Формула:
C21H25ClN2O3, химическое название: -1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа:
интермедианты/ гистаминэргические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие:
противоаллергическое, антигистаминное.
Фармакологические свойства
Цетиризин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, уменьшает влияние гистамина на сосуды, снижает отек и гиперемию. Цетиризин эффективно замедляет развитие кожных реакций (гиперемия и волдырь) на введение специфических аллергенов, гистамина, охлаждение (у больных с холодовой крапивницей). Эффект развивается в течение 1–2 часов после приема цетиризина, продолжительность блокады H1-рецепторов составляет больше 1 суток, у детей до 2 лет - примерно 12 часов. В течение 3 дней восстанавливается к гистамину реактивность кожи. Цетиризин облегчает симптомы аллергического ринита (насморк, чиханье, заложенность носа, слезотечение, зуд). Препарат дозозависимо снижает при бронхиальной астме легкого течения сужение бронхов, которое вызвано гистамином. Замедляет развитие ранней фазы аллергической реакции, опосредованной гистамином. Угнетает миграцию нейтрофилов, эозинофилов и базофилов, секрецию медиаторов, которые принимают участие в поздней фазе аллергической реакции, в ответ на введение аллергена. Цетиризин подавляет действие прочих медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как субстанция Р и тромбоцит-активирующий фактор, понижает экспрессию молекул адгезии (VCAM-1, ICAM-1). Цетиризин снижает текучесть мембран нейтрофилов, эозинофилов и тромбоцитов, которые получены от больных с сезонным аллергическим ринитом и здоровых добровольцев.
Использование цетиризина в течение 1 недели в дозах, которые в 6 раз больше терапевтических суточных, не сопровождалось изменением на ЭКГ интервала QT и прочими признаками кардиотоксического воздействия. В дозах 20–25 мг/сут цетиризин не влияет на способность к концентрации внимания и время реакции. В экспериментальных исследованиях влияния на фертильность и мутагенного действия не отмечалось. При введении крысам в течение 2 лет 20 мг/кг/сут препарата канцерогенного эффекта обнаружено не было. У мышей, которые получали 16 мг/кг/сут препарата (в 6 раз больше МРДЧ), цетиризин повышал частоту развития доброкачественных опухолей печени. Назначение препарата мышам во время лактации сопровождалось замедлением у потомства прибавки массы тела.
При приеме внутрь цетиризин всасывается не менее чем на 70% и быстро. Максимальная концентрация в плазме составляет 0,3 мкг/мл и достигается в течение 1 часа при приеме внутрь 10 мг препарата. Пища на полноту всасывания не влияет, но может увеличивать время достижения максимальной концентрация на 1,7 часа и снижать ее на 23%. Средняя максимальная концентрация и AUC пропорциональны дозе препарата. С белками плазмы цетиризин связывается на 93%. Объем распределения составляет 0,56 л/кг. Через 3 дня после начала приема достигается стабильный уровень в плазме. При многократном использовании содержание цетиризина в сыворотке крови и коже эквивалентны. Максимальная концентрация в головном мозге равна не больше 10% от максимальной концентрации в плазме. Цетиризин выделяется с грудным молоком. Период полувыведения цетиризина равен 7–11 часам при использовании однократной дозы 10 или 20 мг (у пожилых людей период полувыведения удлиняется, у детей 2–12 лет укорачивается до 5–6 часов). В печени цетиризин минимально метаболизируется с формированием неактивного метаболита и выводится в основном почками в неизмененном виде. 60% принятой дозы в течение суток выводится с мочой, 10% - с фекалиями. Клиренс цетиризина составляет 54 мл/мин.
При ежедневном использовании 10 мг препарата в течение 10 дней накопления его в организме не происходит. По данным теста угнетения кожной реакции (гиперемия и волдырь) на введение гистамина внутрикожно при продолжительном использовании препарата (до 110 недель) развития толерантности не наблюдается. При нарушении функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 11–31 мл/мин) и у больных, которые находятся на гемодиализе (при клиренсе креатинина ниже 7 мл/мин), период полувыведения цетиризина удлиняется в 3 раза, клиренс его снижается на 70%. При хронических болезнях печени и у больных пожилого возраста отмечается повышение на 50% периода полувыведения цетиризина и снижение его клиренса на 40%. От расы и пола параметры фармакокинетики цетиризина не зависят.
Показания
Круглогодичный и сезонный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит; поллиноз; хроническая идиопатическая крапивница; ангионевротический отек; кожный зуд; комплексное лечение хронической экземы, атопического дерматита, атопической бронхиальной астмы.
Способ применения цетиризина и дозы
Цетиризин принимается внутрь (независимо от приема пищи), пациенты старше 6 лет - 2 раза в сутки по 5 мг или 1 раз в сутки 10 мг, пациенты 2–6 лет - 2 раза в сутки по 2,5 мг или 1 раз в сутки 5 мг (в зависимости от ответной реакции или тяжести состояния), дети 1–2 лет - 2 раза в сутки по 2,5 мг, дети 0,5 – 1 года - 1 раз в сутки 2,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью в зависимости от клиренса креатинина дозу снижают: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин - 1 раз в день 5 мг, при 10–29 мл/мин - 5 мг через день.
Не рекомендовано совместное использование с цетиризином препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая и алкоголь). С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к гидроксизину), кормление грудью, беременность, возраст до 6 месяцев.
Ограничения к применению
Пожилой возраст, средняя и тяжелая хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование цетиризина во время беременности противопоказано. На время терапии цетиризином необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия цетиризина
Органы чувств и нервная система:
сонливость, возбуждение, утомляемость, головная боль, беспокойство, головокружение, мигрень, нервозность, нарушение мышления и концентрации внимания, эмоциональная лабильность, бессонница, эйфория, депрессия, спутанность сознания, деперсонализация, амнезия, атаксия, тремор, нарушение координации движений, гиперкинез, парестезия, судороги икроножных мышц, дисфония, паралич, миелит, птоз, нарушение зрения и аккомодации, боль в глазах, ксерофтальмия, глаукома, кровоизлияние в глаз, конъюнктивит, глухота, шум в ушах, ототоксичность, нарушение ощущения запаха;
система пищеварения:
сухость во рту, отсутствие или изменение вкусового восприятия, анорексия, повышение аппетита, стоматит (включая и язвенный), отечность и изменение цвета языка, повышенная кариозность, увеличение саливации, жажда, диспепсия, рвота, гастрит, метеоризм, боли в животе, диарея, геморрой, запор, мелена, нарушение функционального состояния печени, ректальное кровотечение;
система кровообращения:
очень редко – сердечная недостаточность, гипертензия, сердцебиение;
система дыхания:
ринит, носовой полип, носовое кровотечение, фарингит, синусит, кашель, бронхит, бронхоспазм, увеличение бронхиальной секреции, инфекция верхних дыхательных путей, диспноэ, гипервентиляция, пневмония;
мочеполовая система:
отеки, задержка мочеиспускания, полиурия, гематурия, дизурия, инфекция мочевыводящих путей, ослабление либидо, цистит, дисменорея, меноррагия, межменструальное кровотечение, вагинит;
система опоры и движения:
артралгия, артроз, артрит, миалгия, мышечная слабость, боли в спине;
кожные покровы:
сухость кожи, пузырьковые высыпания, сыпь, зуд, фурункулез, акне, дерматит, гиперкератоз, экзема, эритема, алопеция, повышение потоотделения, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, гипертрихоз, себорея;
прочие:
лихорадка, недомогание, озноб, обезвоживание, приливы, боли в молочных железах, лимфаденопатия, повышение массы тела, сахарный диабет, кожные аллергические реакции, включая и крапивницу.
Взаимодействие цетиризина с другими веществами
Теофиллин на 16% снижает клиренс цетиризина. Цетиризин совместим с псевдоэпинефрином, азитромицином, кетоконазолом, диазепамом, эритромицином и циметидином.
Передозировка
При передозировке цетиризином появляются сонливость, возможны - задержка мочеиспускания, беспокойство, тахикардия, тремор, сыпь, зуд. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение гемодиализа неэффективно.
ЛП 001317-021211Торговое название: Цетиризин -Тева
Международное непатентованное название (МНН): цетиризин
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество
цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг;
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, лактозы моногидрат 63,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, магния стеарат 1,00 мг;
оболочка
Опадрай OY-GM-28900 белый: гипромеллоза (Е464) 0,94 мг, полидекстроза 0,94 мг, титана диоксид (Е171) 0,94 мг, макрогол-4000 0,18 мг.
Описание
Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной из сторон разделительная риска, на другой - гравировка "С10".
Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство Н1-гистаминовых рецепторов блокаторКод ATX: R06AE07
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина, метаболитом гидроксизина, блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Ингибирует вазоактивный интестинальный пептид (ВИП), субстанцию П, нейропептиды, задействованные в развитии аллергической реакции. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема, достигая максимума через 4 часа, и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Всасывание.
После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме (С max) достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения С max увеличивается на 1 ч).
Распределение.
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Объем распределения (Vd) - 0,5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
Метаболизм.
В небольших количествах метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы изоферментов цитохрома Р450).
Выведение.
60% препарата выводится в неизмененном виде почками в течение 96 часов и около 10% выделяется через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Т1/2 детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч. У пациентов с нарушениями функции почек или печени выведение препарата замедляется, и увеличивается Т1/2.
Показания к применению
Взрослым и детям старше 12 лет
Детям в возрасте от 6 до 12 лет
Повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата и производным пиперазина; детский возраст до 6 лет; беременность; период грудного вскармливания; терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин); пациенты, находящиеся на гемодиализе; непереносимость лактозы, дефицит лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени; возраст старше 65 лет; одновременное применение с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), такими как барбитураты, опиоидные анальгетики, этанол, производные бензодиазепина, золпидем и др. Применение в период беременности и грудного вскармливания
Цетиризин противопоказан к применению у беременных женщин, т.к. недостаточно данных о безопасности и эффективности.
Нет данных о выделении цетиризина с грудным молоком, цетиризин не следует применять в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки проглатывают полностью, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.
Взрослые, дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг
По 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Дети 6-12 лет
С массой тела более 30 кг. По 10 мг 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день (утром и вечером).
С массой тела менее 30 кг. По 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы зависит от значения КК и представлена в таблице: Длительность лечения подбирается индивидуально в зависимости от симптомов заболевания. При появлении сонливости препарат следует принимать вечером. Побочное действие
Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: нечасто - парестезия, возбуждение; редко - судороги, двигательные расстройства, агрессия, смятение, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко - нарушение вкусового ощущения, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения: очень редко - расстройства аккомодации, нечеткое зрение, окулогирный криз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы; очень редко -гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, недержание мочи, затрудненное мочеиспускание.
Прочие: нечасто - астения, дискомфорт; редко - отек, увеличение массы тела. Передозировка
Симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности цетиризина.
Применение цетиризина необходимо прекратить за три дня до проведения аллергических проб.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Особые указания
У некоторых пациентов длительное лечение препаратом Цетиризин -Тева может повышать риск развития кариеса в связи с сухостью в ротовой полости. По этой причине во время лечения препаратом необходима тщательная гигиена полости рта.
С осторожностью применяют препарат Цетиризин -Тева у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Препарат Цетиризин -Тева может усиливать эффекты алкоголя, поэтому рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения препарата. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и нарушенным всасыванием глюкозы-галактозы препарат Цетиризин -Тева противопоказан. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Цетиризин -Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 10 таблеток в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ.
По 1, 2 или 3 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
Без рецепта. Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Производитель:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., 64 ХаШикма Стрит, Кфар-Сава 44102, Израиль Адрес для приема претензий:119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, корп. 1. Популярный поисковый запрос:
Аллергия - это распространённое заболевание среди взрослых и детей. Для её лечения используют антигистаминные препараты. Аллергические проявления у детей требуют особого внимания в выборе тактики терапии, так как далеко не все лекарства можно принимать в раннем возрасте. Цетиризин может быть использован для детей уже с первого года жизни. Действует как на ранней, так и на поздней стадии реакции организма на аллерген.
Цетиризин - противоаллергический препарат.
Формы препарата, цена и производители
Цетиризин производится в трёх фармакологических формах:
- Капли для внутреннего приёма продаются в 10 и 20 мл флаконах со специальным дозатором-капельницей. Средняя цена за 10 мл - 200 рублей.
- Таблетки продаются в упаковке с блистерами по 7 (средняя стоимость - 70 рублей) или 10 штук (средняя цена - 80 рублей).
Таблетки подойдут для деток старше 12 лет.
- Сироп разливается во флаконы (60 и 100 мл) из тёмного стекла. Это уберегает лекарство от возможного воздействия солнечных лучей. Его средняя цена - 230 рублей за ёмкость 60 мл.
Производители:
- Данафа (Вьетнам);
- Салютас Фарма (Германия);
- Реплекфарм (Македония);
- АО Варшавский фармацевтический завод (Польша);
- ООО «Фармтехнология» (Белоруссия);
- ООО «Астрафарм» (Украина).
Состав препарата и его действие на организм
Активное вещество в составе препарата - цетиризина дигидрохлорид (производное от пиперазина). Он оказывает противоаллергическое действие, блокируя рецепторы гистамина в организме, а также уменьшает миграцию воспалительных клеток, предотвращает развитие отёка тканей, снижает спазм гладкой мускулатуры.
Лекарство поможет при поллинозе.
Поллиноз (сезонная аллергия) проявляется сильным слезотечением и обильными выделениями из носовых ходов. Цетиризина дигидрохлорид помогает снизить их, влияя на гистаминные рецепторы глаз и носа, уменьшает негативное воздействие аллергена. Подобное действие вещество оказывает и при аллергических высыпаниях на коже у детей: лекарство ослабляет реакцию кожных клеток.
В зависимости от формы выпуска в состав включены и вспомогательные вещества, которые обеспечивают лучшее проникновение в ткани и слизистые цетиризина дигидрохлорида. Так, в капли входят:
- дистиллят как наполнитель;
- кислота бензойная;
- пропиленгликоль;
- натрия ацетат;
- глицерол.
Сироп также имеет в составе дополнительные компоненты:
- сорбитол;
- глицерол;
- кислоту уксусную.
Одна таблетка содержит такие вспомогательные вещества:
- целлюлоза;
- моногидрат лактозы;
- диоксид кремния коллоидный;
- стеарат магния.
Постарайтесь исключить все аллергены из жизни малыша.
Цетиризин - это препарат, который принимается курсами, а его действие рассматривается как временное. Комаровский Е. О. подчёркивает: «В терапии аллергии важно понимать, что антигистаминные средства имеют временный характер, и после пропитого курса симптоматика может вернуться вновь. Единственное, что помогает избавиться от аллергии навсегда - это полное исключение раздражителя из жизни ребёнка».
Отзыв Валентины из Омска:
«Мой сын (7 лет) с рождения аллергик. Проблемы появились с 6-месячного возраста в виде дерматоза. Долгое время проводили терапию разными лекарствами. Противоаллергическое действие препаратов было хорошим, но побочные эффекты от приёма в виде постоянной сонливости и вялости мне не нравились. Недавно врач посоветовала сменить лечение и прописала Цетиризин ребёнку в сиропе. Могу отметить из личного опыта, что действие этого средства намного лучше. Ещё один плюс - это доступная стоимость».
Когда назначают
В инструкции по применению препарата перечислены симптомы, при которых его назначают:
- разные виды дерматоза с выраженным зудом;
При дерматозе врач может назначить Цетиризин.
- отёк Квинке;
- приступ астмы.
Сироп и капли Цетиризин используют и для симптоматической терапии кожного зуда. Молодые мамы часто сталкиваются с появлением у малышей дерматита неаллергической природы. Препарат в таких случаях помогает снизить неприятные ощущения и отёчность, покраснение тканей, облегчить состояние малыша.
Препарат может быть назначен и как профилактическое средство для предотвращения проявления аллергии. Например, педиатры часто прописывают его детям с реакцией на пыльцу растений весной перед началом сезона цветения.
Оксана из Уфы пишет:
«У моей 5-летней дочери аллергический ринит после контакта с шерстью животных. Поэтому домашнего любимца пришлось отдать в другую семью. Но полностью изолировать дочь от аллергена невозможно. Педиатр посоветовала перед контактом с раздражителем пить Цетиризина (капли). Так и делаем. Если мы приглашены в гости, где есть кот или собака, приходится заранее принимать средство для профилактики. Помогает».
Любимые домашние животные являются самой распространенной причиной аллергии.
Какое количество препарата нужно давать детям и как это делать
Согласно инструкции, таблетки Цетиризин можно пить детям старше 6 лет. Дозировка подбирается, исходя из массы тела ребёнка:
- до 30 кг - половина;
- больше 30 кг - полная таблетка.
Принимать лекарство нужно вечером или разделить приём на два раза.
Сироп назначают детям, начиная с 3-летнего возраста, дозировку подбирают соответственно весу ребёнка:
- для детей до 30 кг - маленькая мерная ложка (5 мл) один раз в день;
- для детей с массой более 30 кг - 10 мл.
Капли используются в лечении детей от 1 года до 6 лет:
- от 1 года до 2 лет назначают 5 капель в сутки;
- от 2 до 6 лет капать по 10 капель.
Для детей после 6 лет доза увеличивается до 20 капель.
Лекарства детям должны назначаться только педиатром.
Педиатры суточную дозировку при постоянных симптомах заболевания рекомендуют делить на два приёма в день.
Для профилактики препарат назначают на 7 дней, при лечении курс длится не менее 3-х недель или же до полного удаления аллергена из среды проживания ребёнка.
Важно! Резкий отказ от Цетиризина может привести к усилению аллергических симптомов. Поэтому следуйте рекомендациям врача.
Противопоказания и побочные эффекты при приёме Цетиризина у детей
Цетиризин воздействует на работу почек, поэтому его не назначают пациентам с почечной недостаточностью. Не применяется препарат и при . К другим противопоказаниям относят:
- возможную индивидуальную чувствительность к компонентам;
- возраст до 1 года.
В большинстве случаев дети хорошо переносят его. В инструкции указаны возможные побочные эффекты от действия средства:
- головные боли;
Препарат может вызывать головную боль.
- головокружение;
- сонливость;
- утомляемость.
Такие же симптомы проявляются и при передозировке. Отмечены случаи индивидуальной непереносимости или усиление симптоматики после приёма Цетиризина.
Отзыв Валентины Андреевны Шуваловой, педиатра из Москвы:
«В своей педиатрической практике я сталкиваюсь с проблемами аллергических реакций у детей. Чаще всего назначаю препарат Цетиризин. За три года использования средства было не более 10 случаев побочных реакций в виде сонливости и повышенной утомляемости. А это достаточно хороший показатель для антигистаминного средства. В редких случаях используем и для пациентов с почечной недостаточностью. Их лечение проводится только в условиях стационара и под постоянным контролем клинических показателей креатинина в моче».
Чем можно заменить препарат
По различным причинам у родителей может возникнуть вопрос о замене Цетиризина другим средством.
Краткий обзор аналогов Цетиризина с тем же действующим веществом в составе:
- , Зентива (Чехия), от 70 руб. Выпускается в форме капель, сиропа и таблеток. Препарат используется для детей с 1 года.
Аналог Цетиризина - Зодак.
- Цетрин, Др. Редди’с (Индия), от 100 руб. Выпускаются в форме сиропа и таблеток. Отзывы врачей говорят о его сильном влиянии на психомоторные реакции организма. Назначают детям с 6 лет по 5 мг дважды в день.
- , ЮСиБи (Бельгия), от 140 руб. Формы выпуска: таблетки и капли. Последние применяются для лечения с 6-месячного возраста.
Если у ребёнка наблюдается индивидуальная непереносимость к лекарству, то врачи назначают блокаторы гистаминовых рецепторов аналогичного действия, но с другим составом:
- (таблетки, раствор для инъекций), от 120 руб. Действующее вещество - хлоропирамин гидрохлорид. Назначают детям с первого года жизни.
- Лоратадин (сироп, таблетки, шипучие таблетки), от 170 руб. Действующее вещество - Loratadine. Применяют в лечении детей весом свыше 30 кг.
- (капли, капсулы, гель), от 480 руб. Действующее вещество - диметиндена малеат. Разрешён приём этого лекарства с месячного возраста.
Фенистил для детей - аналог Цетиризина.
Цетиризин -противоаллергический препарат последнего поколения, который не обладает седативным действием. Он выпускается в различных формах и показывает хороший результат при лечении аллергии у детей.
Перед началом курса антигистаминного средства обязательно проконсультируйтесь с врачом. Некоторые симптомы могут быть схожи с проявлением аллергии, но являться показателями другого заболевания. Самолечение в таких случаях может усугубить ситуацию и навредить.
Ольга Маковская
Цетиризин - антигистаминное противоаллергическое лекарственное средство. Биологически активное вещество гистамин играет ключевую роль в возникновении и дальнейшем развитии тех или иных аллергических проявлений. Свои эффекты на организм он реализует посредством взаимодействия с целевыми рецепторами, которые подразделяются на три группы: Н1, Н2, Н3-рецепторы. Аллергическая реакция детерминируется взаимодействием с Н1-гистаминовыми рецепторами. Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию гистамина с его «родными» рецепторами», называют антигистаминными препаратами (на медицинском слэнге - антигистаминами), которые, в свою очередь, подразделяют на несколько поколений. Лекарственные средства первого поколения вступают во взаимодействие с вышеозначенными рецепторами обратимо (временно), вследствие чего их необходимо использовать в более высоких дозах и с большей периодичностью. К их особенностям относится выраженный седативный эффект, усиления воздействие этанолсодержащих продуктов, снижение тонуса мышц. Они обладают широким спектром нежелательных побочных реакций, что сужает диапазон их использования. Представители второго поколения антигистаминов практически лишены снотворного и холинолитического эффекта. Они не подавляют ментальную и физическую работоспособность, не вступают во взаимодействие с пищей в пищеварительном тракте, обладают более стремительным и стойким антигистаминным эффектом. Сонливость отмечается крайне редко и у особо чувствительных к препарату лиц. Недостаток антигистаминов второго поколения - кардиотоксичность: при приеме этой группы препаратов показан постоянный мониторинг работы сердца и кровеносных сосудов.
Цетиризин - один из наиболее интересных антигистаминов второго поколения. Он наделен высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не подвергается метаболическим трансформациям в организме, а при применении в рекомендованных дозах не обладает кардиотоксичностью. Цетиризин препятствует миграции и скоплению в воспалительном очаге лейкоцитов, предупреждает отечность и воспаление слизистых оболочек, не инактивирует рецепторы к серотонину и ацетилхолину, а следовательно - не вызывает седативного эффекта, что позволяет использовать препарат лицам, чья работа связана с обслуживанием потенциально опасных механизмов и вождением транспортных средств. Терапевтический эффект Цетиризина развивается через полчаса и сохраняется в течение суток, что позволяет принимать его один раз в день в любое время без привязки к приему пищи. Гиперчувствительность к Цетиризину практически не встречается. Препарат успешно используется как в рамках монотерапии, так и в комплексном лечении заболеваний аллергического характера. Он хорошо сочетается с антибактериальными и антимикотическими лекарственными средствами. Допускается его использование в педиатрической практике у детей старше 6 лет. Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях: снижения дозы не требуется (при условии нормального функционирования почек). У пациентов, страдающих умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, требуется снижение дозы.
Фармакология
Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, C max после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут C ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н 1 -гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с легкой шероховатостью, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет - 5 мг/сут в 1-2 приема.
Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.
Взаимодействие
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).
Побочные действия
Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.
Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.
В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.
Показания
Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.
Противопоказания
Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования).
Применение у детей
С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Особые указания
С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Использование в педиатрии
С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Цетиризин относится к гистаминовым антагонистам, блокирующим действие Н1 рецепторов и предупреждающим развитие аллергии. Антигистаминный препарат последнего поколения оказывает противозудное и противоэксудативное действие.
Кроме того, препарат останавливает заболевание на ранней стадии, ограничивая действие медиаторов воспаления, снижая эозинофильное, нейтрофильное и базофильное перемещение в крови. Цетиризин способен снизить капиллярную проницаемость, эффективно нейтрализовать отеки и спазмы гладкой мускулатуры.
Терапевтическая доза лекарственного средства достаточно редко вызывает седативное воздействие. Максимальная эффективность препарата достигается спустя 20 минут и длиться на протяжении суток. Кроме того, цетиризин не вызывает привыкания и после прекращения лечебной терапии сохраняет свои свойства еще трое суток.
Показания к использованию
Антигистамин последнего поколения назначается при следующей симптоматике:
- появление аллергических ринитов и конъюнктивитов, проявляющихся частым чиханием, ринореей, слезотечением, зудом и покраснением конъюнктивы;
- проявление крапивницы, в том числе в хронической идиопатической форме;
- поллинозы различной этиологии;
- развитие ангионевротического отека.
Кроме того, цетиризин назначается в случае возникновения атопических дерматитов, нейродермитов, дерматозов, сопровождающихся сыпью и зудом.
Противопоказания
Запрещено использование препарата при следующих проявлениях:
- индивидуальная чувствительность к лекарственному средству и его компонентам;
- лактация и период беременности;
- очень осторожно назначается пациентам старше 60 лет. В этой возрастной категории часто наблюдается сниженная фильтрация нервных клубочков;
- осторожность соблюдается при использовании Цетиризина урологическими больными тяжелой и средней степени заболевания.
Нельзя принимать таблетки, капли и сиропы, с медикаментозными препаратами и этанолом, угнетающими нервную систему. Это может привести к серьезным осложнениям.
Инструкция
Лекарственное средство для нейтрализации симптомов аллергии выпускается в трех формах:
Таблетки
Белые таблетки, вытянутой формы. Каждая таблетка содержит 10 мг активного вещества (цетиризин). Таблетки упакованы в блистеры по 7 — 10 штук.
Для снятия симптомов аллергии цетиризином назначаются следующие дозировки:
- Взрослым и подросткам с 12 лет – 1 таблетка (10 мг) однократно, желательно во второй половине дня;
- Детям 6 – 12 лет, с массой тела меньше 30 килограмм — 1/2 таблетки(5 мг) во второй половине дня;
- Дети, весом больше 30 килограмм – назначается 1 таблетка на ночь или 1/2 таблетки 2 раза в день.
Таблетки необходимо принимать, не разжевывая, в независимости от употребления пищи, запивая большим количеством жидкости.
Сироп
Прозрачный и бесцветный, со вкусом и запахом банана, назначается для внутреннего употребления. 1 мл содержит в 1 мг активного вещества. Сироп разлит в темные стеклянные флаконы 150 мл. или 75. В комплект входит дозировочная ложка.
- Взрослым и подросткам с 12 лет — 10 мл-10 мг (2 отмерянные дозы) на ночь;
- Детям 2 — 12 лет, вес которых меньше 30 килограмм — 5 мл (1 доза);
- Дети, весом больше 30 килограмм — 10 мл (2 дозы) на ночь. Возможно двухкратное применение -1 дозировочная ложка (5 мл).
Капли
В 1 мл прозрачных бесцветных капель содержится 10 мг цетиризина. Выпускаются во флаконе — капельнице 20 и 10 мл.
- Дети от года до 2 лет – 5 капель(2.5 мг) 2 раза в день;
- От двух лет до 6 — 5 капель (2.5 мг) утром и вечером. Возможен однократный прием 10 капель (5 мг) на ночь;
- От 6- до 12 лет — 10 капель (5 мг) утром и вечером или 20 капель по (10 мг) вечером;
- Взрослые пациенты, а также подростки, старше 12 лет могут принимать цетиризин в дозировке 20 капель (10 мг) вечером;
- Для пациентов, страдающих почечной недостаточностью, рекомендуемая дозировка снижается наполовину. Особенно важно подобрать правильную дозу препарата при сбоях в работе печени и почек.
Сезонные проявления аллергического ринита требуют трех – шести недель терапевтического лечения. При кратковременных симптомах аллергии лечение может быть сокращено до одной недели. Терапевтический курс для детей от 6 лет рассчитан на 2-4 недели. Более легкое течение аллергии разрешает сократить прием лекарственного средства до одной недели.
Цетиризин должен храниться в сухом помещении при температуре не выше 18-20 градусов не более 3 лет.
Сироп, после вскрытия упаковки нельзя хранить больше 3 месяцев.
Аналоги
Таблетки, капли и сироп цетиризина можно заменить следующими антигистаминными препаратами:
- Алерцетин, Зодак;
- Цетрин, Аналергин;
- Цетиринакс.
Эти медикаментозные препараты обладают аналогичной эффективностью с цетиризином.
Побочное действие
Как многие другие антигистаминные средства, цетиризин способен вызвать побочное проявление:
Аллергические симптомы
- может отмечаться развитие крапивницы и гиперемированной сыпи;
- больной испытывает зуд кожных покровов;
- могут появиться отеки на различных частях тела.
Со стороны ЦНС
- наиболее часто отмечаются головокружения;
- повышенная сонливость;
- мигренеподобная боль;
- быстрая утомляемость, гипервозбудимость.
Пищеварительная система
- повышенная сухость слизистых оболочек, сопровождающаяся сильной жаждой;
- приступы тошноты, сопровождающиеся рвотой;
- иногда могут наблюдаться запоры или, наоборот, жидкий стул.
Передозировка
Нарушение дозировки препарата пациентом может вызвать следующую симптоматику:
- тахикардию, потерю концентрации внимания;
- усталость, сонливость, нарушения мочеиспускания;
- повышенную раздражительность.
В случае возникновения подобной симптоматики в первую очередь следует вызвать бригаду скорой помощи. До приезда медиков необходимо вывести токсические вещества из организма. Для этого можно принять энтеросорбенты (таблетки активированного угля, полисорб, энтеросгель и т.д.).