Парацетамол 500 дозировка. Парацетамол детям: дозировка в таблетках при температуре. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Название

Парацетамол 500мг

Парацетамол 200мг

Код АТХ: N02BE01

МНН: Ацетоминофен

Аналоги: Панадол, эфералган.

Форма выпуска - таблетки по 200мг и 500мг

Описание:

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Состав:

Активные вещества

Парацетамол 500мг или 200мг;

Вспомогательные вещества

Повидон, кроскармеллозу натрия, стеариновую кислоту, крахмал картофельный.

Фармакотерапевтическая группа

прочие анальгетики-антипиретики. Анилиды

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике, в основном путем пассивного транспорта. После однократного применения в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5 - 2 ч и составляет около 16 мкг/мл, после чего постепенно понижаясь достигает уровня 11 - 12 мкг/мл через 6 ч после приема. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляция лекарственного средства не отмечается.

В плазме около 10 - 15% лекарственного средства находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, равномерно распределяясь по органам и тканям (за исключением жировой ткани). Проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, поступает в грудное молоко (менее 1% принятой дозы).

Объем распределения (Vd) составляет 0,95 л/кг.

Метаболизируется в печени по трем независимым путям: 1) конъюгацией с глюкуроновой кислотой (около 50%) с образованием неактивных метаболитов; 2) конъюгацией с сульфатами (около 30%) с образованием неактивных метаболитов; 3) гидроксилированием системой цитохрома Р450 с образованием активного промежуточного метаболита N-ацетил-бензоиминохинона (N-АБИ около 17%). N-АБИ в дальнейшем связывается с глутатионом и подвергается инактивации с образованием парацетамол-меркаптопурата при участии меркаптопурина и цистеина. При недостатке глутатиона N-АБИ может блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. У недоношенных детей, новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом парацетамола является парацетамола-сульфат, у детей старше 12 лет основной метаболит парацетамола-глюкуронид.

Период полуэлиминации (T1/2,) парацетамола составляет 2 - 3 ч. У детей он несколько меньше, у новорожденных, пожилых лиц и пациентов с нарушением функции печени - несколько больше. Выводится почками с мочой, 30,5 - 58,5 % в виде глюкуронида, 17,5 - 33,9% - в виде сульфата, 4,5 - 6,1% - в виде парацетамол-меркаптопурата, 0,4 - 5,9% - в виде парацетамол-цистеина и 3,5 - 4,5% - в неизмененном виде. Выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакодинамика

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (ЦОГ-I и ЦОГ-II). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2a, их эндоперекисей.

Парацетамол оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса, влияние на него эндогенных пирогенов, усиливает теплоотдачу. Он эффективен при болевом синдроме слабой и средней интенсивности, лихорадке инфекционного генеза. Используется как анальгетик и жаропонижающее, в первую очередь, у лиц с противопоказаниями к приему других нестероидных противовоспалительных средств: больных бронхиальной астмой, язвенной болезнью, дети с вирусными инфекциями.

Лекарственное средство лишено противовоспалительного действия и не обладает антиагрегантным эффектом. Это обусловлено его инактивацией в очаге воспаления под влиянием перекиси кислорода и свободных радикалов, которые в изобилии образуются в очаге воспаления. Таким образом, в зоне воспаления циклооксигеназа остается защищенной от действия парацетамола и противовоспалительный эффект не развивается.

Парацетамол может быть использован при лечении болевого синдрома у пациентов с нарушениями работы свертывающей системы крови (геморрагические диатезы, коагулопатии).

Показания к применению

• Для лечения легкой и умеренной боли, включая головную боль, мигрень, невралгии, зубную боль, боль в горле, боли при остеоартрозе,
• лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалителных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи.

Взрослые, пожилые люди и подростки старше 12 лет: 1000 мг (2,5-5 таблеток с дозировкой 200 мг, 1-2 таблетки с дозировкой 500 мг) каждые 4 часа, максимальная доза до 4000 мг в течении 24 часов.

Дети 6-12 лет: 200 мг - 500 мг (1 таблетка с дозировкой 200 мг, ½ до 1 таблетки с дозировкой 500 мг) каждые 4 часа, максимальная доза до 2000 мг в течение 24 часов.

У детей в возрасте до 6 лет применение таблеток не рекомендуется.

Побочные действия

• Аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек;
• Гепатотоксическое действие при длительном использовании в дозе свыше 4000 мг/сут;
• Тошнота, боль в эпигастрии;
• Гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, метгемоглобинемия;
• Нефротоксическое действие в виде почечной колики, асептической пиурии, интерстициального нефрита, папиллярного некроза;
• Понижение артериального давления, гипогликемия, диспноэ, васкулит.

Противопоказания

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Повышенная чувствительность к парацетамолу;
• Почечная и печеночная недостаточность;
• беременность и лактация;
• детям до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с индукторами цитохрома Р450 (фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы) увеличивается продукция гидроксилированного токсичного метаболита N-АБИ и риск гепатотоксического действия парацетамола.

Алкоголь усиливает токсическое действие парацетамола на поджелудочную железу.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома Р450 (циме-тидин, омепразол, макролидные антибиотики) риск гепатотоксичного действия парацетамола уменьшается.

Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, алкоголя. Потенцирует гематотоксическое действие хлорамфе-никола. Ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дрота-верин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин), холестирамином наблюдается замедление абсорбции парацетамола, вследствие замедления опорожнения желудка.

При одновременном применении с прокинетическими средствами (ме-токлопрамид), эритромицином наблюдается ускорение абсорбции парацетамола, вследствие ускорения опорожнения желудка.

Барбитураты ослабляют жаропонижающий эффект парацетамола.

При одновременном приеме с холестирамином, циметидином, омепразолом скорость всасывания парацетамола уменьшается. Парацетамол допустимо использовать не ранее одного часа после применения холестерамина, не ранее двух часов после применения циметидина, омепразола.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть повышен при длительном регулярном применении парацетамола у пациентов с повышенным риском кровотечения. Разовые дозы не оказывают существенного антикоагулянтного эффекта.

Применение в период беременность и лактация.

Применение парацетамола во время беременности и в период лактации противопоказано. При необходимости применения парацетамола в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период лечения.

Особые указания

Таблетки не предназначены для применения у детей до 6 лет.

Длительное применение парацетамола. При необходимости регулярного применения парацетамола свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови, функцию печени.

Влияние на лабораторные показатели. Во время лечения парацетамолом возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта

Прием парацетамола не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами в период применения лекарственного средства.

Передозировка

Симптомы

Возникает при приеме парацетамола в дозе свыше 10 г/сут (или более 140 мг/кг/сут у детей). У пациентов с алкоголизмом, гепатитом токсическое действие парацетамола может проявиться даже при его применении в дозе 2,5 -4,0 г/сут.

Интоксикация протекает в 3 стадии. 1-я стадия продолжается 12 - 24 ч и характеризуется диспепсическими явлениями, симптомами раздражения желудочно-кишечного тракта, тошнотой, рвотой, потливостью.

2-я стадия продолжается 2 - 3 дня и характеризуется тошнотой, рвотой, повышением уровня трансаминаз, билирубина, увеличением протромбинового индекса до 2,0 - 2,5.

3-я стадия наблюдается у 20% лиц с интоксикацией и продолжается 3 - 5 дней. Характеризуется глубоким прогрессирующим некрозом гепатоцитов, тошнотой, неукротимой рвотой, желтухой, резким повышеним трансаминаз, билирубина, увеличением протромбинового индекса более 2,5. Появляются признаки печеночной недостаточности, гипогликемия, энцефалопатия, ступор. Развивается почечная недостаточность и миокардиодистрофия.

Лечение:

включает отмену лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания лекарственного средства в желудке и кишечнике. Внутривенно начинают введение глюкозы (5 - 10 % раствор 200 - 400 мл). Вводят специфический антидот - N-ацетилцистеин (восстанавливает запасы глутатиона и устраняет его дефицит, при этом токсичный метаболит парацетамола нейтрализуется). 20% раствор N-ацетилцистеина применяют внутривенно и внутрь: первая доза 140 мг/кг (0,7 мл/кг), затем по 70 мг/кг (0,35 мл/кг). Всего вводят 17 доз. Наиболее эффективным является лечение, начатое в первые 10 часов после развития интоксикации. Если с момента интоксикации прошло более 36 часов лечение является неэффективным. При увеличении протромбинового индекса более 1,5 применяют витамин К1 (фитоменадион) 1 - 10 мг; при увеличении протромбинового индекса более 3,0 необходимо начать вливание нативной плазмы или концентрата факторов свертывания (1 - 2 единицы).

При лечении интоксикации противопоказано проведение форсированного диуреза, гемодиализа. Недопустимо использовать антигистаминные средства и глюкокортикостероиды.

Упаковка

Таблетки 200 мг: в контурной ячейковой упаковке № 10 × 2, № 10 × 500;

в контурной безъячейковой упаковке № 10 × 1, № 10 × 800.

Таблетки 500 мг: в контурной ячейковой упаковке № 10 × 2, № 10 × 5, № 10 × 300; в контурной безъячейковой упаковке № 10 × 1, № 10 × 390.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Производитель

БЗМП, Республика Беларусь

При развитии простудных заболеваний первым признаком у детей является повышение температуры. Если при повышенной температуре педиатры запрещают давать детям жаропонижающие, то при показаниях термометра выше 39 градусов следует обязательно прибегнуть к помощи медикаментов. Одним из наиболее эффективных способов снижения высокой температуры является медикамент под названием Парацетамол. Можно ли детям давать Парацетамол в таблетках, с какого возраста его следует применять, а также особенности дозирования препарата, выясним далее.

Дозировка Парацетамола в таблетках

Парацетамол от температуры выпускается в трех формах: таблетки, сироп и ректальные суппозитории. Все формы выпуска препарата предназначаются для снижения высокой температуры. Давать ребенку Парацетамол в определенных формах выпуска следует в зависимости от его возраста.

Основным преимуществом препарата в форме таблеток – это невысокая стоимость, особенно при сравнении с сиропами. Многие родители прибегают к помощи медикамента в таблетках только тогда, когда малышу исполнится 5 лет. Именно в этом возрасте малыш может проглотить таблетку, что она не застряла в горле. Некоторые родители не торопятся прибегать к помощи препарата в таблетках, и дают его с 6 лет.

Инструкция по применению указывает, что деткам можно давать средство в форме таблеток в 2 года и старше. Однако при этом важно отметить, что в 2-3 года предпочтительнее малышам давать сироп, а до 2 лет лучше всего использовать ректальные суппозитории. Принимать Парацетамол в форме таблеток маленьким детям при температуре можно, но при этом первоначально таблетку следует потолочь, после чего дать выпить вместе с подслащенной водой.

Важно знать! При высокой температуре детям Парацетамол можно давать не более 4 раз в день. Перерыв между последующими приемами должен составлять 4-6 часов. Продолжительность терапии не должна быть более 3 дней.

Как давать Парацетамол в таблетках детям, зависит от их возраста и веса. Парацетамол при температуре детям следует рассчитывать исходя из следующей дозировки: на 1 кг массы тела малыша требуется 10 мг препарата. Для малыша, вес которого составляет 10 кг, потребуется 100 мг препарата.

Интересно знать! Температуру у ребенка препарат позволяет сбить примерно через 25-30 минут после приема.

Дозировка Парацетамола 200 мг в форме таблеток

Можно ли давать детям Парацетамол, мы уже выяснили. Стоит только отметить, что если ребенок в 5-6 лет не может проглотить таблетку целиком, ее следует поделить на части или растолочь в порошок. Давать младенцам средство в форме таблеток не рекомендуется, поэтому лучше прибегнуть к ректальным суппозиториям.

Большой популярностью пользуется препарат Парацетамол 200 мг. Таблетки быстро всасываются организмом, поэтому уже через 30 минут наступает положительный эффект от его применения. Кроме того, таблетки не содержат в себе ароматизаторов и красителей, которые могут навредить малышу при употреблении перорально. Можно не только сбивать температуру препаратом, но еще и снижать болевые симптомы при зубных болях, головных болях, невралгии и остеохондрозе. Как сбить температуру при помощи рассматриваемого лекарства, выясним подробнее.

• Детям до двух-трех лет давать жаропонижающее в виде таблеток не рекомендуется. При этом если врач назначил применение препарата для малыша в данной форме, значит можно прибегнуть к такому лечению.
• Деткам в возрасте до пяти-шести лет можно давать лекарство в форме таблеток, но только в дозировке 100 мг. Парацетамол ребенку в таком возрасте можно давать не более 2 раз в сутки.
• Детям в возрасте до 12 лет дают препарат в дозировке 200 мг. Дозировка Парацетамол зависит, прежде всего, от веса, поэтому перед тем как дать лекарство малышу, необходимо ознакомиться с инструкцией.
• Детям постарше с 12 лет можно давать Парацетамол в дозировке 500 мг.

В инструкции указывается, что деткам до 12 лет можно давать таблетки дозировкой 500 мг, но при этом следует правильно рассчитать дозу. Немаловажно отметить и тот факт, что прежде чем дать лекарство при температуре 38 и выше, следует проконсультироваться у специалиста. О том, как принимать, сколько нужно препарата, а также как часто его можно употреблять, подскажет участковый или лечащий врач.

Важно знать! Сбивать температуру малышу нужно в том случае, если градусник показывает отметку выше 39 градусов. Взрослый при этом может начать снижать жар, если отметка будет превышать значение в 39-39,5 градусов.

Можно ли детям лекарство в таблетках

Медики заявляют о том, что деткам можно пить таблетки в случае соблюдения определенных условий.

1. Если показания градусника выше 38,5-39 градусов. Для малышей до 3-4 лет необходимо сбивать жар выше 38-38,5 градусов.
2. Торопиться сбивать жар ниже 38 не стоит. При показаниях градусника выше 38 следует изначально попробовать применять народный метод, например, обтирания уксусным раствором. Если жар продолжает расти или держится четыре часа и более, после того как родители приняли все методы по его снижению, то можно дать данное лекарство.
3. Можно ли Парацетамол ребенку, и в какой дозировке его следует применять при высокой температуре, зубной боли и слабости. Его не только можно давать, но и нужно. Если препарат не сбил жар, но при этом болевые ощущения при прорезывании зубов снизились, то необходимо проконсультироваться со специалистом или заменить лекарство Ибупрофеном.

Парацетамол представляет собой отличное средство в борьбе с сильным жаром у детей различных возрастов. С возрастом форму препарата можно менять, а название средства может оставаться прежним, но при одном условии, что лекарство дает положительный эффект.

Опасна ли передозировка лекарства

В инструкции указывается, что при передозировке препарата необходимо обратиться к врачу. Как давать Парацетамол деткам, мы выяснил, но почему так опасна передозировка данного средства? В действительности Парацетамол – это один из наиболее безопасных жаропонижающих препаратов. При незначительной передозировке на здоровье малыша это никак не отразится, тем более, если лекарство применяется в разовой дозировке.

Важно знать! Прежде чем применять Парацетамол детям при температуре в таблетках, следует ознакомиться с дозировкой лекарства, после чего подбирать его по весу малыша.

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания препарата

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

ХИМФАРМ, АО (Казахстан)

Активное вещество:

Код ATX:

Нервная система (N) > Анальгетики (N02) > Анальгетики и антипиретики (N02B) > Анилиды (N02BE) > Paracetamol (N02BE01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска таб. 500 мг: 10 шт.

Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014298 от 30.01.2014 — Действующее
Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, на одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста.

1 таб.
парацетамол 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, повидон, натрия крахмала гликолат.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ПАРАЦЕТАМОЛ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффекты путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Обладает слабой противовоспалительной активностью.

Парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Не оказывает влияния на вводно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника.

Фармакокинетика

Парацетамол – быстро и практически полностью всасывается (96%) из желудочно-кишечного тракта. Тmax составляет 30 мин. — 2 ч, Cmax парацетамола — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — около 15%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах (менее 5%) выделяется с грудным молоком. Исследованиями установлено, что парацетамол не обладает генотоксическим и тератогенным эффектом.

Парацетамол метаболизируется в печени (90-95%): большая его часть вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При передозировке парацетамола и недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только около 3% в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) колеблется от 1 до 4 ч.

Показания к применению

Болевой синдром: при головной боли, мигрени, зубной боли, боли в горле, боли в пояснице, боли в мышцах, боли в суставах, болезненных менструациях;
- лихорадочный синдром (в качестве жаропонижающего средства) при инфекционно-воспалительных заболеваниях, ОРВИ, гриппе.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 40 кг: разовая доза — 500 мг – 1,0 г (1-2 таблетки) до 4 раз в сутки. Максимальная разовая доза – 1,0 г. Интервал между приемами не менее 4 ч. Максимальная суточная доза — 4,0 г.

Детям от 6 до 12 лет: разовая доза – 250 мг – 500 мг (1/2 – 1 таблетка) до 3-4 раз в сутки. Интервал между приемами не менее 4 ч. Максимальная суточная доза — 1,5 г — 2,0 г.

Продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.

Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача. Не рекомендуется превышать указанные дозы препарата, а также комбинировать с любыми другими парацетамол содержащими препаратами.

Побочное действие

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса- Джонсона, Лайелла), тошнота, рвота, боли в эпигастрии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия, бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой или гиперчувствительностью к аспирину или другим НПВП).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;
- тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
- детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат пациентам с нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат пациентам с нарушением функции почек.

Применение у детей

Детям от 6 до 12 лет:разовая доза – 250 мг – 500 мг (1/2 – 1 таблетка) до 3-4 раз в сутки. Интервал между приемами не менее 4 ч. Максимальная суточная доза — 1,5 г — 2,0 г.

Детям старше 12 лет с массой тела более 40 кг: разовая доза — 500 мг – 1,0 г (1-2 таблетки) до 4 раз в сутки. Максимальная разовая доза – 1,0 г. Интервал между приемами не менее 4 ч. Максимальная суточная доза — 4,0 г.

Особые указания

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии, почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат пациентам с нарушением функции печени или почек.

Следует с осторожностью назначать препарат при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдроме Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, в пожилом возрасте.

При сохранении клинических симптомов более 3 дней или ухудшении состояния необходима консультация врача.

При передозировке даже при отсутствии клинических симптомов пациенты должны быть срочно госпитализированы, так как общее состояние может не соответствовать тяжести передозировки и поражению органов.

Применение в педиатрической практике

В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.

Беременность и период лактации

В случае применения парацетамола при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.

Парацетамол выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, что не является противопоказанием к грудному вскармливанию, однако препарат следует принимать только по назначению врача.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в животе, бледность кожных покровов. Через 1-2 суток определяются признаки поражения печени: болезненность в правом подреберье, повышение активности «печёночных» ферментов в крови. Гепатотоксическое действие препарата у взрослых возможно после приема 10 г и более парацетамола. В тяжёлых случаях развивается печёночная недостаточность, кровотечение, энцефалопатия и коматозное состояние. Острая почечная недостаточность с острым папиллярным некрозом может развиться при отсутствии тяжелого поражения печени, проявляется болью в поясничной области, гематурией, протеинурией.

Лечение: прекратить приём препарата и немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка и приём энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан) при передозировке в течение 1 ч. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является N-ацетилцистеин, лечение которым возможно в течение 24 ч после приема парацетамола. Однако, максимальный протективный эффект достигается в течение 8 ч после введения антидота. Возможно применение метионина.

Лекарственное взаимодействие

Холестирамин: уменьшает абсорбцию парацетамола. Поэтому не рекомендуется принимать холестирамин в течение 1 ч до приема парацетамола.

Метоклопрамид и домперидон: ускоряют поглощение парацетамола. Тем не менее, не следует избегать одновременного применения этих препаратов.

Варфарин: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина и других кумаринов при длительном и регулярном использовании в комбинации с парацетамолом, что может привести к повышенному риску кровотечения. Разовые дозы парацетамола не оказывают существенного влияния на действия антикоагулянтов.

Хлорамфеникол: повышение концентрации в плазме хлорамфеникола при совместном назначении с парацетамолом.

Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих ЦНС, ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке парацетамолом.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, омепразол, макролидные антибиотики) снижают гепатотоксичность парацетамола, так как замедляется всасывание парацетамола. Вследствие чего рекомендуется принимать парацетамол не ранее чем через два часа после применения циметидина, омепразола.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30оС.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Таблетки 1 таб. парацетамол 500 мг.

Фармакологический эффект

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит. T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека. Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью. При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Способ применения и дозы

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней. Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г. Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг. Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня. Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола. При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность. При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола. При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама. Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени. Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом. При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала. При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего. При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени. При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста. При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).