, дипиридамол), так как они могут усилить кровоточивость во время операций или в послеоперационном периоде.
Одновременное применение аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов, дигиталиса или тетрациклинов, алкалоидов спорыньи, никотина, нитроглицерина (внутривенное введение), тироксина, АКТГ (аденокортикотропного гормона), щелочных аминокислот и полипептидов, протамина может снижать действие гепарина. Декстран, фенилбутазон, индометацин, сульфйнпиразон, пробенецид, внутривенное введение этакриновой кислоты, пенициллинов и цитостатиков могут потенцировать действие гепарина. Гепарин замещает фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин в местах их связывания с белками. Обоюдное снижение эффективности происходит при одновременном применении трициклических антидепрессантов, т.к. они могут связываться с гепарином.
Из-за потенциально возможной преципитации активных ингредиентов гепарин не должен смешиваться с другими лекарственными средствами.

Особые указания

Лечение большими дозами рекомендуется проводить в условиях стационара.
Контроль за количеством тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода назначения гепарина, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. «Побочные эффекты»).
Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении.
Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя назначать гепарин в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, гепарин следует немедленно отменить.
При развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует использовать другие антитромботические средства.
Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости, у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.
Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У лиц с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать уровень антитромбина III.
Хотя гепарин не проникает через плацентарный барьер и не определяется в грудном молоке, при назначении в терапевтических дозах следует тщательно наблюдать за беременными женщинами и кормящими грудью матерями.
Особую осторожность следует соблюдать в течение 36 часов после родов. Необходимо проведение соответствующих контрольных лабораторных исследований (время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время и тромбиновое время).
У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость.
При использовании гепарина у больных с артериальной гипертензией следует постоянно контролировать артериальное давление.
Перед началом терапии гепарином всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.
Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагулянтную терапию, назначение гепарина следует продолжать до тех пор, пока результаты время свертывания крови и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) не будут находиться в терапевтическом диапазоне.
Внутримышечные инъекции должны быть исключены при назначении гепарина в лечебных целях. Следует также по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций.
Если возникает массивное кровотечение, следует отменить гепарин и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие использования гепарина минимальна; Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.
Протамина сульфат является специфическим антидотом гепарина. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1000 ME гепарина. Дозы протамина должны корригироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыточное количество этого препарата само по себе может спровоцировать кровотечение.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл по 5 мл в ампулах или флаконах.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или по 5 мл во флаконы нейтрального стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 15 или 25 инструкциями по применению соответственно, ножами или скарификаторами ампульными (для стационара) помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению в пачку из картона. По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 15 или 25 инструкциями по применению соответственно (для стационара) помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 12-15°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Претензии потребителей направлять адрес производителя.

Показания:

1. Введение небольших объемов лекарственных веществ.

2. Введение масляных растворов.

3. Выполнение профилактических прививок.

4. Оказание экстренной помощи.

Противопоказания:

1. Аллергия к препарату.

2. Нарушение целостности кожи в местах инъекции.

Места подкожных инъекций:

Подкожные инъекции проводят в те участки тела, где нет магистральных вен и артерий . Это наружная поверхность плеча (средняя треть), подлопаточная область, переднебоковая поверхность живота, переднебоковая поверхность бедра.

Оснащение:

1. Стерильный шприц, игла для набирания лекарства.

2. Стерильная игла длиной 2-3 см для подкожной инъекции пациентам с нормально развитым жировым слоем и 4-5 см при чрезмерно развитом жировом слое.

3. Три ватных шарика, смоченных 70 % спиртом или АХД-2000.

4. Лоток с маркировкой «Для стерильного материала».

5. Стерильная пеленка или полотенце.

6. Лоток с маркировкой «Для использованных инструментов», если инъекцию предстоит выполнить в палате.

Гепарин - это противосвертывающее средство.

ГЕПАРИН - вводится парентерально, в 1 мл гепарина содержится 5000 ЕД., во флаконе 5 мл.

Вводится гепарин под контролем ВСК (время свертывания крови) и в СТРОГО ОПРЕДЕЛЕННОЕ время в кожу передней брюшной стенки или в/м, в/в.

При ВСК от 5 мин. до 8 мин. - 10 тыс. ЕД;

от 8 мин. до 12 мин. - 5 тыс. ЕД;

от 12 мин.до 15 мин. - 2,5 тыс. ЕД;

более 15 мин. НЕ ВВОДИТСЯ!

1) Подготовьте руки к инъекции,

2) Соберите шприц емкостью от 1 до 5 мл, приготовьте две иглы, од-ну для набора лекарств (с широким просветом), другую - длиной 20-30 мм, для инъекции. Надеть на шприц иглу с широким просве-том.

3) Обработайте шейку ампулы спиртом, надпилите пилочкой и, зажав ваткой, смоченной спиртом, отломите.

4) Наберите лекарство из ампулы или флакона, придерживая ампулу или флакон на игле пальцем. Набрать от 1 до 5 мл (по назначению врача),

5) Смените иглу и, подняв шприц вертикально на уровне глаз, осво-бодите его от лишнего лекарства и пузырьков воздуха, проверив ее проходимость.

6) Приготовьте два ватных шарика, смоченных спиртом.

7) Предложите пациенту освободить место инъекции (боко-вые поверхности передней брюшной стенки, отступив на 2 см от пупка). Обработать место инъекции спиртом, сначала одним ватным шариком большую по-верхность, затем другим - непосредственно место инъекции. Вто-рой шарик не выбрасывайте, а зажмите в руке мизинцем.

8) Левой рукой соберите кожу в складку, а правой, держа шприц под острым углом (около 45º), введите иглу на глубину 2/3 длины, срез иглы должен быть направлен вверх. Не перекладывая шприц в дру-гую руку, введите лекарство. Вторую ватку со спиртом приложить к месту инъекции и, придерживая иглу пальцем, резким движением извлеките ее из мягких тканей.

9) Левой рукой с ватным шариком слегка помассируйте место введения лекарства, чтобы оно лучше распределялось в подкожно-жировой клетчат-ке.

При подкожных инъекциях возможны осложнения: инфильтрат, абс-цесс, оставление обломка иглы в мягких тканях, масляная эмболия, аллер-гические реакции, ошибочное введение под кожу другого медикамента вместо назначенного.

Многим интересно, для чего уколы «Гепарина» в живот делают? Разберемся в данной статье.

Мы рассмотрим инструкцию к раствору «Гепарин», предназначенному для уколов. Этот препарат поставляется в аптечные учреждения, а также в стационары. Итак, узнаем, для чего же назначают уколы «Гепарина» и, каковы их побочные действия.

Форма и состав

«Гепарин» в виде раствора - это бесцветная либо светлая жидкость, предназначенная для введения подкожно или внутривенно. На каждый миллилитр данного медицинского раствора приходится по 5000 МЕ гепарина натрия как главного вещества этого лекарства.

Упаковкой для препарата являются коробки из картона, куда помещаются ампулы либо флаконы из пластика в количестве по пять или десять штук. Для стационарных учреждений «Гепарин» выпускается в коробках из картона по пятьдесят или по сто единиц 5-миллилитровых емкостей. Для розлива препарата используются ампулы из прозрачного стекла с объемом в 5 миллилитров. Они дополнительно помещаются в контурные упаковки по пять штук. В каждой пачке содержится по одной или две упаковки.

Условия хранения

Раствор для выполнения уколов «Гепарин» хранят не больше трех лет в помещении, в котором отсутствует повышенная влажность и прямой солнечный свет. Температурные условия должны быть менее двадцати пяти градусов.

Фармакология

Согласно инструкции к уколам «Гепарин», этот препарат является антикоагулянтом прямого воздействия, его относят к среднемолекулярным гепаринам. Попадая в плазму, своим действием раствор способствует активизации антитромбина, что увеличивает его противосвертывающие свойства. Благодаря препарату нарушается трансформация протромбина в тромбин с дальнейшим угнетением его активности. Помимо этого наблюдается некоторое уменьшение агрегации тромбоцитов.

Имея широкий спектр фармакологических свойств, уколы «Гепарина» способствуют:

Увеличению почечного кровотока.
Увеличению сопротивляемости сосудов мозга.
Снижению активности гиалуронидазы мозга.
Имея действие гиполипидемического характера, препарат способствует активизации липопротеинлипазы.
Ведет к снижению общей активности легкого суфрактанта.
Ингибированию чрезмерного синтезирования в коре надпочечника альдостерона.
Связыванию адреналина.
Активации парагормона.
Участвует в модуляции процессов реагирования яичника на стимулирование гормонального плана.

Способность медикамента к взаимодействию с ферментным составом мозга оказывает влияние на повышение активности тирозингидроксилазы и пепсиногенов. Уколы «Гепарина» располагают активностью иммунодепрессивного свойства. Пациенты с диагнозом ишемического заболевания сердца, принимая этот препарат в комплексном лечении, могут рассчитывать на снижение следующих рисков:

Острые тромбозы артерий.
Внезапный летальный исход.
Инфаркт миокарда или его рецидивы.

Малое дозирование «Гепарина» используется в профилактических целях возникновения венозной тромбоэмболии, в особенности после оперативных вмешательств. Высокое дозирование препарата служит эффективным средством для лечения тромбоэмболии легочных артерий или венозного тромбоза.

Фармакокинетика лекарства

В соответствии с инструкцией к уколам «Гепарина», введение данного препарата внутривенно практически сразу ведет к замедлению свертываемости крови, а подкожное применение действует от двадцати минут до часа. Возможно применение раствора в рамках проведения ингаляций, максимальный эффект от которых будет очевиден только спустя сутки. Воздействие антикоагулянтного характера наблюдается при введении препарата следующими способами:

При внутривенном введении эффект продолжается до пяти часов.
При подкожном вводе до восьми.
Ингаляционное воздействие препарата может продолжаться до двух недель.

Что касается длительности терапевтического эффекта по предотвращению формирования тромбов, то она сохраняется более продолжительно. Максимальная концентрация активного компонента препарата в плазме достигается спустя несколько часов. Проникновение в плаценту и молоко матери не отмечается. Период полувыведения средства составляет не более одного часа.

Показания

Для профилактики и терапии венозных тромбозов разной этиологии.
В рамках лечебных и терапевтических мер осложнений тромбоэмболического характера в связи с фибрилляцией предсердий.
В ходе лечения и профилактики артериальных эмболий периферического характера.
В целях лечения коагулопатии острой или хронической формы.
В случае наличия у пациента коронарного синдрома в острой форме.
На фоне инфаркта миокарда.
Для терапии в сфере микротромбообразований или всяческих нарушений микроциркуляции, а, кроме того, для их профилактики.
В рамках профилактики свертываний крови при выполнении гемотрансфузий, когда это необходимо.
При гемодиализе.
Для применения венозного катетера в обработочных процедурах.

Противопоказания к их выполнению

Назначение уколов «Гепарин» нецелесообразно и запрещается в следующих случаях:

Высокий уровень чувствительности у пациента к составляющим компонентам раствора.
При наличии у больного кровотечений.
При наличии гепарино-индуцированной тромбоцитопении.
Кормящим, а, кроме того, беременным женщинам.

С осторожностью уколы проводятся в следующих случаях:

Пациентам с выявленной поливалентной аллергией.
При состояниях патологического или физиологического характера, чреватых развитием кровотечений разного типа.

Не все знают, применяют для чего уколы «Гепарина» в живот?

Инструкция по применению

Раствор «Гепарина» применяется инъекционно подкожным, а, кроме того, внутривенным, капельным или же струйным введением. Как правило, непрерывную инфузию проводят внутривенно. Или осуществляется регулярное выполнение инъекций в вену. Можно также осуществлять подкожный ввод на животе. Внутримышечные инъекции этого препарата не ставятся.

Введение данного препарата не практикуется вне лечебных учреждений, в связи с этим инструкция с точным расчетом дозировок для лечебных и поддерживающих целей, включая профилактическое использование препарата, находится исключительно в ведении медперсонала. Даже покупая этот раствор в аптеках по рецепту врача, пациент никогда не делает уколы самостоятельно, а обращается за помощью в процедурный кабинет своей поликлиники.

Уколы при беременности

При беременности уколы «Гепарина» назначать женщинам не рекомендуется, хоть и отсутствует риск проникновения его активного компонента через плаценту. Применение этого медикамента способно угрожать будущей матери самопроизвольным абортом или наступлением преждевременных родов.

С молоком выделение «Гепарина» не наблюдается, но нужно иметь в виду, что использование такого лечения для кормящей женщины чревато повышенными рисками развития остеопороза.

«Гепарин» для детей

Маленьким пациентам уколы «Гепарина» назначаются крайне редко и с большой осторожностью, в особенности до трехлетнего возраста. Наличие бензилового спирта в составе лекарства способно вызывать у ребенка реакцию анафилактоидного либо токсического типа.

Какие побочные действия от уколов «Гепарина» бывают?

Побочные эффекты

Побочные явления после выполнения уколов с помощью этого препарата могут проявляться в следующем:

Возникновение аллергии. У пациентов после таких уколов наблюдалась лекарственная лихорадка, кожная гиперемия, крапивница, ощущение жара в районе стоп, ринит и зудящие ощущения на коже. Вероятно наступление коллапса или анафилактического шока.
Появление кровотечений. Возникать кровотечение может в области ввода лекарства, если этот участок подвержен сдавливанию.
Отмечались жалобы на болевые ощущения наряду с возникновением изъязвлений, а, кроме того, гематом в районах ввода медикамента. Помимо всего прочего часто после уколов наблюдается кровоточивость.
У пациентов не исключено возникновение головокружений наряду с болями в голове, эозинофилией, тошнотой с рвотой, подъемом давления и понижением аппетита. Не исключаются и суставные боли, а также понос.

Рассмотрим подробнее, как проводятся уколы «Гепарина» в живот. При беременности их не делают

Ввод уколов в живот

Для чего делают уколы «Гепарина» в живот? Назначают такие инъекции в связи с тем, что их намного легче поставить пациенту самостоятельно. Подкожный ввод в переднелатеральную стенку почти безболезнен. Для выполнения инъекций лучше всего подходят инсулиновые шприцы. Они имеют максимально тонкую иглу, которая не вызывает каких-либо болевых ощущений во время введения, к тому же прокол почти не чувствуется. В исключительных ситуациях инъекции ставят в верхний район плеча или в бедро.

Передозировка препаратом

Симптоматика передозировки данным лекарственным препаратом выражается очевидными признаками кровотечения. Как только появляется небольшое кровотечение, необходимо препарат отменить.

В случае развития обширного кровотечения пострадавшего от передозировки пациента необходимо в экстренном порядке перевести в отделение медучреждения, где есть все необходимое, чтобы незамедлительно оказать соответствующую помощь при возникновении анафилактического шока. Медицинское наблюдение требуется, поскольку пациенту нужно введение сульфата протамина, что чревато возникновением тяжелых аллергических состояний. Доза с периодичностью введения препарата в рамках лечения передозировки рассчитывается опытным специалистом. Проведение гемодиализа какого-либо эффекта не дает.

Взаимодействие с другими препаратами

Совмещать представленный медикамент разрешено только с раствором хлорида натрия 0,9% концентрации. С прочими лекарственными средствами соединение «Гепарина» запрещается.

Усиление эффекта от «Гепарина» происходит при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой, «Клопидогрелом» и другими подобными антиагрегантами. К тому же такой эффект наблюдают при совмещении с «Варфарином» либо «Аценокумаролом» и другими антикоагулянтами непрямого воздействия.

Понижение антикоагулянтного воздействия «Гепарина» происходит, как правило, при одновременном сочетании с антигистаминами. Раствор «Гепарина» оказывает влияние на снижение фармакологических свойств адренокортикотропных гормонов и инсулина.

Теперь мы знаем, для чего назначают уколы «Гепарина».

Дополнительные указания

Лечение с использованием «Гепарина» в особенности в больших дозах не рекомендуется осуществлять вне лечебных стационарных учреждений. Выполнение внутримышечных инъекций запрещено. Также при лечении с применением этого препарата не желательно делать биопсии, анестезии и любые диагностические манипуляции с использованием пункций.

Разводят «Гепарин» исключительно раствором хлорида натрия 0,9%. Желтый оттенок раствора никак не влияет на его полезные свойства и активность. Касательно вопроса безопасности управления автомобилем исследований не проводилось.

Это подтверждает инструкция по применению к уколам «Гепарин».

Аналоги препарата

Аналогами данного лекарственного средства можно считать тот же самый раствор гепарина натрия, но от различных производителей, к примеру, «Браун», «Ферейн», «Гедеон-Рихтер» и другие.

Стоимость

Раствор этого препарата преимущественно поставляют в лечебные организации стационарного типа. Правда, по врачебному рецепту пациент может самостоятельно купить этот препарат в любой аптеке. Его средняя стоимость на сегодняшний день в рамках розничной реализации равняется приблизительно четыремстам рублей.

Инъекции «Гепарин» позволяют остановить образование сгустков крови внутри сосудов. В каждом миллилитре раствора находится 5000 МЕ антикоагулянта, который относится к среднемолекулярным и предназначен для разведения в физрастворе. Препарат выпускается в ампулах по 5 мл, вводится внутривенно и подкожно. Рассмотрим более подробно, в каких случаях назначение уколов «Гепарин» целесообразно и жизненно необходимо.

Антикоагулянт непосредственно влияет на активность фактора антитромбина-2, потому используется инъекционно в нескольких ситуациях:

профилактика и терапия тромбоза глубоких вен, легочной эмболии;
устранение тромбов в коронарных артериях при нестабильной стенокардии;
растворение сгустков крови, которые блокируют периферические артерии, например, при окклюзии;
предотвращение дальнейшего тромбообразования после сердечного приступа;
профилактика тромбоза во время гемодиализа при почечной недостаточности или во время операции по сердечно-легочному шунтированию.

Образование тромбов - процесс, позволяющий остановить кровотечение, которое произошло при повреждении тканей. Процесс свертывания сложен и начинается с агрегации тромбоцитов, выделяющих
химические вещества для начала тромбообразования. Вещество под названием тромбин вырабатывает белок фибрин, который связывает тромбоциты. Данные процессы являются частью самовосстановления организма.

«Гепарин» направлен на инактивацию тромбина в процессе свертывания. Он останавливает образование фибрина, потому прекращается формирование сгустков крови. Препарат используется для лечения тромбов, которые относятся к патологическим и угрожающим здоровью образованиям внутри кровеносных сосудов.

«Гепарин» в живот вводится в целях предупреждения тромбоза. Он связывается с антитромбином-3, который подавляет активацию тромбина и фактора свертывания Х. Вещество препятствует преобразованию протромбина в тромбин, подавляет его, мешает образовываться фибрину, влияет на снижение агрегации тромбоцитов.

Результатом инъекции становятся увеличение кровотока в почках, повышенное сопротивление мозговых сосудов, активация липопротеинлипазы и уменьшение риска атеросклероза. Лекарство влияет на гормональную систему, снижая выработку альдостерона, связывает адреналин, меняет гормональные ответы яичников, увеличивает активность гормонов паращитовидной железы.

Потому применяется «Гепарин» раствор для инъекций не только в качестве антикоагулянта. При ишемической болезни сердца медикамент сочетается с ацетилсалициловой кислотой для предотвращения острых тромбозов, инфарктов и их рецидивов, смертности после приступов.

Большие дозы помогают при тромбоэмболиях и тромбозе вен, а малые - назначаются для профилактики данных состояний после хирургических процедур. Скорость действия средства после принятия зависит от способа введения:

внутривенно - мгновенно;
подкожно - спустя 20 – 60 минут.

Длительность действия составляет от 4 до 5 часов при внутривенном вливании, если вводить «Гепарин» подкожно, то практически 8 часов. Существует ингаляционный способ вдыхания лекарства,
позволяющий сохранить воздействие на несколько недель. Введенный препарат надолго снижает риск тромбообразования. Эффективность «Гепарина» может снизиться при изначально пониженном уровне антитромбина-3.

Сгусток крови, который образовался внутри кровеносного сосуда, называется тромбом. Его опасность заключается в потенциально возможном откреплении и путешествии по кровотоку в форме эмбола. Сгусток способен попасть в кровеносный сосуд с небольшим руслом и заблокировать кровоснабжение жизненно важных органов, таких как сердце, мозг или легкие. Данное нарушение называется тромбоэмболией.

Особенности дозировки

Инъекции «Гепарина» назначаются струйные или прерывистые. Предварительно обязателен анализ на свертывание крови, определение тромбинового и тромбопластинового времени, подсчет тромбоцитов.

Колоть «Гепарин» нужно только по показаниям врача в разведенном виде с разбавлением в растворе хлорида натрия 0,9%.

Схема введения препарата взрослым при острых тромбозах:

внутривенно 10000 – 15000 МЕ первоначально;
каждые 4 – 6 часов по 5000 – 10000 МЕ.

Постоянно контролируется свертываемость, тромбиновое и активированное частичное тромбопластиновое время. При правильном подборе дозировки период свертывания замедляется больше, чем в 2,5 – 3 раза, а тромбопластиновое – в 2 раза.

Схема применения медикамента для профилактических целей:

уколы «Гепарина» в живот подкожно по 5000 МЕ с интервалом в 6 – 8 часов;
на первой фазе тромбогеморрагического синдрома вводится по 2500 – 5000 МЕ в сутки с регулярным контролем показателей свертываемости.

Важно снизить дозировку за 1 – 2 дня до отмены препарата.

Уколы в живот уступают по сравнению с эффективностью непрерывных внутривенных вливаний (поскольку нужно поддерживать стабильное подавление коагуляции), и не провоцируют кровотечения. О том, как колоть препарат в каждом конкретном случае, знает лечащий врач.

При обеспечении искусственного кровообращения во время хирургических вмешательств требуется дозировка 140 – 400 МЕ/кг или рассчитывается по 1500 – 2000 МЕ на каждые 500 мл крови. Вначале процедуры гемодиализа вводится 10000 МЕ, потом еще дополнительно 30000 – 50000 МЕ. Женщинам и пожилым людям дозировки корректируются. Детям до 3 лет нежелательно использовать антикоагулянты, а до 6 лет - суточная дозировка составляет 600 МЕ/кг, в возрасте от 6 до 15 лет – 500 МЕ/кг при постоянном контроле свертываемости крови.

Некоторые люди имеют повышенную склонность к образованию тромбов, что происходит на фоне нарушения кровотока:

Ишемическая болезнь сердца, атеросклероз на стенках коронарных артерий создают основу для агрегации тромбоцитов и начала процесса тромбообразования.
Миграция тромба и уменьшение притока крови к сердцу вызывают боль в груди и сердечный приступ.
Замедление кровотока в голени и венах малого таза также может привести к тромбозу глубоких вен. Тромбы могут достигать легкого, вызывая легочную эмболию.
Постельный режим на протяжении длительного периода на фоне хронических заболеваний и после операций повышает риск тромбоза. Вероятность увеличивается на фоне беременности, ожирения и некоторых заболеваний крови.

Правила проведения инъекций

Раствор «Гепарина» вводят внутривенно или подкожно для лечебных и профилактических целей. Доза и длительность терапии препаратом зависят от размера и месторасположения сгустка крови, а также от риска образования тромбов.

Во время лечения тромбоза инъекциями «Гепарина» нужно отслеживать параметры свертываемости крови, для чего проверяют несколько показателей. В зависимости от их значения лечение корректируется, назначается минимальная дозировка, чтобы снизить риск кровотечений.

При введении лекарственного средства более пяти дней нужно регулярно отслеживать уровень тромбоцитов в крови, чтобы избежать тромбоцитопении. Ее наступление является сигналом для назначения альтернативной терапии.

При длительных инъекциях «Гепарина» важно количество калия в крови, поскольку активное вещество медикамента повышает уровень микроэлемента и провоцирует гиперкалиемию. Риски данного состояния возрастают на фоне сахарного диабета, болезней почек и приема некоторых препаратов.

Инъекции «Гепарина» вводятся с особой осторожностью пожилым пациентам при снижении функции печени и почек, гиперкалиемии и метаболическом ацидозе (повышении кислотности крови), а также при гиперчувствительности к низкомолекулярным фракциям лекарства.

Введение «Гепарина» противопоказано в нескольких случаях:

Низкое число тромбоцитов в крови на фоне заболеваний или предыдущего лечения «Гепарином».
Активное кровотечение или нарушение свертываемости крови (гемофилия).
Пептическая язва, цирроз печени.
Тяжелая форма гипертонии.
Бактериальная инфекция сердечных клапанов и оболочки сердца (бактериальный эндокардит).
Недавно перенесенное кровотечение в головном мозге или геморрагический инсульт, травмы или операции на головном, спинном мозге или глазах.
Перед процедурами эпидуральной анестезии или люмбальной пункции.
Тяжелые патологии печени.

Список противопоказаний для применения препарата включает время менструации, апластические анемии, диабетическую ретинопатию, хронические и острые лейкозы. Нельзя применять лекарство в терапии недоношенных детей. При аллергии на «Гепарин» запрещено проводить инъекции, а при появлении реакций нужно прекратить использование средства.

Уколы «Гепарина» часто используются для предотвращения тромбоза у беременных женщин, которые подвержены высокому риску. Вещество не проникает через плаценту, не вызывает врожденные дефекты. Однако некоторые многодозовые флаконы содержат бензиловый спирт, и именно такой формы препарата следует избегать беременным. Длительное использование уколов «Гепарина» может привести к ослаблению костей будущей материи, повысить риск кровотечений во время беременности или после родов.

Возможные побочные эффекты

Лекарственные средства влияют на каждого человека по-разному. Список возможных осложнений на фоне приема «Гепарина» составляют:

кровотечение;
высокий уровень калия в крови;
снижение количества тромбоцитов;
разрушение клеток кожи;
остеопороз (при длительном использовании);
выпадение волос (алопеция) после долгого применения;
тромбы в сосудах спинного мозга при спинномозговой или эпидуральной анестезии или люмбальной пункции.

При поллинозах «Гепарин» назначается после проведения тестов. Осторожно прописывают препарат диабетикам и гипертоникам, женщинам с внутриматочными спиралями, пожилым людям старше 60 лет. Активированное частичное тромбопластиновое время всегда является ориентиром при подборке дозы вещества.

Внутримышечные уколы «Гепарина» не производятся из-за возможности появления гематом. Инъекция становится запретом для других манипуляций и проведения биопсии. Препарат способен вызвать головокружение и тошноту, потому не следует садиться за руль автомобиля или управлять промышленными устройствами во время курса лечения.

Совместимость с другими лекарствами

Необходимо сообщить врачу, если одновременно с инъекциями «Гепарина» проходит прием «Аспирина», «Дипиридамола», «Клопидогрела», а также фибронолитиков, таких как «Стрептокиназа», «Алтеплаза». Инструкция по применению предупреждает о сочетании лекарства с другими средствами. Осторожно медикамент сочетается с «Декстраном», нестероидными противовоспалительными средствами («Ибупрофен», «Диклофенак») и другими пероральными антикоагулянтами («Варфарин»). Щелочные лекарства, такие как «Энаприлат», трициклические антидепрессанты при связывании с «Гепарином» снижают его эффективность.

Риск повышенного уровня калия в крови связан со следующими лекарственными средствами: ингибиторы АПФ («Эналаприл», «Каптоприл»), антагонисты рецепторов ангиотензина-2 («Лозартан», «Валсартан»), калийсберегающие диуретики, а также добавки калия и калийных солей. Антикоагулянтный эффект «Гепарина» уменьшается при вливании нитратных препаратов.

Антитромботические

Код в 1С

Наименование

раствор для инъекций 5000 МЕ/мл

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянт прямой

Торговое название

Международное непатентованное название

Гепарин натрия

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Активное вещество: Гепарин натрия - 5000 МЕ

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (спирт бензиловый) - 9,0 мг, натрия хлорид - 3,4 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Код ATX

Фармакологические свойства

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.
В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15-30 мин, при подкожном - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.
Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика
После подкожного введения TCmax - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме.
Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения препарата - 1-6 ч (в среднем - 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания к применению

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.

Противопоказания

Применение при беременности

не указано

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).
С профилактической целью - подкожно, по 5000 МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для п/к инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 МЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
- при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя гепарин в 0.9% растворе натрия хлорида;
- при периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 МЕ гепарина каждые 4 ч.
Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе 40000-50000 МЕ/сут, разделенной на 3-4 раза; при тяжелом тромбозе и эмболии - внутривенно в дозе 80000 МЕ/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям внутривенно вводят однократно 25000 МЕ (5 мл), затем по 20000 МЕ каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000 - 120000 МЕ. При внутривенном капельном вливании к суточному объему инфузионного раствора необходимо добалять не менее 40000 МЕ гепарина.
Дозы гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - в 1.5-2.5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.
Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.
При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры - еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Форма выпуска

Раствор для инъекций по 5 мл во флаконах из нейтрального стекла или ампулах нейтрального стекла. 5 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или контейнер полистирольный. 5 флаконов помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 1-5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары. 5 или 10 ампул с инструкцией по применению помещают в коробку из картона. 5 ампул помещают в открытую контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 открытые контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. В каждую коробку или пачку с ампулами вкладывают скарификатор ампульный. В случае использования ампул с кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.