Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина
Препарат: НИФЕДИПИН
Активное вещество препарата:
nifedipineКодировка АТХ: C08CA05
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: П №015233/01
Дата регистрации: 12.05.08
Владелец рег. удост.: BALKANPHARMA-DUPNITZA AD {Болгария}
Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе - желтая сердцевина мелкозернистой структуры. 1 драже нифедипин 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Нифедипин
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика препарата.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания к применению:
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях - купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Дозировка и способ применения препарата.
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь - 120 мг/сут, при в/в введении - 30 мг/сут.
Побочное действие Нифедипин:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Противопоказания к препарату:
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Применение при беременности и лактации.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Особый указания по применению Нифедипин.
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Взаимодействие Нифедипин с другими препаратами.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Нифедипин - обладает антиангинальным и антигипертензивным действием.
Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов (снимает спазм), расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД и периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку. Обладая действием кардиопротектора уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток.
Нифедипин эффективно снижает давление, а также способствует снятию мышечных спазмов. Не влияя на ритм сердца значительно понижает показатели АД. После приема Нифедипин начинает действовать через 20 мин. (разжёвывание ускоряет эффект) и продолжается до 12 ч.
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор кальциевых каналов.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Нифедипин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 45 рублей.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе видны два слоя.
- действующее вещество: нифедипин; 1 таблетка содержит нифедипина — 10 мг или 20 мг;
- вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза, твин 80, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, тальк, хинолиновый желтый Е 104.
Фармакологический эффект
Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах.
В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующее вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение с организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.
Показания к применению
Согласно инструкции по применению, Нифедипин используется для лечения повышенного артериального давления. При его употреблении быстро купируется гипертонический криз. Нифедипин может рекомендоваться при случае:
- застойной сердечно-легочной недостаточности;
- любой степени;
- напряжения;
- спазма коронарных артерий;
- гипертрофической кардиомиопатии.
Отличные отзывы имеет препарат Нифедипин у кардиологов, терапевтов. В соответствии с инструкцией, его применение эффективно при диагностировании:
- сердечной недостаточности;
- застойных явлений крови;
- легочной гипертензии;
- нарушения мозгового кровообращения;
- гипертонического криза;
- закупорки сосудов;
- ишемической болезни сердца;
- атеросклероза периферических артерий;
- бронхоспазмов.
Противопоказания
Абсолютные (применение препарата строго противопоказано):
- Тахикардия;
- Период 4 недели после острого инфаркта миокарда;
- Возраст до 18 лет;
- Беременность;
- Лактация;
- Кардиогенный шок, коллапс;
- Синдром слабости синусового узла;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Выраженный аортальный/митральный стеноз;
- Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.;
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- Повышенная чувствительность к препарату или другим производным дигидропиридина.
Относительные (препарат должен применяться с осторожностью в связи с риском развития осложнений):
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Сахарный диабет;
- Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
- Выраженные нарушения функции почек/печени;
- Злокачественная артериальная гипертензия.
Осторожности требует применение препарата пациентами, находящимися на гемодиализе.
Использование при беременности и лактации
При лактации и при беременности Нифедипин в любой форме применять не рекомендуется.
В гинекологической практике в некоторых случаях практикуется назначение препарата при беременности в качестве гипотензивного средства, когда другие препараты неэффективны. Также отмечается, что Нифедипин при беременности помогает снизить тонус матки, однако широкое распространение по данному показанию препарат пока не получил.
Дозировка и способ применения
В инструкции по применению указано что режим дозирования Нифедипин устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
- Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза/сут.
- Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Побочные эффекты
Как и другие таблетки от давления, Нифедипин вызывает в организме побочные реакции:
- Со стороны кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения;
- Со стороны эндокринной системы – проявление гинекомастии;
- Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, на фоне длительного приема - сбой работы почек;
- Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, при длительном приеме мышечные боли, проблемы со сном, тремор и нарушения зрения;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность кожи и конечностей, сильный спад давления, ощущение тепла, асистолия, тахикардия, брадикардия, стенокардия;
- Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, изжога и сбой функций печени. Если длительно принимать препарат в больших дозах, это отразится на печени в виде холестаза или повышения трансаминаз.
Передозировка
При превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Нифедипин развивается гиперемия лица, головная боль, брадикардия (снижение частоты сокращений сердца), выраженное снижение артериального давления. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь).
В условиях медицинского стационара проводится терапия, направленная на стабилизацию показателей функциональной активности сердечно-сосудистой системы, а также введение антидота, которым является хлорид или глюконат кальция. При значительном снижении уровня системного артериального давления применяется допамин.
Особые указания
Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.
Лекарственное взаимодействие
При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:
- В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.
- Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
- Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.
- Выраженность снижения АД усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
- Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).
Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В в последствииднее время установлено, что все эти продукты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не надлежит исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое в последствииднее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, также с возможностью увеличения риска летальных исходов у заболевших ишемической болезнью сердца при долгом использовании иденфата.
Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У заболевших бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но продукт может использоваться в сочетании с другими бронхорасширяющими препаратами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.
Фармакологическое действие:
Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, сокращает потребность миокарда в кислороде. В отличие от вера памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее сокращает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 - 1 ч в последствии приема.
Имеет короткий период полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, в пределах 15 % - с калом. Установлено, что при долгом приеме (2 - 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию продукта.
Нифедипин способ применения и дозы:
Принимают нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза каждый день (до 120 мг в день). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют продукт сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются на протяжении нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные на протяжении 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При надобности через 20-30 мин повторяют прием продукта; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием вещества вовнутрь.
Таблетки ретард рекомендуется использовать для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в день; реже по 40 мг 2 раза в день. Таблетки ретард принимают в последствии еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) продукт рекомендуется вводить в дозе 0,005 г на протяжении 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза продукта - 15-30 мг в день - может быть использована не более 3-х дней.
Нифедипин противопоказания:
Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (болезнь сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нифедипин противопоказан при беременности и питании грудью.
Осторожность нужна при назначении продукта водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.
Нифедипин побочные действия:
Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или продукт принимают в последствии еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) продукта. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в пачке по 5 шт..
Синонимы:
Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Нифедипин состав:
2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.
Дополнительно:
Нифедипин также входит в состав продукта калбета.
Нифедипину соответствует отечественный продукт - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).
Внимание!
Перед применением медикамента "Нифедипин"
необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Нифедипин
».
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48.2 мг, крахмал пшеничный - 5 мг, желатин - 2 мг, магния стеарат - 1.2 мг, тальк - 3.6 мг.
Состав оболочки: тальк - 1.828 мг, этилцеллюлоза - 0.344 мг, пропиленгликоля глицерил олеат - 0.068 мг, сахароза - 74.376 мг, K30 - 0.384 мг, кармеллоза натрия - 0.344 мг, титана тиоксид - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.256 мг, краситель хинолиновый желтый (Eurolake Quinoline Yellow, E104) - 0.576 мг, краситель солнечный закат желтый (Eurolake Sunset Yellow, E110) - 0.024 мг, макрогол 6000 - 0.06 мг, полисорбат 20 - 0.132 мг, глицерол - 0.008 мг.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Нифедипин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.
Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
Фармакокинетика
Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. C max в крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови - 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). T 1/2 составляет 24 ч. Кумулятивный эффект отсутствует.
Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.
Показания
— ИБС: стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими ).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
— острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
— кардиогенный шок, коллапс;
— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
— синдром слабости синусового узла;
— недостаточность (в стадии декомпенсации);
— выраженный аортальный стеноз;
— выраженный митральный стеноз;
— тахикардия;
— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
— беременность, период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применять с осторожностью у больных: с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальная гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).
Дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени , у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор.
Со стороны ЖКТ, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: приливы крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен,.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.
Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Выраженность снижения АД усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Нифедипин - обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов (снимает спазм), расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД и периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку. Обладая действием кардиопротектора уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток.
Нифедипин эффективно снижает давление, а также способствует снятию мышечных спазмов. Не влияя на ритм сердца значительно понижает показатели АД. После приема Нифедипин начинает действовать через 20 мин. (разжёвывание ускоряет эффект) и продолжается до 12 ч.
Действующее вещество — таблетки и капсулы 0.005 и 0.01 г. Драже 0.01 г. Таблетки ретард 0.02 и 0.04 г.
Нифедипин — показания по применению
Профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Принцметала). В составе комбинированной терапии препарат используют при лечении ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия) и артериальной гипертензии.
Для снижения артериального давления при различных видах гипертензии (в том числе неясной этиологии), включая почечную гипертензию.
В некоторых случаях используется при болезни Рейно и в составе комбинированного лечения ХСН.
В настоящее время появились данные о нецелесообразности лечебного применения нифедипина при артериальной гипертензии - это связано с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также летальных исходов у пациентов с ишемической болезнью сердца при длительном применении Нифедипина.
Принимать нифедипин при каком давлении?
Инструкция по применению препарата ясно указывает, что нифедипин используется при повышенном давлении для снижения АД. Нифедипин от давления принимают по общей схеме указанной ниже, если нет других указаний лечащего врача.
Нифедипин при беременности и тонусе матки
Нифедипин при беременности при тонусе для чего назначают? Препарат снимает спазм и расслабляет гладкую мускулатуру (в том числе матки), используется для подавления преждевременных схваток.
Дозировка нифедипина при тонусе в частности, и применение при беременности вообще — должно быть строго под врачебным контролем. Инструкция по применению запрещает лечение препаратом при беременности и лактации. Самостоятельно назначать нифедипин при тонусе матки строго запрещено! Подробнее смотрите ниже.
Нифедипин: инструкция по применению и дозировки
Как принимать таблетки Нифедипин? Дозы и длительность лечения устанавливаются лечащим врачом индивидуально с учётом состояния больного и конкретной лекарственной формы препарата.
Таблетированную форму Нифедипин применяют внутрь, запивая достаточным количеством воды. Пролонгированный Нифедипин рекомендован при длительном курсе лечения.
Начальная доза - по 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг нифедипина 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза - 80 мг.
При артериальной гипертензии таблетки нифедипин принимают 3 раза в сутки по 10 мг, при необходимости дозу увеличивают до 20–30 мг (3 раза в сутки).
Ускоренное действие при кризах — таблетку нифедипина неразжеванными держат, не проглатывая, под языком. Препарат рассасываются в течение нескольких минут. При этом способе пациент в течение получаса должен находиться лежа, из-за возможно резкого снижения АД.
У пожилых пациентов и отягощённых другими заболеваниями максимальные суточные дозы должны быть уменьшены.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Прекращать приём нифедипина необходимо постепенно, плавно вполовину снижая дневную дозу.
Сколько времени можно принимать? Курс лечения назначается врачом и может достигать 2 месяцев.
В период лечения прием алкоголя строго запрещен. Важное значение имеет регулярность терапии независимо от самочувствия, пациент может не ощущать симптомы артериальной гипертензии.
Противопоказания при применении Нифедипина
- тяжелые нарушения мозгового кровообращения,
- артериальная гипотония (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.),
- сосудистый и кардиогенный шок,
- первая неделя острого инфаркта миокарда,
- выраженная сердечная недостаточность,
- печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе),
- беременность и лактация,
- повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам лекарства.
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Запрещается употреблять таблетки Нифедипин пациентам, имеющим непереносимость лактозы.
Применение Нифедипин при беременности запрещено. Экспериментальные исследования, проведённые на животных, выявили риск возникновения замедления роста и отставания в развитии плода и возникновения замершей беременности.
Прием препарата Нифедипин при беременности при тонусе матки оправдан в случае повышенного риска стенокардии, инфаркта, а также при застойной сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, недостаточности кислорода в тканях (гипоксии) и почечной недостаточности.
Аналоги Нифедипин, список
Это очень востребованное лекарство, и в аптеках его может не быть, но существуют аналоги таблеток Нифедипина:
- Адалат СЛ
- Кордафен
- Веро-Нифедипин
- Кордафлекс
- Нифадил
- Нифесан
- Санфидипин
- Фенигидин
Пролонгированный Нифедипин аналоги:
- Коринфар Уно;
- Нифедипин СС;
- Кордипин-ретард;
- Нифебене-ретард.
Многие известные фармацевтические компаний занимаются выпуском аналога препарата Нифедипин. Отзывы пациентов говорят, что большинство их ничем не уступают ему по эффективности.
Будьте внимательны - инструкция по применению Нифедипин, цена и отзывы аналогам могут не соответствовать, ввиду различия в концентрации активного компонента и других вспомогательных веществ. При подборе аналога рекомендуется консультация врача.