«Гепарин» относят к медикаментам из группы антикоагулянтов. Препарат выпускается сразу в нескольких вариациях: в виде раствора для уколов, внутримышечного и внутривенного вливания, геля и мази. В состав препарата входит гепарин натрия. Про «Гепарин» инструкция по применению указывает, что используется он при тех недугах, которые ведут к тяжелому состоянию пациента. Кому показано лекарство и насколько быстро оно помогает?
Действие «Гепарина» направлено на торможение образование фибрина. Этот компонент относится к высокомолекулярным белкам, он располагается в плазме кровяной жидкости. Его образование происходит во время свертывания крови, и относится он к структурной составляющей тромба.
Применение «Гепарина» дает возможность повысить сопротивляемость мозговых сосудов, увеличить почечный кровоток, активизировать фермент в виде липопротеинлипазы, понизить продуцирование гиалуронидазы и оказать гиполипидемическое воздействие.
Ко всему прочему, медикамент ведет к подавлению повышенного синтезирования в коре надпочечников гормона альдостерона. Препарат способен понижать интенсивность сурфактанта в легких, усилить активность паратгормона и связать адреналин.
Благодаря использованию «Гепарина» уменьшаются частотность возникновения инфарктов и вероятность развития смертельного исхода. Если пациент страдает заболеванием сердечной мышцы, то данный медикамент позволит понизить риск возникновения тромбоза в коронарных артериях.
Воздействие после вливания «Гепарина» наблюдается буквально за считанные минуты. Исследования показали, что при внутривенном введении препарат достигает частичной концентрации уже через пятнадцать минут. При внутримышечном – действие наступает через тридцать – шестьдесят минут.
Показания к использованию
«Гепарин» имеет довольно широкое применение. К основным показаниям принято относить заболевания в виде:
- тромбоэмболии легочной артерии;
- тромбоза глубоких вен;
- тромбофлебитов и тромбозов коронарных вен;
- тромбоза почечных вен;
- миокардита в острой форме;
- стенокардии нестабильного характера;
- аритмии мерцательного типа;
- митрального сердечного порока;
- ДВС-синдрома;
- гемолитикоуремического синдрома;
- глоумерулонефрита;
- эндокардита бактериального характера;
- волчаночного нефрита.
Также «Гепарин» используется в качестве профилактических мероприятий во время осуществления оперативных вмешательств, куда относят применение экстракорпоральных способов кровообращения, при митральном сердечном пороке, гемодиализе и диурезе форсированного характера. Такой процесс позволяет предотвратить сильную потерю крови у пациента.
Нередко «Гепарин» используют для промывания венозных катетеров и изготовления образцов крови, которые плохо поддаются свертываемости.
Ограничения к использованию
Как и любой медикамент, «Гепарин» имеет противопоказания, которые напрямую зависят от формы лекарства.
Препарат в виде раствора противопоказан при:
- наличии гепарин-индуцированной тромбоцитопении;
- беременности и грудном вскармливании;
- сильных кровотечениях, когда риск от использования средства во много раз превышает пользу.
К относительным ограничениям принято относить:
- черепно-мозговое травмирование, инсульт геморрагического типа;
- образования злокачественного характера;
- аневризму сосудистой системы в головном мозге, инфекционный эндокардит в острой или подострой форме, гипертензию тяжелейшего характера, отслаивание аорты;
- диатез геморрагического типа, лейкоз и гемофилию;
- наличие язв в пищеварительной системе, варикозную расширенность вен в пищеводе, длительное применение дренажей на желчном пузыре;
- геморрой;
- нехватку синтезирования антитромбина врожденного характера.
Также в медицине выделяют и другие патологические процессы, при которых препарат стоит принимать с особой осторожностью. Сюда относят почечную нехватку хронического характера, тяжелейшие болезни печени с нарушенностью белково-синтетического функционирования, васкулит, ретинопатию диабетического типа, проведение оперативных вмешательств на спинной и головной мозг, менструальный и послеродовой этапы у женщин.
Под строгим наблюдением специалистов раствор для уколов можно применять детям младше трех лет и людям пожилого возраста.
Также препарат продается в виде мази и геля. Эти формы имеют несколько ограничений:
- заболевания, которые характеризуются нарушенностью процессов свертываемости крови;
- наличие сильных кровотечений, инсульт геморрагического характера, гипертензия злокачественного характера, эндокардит бактериальной формы;
- поражение язвами пищеварительной системы, наличие образований злокачественного характера в печени, цирроз печени и шоковое состояние;
- восстановительный этап после операции на область печени и желчного пузыря, предстательной железы и спинного мозга;
- недавняя родовая деятельность, менструальный этап.
При наличии язвенно-некротического процесса препарат в виде мази и геля не советуют мазать на слизистые оболочки и открытые раны.
Разрешается применение медикамента на этапе вынашивания и кормления грудью, но под строгим наблюдением доктора.
Применение медикамента
Лекарство вводят внутривенно, при помощи капельницы или используют однократно для быстрого вливания. Первичная дозировка при выполнении инъекции может доходить до пяти тысяч единиц. В качестве дальнейшего поддержания препарат вводится в дозе от одной до двух тысяч единиц.
При влитии медикамента при помощи капельницы «Гепарин» сначала разводят в изотоническом растворе хлорида натрия, после чего тщательно взбалтывают.
Если пациенту назначены постоянные внутривенные инъекции, то вводить препарат следует через каждые четыре – шесть часов.
Подкожные инъекции чаще всего относятся к профилактическим мероприятиям, поэтому могут ставиться через каждые восемь – десять часов по восемь – десять тысяч единиц.
Постановка укола внутримышечного характера применяется в практике крайне редко, так как такой процесс зачастую ведет к формированию гематом. При подкожном вливании раствор вводят в область живота. В редких ситуациях медикамент можно вкалывать в верхнюю плечевую часть или бедро.
Дозы для каждого пациента определяются в индивидуальном порядке исходя из показаний, противопоказаний, тяжести болезни и возраста.
Побочная симптоматика
При введении «Гепарина» могут наблюдаться как однократные, так и постоянные побочные действия. К ним можно отнести развитие болей в голове, головокружение, понижение аппетита, тошноту, рвоту и понос. Нередко наблюдаются возникновение медикаментозной лихорадки, гиперемии кожного покрова, бронхоспазм, ринит или проявление высыпаний.
Примерно у шести процентов больных встречается тромбоцитопения. Вылечить ее достаточно трудно. Может привести к тяжелому состоянию, которое проявляется в виде гангрены, некроза кожного покрова, инсульта.
При долгом использовании действующее вещество ведет к развитию кальцификации мягких тканевых структур, остеопорозу, спонтанному перелому костных тканей, гипоальдостеронизму, увеличению интенсивности печеночных трансаминаз, облысению.
Нередко препарат вызывает возникновение местной побочной симптоматики в месте укола в виде болевого чувства, покраснения кожного покрова, кровоточивости, появления язвочек и раздраженности, гематом.
Чтобы избежать этих симптомов, необходимо пройти тщательное обследование, изучить все противопоказания и регулярно контролировать состав крови.
Аналоги «Гепарина»
Если по каким-то причинам не подошел «Гепарин», аналог назначается после консультации доктора. Специалист проведет оценку состояния здоровья пациента и выпишет более безопасный или эффективный препарат.
В практике выделяют несколько аналогов.
- «Виатромб». Медикамент, который выпускается в виде спрея. В состав входит гепарин натрия. Однако лекарство имеет меньше ограничений и редко вызывает побочные реакции. К его главным свойствам относятся: распыление средства непосредственно над кожным покровом, использование на этапе вынашивания и кормления грудью. Оно является абсолютно безопасным для будущего плода и младенца, так как вещество не проникает в молоко и не проходит через плацентарный барьер.
К основным показаниям относят тромбофлебит поверхностных вен, варикозное расширение вен, гематомы и отечность, травмирование.
В качестве побочной симптоматики выступают покраснения кожного покрова, высыпания, зуд и жжение. - «Тромбофоб». Препарат, который выпускается в виде геля и мази. Его действие направлено на улучшение микроциркулирования крови в области кожных швов и на активизирование тканевого обмена.
В состав медикамента входит гепатрин натрия. Лекарственное средство разрешено к использованию во время беременности и кормления грудью. Единственным ограничением выступает повышенная восприимчивость к компонентам препарата.
В практике существуют и другие аналоги. Их называют непрямыми антикоагулянтами. Самым популярным из них считается «Варфарин».
Медикамент выпускается в виде таблеток, в его состав входит другое действующее вещество в виде варфарина натрия.
К основным показаниям относят:
- эмболию легочной артерии, венозный тромбоз острого характера;
- повторную эмболию легочной артерии;
- повторный инфаркт миокарда;
- венозный тромбоз, который возник в послеоперационном периоде.
Также средство применяется в качестве профилактических целей при заболеваниях сердечной мышцы.
Имеет множество ограничений в виде:
- периода вынашивания и кормления грудью;
- алкогольной зависимости;
- психозов и проблем с нервной системой;
- тяжелых болезней почек и печени;
- проведения операционного вмешательства на зрительный орган;
- детского возраста младше восемнадцати лет.
«Варфарин» назначается после детального обследования, если пациент действительно нуждается в этом препарате.
Принимать таблетки следует несколько раз в день, при этом дозировка может колебаться от двух до десяти миллиграмм.
В нынешнее время существуют аналоги современного типа. Они считаются более безопасными и не менее эффективными. Их используют в качестве предотвращения осложнений.
Одним из них является «Ривароксабан». Выпускается он в виде таблеток. Длительность лечебного курса в среднем составляет три – четыре недели. После этого в качестве профилактических мер медикамент назначают употреблять в течение года по двадцать миллиграмм в сутки.
Самым простым и дешевым аналогом является «Гепарина натриевая соль». Производится в нескольких формах в виде геля, мази, раствора для инъекций.
Медикамент не рекомендуется мазать на открытые раневые поверхности, слизистые оболочки и при гнойном поражении кожного покрова. Также средство нельзя одновременно использовать с нестероидными противовоспалительными препаратами, «Тетрациклином» и антигистаминными медикаментами.
«Гепарин» является неплохим медикаментозным средством. Он довольно часто применяется в медицинской практике, но имеет множество ограничений и побочных реакций. Перед назначением лекарства пациенту нужно пройти тщательное обследование, а доктору досконально изучить историю болезни, чтобы избежать неблагоприятных последствий.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 5000 ЕД гепарина в 1 мл раствора.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Гепарин является антикоагулянтом прямого действия. Связывается с антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с сериновыми протеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Тромболитического действия гепарин не оказывает. Введение в кровь препарата в малых дозах сопровождается незначительным и непостоянным повышением фибринолитической активности крови; большие дозы гепарина вызывают, как правило, торможение фибринолиза.
Гепарин снижает вязкость крови, препятствует развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов. Молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с антитромбином III, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, а также подавляют активацию липопротеинлипазы, чем препятствуют развитию . Гепарин обладает противоаллергическим эффектом: связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин. Угнетает активность гиалуронидазы. Оказывает слабое сосудорасширяющее действие.
У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15 -30 мин, при подкожном введении - через 40 - 60 мин, после ингаляции максимальный эффект наблюдается через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта, соответственно, составляет 4- 5 ч, 6 ч, 8 ч, 1 - 2 недели, терапевтический эффект (предотвращение тромбообразования) сохраняется значительно дольше. I в плазме или в месте может ограничить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика. При подкожном введении биодоступность низкая, Сmax достигается через 2 - 4 ч; Т1/2 составляет 1 - 2 ч. В плазме гепарин находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов.
Подвергается десульфатированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Десульфатированные молекулы под влиянием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскретируется почками в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.
Показания к применению:
Способ применения и дозы:
Гепарин вводят внутривенно или внутримышечно (через каждые 4 часа), подкожно (через каждые 8—12 часов) и в виде внутриартериальной инфузии, а также методом электрофореза. При остром инфаркте миокарда в первый день первую дозу (10000—15000 ЕД) вводят внутривенно, затем продолжают дробное внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе 40000 ЕД в сутки, с таким расчетом, чтобы время свертывания крови в 2,5—3 раза превышало нормальные величины. Начиная со 2-го дня, суточная доза составляет 600 ЕД/кг веса больного (30000—60000 ЕД), так чтобы время свертывания крови было в 1,5—2 раза выше нормы. Лечение гепарином продолжают в течение 4—8 дней. За 1—2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают (ежедневно на 5000—2500 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними) до полной отмены препарата, после чего проводят лечение только антикоагулянтами непрямого действия (неодикумарин, фенилин и др.), которые назначают с 3—4 дня лечения.
При использовании гепарина в комплексной консервативной терапии острой венозной или артериальной непроходимости начинают с непрерывной внутривенной капельной инфузии препарата в течение 3-5 суток. Суточную дозу гепарина (400—450 ЕД/кг) разводят в 1200 мл изотонического раствора хлорида натрия или раствора Рингера-Локка и переливают со скоростью 20 капель в минуту. Затем гепарин вводят дробно в дозе 600 ЕД/кг в сутки (по 100 ЕД/кг на одну инъекцию). При невозможности внутривенного введения гепарина, его применяют внутримышечно или подкожно в дозе 600 ЕД/кг в сутки. Гепаринотерапию продолжают 14—16 дней. За 3—4 дня до отмены гепарина суточную дозу снижают ежедневно на 2500—1250 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними. После отмены препарата проводят лечение антикоагулянтами непрямого действия, которые назначают за сутки до первого снижения дозы гепарина.
При оперативном лечении указанных заболеваний во время операции непосредственно перед тромбэктомией из магистральных вен или сразу после эмболтромбэктомии из артерий, гепарин вводят в дозе 100 ЕД/кг внутривенно или внутриартериально. Затем, в течение первых 3—5 суток послеоперационного периода вводят гепарин внутривенно капельно со скоростью 20 капель в минуту регионарно в вену, из которой был удален тромб, в дозе 200—250 ЕД/кг в сутки или внутривенно в общий кровоток в дозе 300—400 ЕД/кг в сутки. Начиная с 4—6 дня после операции, гепаринотерапию проводят так же, как при консервативном лечении. После операций, проведенных по поводу острой артериальной непроходимости, гепаринотерапию продолжают в течение 10—12 суток, а уменьшение дозы гепарина начинают с 6—7 дня лечения.
В офтальмологической практике гепарин используют при всех видах окклюзии сосудов сетчатой оболочки глаз, а также при всех ангиосклеротических и дистрофических процессах сосудистого тракта и сетчатки глаза. При острой непроходимости сосудов сетчатки первую дозу гепарина (5000—10000 ЕД) вводят внутривенно. Далее гепарин применяют дробно внутримышечно по 20000—40000 ЕД в сутки. Лечение проводят в соответствии с клинической картиной заболевания в течение 2—7 дней. На вторые-третьи сутки возможно применение гепарина в сочетании с антикоагулянтами непрямого действия.
При прямом переливании крови гепарин вводят донору в дозе 7500—10000 ЕД внутривенно.
Особенности применения:
Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения — не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни — не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови для анализа берут непосредственно перед инъекцией препарата.
Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия. Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.
Геморрагические осложнения могут возникнуть при любом, в том числе и при гиперкоагуляционном состоянии свертывания крови. К мерам предупреждения геморрагических осложнений относятся: применение гепарина только в условиях стационара; ограничение количества инъекций (подкожных и внутримышечных), за исключением инъекций самого гепарина; тщательный контроль за состоянием свертывания крови; при выявлении угрожающей гипокоагуляции — немедленное снижение дозы гепарина без увеличения интервалов между инъекциями. Во избежание образования гематом в местах инъекций лучше использовать внутривенную методику введения гепарина.
Побочные действия:
При применении гепарина могут наблюдаться , головные боли, ранние (2—4 дня лечения) и поздние (аутоиммунные) , геморрагические осложнения — в ЖКТ или в мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечениковой недостаточности), кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, болезненность при введении).
При индивидуальной непереносимости и появлении аллергических осложнений гепарин отменяют немедленно и назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии применяют антикоагулянты непрямого действия.
В зависимости от тяжести возникшего геморрагического осложнения следует либо уменьшить дозу гепарина, либо отменить его. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина — протаминсульфат (5 мл 1% раствора). При необходимости введение протаминсульфата можно повторить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Эффекты гепарина усиливаются ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляются — сердечными гликозидами, тетрациклинами, антигистаминными препаратами, никотиновой кислотой, этакриновой кислотой.
Противопоказания:
Применение гепарина противопоказано при индивидуальной непереносимости и следующих состояниях: кровотечениях любой локализации, за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического (кровохарканье) или почек (гематурия); геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови; повышенной проницаемости сосудов, например, при болезни Верльгофа; повторяющихся кровотечениях в анамнезе независимо от их локализации; подостром бактериальном эндокардите; тяжелых нарушениях функции печени и почек; острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях; остро развившейся аневризме сердца; венозной гангрене.
Лекарственное средство применят с осторожностью в следующих случаях: при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, независимо от ее этиологии, высоком артериальном давлении (выше 180/90 мм рт ст), в ближайшем послеоперационном и послеродовом периоде в течение первых 3—8 суток (за исключением операций на кровеносных сосудах и в тех случаях, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям).
Риск неблагоприятных последствий для беременных женщин при применении гепарина колеблется от 10,4 % до 21 %. При нормальном течении беременности он составляет 3,6 %. При применении гепарина риск летального исхода и составляет 2,5 % и 6,8 % и схож с риском в естественной популяции Последствия применения гепарина во время беременности могут включать в себя: кровотечения, тромбоцитопению, остеопороз. Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности, снимаемый применением гепарина более опасен для жизни, поэтому применение гепарина при беременности возможно, но только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для инъекций 5000 ЕД/мл во флаконах 5 мл в упаковке №5
Уколы «Гепарин» предназначены для предотвращения образования кровяных сгустков в системе кровообращения. Препарат относится к группе антикоагулянтов, действие которых направленно на снижение вязкости крови. Инъекции гепарина уменьшают риск развития острого инфаркта миокарда и образования тромбов в коронарных артериях. Какой же механизм действия лекарства, и какие показания к его использованию?
Характеристика препарата
Гепарин – это лекарственный препарат, который затрудняет процесс образования высокомолекулярного белка фибрина с целью предотвращения формирования тромбов в коронарных артериях. Помимо этого, действие медикамента направленно на прекращение роста уже образовавшихся фибриновых сгустков и снижение активности факторов свертываемости крови.
Препарат для инъекционного введения выпускается во флаконах дозировкой по 5 мл
Введение лекарственного средства в малых количествах способно незначительно повысить свойства крови, направленные на растворение сформировавшихся тромбов, а в больших дозах гепарин вызывает замедление процесса растворения кровяных сгустков.
Для уменьшения риска возникновения ишемической болезни сердца и восстановления нормального баланса жидкой части и форменных элементов крови врачи назначают инъекции Гепарина. Схема лечения и доза вводимого средства подбираются индивидуально, поскольку препарат способен накапливаться на внутренней поверхности кровеносных сосудов, что приводит к увеличению отрицательного заряда форменных элементов крови. Благодаря чему происходит уменьшение адгезии поверхности и торможение процесса склеивания тромбоцитов.
Фармакологические свойства
У большинства пациентов возникает вопрос: для чего необходимо назначать инъекции Гепарина. Препарат используют в виде раствора для инъекционного введения, так как это способствует быстрому проникновению действующего вещества в кровоток и мгновенно замедляет процесс свертывания биологической жидкости.
Лекарственное средство вызывает умеренный сосудорасширяющий эффект
Лекарственное средство выявляет следующие эффекты в организме:
- увеличивает почечное кровоснабжение;
- повышает тонус мозговых сосудов;
- замедляет ферментативную активность мозга;
- снижает скорость избыточного синтеза альдостерона в надпочечниках;
- способствует активации паратиреоидного гормона;
- контролирует уровень адреналина в крови.
В комплексной терапии у пациентов с диагнозом коронарная недостаточность введение раствора способствует предупреждению развития следующих патологий:
- острый тромбоз коронарных сосудов;
- уменьшение количества рецидивов инфаркта миокарда;
- снижение количества летальных случаев после перенесенной коронарной болезни сердца.
Низкая дозировка препарата используется с целью профилактики образования тромбов внутри сосудов и у пациентов после хирургического вмешательства. Большие дозы средства предназначены для терапии легочной артериальной тромбоэмболии или венозной закупорки.
Показания к использованию
Пациентам с нарушенный функцией свертываемости крови рекомендовано пройти курс уколов «Гепарина». Препарат обладает широким фармакологическим действием, поэтому в медицине он применяется не только в качестве антикоагулянта.
С целью профилактики свертывания крови лекарственное средство используют во время процедуры гемодиализа
Введение раствора показано при наличии следующих состояний:
- прогрессирующая форма стенокардии;
- ИБС в острой фазе;
- предупреждение и лечение тромбозов различного происхождения;
- после операций, связанных с патологией сердца и сосудов;
- патология клапанного аппарата;
- воспаление сердечных клапанов;
- закупорка почечной вены тромбом;
- воспалительные заболевания почек;
- бронхиальная астма;
- системные воспалительные состояния;
- очищение венозных катетеров.
Хорошие результаты дает использование раствора с профилактической целью, в случае образования сгустка в просвете периферических артерий и после перенесенной операции в области сердца.
Длительность фармакологического эффекта
В случае введения раствора путем внутрикожных инъекций в область живота пациент должен знать, что их необходимо делать часто, поскольку фармакологическое действие наступает быстро, а его длительность кратковременна. При введении препарата внутривенно наблюдается практически мгновенное торможение свертываемости крови, при этом его действие продолжается до 5 часов.
Для предупреждения образования фибриновых сгустков продолжительность действия препарата несколько возрастает
После укола внутрь мышцы терапевтическое действие наступает спустя 30 минут и длится на протяжении 6 часов. Эффект при внутрикожном введении наступает через 40 минут и длиться до 8 часов.
Способы введения
Комплексная терапия острого венозного и артериального тромбоза предусматривает непрерывное внутривенное капельное введение раствора Гепарина на протяжении нескольких суток. При возможных противопоказаниях к внутривенному вливанию препарат необходимо вводить подкожно или внутримышечно.
Оптимальным путем введения Гепарина принято считать область брюшной стенки
После оперативного вмешательства или непосредственно в ходе операции раствор вводят внутрь артерии или внутривенно. Затем на протяжении первых дней после хирургического вмешательства продолжают введение Гепарина внутривенно капельно.
В офтальмологии лекарственное средство при острой закупорке сосудов сетчатки глаза или дистрофических изменениях внутри его оболочки вводят внутривенно, а далее прибегают к использованию внутримышечных инъекций.
Особенности подбора дозировки
Доза вводимого раствора зависит от степени тромбоза, выраженности симптомов и индивидуальной чувствительности больного к препарату. У пациентов необходимо проводить постоянный контроль показателей коагулограммы, поскольку при неправильном подборе дозы период свертываемости крови может значительно превысить нормы, что может привести к кровотечению.
Перед отменой препарата суточную дозировку необходимо снизить так, чтобы не было увеличения промежутков между инъекциями
Согласно инструкции по применению, дозировку лекарственного средства назначают в зависимости от путей введения:
- Внутривенно капельные инфузии. Суточная дозировка подбирается с расчетом 400 Ед/кг.
- Внутримышечные и подкожные инъекции. Доза раствора не должна превышать 600 ЕД/кг за сутки.
- Внутривенное введение. Разовая доза – 100 ЕД/кг.
После окончания курса Гепаринотерапии назначают антикоагулянтное лечение препаратами непрямого действия, введение которых начинается за один день до первого уменьшения дозы активного вещества.
Применение средства при беременности
Во время беременности у женщин может измениться вязкость крови. Увеличение количества тромбоцитов приводит к повышенной свертываемости биологической жидкости. Согласно статистическим данным, 10% беременных женщин подвержены гомеостатическим нарушениям. Поэтому некоторые врачи назначают Гепарин в период беременности, когда терапевтический эффект от лекарственного средства выше, чем возможные побочные явления.
Продолжительное использование гепарина может увеличить риск возникновения кровотечения у бедующей матери
По данным клинических исследований, препарат не проникает через трансплацентарный барьер, а значит, не несет угрозы плоду. Схема лечения беременной несколько отличается, так, расчет дозы вводимого раствора зависит от весовой категории женщины, а кратность инъекций огранивается двумя.
Использование Гепарина должно осуществляться под строгим наблюдением специалистов, поскольку возможно развитие самопроизвольных родов. В случае продолжительного лечения рекомендуется сдавать анализ крови на свертываемость 1 раз в два дня, а при гепаринотерапии больше 7 дней анализ сдается 1 раз в 3 дня.
Применение медикамента может нарушить процесс распределения кальция в организме. Так, у беременной может возникнуть острый дефицит кальция, поэтому наряду с использованием Гепарина следует принимать добавки, содержащие все необходимые микроэлементы.
Гепаринотерапия осуществляется под строгим контролем показателей гемокоагуляции. Коагулограмму проводят в первую неделю лечения препаратом и сразу после операции, оптимальное количество исследований составляет 1 раз в 2-3 дня. При фракционном введении раствора анализ крови делают непосредственно перед инъекцией.
Не рекомендуется резко прерывать курс лечения Гепарином, поскольку это может привести к запуску процесса тромбообразования. Поэтому необходимо постепенно уменьшать дозировку лекарственного средства с параллельным применением непрямых антикоагулянтов. Исключением становятся лишь случаи индивидуальной непереносимости некоторых компонентов раствора.
Невзирая на возможность внутримышечного введения раствора, специалисты не рекомендуют его из-за того, что на месте инъекции образуются синяки.
Алгоритм правильного введения Гепарина
Уколы лекарственного средства проводятся строго по назначению специалиста. Инъекции препарата делаются в строго определенное время суток, поэтому пациенты часто практикуют самостоятельные инъекции раствора в область живота. Такой путь введения считается наиболее удобным в домашних условиях.
Для уколов используют инсулиновые шприцы, так как тонкая игла доставляет минимум болезненных ощущений
Алгоритм того, как делать уколы в область живота:
- Провести гигиену рук, используя мыло и антисептик.
- Перед манипуляцией подготовить флакон с раствором, шприц, стерильную вату, спирт.
- С помощью специальной пилочки открыть флакон, набрать необходимое количество раствора.
- Продезинфицировать место укола. Большим и указательным пальцами образовать складку кожи на животе.
- В образовавшуюся складку ввести иглу, нажать на поршень и медленно ввести лекарство.
- Извлечь иглу, к месту укола приложить вату.
Противопоказания для лечения препаратом
Гепарин обладает широким фармакологическим спектром действия, однако его применение противопоказано в следующих случаях:
- непереносимость компонентов лекарства;
- кровотечения различной этиологии;
- геморрагический диатез;
- острый и хронический лейкоз;
- гипопластическая анемия;
- аневризма сосудов сердца;
- язвенные образования в пищеварительном тракте;
- истощение организма.
Побочные явления
При соблюдении схемы лечения Гепарином симптоматика заболевания постепенно уменьшается, но возникают ситуации, когда прием лекарства вызывает побочные явления:
- аллергическая реакция;
- головные боли мигренозного характера;
- остеопороз;
- нарушения функций пищеварительного тракта;
- диарея;
- гипертермия;
- кожные высыпания;
- кровотечение;
- нарушения функциональной способности почек.
Самыми частыми осложнениями приема лекарства являются тошнота и рвота
Как правило, побочные действия возникают на фоне неконтролируемого или длительного приема медикамента. Для снижения риска возникновения негативных эффектов необходимо соблюдать дозировку раствора и придерживаться схемы лечения.
Чем можно заменить
Аналог Гепарина – это тоже раствор лекарственного средства, но разного производства.
Существуют следующие аналоги раствора:
- Натрий Браун.
- Рихтер.
- Фрейн.
Использование данных средств должно осуществляться после консультации специалиста.
Таким образом, Гепарин является хорошим препаратом для разжижения крови и профилактики развития тромбов внутри сосудов. Однако во время его применения необходимо тщательного контролировать показатели свертываемости крови и соблюдать выбранный терапевтический курс.
Гепарин – полисахарид естественного происхождения с высоким молекулярным весом, около 16 000 Дальтон.
Комментарий эксперта: в настоящее время Гепарин не выпускается в форме таблеток, еще во время СССР делали пробные партии, но из-за низкой эффективности отказались.
Сильченко Е.Н. к.м.н.
Действие препарата
Вещество Гепарин (лат. heparin) имеет естественное происхождение, и вырабатывается клетками-базофилами. Самая большая концентрация Гепарина содержится в легких и печени, в меньшем количестве он представлен в тканях поперечно-полосатой мускулатуры, миокарда и селезенки. Высвобождается непосредственно в кровь и совместно с фибринолизином оказывает прямое противосвертывающее действие, разрушает тромбы и обладает способностью понижать холестерин.
Как средство для снижения липидов крови Гепарин не применяется из-за высокого риска развития кровотечений. Также данное химическое соединение оказывает подавляющий иммунитет эффект и благотворно влияет на самочувствие пациентов с аутоиммунными заболеваниями. Вещество очень быстро разрушается тканями организма.
Рецептура применения
Искусственно синтезированный Гепарин выпускается в виде соединения гепарина с натриевой солью (в 1 ампуле 5000 МЕ/мл), в виде мазей и гелей для наружного применения, и не продается в таблетках и капсулах. Начальная доза препарата в ампулах – 5000 МЕ, вводится внутривенно с последующим переходом на подкожный или внутримышечный тип инъекций. Дозировки определяют исходя от поставленного диагноза, способа введения, переносимости препарата и т. д. Накожные формы втирают тонким слоем в пораженное место каждые восемь часов в течение недели.
Показания:
Жидкая форма Гепарина показана в качестве:
- предотвращение и терапия тромботических осложнений (ТЭЛА, сосудов почек, глубоких вен нижних конечностей, коронарных сосудов);
- ведение пациентов в послеоперационный период, имеющих в анамнезе тромбоэмболии;
- острая форма миокардита;
- трепетание и мерцание предсердий, желудочков;
- пороки сердца с периферической артериальной эмболией;
- нестабильная стенокардия, предынфарктное состояние (острый коронарный синдром без подъема ST);
- трансмуральный ИМ;
- синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
- гемолитико уремический синдром;
- аутоиммунный нефрит;
- бактериальный эндокардит;
- профилактика свертывания крови при гемодиализе и переливании крови (промывание венозных катетеров, «гепариновый» замок).
Гепарин для наружного применения назначается при:
- синяках, травмах и ушибах с развитием отечности прилежащих тканей;
- флебитах и тромбофлебитах конечностей;
- лимфангитах;
- тромбозе геморроидальных узлов.
Противопоказания
Ограничения в использовании Гепарина связаны с применением его в той или иной форме выпуска.
Запрет на использование препарата в виде инъекций накладывается при следующих состояниях:
- При патологических состояниях, которые характеризуются сниженной скоростью свертывания крови.
- Язвенные поражения пищеварительного тракта (язвы желудка, двенадцатиперстной или подвздошной кишок, неспецифический язвенный колит, злокачественные опухоли).
- Подострое инфекционное воспаление внутренней оболочки сердца.
- Ухудшение функции почек и/или печени.
- Болезни крови (гемофилия, лейкоз, геморрагический диатез).
- Сосудистая аневризма в головном мозге, коарктация аорты.
- Постинфарктная аневризма сердца.
- Геморрой.
- После оперативных вмешательств на позвоночнике и головном мозге.
- Поражение сетчатки при сахарном диабете.
- Активная форма туберкулеза.
- Под запретом у женщин в ранний послеродовый период и во время менструации и др.
Гели и мази нельзя использовать при язвах и некротических поражениях кожи, ранах, а также их не мажут на слизистые оболочки. При повышенной чувствительности к компонентам мазевой или гелевой разновидностей Гепарина и также не применяют.
Побочные реакции:
- При длительном использовании в больших дозах возможно развитие из слизистых и открытых ран кожи, внутренние кровотечения.
- Аллергические проявления в разных вариациях: ринит и слезотечение, бронхоспазм, крапивница.
- Изменения со стороны крови (тромбоцитопения).
- Общая слабость, вертиго, головные боли.
При наружном применении также возможны аллергические реакции, покраснение кожи в зоне нанесения геля (мази).
У некоторых людей (обычно это категория пациентов с общим соматическим неблагополучием, беременные и кормящие женщины) введение стандартных доз гепарина вызывает патологическую реакцию на препарат – гепаринорезистентность. Такое состояние очень опасно в связи с трудностью диагностики, когда повышается риск развития фатальных кровотечений.
Применение при беременности, лактации, в детском и пожилом возрасте
Инъекционный Гепарин (без бензилового спирта) не противопоказан в период беременности в небольших дозах и при краткосрочном применении. Однако в ряде случаев его использование может стать причиной возникновения самопроизвольных абортов и досрочных родов. Длительный прием гепарина приводит к остеопорозу. В грудное молоко лекарство не проникает.
При беременности и грудном вскармливании наружная форма также разрешена, но под наблюдением врача.
Детям до трех лет лекарственное средство назначается с большой осторожностью из-за опасности отравления бензиловым спиртом, пациенты после шестидесяти лет также входят в группу риска по развитию осложнений.
Передозировка
Передозировка гепарином в форме раствора опасна вероятностью возникновения кровотечений. Специфическим антидотом Гепарина является протамина сульфат, вводить его следует очень медленно, учитывая также быстрый распад антикоагулянта в крови. Антипод средства обладает большим количеством побочных реакций и требует точности дозировок и опыта со стороны специалиста, который оказывает врачебную помощь.
Аналоги средства
Аналоги высокомолекулярного Гепарина в форме раствора производятся на заводах России, Белоруссии, Германии, фасуются в упаковки по 5 или 10 ампул (диапазон цен от 400 до 1200 рублей). Другими аналогами препарата являются низкомолекулярные гепарины, которые, в отличие от нефракционированного, замедляют свертывание на более высоком уровне и поэтому способны предотвращать тромбообразование. Их действие избирательно, продолжительно и предсказуемо, что облегчает проведение терапии у «сложных» пациентов. К таким заменителям Гепарина относят Клексан, Фраксипарин, Вэссел Дуэ Ф, Анфибру, Фрагмин и другие.
Аналогов гепариновых мазей много: Гепарин-Акрихин 1000, Лавентум, Лиотон 1000, Тромблесс и т. д. Самая дешевая гепариновая мазь производится в России, стоит 70 рублей.
Из всех представленных Гепаринов только мазевые и кремовые формы являются относительно безопасными и могут покупаться при отсутствии рецепта на них. Гепарин в уколах назначает только врач.
Гепарин представляет собой препарат, оказывающий воздействие на свертываемость крови и являющийся частью антисвертывающей системы организма человека. Это вещество имеет несколько лекарственных форм: мази, гели и раствор для проведения инъекций. В таблетках средство не выпускают.
Использование в медицине данного препарата очень распространено, показания к назначению различны, но все они связаны с нормализацией функционирования кровесвертывающей системы крови. Рассмотрим действие медикамента Гепарин, особенности использования каждой его формы, длительность курса терапии, меры предосторожности.
Гепарин сегодня широко применяется в разных сферах медицины, а впервые вещество было открыто в 1916 году Джейном Маклином. Благодаря исследованиям этого студента, появилось эффективное лекарство, способное оказывать влияние на свертывающие способности крови.
Действие гепарина основано на механизме, блокирующем биосинтез тромбина, а также уменьшении агрегации составляющих крови – тромбоцитов. Кроме антикоагулирующего воздействия, лекарство влияет на гиалуронидазу, которая принимает непосредственное участие в регуляции проницаемости тканей. Медикамент способен растворять кровяные сгустки, помогает улучшить кровоток во всей сердечно-сосудистой системе.
При введении гепарина в организм человека медики фиксируют уменьшение показателей холестерина, который является составляющим бета-липопротеидов. Помимо этого, лекарство нормализует состояние липемической плазмы. Во время процесса расщепления жиров наблюдается снижение объема липидов в крови, а также выведение хиломикронов. В качестве гипохолестеринемического препарата Гепарин не применяется, поскольку способен вызвать массивные кровотечения.
Еще одним плюсом Гепарина считается его иммуносупрессивное свойство. Гепарин способен подавлять реакции, вызванные взаимодействием иммунных клеток типа Т и В.
Такая особенность позволяет активно применять средство при заболеваниях аутоиммунного характера, таких как гломерулонефрит, анемия гемолитического типа (снижение гемоглобина по причине усиленного распада эритроцитов).При трансплантации внутренних органов препарат используется с целью предотвращения криза, вызванного отторжением тканей.
Существует классификация гепаринов, которая предполагает разделение на антикоагулянты и антиагреганты. Первые останавливают ферментарные процессы, приводящие к появлению фибрина, а вторые препятствуют формированию тромбоцитарных сгустков. Препараты гепарина представлены в таблице (Табл. 1)
Таблица 1 – Классификация гепаринов
Инъекционная форма препарата
Каждая из разновидностей медикамента назначается при определенных недугах. Препарат Гепарин относится к группе антикоагулянтов прямого действия. Свойства лекарства – антитромботические.
Наиболее распространено инъекционное применение препарата Гепарин. Состав раствора, изготовленного для проведения инъекций, основан на гепарине натрия. В качестве вспомогательных элементов присутствуют: натрия хлорид, вода для инъекций, а также бензиловый спирт.
Быстрота наступления противосвертывающего эффекта напрямую зависит от способа введения лекарства, но в любом случае, продолжается это влияние недолго:
Поскольку действие препарата при мышечном и подкожном введении длится дольше, то именно эта методика используется медиками чаще всего, в отличие от венозного введения, даже несмотря на то, что гипокоагуляция становится более заметной только во время введения лекарства внутривенно.
Внутривенное введение
Использование инъекций строго контролируется врачом. Если необходимо лечить тромбоз артериальной или венозной формы, то назначается непрерывное внутривенное введение раствора капельным способом в течение нескольких суток. Если у пациента присутствуют противопоказания к данной методике введения, то доктор принимает решение о внутримышечном или подкожном виде инъекций.
Когда назначают Гепарин в виде раствора для инъекций внутривенно и внутримышечно:
Инфаркт миокарда тоже нередко становится показанием к применению Гепарина, только в случаях завышения сегмента SТ, выявленного в расшифровке кардиограммы.
После хирургического вмешательства или во время этого процесса раствор Гепарин вводят внутривенно или через артерию. Далее определенный промежуток времени после операции, инъекции производят капельным методом внутривенно.В лечении заболеваний офтальмологического характера тоже часто применяется Гепарин, его используют при острой закупорке просвета сосудов сетчатки или при дистрофических поражениях внутренней части этой оболочки. Способ ведения обычно внутривенный на первом этапе терапии, а затем применяют внутримышечные инъекции.
Уколы в живот
Отдельно стоит отметить применение этого препарата для введения раствора в живот. Этот способ использования нередок и многие не понимают, почему уколы ставят именно в эту зону. Уколы в живот ставят обычно инсулиновым шприцем, на котором тонкая игла, что делает эту процедуру безболезненной. Нередко такие манипуляции проводят больные самостоятельно в домашних условиях, для чего разработано специально приспособление, помогающее сделать инъекцию.
Когда показаны инъекции Гепарина в живот:
Уколы с Гепарином буквально спасают некоторых людей от серьезных и смертельных патологий, а также позволяют снизить проявления или полностью устранить симптомы тяжелых недугов. В некоторых случаях данный препарат полностью исцеляет пациента от названных заболеваний.
Местные формы
Другие формы выпуска Гепарина - гели и мази для использования наружно тоже применяются довольно часто. Назначают подобное лечение для:
- снятия воспалительного процесса в тканях;
- усиления микроциркуляции крови;
- препятствия тромбообразованию;
- стабилизации обмена веществ.
Входящие в состав геля Гепарина вещества более разнообразны. Главным компонентом является гепарин натрия, а дополнительными – этиловый спирт ректификованный, изготовленный из пищевого сырья, часть диметилсульфоксида, а также пропиленгликоля, лавандовое масло и метилпарабен, очищенная вода и диэтаноламин. Если речь идет о мази, то она состоит из Гепарина натрия с анестезином.
Гепарин для наружного применения назначается при таких патологиях:
- Геморрой наружного типа.
- Мастит поверхностного течения.
- Воспалительный процесс в геморроидальных венах, вызванный родовой деятельностью.
- Тромбофлебит, протекающий в поверхностных сосудах.
- Трофические язвы нижних конечностей.
- Гематомы подкожные.
- Травмы кожного покрова без открытых ран.
- Ушибы и другие повреждения мышечной ткани, а также сухожилий.
В отличие от раствора для внутреннего введения, мазь и гель Гепарин можно применять в домашних условиях. Если же необходимо делать уколы препарата, то их колют только в условиях стационара медицинские работники.
Дозировка средства для наружного использования рассчитывается исходя из нормы в 1 мг средства на зону кожи в 3 квадратных сантиметра. После нанесения мазь или гель надо разгладить по поверхности кожи и слегка помассировать этот участок. Процедуру нужно проводить не менее 2-3 раз за день.
В случае применения лекарства в виде ректальных тампонов, а также бязевых прокладок, то препарат рекомендуется накладывать точно на узлы геморроя и фиксировать марлевой повязкой. Продолжительность такой терапии зависит от многих факторов и определяется лечащим врачом.
Меры предосторожности
Широкое применение препарата обусловлено его активным действием, а также минимумом побочных эффектов. Однако это справедливо лишь при правильном применении лекарства и учете всех ограничений.
Абсолютные и относительные запреты
Противопоказания:
Если говорить о патологиях печени, то только наиболее тяжелые из них являются прямым противопоказанием к применению Гепарина. Такие заболевания характеризуются расстройством белково-синтетического функционирования органа.
В частности, запрещено лечение лекарством при печеночной недостаточности и цирротических процессах в органе.
Есть еще ряд ограничений, которые принято считать временными. Период менструации у женщин, первое время после родоразрешения и хирургические вмешательства в области головного, а также спинного мозга больного. Детям Гепарин разрешен, но только под тщательным контролем врача.
Негативные последствия
Побочные действия могут быть такими:
Побочные действия обычно появляются по причине длительного использования препарата или его бесконтрольного применения. Чтобы снизить вероятность таких негативных реакций, надо строго следовать рекомендациям доктора насчет дозировок средства.
Назначение при беременности
Многих женщин, ожидающих рождения ребенка, пугает, что врач прописал им Гепарин. Однако противопоказаний к применению этого лекарства беременными пациентами нет. В этот нелегкий период у многих будущих мам наблюдается увеличение вязкости крови. Повышение уровня тромбоцитов ведет к этой проблеме.
Исследования показали, что данное вещество не способно проникать через плаценту, а значит, безопасно для плода.
Отличие в использовании Гепарина обычными больными и беременными заключается в дозировке. Женщинам, ожидающим малыша, назначается меньшее количество препарата. Масса тела больной тоже играет большую роль в расчете дозы.
Лечение беременных Гепарином строго контролируется врачом. Обычно такие инъекции проводят в условиях стационара. Дополнительно пациентке назначаются обследования, с помощью которых медики контролируют ее состояние и здоровье ребенка в утробе – УЗИ с допплером.
Особенности использования
Во время терапии Гепарином необходимо постоянно исследовать кровь на показатели ее гемокоагуляции. Коагулограмму делают сразу после хирургического вмешательства и в первые 7 дней после начала лечения. Оптимальное проведение таких диагностических мероприятий составляет 1 раз за 3 дня. Если введение лекарства фракционное, то анализировать показатели крови надо непосредственно перед уколом.
Нельзя прерывать курс терапии Гепарином резко, поскольку это может спровоцировать повышение тромбообразования. Дозировку препарата снижают постепенно, параллельно подключая использование антикоагулянтов непрямого действия. Возможность внутримышечных уколов Гепарина существует, но на деле применяется редко, так как такие инъекции оставляют после себя большие синяки.