Аскорил инструкция по применению для. по медицинскому применению лекарственного средства. Противопоказания в применении

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской

И фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения и
социального развития

Республики Казахстан

От «____»______________201_ г

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

АСКОРИЛ ЭКСПЕКТОРАНТ

Торговое название

Аскорил Экспекторант

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Оральный раствор, 100 мл

Состав

10 мл раствора содержат

активные вещества: сальбутамола сульфат 2.4 мг

(эквивалентно сальбутамолу 2.00 мг)

Бромгексина гидрохлорид 4.00 мг

Гвайфенезин 100.00 мг,

вспомогательные вещества: натрия бензоат, натрия хлорид, натрия цитрат, сукралоза, кислоты лимонной моногидрат, ароматизатор черная смородина ID20158, ароматизатор ананасовый, ментол (левоментол), вода очищенная.

Описание

Бесцветный или желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики для системного использования. Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Код АТХ R03СК

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Сальбутамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте с биодос-тупностью 50 % - 85 %. Пиковые плазменные концентрации (Cmax) наступают через 1 - 4 часа (Tmax) после перорального приема сальбутамола. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность сальбутамола. Связывание с белками плазмы составляет 10 %. Объем распределения (Vd) 156 +/-38 литров. Сальбутамол метаболизируется в печени в активный метаболит - сложный эфир 4-O-сульфат. Выводится сальбутамол с мочой - 64 % и с желчью. Период полувыведения сальбутамола составляет 3 - 6.5 ч.

Бромгексин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максималь-ная концентрации в плазме (Cmax) наблюдается через 1 час после перораль-ного приема. Бромгексин метаболизируется в печени в активный метаболит амброксол. Бромгексин экскретируется главным образом с мочой в форме метаболитов. Только небольшое количество выводится в неизменном виде. Период полувыведения (Т ½) бромгексина составляет 6.5 часов.

Гвайфенезин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. 60 % гвай-фенезина гидролизируются в крови в течение 7 часов с формированием ß-2- метоксифенол-молочной кислоты. Гвайфенезин экскретируется с мочой в форме метаболитов. Период полувыведения (Т ½) составляет 1 час.

Фармакодинамика

Аскорил Экспекторант - комбинированный препарат с бронхо-дилатирующим, муколитическим и отхаркивающим действием. Благодаря рациональной комбинации сальбутамола, бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина эффективно и быстро уменьшается выраженность функциональных нарушений со стороны дыхательной системы.

Сальбутамол — селективный агонист β2-адренорецепторов, оказывает бронхолитическое действие, купирует бронхоспазм. Стимулирует бета-адренорецепторы бронхов, миометрия и кровеносных сосудов. Механизм действия - устранение спазмов бронхов, увеличивая при этом жизненную емкость легких. Сальбутамол - прямой симпатомиметик, который селективно действует на β2- адренорецепторы, стимулируя аденилцилазу - фермент, который катализирует формирование циклических 3, 5- аденозин монофосфата (циклическая АМФ) из аденозина трифосфата (АТФ). Увеличение уровня циклической АТФ вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры и тормозит выпуск медиаторов из тучных клеток и улучшает транспортные механизмы реснитчатого эпителия.

Бромгексина гидрохлорид оказывает муколитическое действие. Бромгексин - производное бензиламина, производное вазицина и адатоидной кислоты - алкалоидов, полученных из растения Aдатода сосудистая. Снижает вязкость бронхиального секрета за счет деполяризации кислых мукополисахаридов и стимуляции секреторных клеток слизистых оболочек бронхов. Бромгексин активирует реснички мерцательного эпителия слизистой трахеи и бронхов, нормализует нарушенное соотношение между составляющими компонентами мокроты, увеличивая ее серозный компонент, и в результате этого снижается ее вязкость и увеличивается объем, что улучшает отхождение и откашливание мокроты. Бромгексин также увеличивает секрецию экзокринных желез и стимулирует выработку легочного сурфактанта.

Гвайфенезин уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, способствует отхаркиванию. Это муколитическое средство, которое активирует секреторные клетки мерцательного эпителия слизистой оболочки бронхов, которые вырабатывают нейтральные полисахариды, деполимеризируя кислые мукополисахариды. В результате этого снижается вязкость мокроты, активируется цилиарный аппарат бронхов, и приводит к облегчению отхожде-ния мокроты и способствует изменению непродуктивного кашля на продуктив-ный.

Показания к применению

Кашель, связанный с бронхоспазмом при респираторных заболеваниях (острый и хронический бронхит, пневмонии, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиальная астма, эмфизема легких и другие) в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза в день.

Дети от 6 до 12 лет - по 5 мл (1 чайная ложка) 3 раза в день;

Дети от 2 до 5 лет - по 2,5 мл (1/2 чайной ложки) 3 раза в день;

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диспепсические явления, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,

Преходящее расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, повышение артериального давления, коллапс, головная боль, головокружение, умеренная тахикардия

Повышенная нервная возбудимость, раздражительность, беспокойство

Тремор, мышечные судороги, нарушение сна, бессонница, сонливость

Аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, кожная сыпь, крапив- ница, парадоксальный бронхоспазм

Гипокалиемия

Окрашивание мочи в розовый цвет

Неприятные ощущения в груди

Сухость ротовой полости, необычный вкус

Эпигастральные боли

Очень редко

Повышение активности трансаминаз печени

Затруднение при мочеиспускании

Мочекаменная болезнь

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным и вспомогательным веществам препарата

Одновременное применение противокашлевых средств, неселективных блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов моноаминоксидазы, сердечных гликозидов

Тахикардия, миокардит, пороки сердца

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии oбостре- ния)

Желудочное кровотечение

Гипертиреоз

Глаукома

Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозный мальабсорбционный синдром, дефицит сукразы- изомальтазы

Декомпенсированный сахарный диабет

Печеночная и/или почечная недостаточность

Беременность, период лактации

Детский до 2 лет

Лекарственные взаимодействия

Другие бета2-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.

Не рекомендуется применять препарат одновременно с такими неселектив-ными блокаторами бета-адренорецепторов, как пропранолол. Входящий в состав препарата Аскорил Экспекторант сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы.

Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемичес-кий эффектсальбутамола. Одновременное назначение с противокашлевыми препаратами Аскорила Экспекторант затрудняет отхождение разжиженной мокроты, поэтому не рекомендуется принимать эти препараты вместе.

Сальбутамол увеличивает риск интоксикации гликозидами при совместном ис-пользовании. Сальбутамол уменьшает антиангинальный эффект нитратов.

Бромгексин не совместим с щелочными растворами.

Особые указания

Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

Сукралоза не обладает энергетической ценностью, так как не метаболизируется в организме. Она может использоваться всеми людьми, включая беременных, кормящих женщин и детей любого возраста. Этот сахарозаменитель не влияет на уровень глюкозы и инсулина крови, так как не расщепляется в организме, в отличие от сахарозы, поэтому может без опасений применяться при сахарном диабете (N. Mezitis и соавт., 1994,1997). Изучение влияния сукралозы на различные физиологические показатели у экспериментальных животных и людей (более 100 исследований на протяжении 20 лет) продемонстрировали ее безопасность и безвредность. Доказано, что сукралоза не оказывает повреждающего действия на эмаль зубов, не вызывает генетических и иммунологических повреждений, не обладает канцерогенными и тератогенными свойствами.

Надоедливый кашель, сухой и влажный – частый спутник людей разных возрастов, появляющийся вместе с первыми холодами. И если многие взрослые даже не обращают внимания на этот неприятный симптом, то куда хуже приходится детям, у которых приступы кашля ввиду достаточно слабых дыхательных мышц, не позволяющих им в полной мере отхаркивать мокроту, становятся особо изнурительными.

В этом случае родителям всегда необходимо иметь на примете эффективное средство, избавляющее от этого явления, и мягко действующее на организм малыша.

Именно одним из таких лекарственных средств является сироп Аскорил . В данной статье мы подробно рассмотрим, каков состав и принцип действия сиропа от кашля Аскорил, подходит ли он для детей, при каком виде кашля его дают, и какие имеются аналоги этого лекарственного средства.

На фармацевтическом рынке вы можете найти две лекарственные формы препарата под названием Аскорил: таблетки и сироп. Однако, если речь идет о лечении кашля именно у детей, то во внимание можно брать исключительно сироп, который имеет оранжевый цвет и характерный приятный запах апельсина.

Выпускается он во флаконах объемом 100 и 200 мл . Производителем рассматриваемого нами медпрепарата является индийская компания под названием Гленмарк Фармасьютикалс.

Состав

Аскорил содержит целых 4 активных компонента, которые усиливают его действие при борьбе с кашлем. Так, на 10 мл сиропа приходится: 2 мг сальбутамола, 4 мг бромгексина гидрохлорида, 100 мг гвайфенезина и 1 мг ментола.

Вспомогательными веществами являются: сахароза, вкусовые добавки, сорбитол, натрия бензоат, пропиленгликоль, глицерол, краситель желтый, вода очищенная.

Принцип действия

Препарат Аскорил оказывает бронхолитическое, муколитическое и отхаркивающее действие. Принцип работы данного медпрепарата обусловливается фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав. Так:

• Сальбутамол является веществом, которое расширяет бронхи, эффективно снимает спазм их гладких мышц и устраняет отек тканей.
• Бромгексин имеет муколитическое действие, то есть делает бронхиальный секрет менее вязким, и способствует его выведению из органов дыхания путем активизации работы ресничек мерцательного эпителия.
• Гвайфенезин активизирует выработку мокроты в дыхательных путях, разжижает ее и стимулирует выведение из организма, активируя мукоцилиарный аппарат бронхов.
• Ментол успокаивает воспаленную слизистую оболочку дыхательных путей.

Показания

Показаниями к применению данного лекарственного средства являются:

• бронхит (в том числе, и обструктивный);
• трахеобронхит;
• бронхиальная астма;
• пневмония;
• эмфизема легких (заболевание, которое сопровождается нарушением процессов дыхания и газообмена в легких);
• ларингит;
• коклюш;
• пневмокониоз (заболевание, вызванное продолжительным вдыханием различной производственной пыли);
• туберкулез;
• муковисцидоз (наследственное заболевание, сопровождающееся тяжелыми нарушениями в работе органов дыхания).

С какого возраста возможен прием

В инструкции к сиропу Аскорил сказано, что препарат возможен к применению детям до 6 лет, то есть конкретный минимальный возраст при этом не указан. В педиатрической же практике данный медпрепарат выписывается детям старше 1 года.

Противопоказания и возможные побочные действия

Рассматриваемое нами лекарственное средство противопоказано к применению при:

• индивидуальной непереносимости хотя бы одного из его компонентов;
• тахиаритмии и миокардите;
• пороке сердца;
• декомпенсированной форме сахарного диабета;
• гипертиреозе;
• глаукоме;
• почечной или печеночной недостаточности;
• пептической язве в период обострения;
• беременности;
• кормлении грудью.

С осторожностью следует применять Аскорил при:

• гипертонии;
• сахарном диабете;
• пептической язве в период ремиссии.

Побочные явления при приеме данного препарата возможны, однако крайне редки. Среди них могут быть:

• головокружения, головная боль, сонливость, нарушения сна, чрезмерная нервозность;
• тремор конечностей;
• диарея, тошнота, рвота, обострение язвенной болезни;
• аллергические реакции (сыпи или крапивница);
• нарушения сердечного ритма;
• коллапс;
• изменение цвета мочи (возможно окрашивание в розовый цвет).

Способ применения и дозировка

Сироп Аскорил принимается детьми внутрь, неважно, когда: до или после еды. При необходимости, ребенок может запить его небольшим количеством воды (кроме щелочной жидкости).

Что касается доз препарата, то:

• детям до 6 лет – по 5 мл препарата 3 раза в день;
• от 6 до 12 лет – по 5-10 мл 3 раза в день;
• старше 12 лет и взрослым – по 10 мл 3 раза в день.

Длительность приема медпепарата определяет исключительно врач, однако детям не рекомендуется принимать его дольше 7 дней.

Передозировка

При передозировке данным препаратом вырастает вероятность возникновения перечисленных выше побочных эффектов. Лечение при этом проводится в соответствии с возникшими симптомами.

Взаимодействие с другими препаратами

• Бета-2-адрометиками и ингибиторами моноаминоксидазы, так как они усиливают действие сальбутамола и повышают вероятность возникновения побочных эффектов.
• Противокашлевыми средствами, так как они блокируют кашлевой рефлекс, и делают невозможным отхождение мокроты.
• Бета-адреноблокаторами, которые нейтрализуют действие сальбутамола.
• Антибиотиками, так как бромкексин способствует их активному проникновению в легкие.
• Глюкокортикостероидами и диуретиками, которые усугубляют гипокалиемическое действие сальбутамола.

Аналоги

Так как сироп Аскорил не имеет аналогов по структурному составу, вместо него врач может подобрать для детей только препараты, схожие с ним по терапевтическому действию. Это могут быть следующие средства:

• Бронхолитин;

• Туссин;
• —Лазолван—;

• Флавамед и другие.

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

Аскорил Экспекторант

Торговое название

Аскорил Экспекторант

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Сироп, 100 и 200 мл

Состав

10 мл сиропа содержат

активные вещества: сальбутамол сульфат

(эквивалентно сальбутамолу) - 2.00 мг

бромгексин гидрохлорид - 4.00 мг

гвайфенезин - 100.00 мг

ментол (левоментол) - 1.00 мг,

вспомогательные вещества: натрия бензоат, кислоты лимонной моногидрат, сорбитол, глицерин, пропиленгликоль, краситель сансет желтый FCF, ароматизатор ананасовый, ароматизатор черная смородина ID20158, кислота сорбиновая, сахароза, вода очищенная.

Описание

Густая прозрачная ароматизированная вязкая жидкость оранжевого цвета со сладким вкусом.

Ф армакотерапевтическая группа

Симпатомиметики для системного использования. Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Код АТХ R03СК

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Сальбутамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте с биодос-тупностью 50 % - 85 %. Пиковые плазменные концентрации (C max) наступают через 1 - 4 часа (T max) после перорального приема сальбутамола. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность сальбутамола. Связывание с белками плазмы составляет 10 % и объем распределения (Vd) 156 +/-38 литров. Сальбутамол метаболизируется в печени в активный метаболит - сложный эфир 4-O-сульфат. Выводится сальбутамол с мочой - 64 % и с желчью. Период полураспада сальбутамола составляет 3 - 6.5 ч.

Бромгексин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максималь-ная концентрации в плазме (C max) наблюдается через 1 час после перораль-ного приема. Бромгексин метаболизируется в печени в активный метаболит амброксол. Бромгексин экскретируется главным образом с мочой в форме метаболитов. Только небольшое количество выводится в неизменном виде. Период полураспада Т ½ бромгексина составляет 6.5 часов.

Гвайфенезин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. 60 % гвай-фенезина гидролизируются в крови в течение 7 часов с формированием ß-2-methoxyphenoxy-lactic кислоты. Передозировка гвайфенезина может вызвать мочекаменную болезнь; камни содержат метаболит гвайфенезина: ß-2 - метоксифенол-молочная кислота. Гвайфенезин экскретируется с мочой в форме метаболитов. Период полураспада Т ½ составляет 1 час.

После абсорбции ментол выводится с мочой и желчью в виде глюкуронида.

Фармакодинамика

Аскорил экспекторант - комбинированный препарат с бронхо-дилатирующим, муколитическим и отхаркивающим действием. Благодаря рациональной комбинации сальбутамола, бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и ментола эффективно и быстро уменьшается выраженность функциональных нарушений со стороны дыхательной системы.

Сальбутамол — селективный агонист β 2 -адренорецепторов, оказывает бронхолитическое действие, купирует бронхоспазм.

Бромгексина гидрохлорид оказывает муколитическое действие. Снижает вязкость бронхиального секрета за счет деполяризации кислых полисахаридов и стимуляции секреторных клеток слизистых оболочек бронхов.
Гвайфенезин уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, способствует отхаркиванию.
Ментол оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.

Показания к применению

Острые и хронические бронхолегочные заболевания (бронхиальная астма,

трахеобронхит, обструктивный бронхит, пневмония, эмфизема легких,

коклюш, пневмокониоз и другие), сопровождающиеся образованием трудно

отделяемого вязкого секрета (в составе комбинированной терапии)

Кашель при ОРЗ

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым по 10 мл (2 чайных ложки) сиропа 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

При длительном приеме

Тошнота, рвота, диспептические явления, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Редко

Преходящее расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, коллапс, головная боль, головокружение, умеренная тахикардия

Повышенная нервная возбудимость

Тремор, мышечные судороги, нарушение сна

Аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, кожная сыпь, кра- пивница, парадоксальный бронхоспазм

Гипокалиемия

Окрашивание мочи в розовый цвет

Очень редко

Повышение активности трансаминаз

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным и вспомогательным веществам препарата

Одновременное применение противокашлевых средств, неселективных блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов МАО

Тахикардия, миокардит, пороки сердца

Сахарный диабет

Язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки (в стадии oбостре- ния)

Желудочное кровотечение

Гипертиреоз

Глаукома

Беременность, период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Другие бета 2 -адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.
Аскорил экспекторант не назначают одновременно с препаратами,

содержащими кодеин и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Не рекомендуется применять препарат одновременно с такими неселектив-ными блокаторами бета-адренорецепторов, как пропранолол. Входящий в состав препарата Аскорил Экспекторант сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы.
Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемичес-кий эффект сальбутамола.

Особые указания

Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Одновременное назначение с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении могут возникнуть тахикардия, тремор рук, мышечные судороги на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, выполнение работ, требующих концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы - возможно усиление побочных действий.
Лечение - симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл или 200 мл сиропа во флаконе из полиэтилена с 10 мл мерной крышкой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на

государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, ПЛОТ № Е 37,39, МИДС Ареа, Саптур, Насик - 422007, Махараштра, Индия.

Владелец регистрационного удостоверения

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

А дрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции от потребителей

Представительство Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД в РК, 050005, г. Алматы, проспект Аль-Фараби,7, бизнес центр «Нурлы Тау», блок 4 А, офис 7.