Ампициллин - полусинтетический антибиотик, получаемый путем ацилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком амино-фенилуксусной кислоты.
Показания и дозировка:
Применяют ампициллин для лечения больных:
Перитонитом (воспалением брюшины)
Холециститом (воспалением желчного пузыря)
Сепсисом (заражением крови микробами из очага гнойного воспаления)
Кишечными инфекциями
При послеоперационных инфекциях мягких тканей и при других инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами
Пневмониями (воспалением легких)
Бронхопневмониями (сочетанном воспалением бронхов и легких)
С абсцессами (гнойниками) легких
Препарат обладает высокой эффективностью при инфекциях мочевых путей, вызванных кишечной палочкой, протеем, энтерококками или смешанной инфекцией, так как он выделяется в неизменном виде с мочой в высоких концентрациях. В больших количествах ампициллин поступает также в желчь. Препарат эффективен при лечении гонореи.
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают ампициллин внутрь (независимо от приема пиши). Разовая доза для взрослых 0,5 г, суточная - 2-3 г. Детям назначают из расчета 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести болезни и эффективности терапии (от 5-10 дней до 2-3 нед. и более).
Передозировка:
Не описана.
Побочные эффекты:
При лечении ампиииллином могут наблюдаться аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке и др., в редких случаях - анафилактический шок (главным образом при введении натриевой соли ампициллина).
В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую (предупреждающую или тормозящую аллергические реакции) терапию. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния.
При длительном лечении ампициллином у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). Этим больным целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, при необходимости - нистатин или леворин.
Противопоказания:
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину. При печеночной недостаточности применяют под контролем функции печени; при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях только в случае крайней необходимости. При этом одновременно назначают десенсибилизирующие средства.
Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов (принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
С осторожностью в период беременности и лактации.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
При совместном приеме с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи, снижается эффект пероральных контрацептивов, увеличивается эффект непрямых антикоагулянтов и антибиотиков аминогликозидного ряда.
Состав и свойства:
Ампициллин.
Форма выпуска:
Таблетки и капсулы по 0,25. г в упаковке по 10 или 20 штук. Порошок для приготовления суспензии (взвеси) в банках оранжевого стекла по 60 г (5 г активного вещества). Порошок белого цвета с желтоватым оттенком (сладкий на вкус), со специфическим запахом (содержит сахар, ванилин и другие наполнители). Принимают внутрь в той же дозе, что ампициллин из расчета на содержание активного вещества. Смешивают порошок с водой или запивают водой.
Фармакологическое действие:
Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, на которые действует бензилпенициллин. Кроме того, он действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии /палочка Фридлендера/, палочка Пфейффера /палочка инфлюэнцы/) и поэтому рассматривается как антибиотик широкого спектра действия и применяется при заболеваниях, вызванных смешанной инфекций.
На пенициллиназообразуюшие (образующие пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины) стафилококки, устойчивые к бензилпенициллину, ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой.
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Общая информация
- Санкт-Петербург
- Ампициллин - "Дарница"
- Ампициллин - "Здоровье"
- Ампициллин таблетки - "Артериум"
- Кремния диоксид коллоидный;
- Карбоксиметилцеллюлоза натрия;
- Цитрат натрия безводный;
- Понсо 4R (Е124);
- Бензоат натрия (Е211);
- Сахароза;
- Вишневый ароматизатор.
- Пневмония;
- Бронхит;
- Бронхопневмония;
- Ларингит;
- Ангина;
- Плеврит.
- Инфекции уха, горла и носа;
- Менингит;
- Скарлатина;
- Эндокардит;
- Инфекции кожи и мягких тканей;
- Септицемия;
- Ревматизм;
- Одонтогенные инфекции;
- Сепсис;
- Рожа;
- Гонорея.
- Возраста до 1 месяца;
- Периода кормления грудью;
- Заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- Лимфолейкоза;
- Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- Инфекционного мононуклеоза;
- Печеночной недостаточности.
- Отек Квинке;
- Кожную сыпь и зуд;
- Конъюнктивит;
- Мультиформную эритему;
- Ринит;
- Эксфолиативный дерматит;
- Крапивницу.
- Стоматит;
- Анемию;
- Агранулоцитоз;
- Лейкопению;
- Повышение активности печеночных трансаминаз;
- Тромбоцитопению;
- Псевдомембранозный колит;
- Глоссит.
- Ампициллин-АКОС;
- Ампициллин натриевая соль;
- Ампициллин-Ферейн;
- Пурициллин;
- Зетсил;
- Стандациллин;
- Пенодил.
Форма продажи:
Фармакодинамика
. Ампициллин имеет широкий спектр антибактериального (бактерицидного) действия. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp.
, за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp.
, в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp
., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis
, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae
) микроорганизмов.
Препарат разрушается пенициллиназой и потому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизмов, которые делятся. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую стойкость бактериальной клетки, что приводит к ее гибели (лизису).
Фармакокинетика
. При в/м или в/в введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови определяетсяется через 15 мин после в/в и через 30 мин-1 ч после в/м введения. При в/м введении 0,5-1,0 г ампициллина с интервалом между введениями 4-6 ч в крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, определяется в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи определяется в концентрациях в 4-100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично — с желчью; в период кормления грудью — с молоком. На протяжении 12 ч с мочой экскретируется 45-70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в плазме крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина ≤10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается от 1-2 ч в норме до 10-12 ч. Ампициллин при повторном введении не кумулирует, что позволяет применять его в более высоких дозах и продолжительно.
Показания к примененинию препарата Ампициллин для инъекций
Сепсис, эндокардит, перитонит, менингит , отит, инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легких, синусит , фарингит), почек, моче- и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит , уретрит, гонорея, холангит, холецистит), коклюш, листериоз, брюшной тиф и паратиф, инфекции кожи и мягких тканей , инфекции опорно-двигательного аппарата и другие заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами.
Применение препарата Ампициллин для инъекций
Перед назначением препарата Ампициллин следует определить чувствительность к нему возбудителя заболевания.
Ампициллин вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
В/в: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч, суточная — 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до 10 г и более. Максимальная суточная доза — 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом 4-6 ч.
Р-р для в/в струйного введения готовят ex tempore
, разовую дозу препарата (не больше 2 г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций изотонического р-ра натрия хлорида и вводят медленно, на протяжении 3-5 мин.
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Взрослым для в/в капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5-15,0 мл), потом полученный р-р антибиотика прибавляют до 125,0-250,0 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в 1 мин.
При капельном введении для детей в качестве растворителя используют 5-10% р-р глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Р-р вводят сразу после приготовления.
Суточную дозу распределяют на 3-4 введения. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней с дальнейшим (при необходимости) переходом на в/м введение.
В/м: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч, суточная — 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до 10 г и более. Максимальная суточная доза — 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом 4-6 ч. Р-р для в/м введения готовят ex tempore
, прибавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.
Продолжительность лечения составляет 7-14 дней и более.
Противопоказания к примененинию препарата Ампициллин для инъекций
При повышенной чувствительности к препаратам группы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов, а также при тяжелых нарушениях функций печени и почек, инфекционном мононуклеозе, лейкемии, ВИЧ-инфекции, в период кормления грудью (в период лечения необходимо прекратить кормление грудью).
Побочные эффекты препарата Ампициллин для инъекций
Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке, ринита, конъюнктивита, лихорадки, боли в суставах, эозинофилии ; редко — анафилактического шока. Возможно токсическое действие на ЦНС (при применении препарата в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью); а также диспептические явления, кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызванный C. difficale
; в месте введения — отек, зуд, гиперемия; повышение температуры тела.
При возникновении аллергических реакций введение препарата необходимо прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока принимают срочные меры для выведения больного из этого состояния.
При продолжительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.
Особые указания по применению препарата Ампициллин для инъекций
Недопустимо смешивать в одной емкости Ампициллин с другими лекарственными средствами. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина.
С осторожностью следует применять при лечении в период беременности, а также у детей, в анамнезе матери которых имеются указания на повышенную чувствительность к пенициллинам. При БА, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами.
Взаимодействия препарата Ампициллин для инъекций
Ампициллин повышает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает — пероральных контрацептивов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия. Возможность появления кожной сыпи повышает сочетанное применение с аллопуринолом.
Передозировка препарата Ампициллин для инъекций, симптомы и лечение
Возможное токсическое влияние на ЦНС (галлюцинации, судороги, ажитация), а также диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В случае возникновения симптомов передозировки препарат немедленно отменить, при необходимости провести гемодиализ, симптоматическое лечение. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Условия хранения препарата Ампициллин для инъекций
В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Список аптек, где можно купить Ампициллин для инъекций:
Популярный уже много лет препарат "Ампициллин" является эффективным антибиотиком. Несмотря на то, что появились новые лекарства, он до сих пор пользуется спросом у врачей и пациентов. Этот полусинтетический эффективен против многих бактерий, а от сепсиса и гнойного заражения он помогает лучше других. Не все знают точно, от чего "Ампициллин" помогает, хотя его низкая цена и доступность в аптеках делают его одним из самых покупаемых препаратов. Многие больные назначают его себе самостоятельно, чего делать, конечно, не следует. Применение "Ампициллина" должно быть строго по назначению врача, который учитывает состояние здоровья пациента и особенности его заболевания. Нужно точно знать, от чего "Ампициллин" помогает, чтобы не вызвать развитие суперинфекции, нечувствительной к антибиотикам.
Характеристика препарата
Это лекарство относится к группе и обладает широким спектром действия.
"Ампициллин" в таблетках применяется уже много лет, так как он активен против большинства бактерий. Его основное действующее вещество эффективно разрушает клеточные стенки микроорганизмов. "Ампициллин" подавляет обменные процессы в мембранах их клеток. Под его воздействием погибают многие грамположительные и грамотрицательных бактерии, а также возбудители некоторых кишечных инфекций. Но существуют и такие микроорганизмы, которые выделяют особый фермент бета-лактамазу. Он разрушает пенициллин, и препарат оказывается бессилен вылечить инфекции, вызванные такими бактериями, например, стафилококком. Но зато он эффективно лечит различные смешанные инфекции, гнойное заражение и сепсис.
Формы выпуска препарата
1. Раньше довольно популярны были таблетки "Ампициллин". Инструкция по применению рекомендует его использовать при многих инфекциях. И сейчас это довольно распространенный антибактериальный препарат. Многие пациенты сами покупают при разных недомоганиях "Ампициллин". Цена его невысока, поэтому препарат - один из самых доступных. Хотя и не рекомендуется пить антибиотики без назначения врача.
2. При тяжелых формах инфекций и в стационарах чаще применяется "Ампициллин" в виде инъекций. Вводят его внутривенно или внутримышечно. Порошок растворяется в специальной воде для инъекций.
3. Сейчас препарат выпускается в виде порошка для приготовления суспензии для приема внутрь. Это более удобно тем пациентам, которым сложно выпить таблетку, особенно детям.
Как действует лекарство?
Препарат разрушает клетки бактерий. Это и приводит к их гибели.
"Ампициллин" быстро всасывается в кровь, максимальная концентрация в плазме наблюдается через несколько часов. А при внутривенном или внутримышечном введении - еще раньше. Но и "Ампициллин" в таблетках оказывается довольно эффективным. Ведь препарат устойчив к воздействию желудочной кислоты и не разрушается в желудочно-кишечном тракте. В течение короткого времени он накапливается во всех жидкостях и тканях организма: проникает не только в кровь, но и в лимфу, желчевыводящие пути, спинномозговую и внутрисуставную жидкость, кости и кожу. Выводится "Ампициллин" с мочой, но активно выделяется также с грудным молоком, поэтому кормящим мамам принимать его не рекомендуют.
Под какими названиями можно приобрести препарат
1. "Ампициллина натриевая соль". Это малотоксичный антибиотик широкого спектра действия.
2. "Ампициллин тригидрат". Применение этого препарата при инфекциях мочевых путей оправдано тем, что он выводится с мочой почти в неизменном виде.
3. Собственно "Ампициллин". Цена этого препарата колеблется в пределах 20 рублей за упаковку. Это один из самых
4. "Ампиокс". Это комбинированный препарат на основе ампициллина. Он содержит также антибиотик оксациллин, поэтому обладает более сильный действием.
5. Более современный препарат "Амоксициллин". "Ампициллин" обладает таким же составом и действием. Но врачи в последнее время стали применять его все реже.
6. Рассматриваемый антибиотик можно также приобрести под такими названиями: "Аминопен", "Биомицин", "Дециллин", ""Пенброк", "Тотомицин", "Зетсил" и другие.
От чего "Ампицилин" применяется?
Помогает данное средство при следующих заболеваниях:
Бронхит, пневмония и даже абсцесс легкого;
Отит, синусит, тонзиллит или фарингит;
Инфекции почек и желчного пузыря, особенно эффективен он при цистите и уретрите;
Тяжелые кишечные инфекции, в том числе брюшной тиф и сальмонеллез;
Эффективен препарат против гнойных ран, инфекций кожи и мягких тканей, например, при роже или дерматозе, послеоперационных воспалениях;
Это одно из немногих лекарств, помогающих при гонорее, хламидиозе и менингите;
Лечит "Ампициллин" различные инфекции опорно-двигательного аппарата, ревматизм, артриты и остеомиелиты.
От чего "Ампициллин" назначают еще? Эффективен он при листериозе и протее. Применяется лекарство также в качестве профилактического средства при эндокардите - воспалении сердечной мышцы. В отличие от других пенициллинов, этот препарат очень эффективен против гноеродных и гемолитических стрептококков.
Противопоказания к приему
Но не всем можно пить "Ампициллин" (таблетки). Инструкция предостерегает против приема препарата тех, кто страдает следующими болезнями:
Почечной недостаточностью или заболеваниями почек;
Печеночной недостаточностью;
Бронхиальной астмой;
Аллергическими заболеваниями;
Тяжелыми нарушениями функций ЖКТ;
Мононуклеозом или лейкемией;
Склонностью к кровотечениям.
Нельзя принимать также "Ампициллин" женщинам, кормящим ребенка грудью. Таблетированные формы не назначают малышам до 6 лет.
Побочные действия
Во время приема лекарства возможно появление нежелательных симптомов. В этом случае нужно проконсультироваться с врачом по поводу отмены препарата. Какие побочные действия может вызвать "Ампициллин"?
Тошнота, рвота, боли в животе и сухость во рту. Очень часто развивается дисбактериоз кишечника.
Головокружение, сонливость, дрожание рук и ног.
Головная боль, судороги.
Ринит или конъюктивит.
Крапивница и другие аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.
Нарушение функций печени и гепатит.
Изменение поведения: депрессия, агресивность или тревожность.
Склонность к кровотечениям вследствие снижения числа тромбоцитов в крови.
Понижается также количество гемоглобина и лейкоцитов крови.
Часто встречается развитие грибковых заболеваний на фоне приема препарата.
Таблетки "Ампициллин": инструкция по применению
В зависимости от состояния здоровья и возраста пациента назначают от 250 мг до 1 г за один прием. Пить лекарство нужно на голодный желудок, запивая большим количеством воды. Принимают "Ампициллин" четыре раза в день, с равными промежутками в шесть часов.
Обычно пьют его за полчаса до еды или через час после. Если же препарат принимается вместе с пищей, то всасывание его замедляется, соответственно, лечебный эффект уменьшается. Длительность приема зависит от заболевания. В тяжелых случаях можно продлить курс лечения на 3-4 недели и даже больше. Но обычно прием препарата прекращают через пару дней после исчезновения симптомов заболевания. Раствор "Ампицилина" для инъекций можно назначать детям с года, но лечение проводят в условиях стационара. Доза расчитывается в зависимости от веса ребенка - 50 мг на килограмм. Уколы делаются не более двух недель, потом лечение продолжается у взрослых таблетками, а детям меняют препарат.
Особые указания по приему
Назначается препарат только после исследования чувствительности к нему микроорганизмов, вызвавших болезнь.
У ослабленных больных может развиться суперинфекция, особенно при длительном приеме лекарства. Бактерии приобретают чувствительность к антибиотикам.
При длительном лечении препаратом нужно контролировать состояние почек и печени, а также органов кроветворения, необходим регулярный анализ крови.
При улучшении состояния нельзя прекращать принимать "Ампициллин" (таблетки). Инструкция рекомендует пить еих еще 2-3 дня после исчезновения симптомов. Это справедливо и для других форм медикамента.
Как и другие "Ампициллин" подавляет кишечную микрофлору и снижает синтез витамина К. Поэтому желателен прием одновременно с антибиотиком препаратов от дисбактериоза и витаминных комплексов.
От чего "Ампициллин" сейчас назначают чаще всего? Он эффективнее других антибиотиков при гнойных ранах, язвах, фурункулезе, воспалении суставов и цистите.
Взаимодействие с другими лекарствами
Антацидные препараты и слабительные средства, также как и пища, замедляют всасывание препарата и ухудшают его действие.
Акорбиновая кислота, наоборот, ускоряет усвоение "Ампициллина".
Другие бактерицидные антибиотики усиливают действие препарата, а бактериостатические средства - угнетают его.
Нестероидные противовоспалительные препараты и различные диуретики повышают концентрацию "Ампициллина" в крови, тем самым усиливая его действие.
При приеме этого антибиотика снижается эффективность эстрогенсодержащих контрацептивных средств.
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
Международное и химическое название:
ampicillin;
натрия ((2S, 5R, 6R)-6-[[(2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоксилат);
Состав: 1 флакон содержит ампициллина натриевой соли стерильной в пересчете на ампициллин 0,5 г или 1 г.
Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, гигроскопичен;
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения.
Пенициллины широкого спектра действия.
Предостережения
Обратите внимание на маркировку способа введения препарата на упаковке. Если на упаковке указано «Стерильно. Только внутримышечно», другие способы введения недопустимы!
Фармакодинамика
Фармакодинамика:
Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Микроорганизмы
- мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы)
(Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.
Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий (Бактерии
- группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности)
. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису).
Фармакокинетика:
При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 30 минут–1 час – после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5–1,0 г ампициллина с интервалом между введениями 4–6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи (Желчь
- секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.))
может обнаруживаться в концентрациях в 4–100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками (Белки
- природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др)
плазмы (Плазма
- жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты)
. Сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер
- барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества)
не проникает. Почти не подвергается биотрансформации (Биотрансформация
- совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме)
. Выделяется в основном почками, частично – с желчью, у женщин, кормящих грудью, – с молоком. В течение 12 часов с мочой экскретируется 45–70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина (Клиренс креатинина
- показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки)
менее 10 мл/мин уровень антибиотика (Антибиотики
- вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики)
в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения (Период полувыведения
(T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями)
удлиняется с 1–2 часов в норме до 10–12 часов. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.
Способ использования и дозы
Раствор для внутривенного струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций (Инъекция
- впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств))
или изотонического раствора (Изотонический раствор
- приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей)
натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3–5 минут.
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Взрослым для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2–4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5–15,0 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125,0–250,0 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (Глюкоза
- виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией)
и вводят со скоростью 60–80 капель в минуту.
При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5–10% раствор глюкозы (30–50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводят сразу после приготовления.
Суточную дозу распределяют на 3–4 введения. Продолжительность лечения состовляет 5–7 дней с последующим (при необходимости) переходом на внутримышечное введение.
Внутримышечно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увелечина до 10 г и более. Максимальная суточная доза – 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 часов. Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций. Длительность лечения составляет 7–14 дней и более.
Детям: Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течение инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 часов.
ВзрослымПеред назначением препарата Ампициллин-КМП следует определить чувствительность к нему возбудителя заболевания.
Ампициллин-КМП вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Внутривенно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увелечина до 10 г и более. Максимальная суточная доза – 14 г.
Побочные действия
При применении Ампициллина-КМП возможны аллергические реакции в виде кожных сыпей, крапивницы (Крапивница
– заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках)
, отека Квинке (Отек Квинке
- (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли)
, ринита, конъюнктивита (Конъюнктивит
– воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям)
, лихорадки (Лихорадка
– особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.)
, боли в суставах (Суставы
- подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры)
, эозинофилии; в редких случаях – анафилактический шок (Анафилактический шок
– симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией)
. Возможно токсическое (Токсический
- ядовитый, вредный для организма)
действие на центральную нервную систему (Центральная нервная система
- основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга)
(при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью); а также диспептические явления, кандидоз (Кандидоз
– заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida)
, кишечный дисбактериоз (Дисбактериоз
- изменение видового состава и количественных соотношений нормальной микрофлоры органа (главным образом кишечника), сопровождающееся развитием нетипичных для него микробов. Наступает под влиянием конкурирующих микроорганизмов, антибиотиков, изменения питания)
, колит, вызываемый С. difficale; в месте введения – отек (Отек
– припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости)
, зуд (Зуд
– видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов)
, гиперемия (Гиперемия
- полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки))
; повышение температуры тела.
При возникновении аллергических реакций введение препарата необходимо прекратить и провести десенсибилизирующую терапию (Терапия
- 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови))
. При появлении признаков анафилактического шока (Шок
- состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии)
принимают срочные меры для выведения больного из этого состояния.
При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.
Показания к использованию
Сепсис, эндокардит (Эндокардит – воспаление эндокарда) , перитонит, менингит, отит (Отит - воспаление уха) , инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.)) легких, синусит, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки) ), почек, моче- и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) , холангит (Холангит – воспаление вне– и внутрипеченочных желчных протоков.) , холецистит), коклюш (Коклюш – острая инфекционная болезнь преимущественно детского возраста, характерным признаком которой является приступообразный спазматический кашель) , листериоз (Листериоз – природно-антропургическая инфекционная болезнь, характеризующаяся множеством источников инфекции, многообразием факторов и путей передачи возбудителя, а также полиморфной клинической картиной) , брюшной тиф (Брюшной тиф – острая кишечная инфекция, проявляющаяся язвенным поражением лимфатического аппарата тонкой кишки, циклическим течением, бактериемией, сильной интоксикацией) и паратиф, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции опорно-двигательного аппарата и другие заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами.
Взаимодействие с другими препаратами
Ампициллин-КМП увеличивает эффект антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) , антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает – оральных контрацептивов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина-КМП, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия. Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.
Передозировка
При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) (галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет) , судороги, ажитация (Ажитация - нервное беспокойство, сопряженное с растерянностью, проявляющееся у людей при неожиданных, неприятных или опасных обстоятельствах, во время стихийных бедствий) ), а также диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить, при необходимости провести гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) , симптоматическое лечение. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Особенности использования
Недопустимо смешивать в одной емкости Ампициллин-КМП с другими медикаментозными средствами. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса (Клиренс
(очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1)
креатинина. С осторожностью следует применять при лечении беременных, а также больных детей, если в анамнезе (Анамнез
- совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики)
матери есть показание на ее повышенную чувствительность к пенициллинам. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от
15 °С до 25 °С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Упаковка: По 0,5 г или 1 г во флаконах для внутривенного, внутримышечного или только внутримышечного метода введения. По 10 флаконов в пачке для внутривенного, внутримышечного или только внутримышечного метода введения.
Производитель. Корпорация "Артериум" .
Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .
Сайт. www.arterium.ua
Препараты с аналогичным действующим веществом
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Ампициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра, который обладает противомикробным действием и используется для лечения ряда инфекций бактериального происхождения.
Форма выпуска и состав
Лекарственный препарат Ампициллин выпускается в форме таблеток, капсул и порошка для приготовления суспензий. Таблетки и капсулы производятся по 0,25 г. Одна упаковка содержит 10 или 20 таблеток белого цвета плоскоцилиндрической формы. Лекарство в виде порошка имеет белый цвет с желтым оттенком. Оно сладкое на вкус и обладает специфическим запахом. Порошок выпускается в стеклянных банках оранжевого цвета по 60 мл.
Во всех лекарственных формах Ампициллина активным действующим веществом выступает ампициллина тригидрат. В состав одной таблетки входит 0,25 г действующего компонента, а также вспомогательные вещества в виде крахмала, талька, кальция стеарата и магния стеарата.
5 мл суспензии, приготовленной с помощью порошка Ампициллина, содержат 125 мг ампициллина тригидрата и следующие вспомогательные вещества:
Показания к применению Ампициллина
Согласно инструкции к Ампициллину, данный лекарственный препарат предназначен для лечения различных бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой. Среди них следующие инфекционные заболевания дыхательных путей:
По инструкции к Ампициллину, лекарственное средство эффективно и при острых и хронических инфекционных болезнях пищеварительной, мочеполовой систем и желудочно-кишечного тракта, включая цистит, холецистит, пиелит, сальмонеллез и другие.
Согласно инструкции к Ампициллину, данный лекарственный препарат применяют и для лечения следующих заболеваний:
Противопоказания
Применение Ампициллина противопоказано в случаях:
По инструкции к Ампициллину, данное лекарственное средство следует применять с большой осторожностью в случаях сенной лихорадки, кровотечения в анамнезе, почечной недостаточности, бронхиальной астмы, аллергии. Консультация с врачом относительно целесообразности использования Ампициллина в период беременности также необходима.
Способ применения и дозировка Ампициллина
Ампициллин во всех формах следует принимать за полчаса-час до приема пищи. Дозировка лекарственного препарата устанавливается индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени тяжести и формы заболевания, а также при учете локализации инфекции и возраста больного.
Разовая доза лекарственного средства в виде таблеток для взрослых составляет 250-500 мг. Суточная доза – 1-3 г. Для детей массой ниже 20 кг суточная доза Ампициллина составляет 12,5-25 мг/кг, а для детей массой выше 20 кг она равна 50-100 мг/кг. Как правило, суточную дозу препарата делят на 4 приема.
Для приготовления суспензии во флакон с лекарственным средством наливают 62 мл кипяченой воды и тщательно взбалтывают. Для взрослых пациентов обычная доза Ампициллина в виде порошка составляет 500 мг каждые 6 часов.
В большинстве случаев, включая пневмонию, бронхит и различные инфекции мочеполовых путей и желудочно-кишечного тракта, используется дозировка по 500 мг 4 раза в сутки. При гонорее обычно принимают 2 г препарата 1 раз в день.
При некоторых инфекционных болезнях может понадобиться увеличение дозы Ампициллина в виде суспензий. Если они протекают в тяжелой форме, доза препарата для взрослых может составлять 3 г в сутки.
Суточная доза порошка Ампициллина для детей до 3 лет составляет 100-200 мг/кг массы тела. Она делится на 4 приема. Для детей старше 3 лет дозировка следующая: 50-100 мг/кг массы тела, разделенная на 4 раза.
Побочные действия Ампициллина
Применение Ампициллина в некоторых случаях может спровоцировать побочные эффекты в виде аллергических реакций. Среди них следует выделить:
В редких случаях Ампициллин может вызвать боли в суставах, анафилактический шок, эозинофилию и лихорадку. Иногда препарат становится причиной таких побочных эффектов со стороны пищеварительной системы как тошнота, рвота, повышенное газообразование в кишечнике и диарея.
Применение Ампициллина может спровоцировать также:
Длительный курс лечения Ампициллином может стать причиной развития у ослабленных пациентов суперинфекции. В таких случаях необходимо прибегнуть к приему витаминов.
Особые указания
При лечении Ампициллином необходим постоянный контроль функций печени и почек. При их нарушении следует корректировать режим дозирования.
Высокие дозы препарата у больных с почечной недостаточностью могут оказывать токсическое действие на центральную нервную систему.
Аналоги Ампициллина
Среди аналогов Ампициллина можно выделить следующие лекарственные препараты:
Сроки и условия хранения
Ампициллин следует хранить в темном и сухом месте, недоступном для детей, при комнатной температуре. Срок годности для капсул и порошка составляет 3, а для таблеток – 2 года.