Метронидазол ® применяется в нескольких областях медицины уже много лет и всё ещё сохраняет лидирующие позиции в соответствующем сегменте противомикробных лекарственных средств (трихопол, никомед 500 и прочие). Является синтетическим антибиотиком из группы нитроимидазолов, которые характеризуются высокой бактерицидной активностью относительно анаэробов и простейших.
Метронидазол ® инструкция по применению в гинекологии и прочих сферах
Полученный около 60 лет назад путём синтеза (на основе природного соединения азомицина), этот медпрепарат поначалу предназначался для лечения исключительно трихомониаза. Его бактерицидное действие было обнаружено в результате лечения пациентки, одновременно страдающей гингивитом. Свечи с метронидазолом ® тогда применялись только в гинекологии.
Однако позднее обнаружился и бактерицидный эффект в отношении Bacteroides spp., клостридий, пептококков и нескольких других разновидностей бактерий. Губительное воздействие лекарства на клетку патогенного микроорганизма объясняется его способностью восстанавливать собственную нитрогруппу за счёт присоединения белков. Этот процесс приводит к прекращению воспроизводства ДНК и тканевого дыхания.
Фармакологическая группа Метронидазола ®
Относится к производным 5-нитроимидазола. Препарат обладает выраженной противомикробной и противопротозойной активностью.
Форма выпуска и состав Метронидазола ®
Действующее вещество — метронидазол.
Вначале препарат был синтезирован французским фармацевтическим концерном и долгое время продавался под названием «Флагол ® ». Позднее лицензии на его производство получили другие предприятия. Исходное сырьё в виде белого (возможен зеленоватый оттенок) порошка используется для изготовления нескольких лекарственных форм.
Фото метронидазола ® в таблетках
Срок годности лекарственного сырья составляет от двух до трех лет, в зависимости от производителя. Российские фармацевтические компании «Валентофармацевтика» ® , «АВВА Рус» ® и прочие предлагают все нижеприведенные варианты:
- Таблетки, действующее в-во в которых содержится в количестве 250 или 500 мг на каждую.
- Суппозитории (свечи вагинальные) для интравагинального применения, в состав которых, помимо 125, 250 или 500 миллиграммов антибиотика, входит формообразующее вещество полиэтиленоксид (400 или 1500).
- Ингредиенты реализуемой в аптечных сетях мази — синтетический ольброт, лаурилсульфат натрия, спирт цетиловый, стеариновая кислота, глицерол, пропилоксибензоат, вода, метил-оксибензоат.
- Инфузионный раствор во флаконах или пакетах ёмкостью 100 мл. Вспомогательные компоненты – вода для инъекций, хлорид и дигидрат дигидрофосфата натрия.
- Вагинальный гель в 30-миллилитровых тубах со специальным аппликатором. Кроме одного грамма действующего вещества в состав включены карбомер, эдетат динатрия, пропиленгликоль, вода, гидрокид натрия и пропилпарагидроксибензоат.
- Мазь (может называться также кремом) используется наружно, для лечения воспалительных процессов, вызванных чувствительной микрофлорой.
- Суспензия – лекарственная форма, предназначенная преимущественно для детей.
Та или иная форма препарата применяется для лечения конкретных проявлений инфицирования анаэробами и простейшими микроорганизмами.
Рецепт на Метронидазол ® на латыни
Rp.: Metronidazoli 0.25
S. По 1 таблетке два раза в день.
Для чего назначают Метронидазол ® ?
Этот антибиотик является препаратом выбора в терапии протозойных заболеваний.
Чаще всего с этой целью назначается при гинекологических патологиях и воспалениях мочевыводящей системы. В случае хирургического вмешательства на половых и других органах малого таза обязательно проводится профилактика в виде внутривенного вливания непосредственно перед операцией и после неё (как для мужчин, так и для женщин).
Лечат препаратом и другие инфекции различной локализации, вызванные как простейшими, так и анаэробами (пищеварительный тракт, ЦНС, опорно-двигательный аппарат). Исследования последних лет установили чувствительность к метронидазолу ® бактерии Хеликобактер, являющейся одним из факторов развития гастрита и язвы ДПК и желудка. Медпрепарат в этом случае используется в комплексе с другими лекарственными средствами для эрадикации возбудителя.
Показания к применению Метронидазола ®
С учётом чувствительности анаэробов и простейших к нитроимидазолам применяется для антибиотикотерапии следующих патологий:
- Вне- и кишечный амебиаз, проявляющийся дизентерией, абсцессами печени, трихомонадным уретритом, лейшманиозом, а также лямблиоз.
- Трихомониаз (от чего помогает как женщинам, так и мужчинам), и прочие вагиниты и уретриты соответствующей этиологии.
- Бактериальные инфекции органов малого таза и брюшной полости, спровоцированные бактериями, чувствительными к Метронидазолу ® (клостридии, пептококки и прочие).
- Поражения опорно-двигательного аппарата вследствие инфицирования Bacteroides spp.
- Часто развивающийся на фоне лечения другими антибиотиками псевдомембранозный колит, сопровождаемый тяжёлой и продолжительной диареей.
Назначается препарат и наружно при вульгарных и розовых угрях, трофических язвах и длительно не заживающих ранах. Также применяется в ходе лучевой терапии с целью радиосенсибилизации тех пациентов, у которых резистентность напрямую зависит от клеточной гипоксии опухоли.
Противопоказания Метронидазола ®
Нитроимидазолы характеризуются довольно низкой токсичностью, однако некоторые особенности их фармакодинамики определяют перечень запретов на использование:
- лицами, обладающими повышенной чувствительностью к действующему веществу;
- в первом триместре беременности;
- кормящими женщинами, поскольку лекарство проникает в грудное молоко в больших количествах (нужно временно перейти на искусственное вскармливание и сцеживаться). Метронидазол ® при беременности назначается не ранее второго триместра;
- пациентами с диагностированными поражениями ЦНС (например, эпилепсией) и лейкопенией.
Поскольку препарат метаболизируется в печени, её недостаточность требует особой осторожности при антибиотикотерапии. Обязателен врачебный контроль анализов и, возможно, сокращение дозы. При беременности употреблять можно только с разрешения лечащего терапевта или гинеколога. Категорически запрещено применять препарат в первом триместре беременности.
Метронидазол ® как принимать, продолжительность и дозировка
Схема лечения и количество ежедневно принимаемого препарата зависят от тяжести болезни и индивидуальных особенностей пациента. Назначение должен делать лечащий врач, поскольку только специалист может определить характер заболевания и назначить соответствующее лечение.
- Таблетки 500 мг при амевиазе внутрь принимаются трижды в сутки по 3 штуки на протяжении недели. Детская доза составляет 30 мг/кг, в перерасчете на суточную дозу принимается аналогично.
- Лямблиоз лечат пять дней. Лекарство нужно пить три раза в сутки по 250 мг (в запущенных случаях по 500).
- Трихомониаз лечится однократным приемом двух граммов действующего вещества либо десятидневным курсом 250 мг дважды в сутки. Дополнительно во втором случае назначаются вагинальные суппозитории на ночь. В целях профилактики реинфекции нужно осуществлять лечение обоих половых партнеров. Чтобы предотвратить рецидив заболевания повторный курс назначается через месяц – полтора.
- Трихомониаз в мужской форме проявляется уретритом. Терапия заболевания аналогична женскому варианту (однократный прием двух граммов либо десятидневный курс).
- Неспецифические вагиниты успешно лечатся недельным курсом медпрепарата. 0,5 г нужно принимать дважды в сутки.
Количество суспензии для детей определяется исключительно педиатром. Специалист рассчитывает дозу, исходя из веса ребенка и тяжести текущего заболевания. При любых прочих анаэробных инфекциях антибиотик взрослым назначается в количестве 1,5 грамма в день, а детям по формуле «20 – 30 мг на каждый килограмм массы тела» на инъекцию.
Метронидазол ® : побочные действия и эффекты
Как и любое лекарственное средство, антибиотики группы нитроимидазолов могут негативно влиять на организм. Несмотря на относительно невысокую токсичность препарата, возможны:
- (воспаление слизистой ротовой полости), боли в эпигастрии и метеоризм, нарушения стула в виде запора или ;
- крайне редко фиксируются такие ответы ЦНС на антибиотикотерапию, как головная боль, нарушение координации, бессонница, атаксия, общая слабость или судорожное состояние мускулатуры, депрессия, раздражительность и прочее;
- мочевыделительная система может прореагировать на приём антибиотика потемнением мочи, её недержанием, недостаточностью или даже отсутствием (дизурия);
- аллергические проявления со стороны склонных к ним пациентов заключаются в лихорадке, крапивнице, кожном зуде, гиперемии и суставных болях.
Случаи аллергии очень редки и в большей массе обусловлены невосприимчивостью либо повышенной чувствительностью к нитроимедазолам. В числе других возможных негативных последствий использования лекарства как местно, так и системно, упоминаются лейко- и нейтропения, а также тромбофлебит. Случаев передозировки зафиксировано не было. Поэтому указания по лечению предоставить невозможно.
Метронидазол ® при беременности и грудном вскармливании
Возможное тератогенное воздействие медпрепарата достаточно не изучено, а его способность проникать сквозь плацентарный барьер накладывает определённые ограничения. На фазе закладки основных органов и систем (первый триместр, когда влияние на развивающийся плод особенно ощутимо) целесообразно избегать любого медикаментозного лечения, особенно антибиотиками и прочими сильнодействующими медпрепаратами.
Впоследствии, на протяжении второго и третьего триместров, рекомендуется беременным только в случае явно выраженного превосходства пользы над потенциальными рисками. Самостоятельно применять его без врачебной рекомендации нельзя, особенно в качестве системной терапии (таблетки или уколы).
В случае местного применения в виде геля или свечей действующее вещество абсорбируется в меньших количествах, однако предварительная консультация гинеколога обязательна при любых обстоятельствах. Что касается лактации, то здесь целесообразнее всего на время воздержаться от грудного вскармливания и перейти на искусственное (сцеживая молоко, чтобы лактация не прекращалась).
Метронидазол ® : капельница с раствором для инфузий
Капельно препарат используется тогда, когда перорально это сделать невозможно (младенческий возраст) либо в тяжёлых случаях протекания заболевания. Для взрослых и достигших 12-летнего возраста детей максимально возможная суточная доза не должна превышать 4 граммов действующего вещества. Обычно – 500 мг с небольшой скоростью трижды в сутки.
Для ребёнка младше 12 лет оптимальной считается дозировка 7,5 мг на каждый килограмм веса. В профилактических целях перед оперативным вмешательством назначается капельница, содержащая 0,5 – 1 грамм перед хирургическим вмешательством и 1,5 г на следующий день. Обычно на второй день после операции совершается переход на пероральную поддерживающую терапию. Когда лекарство используется с целью радиосенсибилизации, оно вводится внутривенно. За час до процедуры из расчета 0,16 грамм на килограмм массы тела. Курсовая доза при этом не должна превышать 60 граммов за две недели.
Метронидазол ® и алкоголь- совместимость
Любые лекарственные препараты совмещать с алкогольными напитками крайне нежелательно. Они негативно влияют на усвоение, распределение и выведение медикаментов. Совместное употребление приводит к интенсификации всасывания алкоголя.
Препарат быстро усваивается и распределяется, однако не оказывает лечебного эффекта, а провоцирует побочные реакции в виде тошноты и рвоты. Метаболизируется преимущественно в печени, создавая определенную нагрузку на нее.
Алкоголь усиливает это воздействие и способствует необратимому разрушению гепатоцитов. Метронидазол ® и алкоголь, впоследствии даже при местном применении создают серьезную нагрузку на печень, поэтому лечение совмещать с приемом алкогольных напитков крайне нежелательно.
Несмотря на несовместимость антибиотиков с алкоголем метронидазол ® применяется при диагностированном алкоголизме. Отмечено, что суточная доза 1,5 – 2 грамма препарата на пятый день практически полностью освобождает от влечения к алкоголю и вырабатывает неприятие запаха и вкуса продукта. В последующем, при увеличении дозы, отвращение к спиртным напиткам увеличивается.
Метронидазол ® : использование при алкоголизме
Как ни парадоксально,но этим антибиотиком можно лечить пристрастие к алкоголю. Курс медикаментозной терапии составляет десять суток. Перорально принимается от 500 до 750 мг препарата в сутки. Обычно хватает трех – четырех дней такой антибиотикотерапии чтобы избавить пациента от навязчивой алкогольной зависимости. Лечатся метронидазолом ® и при алкоголизме. В терапевтических дозах этот препарат способствует формированию стойкого отвращения к алкоголю.
Метронидазол — препарат, относящийся к категории жизненно необходимых. Его используют как инъекции внутримышечно и внутривенно, как таблетки, как антибактериальные кремы, а также как свечи.
- Любые инфекции, вызванные протозойными микроорганизмами;
- кишечные, внекишечные амебиазы (абсцесс печени и дизентерия, вызванные амебами);
- трихомониаз;
- уретрит и вагинит, которые спровоцированы трихомонадами;
- инфекционные болезни опорно-двигательной системы;
- эндокардит бактериального происхождения;
- абсцессы мозга, менингит и прочие инфекционные болезни центральной нервной системы;
- инфекционные болезни, вызываемые клостридиями и бактериодами (самыми разными их видами);
- сепсис;
- болезни легких (абсцессы и пневмонии);
- эмипема;
- перитониты;
- инфекционные заболевания свода влагалища, эндометрит, абсцессы яичников и фаллопиевых труб);
- заболевания десен;
- колит псевдомембранозного происхождения;
- болезни желудка и кишечника, которые вызвала Helicobacter pylori (язвы и гастриты);
- рекомендован метронидазол к применению и как профилактическое средство против осложнений после операции, а также как радиосенсибилизирующий препарат при лучевой терапии.
Метронидазол противопоказан при лейкопении, эпилепсии (и других проблемах с ЦНС, в первые месяцы беременности и при кормлении грудью, при печеночной недостаточности, повышенной чувствительности, а также неэффективен против грибков и вирусов.
Осторожно используют метронидазол при недостаточности почечной, а также при беременности на любом сроке.
Важно знать: метронидазол для введения внутримышечного или инфузионно смешивать с другими средствами запрещено.
Капельница
Вводить метронидазол внутривенно нужно в том случае, если нет возможности дать таблетки преорально, если из-за абсцесса или флегмоны возникла интоксикация, если есть необходимость восполнить баланс жидкости у больного и если инфекция протекает очень тяжело.
В состав метронидазола для введения внутривенно или инфузионным способом входит собственно метронидазол, вода для проведения инъекции, дигидрат дигидрофосфата натрия и хлорид натрия.
В зависимости от возраста и от особенностей протекания болезни инструкция может меняться, но в целом соблюдаются такие правила.
- Если пациент – школьник после 12 лет или взрослый, за один раз рекомендуют вводить 500 миллиграммов средства, при этом струйное внутривенное и капельное введение должно осуществляться со скоростью 5 мл в минуту. Перерыв между капельницами должен составлять одну треть суток. Сколько длится курс, определяет врач исходя из состояния больного и особенностей протекания болезни. Нельзя вводить за одни сутки больше 4 граммов метронидазола. После интенсивного введения капельниц нужно переходить на терапию таблетками для поддержания результатов. Переход этот осуществляется исходя из особенностей протекания болезни;
- Если пациент – ребенок до 6-7 класс, количество лекарства определяется исходя из его веса. На один килограмм нужно 7,5 миллиграммов средства. Скорость введения такая же, как в предыдущем случае, вводят в три приема;
- При нарушении работы печени и почек и при их недостаточности (например, при клиренсе креатинина меньше 30 миллилитров в минуту) метронидазол назначается в дозировке не больше 1 г и дважды в сутки;
- Также метронидазол используется как профилактическое средство против анаэробных инфекций, если ожидается операция на мочевыводящие пути или органы малого таза. В таком случае нужны инфузии средства. Дозировка равняется 0,5-1 г в сутки. В день, когда операция будет проводиться в день после нее назначается по 1, г в день, вводят раз в 8 часов по 0,5 г. Далее (через день-два) нужна поддерживающая терапия при помощи суспензии или таблеток.
- Если его используют как радиосенсибилизирующий препарат, то вводится метронидазол капельным способом. Дозировка — 160 миллиграмм на один килограмм по 4-6 граммов на квадратный метр кожного покрова. Проводить процедуру нужно за 45-60 минут до процедуры облучения. Используют от недели до двух перед любым сеансом. Дальше метронидазол отменяют на весь оставшийся период лечения. Самая большая доза для разового применения не должна превышать 10 г, доза на весь курс не должна быть больше 60 г. Чтобы снять интоксикацию после облучения, нужно вводить капельно гемодез, декстрозу (пятипроцентный раствор) или раствор натрия хлорида;
- При лечении онкозаболеваний тела и шейки матки, рака кожи, а также других заболеваний кожного покрова, можно применять метронидазол как местные аппликации. Для этого три грамма нужно растворить в растворе диметилсульфоксида (10%) и смочить тампоны. Обработать поверхность за 90-120 минут до начала процедуры облучения. Если опухоль уходит плохо, такую аппликацию можно делать весь курс. Если же некроз уходит быстро – только первые две недели.
Передозировка и побочные эффекты
К сожалению, у метронидазола побочных действий достаточно. Это может быть тошнота и любые другие нарушения работы ЖКТ, цистит и другие проблемы с мочеиспусканием, различные аллергические реакции, кандидоз, артралгия, лейкопения, тромбофлебит.
При передозировке возможна атаксия, рвота и тошнота, периферическая невропатия и судороги (если средство применяется при лучевой терапии). Специфического антидота при передозировке метронидазола не существует, поэтому возможна только терапия симптоматическая и поддерживающая. Также рекомендуется принимать атоксил или другие вещества для избавления от всевозможных ненужных веществ и токсинов.
Важно знать: Метронидазол нельзя сочетать с этанолом, а также дисульфирамом, циметидином, фенитоином и фенобарбиталом, литием, некоторыми миорелаксантами. Действие метронидазола усиливают сульфаниламиды.
Капельница при алкогольной интоксикации — описание
Домашняя капельница: поэтапная инструкция
Сколько стоит капельница в аптеке и в поликлинике?
Полярка – состав капельницы и принцип действия
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis) , а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (чувствительные штаммы Eubacterium, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ). В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Вызывает дисульфирамоподобные реакции.
Фармакокинетика
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический процесс и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг. Связь с белками плазмы – 10-20%. При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч – 35.2 мкг/мл, через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации – 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 нед – примерно 75 ч, 32-35 нед – 35 ч, 36-40 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6-15%. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (время полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания к применению
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus) : инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.
Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori .
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Противопоказания
Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.
C осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Беременность и период лактации
Противопоказано применение во время беременности (I триместр), с осторожностью II-III триместры беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно инфузионно.
Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5-1 г внутривенно капельно (длительность инфузий – 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе – 7.5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.
Режим дозирования при лямблиозе и амебиазе:
Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приёма лекарственного средства внутрь.
Лямблиоз:
Дети старше 10 лет : 2000 мг один раз в день в течение 3 дней, или 400 мг три раза в день в течение 5 дней, или 500 мг дважды в день в течение от 7 до 10 дней.
Дети от 7 до 10 лет: 1000 мг один раз в день в течение 3 дней.
Дети от 3 до 7 лет: от 600 до 800 мг один раз в день в течение 3 дней.
Дети от 1 до 3 лет : 500 мг один раз в день в течение 3 дней.
Амебиаз:
Дети старше 10 лет : от 400 до 800 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.
Дети от 7 до 10 лет : от 200 до 400 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.
Дети от 3 до 7 лет : от 100 до 200 мг 4 раза в день в течение 5-10 дней.
Дети от 1 до 3 лет : от 100 до 200 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.
Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть достаточным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.
Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.
Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза – не более 1 г, кратность приема – 2 раза в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях периферическая невропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, обмороки. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед). Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Действующее вещество
Метронидазол (metronidazole)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком.
При в/в введении 500 мг в течение 20 мин С max в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; C min при последующем введении - 18 мкг/мл. Т mах - 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Т 1/2 при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания
— внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;
— кишечный амебиаз (амебная дизентерия);
— трихомониаз;
— трихомонадный вагинит;
— трихомонадный уретрит;
— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);
— инфекции костей и суставов;
— инфекции ЦНС, в т.ч. менингит;
— абсцесс мозга;
— бактериальный эндокардит;
— пневмония;
— эмпиема;
— абсцесс легких;
— сепсис;
— инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.;
— инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);
— инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);
— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
— гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
— лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания
— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
— органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);
— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
— беременность (I триместр);
— период лактации;
— повышенная чувствительность.
С осторожностью
Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.
Дозировка
В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл/мин. Интервал между введениями - 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.
При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.
Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).
Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.
Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).
Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая невропатия.
Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания
В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.
При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.
Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.
При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.
Беременность и лактация
Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 30°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.
Латинское название: METRONIDAZOLE-AKOS
Код АТХ: J01XD01
Действующее вещество: Метранидазол
Производитель: ОАО «Синтез» Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Метронидазол — Акос является противопротозойным препаратом, который имеет антибактериальную активность. Выпуск лекарственного средства осуществляется в виде раствора, с помощью которого делают инфузии.
Показания к применению
С помощью лекарственного средства производится лечение разнообразных инфекционных заболеваний:
- Заболевания органов таза
- Лечение перитонита
- Пневмонии
- Эндокардита.
- При абсцессах легких, мозга
- Устранения внекишечного амебиаза
- При геардиазисе, амебной дизентерии и лямблиозе
- При эмпиэме легких
- При трихомонадном вагините или уретрите
- При инфекциях костной и суставной ткани
- При инфекционных поражениях цнс.
Для профилактики инфекционных процессов после хирургического вмешательства в сфере гинекологии.
Состав препарата
Основным компонентом лекарственного средства является . Дополнительные составляющие в виде воды для инъекций и динатриевой соли, этилендиаминтетрауксусной кислоты.
Лечебные свойства
После введения препарата производится его связывание с белками плазмы, после чего распределяется по различным органам. Для метаболизма препарата используются такие пути, как окисление, гидроксилирование, глюкуронирование.
После введения в организм 500 миллилитров препарата по истечению часа его концентрация в крови будет составлять 35 мгк/мл, через 4 часа она снизится до 33, а через 8 часов – до 23. Если введение Метранидазол акос осуществляется внутривенно, то максимальная концентрация его в крови наблюдается через полчаса.
При распределении связывается с белками плазмы. Приникающая способность препарата приводит к достижению бактерицидных концентраций в таких органах и системах, как мозг, печень, кожа, желчь, почки, полость абсцессов, семенная жидкость.
20 процентов лекарственного средства выводится через почки в изначальном виде. Через кишечник производится выведение 15 процентов лекарственного средства.
Метранидазол может кумулироваться в сыворотке крови при его введении людям, которые имеют нарушения работоспособности почек.
Раствор для инфузий Метронидазол — Акос
Концентрат для инфузий выпускается во флаконах. Один флакон содержит 100 миллилитров медикаментозного препарата. В одну картонную пачку помещается один флакон. Производство концентрата осуществляется в виде прозрачной жидкости, которая имеет зеленый оттенок.
Стоимость 500-миллиграмового флакона инфузии составляет 25 рублей.
Способ применения
Метронидазол акос применяется до еды. Дозировка медикаментозного препарата зависит от особенностей заболевания. Введение лекарственного средства может осуществляться внутривенно с рождения. Минимальная доза препарата составляет 0,5 грамм. Максимальное количество в сутки препарата составляет 1 грамм. Подробнее об особенностях использования расскажет инструкция по применению.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Прием традиционного лекарства на втором и третьем триместре беременности необходимо производить под наблюдением доктора. Метронидазол акос категорически запрещается принимать в первом триместре беременности. При вскармливании ребенка грудью от приема препарата необходимо отказаться.
Противопоказания и меры предосторожности
Лекарственное средство нельзя употреблять при:
- Гиперчувствительности к компонентам препарата метранидазол акос
- Печеночной недостаточности
- Лейкопении
- Грудном вскармливании
- Эпилепсии
- Беременности
- Органических поражениях цнс.
Если в период приема лекарства появляются неврологические симптомы, то его необходимо отменить.
Если данным медикаментозным препаратом производится длительная терапия, тогда необходимо производить контроль картины крови.
Если лекарством излечивается трихомонадный уретрит или вагинит, то сексуальные контакты запрещаются. При этом необходимо одновременно лечить обоих половых партнеров.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Если препарат одновременно принимается с продуктами, которые стимулируют ферменты, то это приводит к микросомальному окислению печени.
При взаимодействии лекарства с циметидином ингибируется метаболизм.
Одновременный прием непрямых антигоагулянтов и препарата Метронидазол акос приводит к длительной выработки протромбина.
Побочные эффекты
При неправильном приеме медикаментозного средства у больных могут возникать нежелательные эффекты:
Со стороны пищеварительного тракта: плохой аппетит, понос, колики в кишечнике, появление сухости и неприятного привкуса во рту, стоматита, панкреатита, тошноты.
Поражение ЦНС: появление непродолжительного сна, галлюцинаций, депрессии, невропатии.
Аллергические реакции: высыпания на коже, покраснение кожи, крапивница, артралгия, гиперемия кожи, лихорадка.
Мочевыделительная система: цистит, дизурия, кандидоз, полиурия.
Может привести к нейропении, тромбофлебиту, лейкопении.
Передозировка
Данных о передозировке лекарственным средством не существует. При появлении данного явления необходимо применять гемодиализ.
Условия и срок хранения
Хранить лекарство в темном месте. Необходимо ограничить доступ детей. Хранение в температурном диапазоне от 15 до 25 градусов. Годен в течение двух лет.
Аналоги
Клион
Цена: 350 рублей
Описание: Традиционный препарат является противопротозойным средством. С его помощью производится стимуляция репаративных процессов, увеличение чувствительности опухолей к облучению.
Плюсы:
- С помощью традиционного препарата производится усиление действия непрямых антикоагулянтов
- Прием медикаментозного препарата разрешается детям с рождения
- Форма выпуска в виде диффузного раствора или таблеток обеспечивает удобства во время его применения.
Минусы:
- Для борьбы с определенными заболеваниями необходимо производить применение лекарства в паре с амоксициллином
- Вызывает побочные действия со стороны ЖКТ и НС. Не принимается при нарушении микроциркуляции и сахарном диабете.
Метровит
Производитель: Гедеон Рихтер-РУС ЗАО (Россия)
Цена: 420 рублей
Описание: Традиционный препарат относится к категории противопротозойных препаратов. Выпуск медикаментозного препарата осуществляется в виде вагинального геля, свечей или таблеток.
Плюсы:
- Производится полное устранение трихомонадного уретрита у представителей мужского и женского пола
- Полноценно устраняет разнообразные заболевания инфекционного характера.
Минусы:
- Запрещен при нарушении функций печени, то прием традиционного препарата категорически запрещен
- Прием препарата осуществлять пациентам, возраст которых составляет менее 18 лет, необходимо с осторожностью
- Побочные эффекты в виде заболеваний цнс, систем кроветворения и пищеварительного тракта.