Боли в суставах, спортивные травмы доставляют человеку немалый дискомфорт, который мешает, словно назойливая муха, и мешает вернуться к полноценной жизни. Список максимально действенных средств для устранения болей, по мнению специалистов, возглавляют таблетки Диклофенака.
Свойства Диклофенака в таблетках
Данная форма Диклофенака – лучший выбор для быстрого устранения воспалений и болей, а также снижения температуры в очаге поражения.
Активный компонент Диклофенак угнетает процесс образование фермента, который провоцирует развитие воспаления и болевых ощущений.
При ревматических патологиях медикамент способствует устранению ограниченности движений, которая проявляется по утрам, снимает отечность, восстанавливает функциональность суставов.
Прием Диклофенака после деформации суставов и хирургических операций сокращает период полного восстановления тканей организма, уменьшает припухлость и снимает болевой синдром.
Максимальный эффект препарата достигается спустя 10 дней после начала терапии.
Состав и форма выпуска
Форма выпуска медикамента – таблетки длительного (пролонгированного) действия, в оболочке.
На фото изображена упаковка таблеток Диклофенака
Состав 100 граммов средства следующий:
- активное вещество: диклофенак натрия – 0,1 грамма;
- дополнительные вещества: гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.
- оболочка таблетки: тальк, диоксид титана, макрогол, поливиниловый спирт, краситель.
Масса одной таблетки составляет 0,257 граммов: 0,25 грамм – таблетка без оболочки, 0,007 – масса оболочки.
Когда показано применение
- Ревматология. Впервые Диклофенак использовался именно в лечении ревматических патологий. Препарат максимально безопасно для пострадавшего и эффективно способствовал устранению болевого синдрома. На сегодняшний день Диклофенак также популярен в борьбе с такими патологиями, как артрит, артроз.
- Ортопедия, травматология, спортивная медицина. Диклофенак отлично зарекомендовал себя в устранении легких и тяжелых патологий опорно-двигательного аппарата: быстро исчезают боли разнооб нном случае схема терапии позволяет сочетать Диклофенак с медикаментами разных форм выпуска. Таким образом, удается добиться максимального эффекта и минимизировать риск появления нежелательных эффектов.
- Неврология. Довольно часто используется Диклофенак для купирования дискомфорт в зоне спины и при сильных головных болях.
Противопоказания
- Язвенная болезнь.
- Кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
- Сбои в процессе синтеза крови.
- Аспириновая астма.
- Сбои в системе гемостаза.
- Беременность, преимущественно третий триместр, лактация.
- Дети дошкольного возраста.
- Невосприимчивость к отдельным компонентам средства.
Аккуратно и под постоянным контролем врача Диклофенак принимают при:
- анемии;
- астме;
- патологиях сердца;
- печеночной и почечной недостаточностях;
- патологиях кишечника воспалительного характера;
- сахарный диабет;
- возраст старше 65 лет;
- патологии соединительной ткани.
Примечание: на протяжении всего курса терапии Диклофенаком важно проводить мониторинг состояния крови, деятельности печени и почек. Кроме этого, на период лечения лучше исключить занятия, требующие сосредоточенности внимания и точных реакций, отказаться от алкоголя.
Курс лечения: инструкция по приему
Таблетки Диклофенака, обладающие длительным свойством действия – это медикамент специальной формы. После приема активное вещество Диклофенак высвобождается медленнее, чем в других медикаментах аналогичного свойства. В результате эффект наступает несколько позже, но сохраняется гораздо дольше.
Такая особенность таблеток позволяет сократить суточную дозировку средства и добиться сохранения максимальной концентрации Диклофенака в очаге поражения. Такие таблетки можно использовать для устранения болей, которые трансформировались в хронические.
Начальная допустимая норма для взрослых – 75 мг, иными словами – 1 таблетка в сутки. Такого количества Диклофенака вполне достаточно для лечения заболевания в легкой форме, например, когда симптомы наиболее ярко проявляются в утренние часы или вечером.
Примечание: сегодня выпускаются таблетки Диклофенака с двойной оболочкой. Одна таблетка состоит из компонента быстрого (пролонгированного) действия (12,5 мг) и медленного действия (62,5 мг).
Как принимать препарат
Взрослым назначают по одной – две таблетки два-три раза в сутки. Когда наступает улучшение, дозировку Диклофенака сокращают до двух таблеток в сутки.
Детям старше шести лет можно принимать не более 25 мг в сутки (1 таблетка), дозу делят на два-три приема. Допускается увеличение дозировки для детей при ювенильном ревматоидном артрите.
Курс терапии Диклофенаком в таблетках не превышает двух недель. Дальнейшее лечение необходимо согласовать со специалистом.
Ориентировочная схема лечения Диклофенаком в таблетках:
| Возраст | Масса | Разовая норма | Норма в сутки |
| От 6 до 7 лет | От 19 до 25 кг | 1 таблетка (25 мг) | 1 таблетка (25 мг) |
| От 8 до 11 лет | От 26 до 38 кг | 1 таблетка (25 мг) | 2-3 таблетки (50-75 мг) |
| От 12 до 14 лет | От 39 до 50 кг | 1-2 таблетки (25-50 мг) | 3-4 таблетки (75-100 мг) |
| Взрослые | 1-2 таблетки (25-50 мг) | 2-6 таблеток (50-150 мг) |
Передозировка и побочные явления
При передозировке пациент ощущает головную боль, рвоту, одышку. У детей могут развиваться судороги, кровотечения, сбои в функционировании печени и почек.
В качестве лечения используют промывание желудка, назначают прием активированного угля и форсированный диурез.
Побочные явления:
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущения вздутия живота, повышенный метеоризм, отсутствие стула (запор). В сложных ситуациях развивается желудочно-кишечное кровотечение. Крайне редко случается желтуха, гепатит, цирроз, панкреатит.
- Со стороны нервной системы: частые головные боли и головокружения, нарушения сна или наоборот – сонливость и чувство усталости, ощущение страха.
- Со стороны органов чувств: ум в ушах, нарушения зрения.
- Со стороны кожных покровов могут наблюдаться: зуд и сыпь, крапивница, дерматит, повышенная фоточувствительность.
- Со стороны мочеполовой системы случаются: задержка жидкости, гематурия, некроз, нефрит, азотемия.
- Со стороны органов кроветворения и иммунной системы может развиваться: анемия, крайне редко – лейкопения, обострение инфекционных процессов.
- Со стороны дыхательной системы возможны: кашель, пневмонит и отек гортани.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются: нестабильное артериальное давление, боль в зоне грудной клетки, сердечная недостаточность.
Также возможны аллергические реакции в виде анафилактического шока, отека языка и губ.
Взаимодействие
- Медикамент способен влиять на концентрацию в плазме крови таких веществ, как дигоксин и препаратов лития в сторону роста.
- Возможно снижение фармакологических свойств диуретиков. Повышается риск резкого увеличения содержания калия в крови и кровотечений желудочно-кишечного тракта.
- Нивелируется действие медикаментов снотворного действия.
- Значительно увеличивается риск проявления негативных эффектов от приема других нестероидных средств, снимающих воспаление.
- Аспирин снижает свойства Диклофенака, так как влияет на концентрацию активного компонента в крови в сторону снижения.
- Парацетамол интенсивнее проявляет нефротоксические свойства Диклофенака.
- Диклофенак способен нивелировать свойства гипогликемических средств.
- Препараты золота способствуют проявлению нефротоксичности Диклофенака.
- Активное вещество Диклофенак повышает фармакологические свойства медикаментов, которые вызывают чувствительность организма к ультрафиолетовому излучению.
Цена
Стоимость препарата доступна покупателю с разным уровнем достатка, но варьируется в зависимости от формы выпуска, производителя и города, где расположена аптека.
В среднем цена 100 мг таблеток Диклофенака в России составляет 45 рублей, в Москве – 63 рубля.
Аналоги
На сегодняшний день специалисты имеют возможность выбирать препараты на основе Диклофенака в различных лекарственных формах, таким образом, подбирая максимально эффективную терапию для пациента.
| Название | Форма выпуска | Производитель | Стоимость |
| Эмульгель | Новартис, Швейцария | 452 рубля | |
| Диклак | Гель | Салютас Фарма Гмбх, Германия | 245 рублей |
| Дикловит | Гель | Нижфарм, Россия | 107 рублей |
| Диклоран | Гель | Юник Фармасьютикал, Индия | 200 рублей |
| Диклофенакол | Крем | Гиперион СА, Румыния | 73 рубля |
| Наклофен | Таблетки | КРКА, д.д.Ново место, Словения | 97 рублей |
Таким образом, пациент может выбрать препарат, наиболее комфортный в использовании.
Алловоран; Алмирал; Апо-Дикло; Артрекс; Бетарен; Биклопан; Биоран; Блесин; Верал; Вернак; Вольтарен (Вольтарен Рапид, СР, Эмульгель); Вольтарен-Акти; Вотрекс; Диклак; Дикло-Ф; Диклобене; Диклоберл; Дикловит; Диклоген; Дикложесик; Дикломакс; Дикломелан; Диклонак; Диклонат (Диклонат П); Диклоран (Диклоран СР); Диклориум; Диклофен; Диклофенак (Диклофенак ретард); Диклофенак калия; Диклофенак натрия; Диклофенак-АКОС; Диклофенак-Акри ; Диклофенак-Альтфарм ; Диклофенак-лонг; Диклофенак-М.Дж.; Диклофенак-МФФ; Диклофенак-Н.С.; Диклофенак-натрий; Диклофенак-ратиофарм; Диклофенак-Тева; Диклофенак-УБФ; Диклофенак-Фаркос; Диклофенак-ФПО; Диклофенакол; Дифен; Дифизал (Дифизал СР); Доросан; Клофенак; Ксенид; Наклоф; Наклофен (Наклофен Дуо, СР); Натрия диклофенак; Неодол; Ново-Дифенак; Олфен; Ортофен ; Ортофер; Ортофлекс; Панамор; Раптен (Раптен рапид) Ревмавек; Реводина (Реводина ретард); Реметан; Румафен; Санфинак; Ультрафен; Умеран; Униклофен; Фелоран; Фламерил; Форгенак; Экофенак; Этифенак; Юмеран.
Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство, ненаркотический анальгетик для наружного, местного и системного применения. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и умеренным жаропонижающим действием, обусловленным угнетением синтеза простагландинов. Применяется при болезнях суставов (ревматизме, ревматоидном артрите, болезни Бехтерева, артрозах, тендовагините, бурсите), болевом синдроме различного происхождения (артралгия, колики, дисменорея, аднексит, мигрень, невралгия, ушибы, растяжения, вывихи), в офтальмологии (посттравматическое воспаление, ранения глазного яблока, операции).
Активное-действующее вещество:
Диклофенак / Diclofenac.
Лекарственные формы:
Таблетки (таблетки ретард).
Раствор для инъекций.
Суппозитории ректальные.
Гель.
Мазь.
Глазные капли.
Диклофенак
Свойства / Действие:
Диклофенак - производное фенилуксусной кислоты, нестероидное противовоспалительное средство с выраженным противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим (антипиретическим) действием. При местном применении оказывает местное противовоспалительное, обезболивающее и противоотечное действие, вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля.
Ингибирует активность фермента циклооксигеназы и таким образом нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, снижая образование предшественников простагландинов и тромбоксанов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгетическое действие, по всей вероятности, связано с ингибированием местного синтеза простагландинов, а также других субстанций, которые повышают чувствительность болевых рецепторов к химическому раздражению. Противоревматическое действие объясняется противовоспалительной и болеутоляющей активностью диклофенака. Жаропонижающее действие связывают с непосредственным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Предполагается, что Диклофенак уменьшает синтез простагландинов в гипоталамусе.
Во время лечения диклофенаком быстрее всего (через 0,5-1 ч) снимается болевая симптоматика и лишь через некоторое время (2-3 до 5 дней) начинают стихать другие признаки воспаления. Поэтому необходимо проводить лечение в течение 2 и более недель, особенно в тяжелых случаях.
Фармакокинетика:
Всасывание:
Кислотоустойчивая оболочка таблеток обеспечивает их растворение только в кишечнике, что нивелирует раздражающее действие препарата на слизистую оболочку желудка.
После приема внутрь таблеток, покрытых оболочкой, диклофенак полностью всасывается в процессе их прохождения через кишечник. Хотя всасывание происходит быстро, начало действия может быть отсрочено из-за наличия у таблетки кишечнорастворимой оболочки. После однократного приема 50 мг препарата максимальная концентрация в плазме отмечается через 2 часа и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.
В случае приема таблетки препарата во время или после еды, прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется.
Около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень ("эффект первого прохождения"), площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) в случае приема препарата внутрь почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.
У детей концентрации диклофенака в плазме крови при назначении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.
Таблетки ретард:
Из ретард таблеток активное вещество высвобождается постепенно, вследствие этого они обладают пролонгированным действием. Ретард таблетки применяются только у взрослых в терапии хронических состояний, так как возможность одноразового приема суточной дозы значительно упрощает лечение.
Судя по количеству выводимого с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов, после приема таблетки ретард из нее высвобождается и всасывается такое же количество активного вещества, как и после приема обычной таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. Однако системная биодоступность диклофенака, высвобождающегося из таблеток ретард, составляет в среднем только 82% от значения этого же показателя после приема таблеток, покрытых оболочкой в той же дозе. Это обусловлено, возможно, зависимостью метаболизма диклофенака во время "первого прохождения" от скорости выделения активного вещества из лекарственной формы. Так как активное вещество выделяется из таблетки ретард медленнее, то максимальная концентрация диклофенака в плазме крови меньше, чем в случае приема таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой.
После приема таблетки ретард, содержащей 100 мг активного вещества, среднее значение максимальной концентрации его в плазме достигается в среднем через 4 часа и составляет 0.5 мкг/мл (1.6 мкмоль/л). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание активного вещества из таблеток ретард и его системную биодоступность.
Однако, после приема таблетки ретард, содержащей 100 мг активного вещества, средняя концентрация его в плазме, составляющая 13 нг/мл (40 нмоль/л), сохраняется в течение 24 часов. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата.
Так как при первом прохождении через печень метаболизируется около половины количества диклофенака, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) после приема таблеток ретард почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
После повторных приемов препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между повторными приемами препарата кумуляции не отмечается. Базальная концентрация диклофенака, определяемая утром перед приемом очередной дозы, составляет около 22 нг/мл (70 нмоль/л) во время лечения диклофенаком ретард в дозе 100 мг 1 раз в день.
Суппозитории ректальные:
Всасывание диклофенака из ректальных суппозиториев начинается быстро, хотя скорость его всасывания несколько меньше по сравнению с аналогичным показателем при приеме внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения ректального суппозитория, содержащего 50 мг активного вещества, максимальная концентрация его в плазме достигается в среднем в пределах 1 часа, но величина максимальной концентрации, рассчитанная на единицу принимаемой дозы, составляет примерно 2/3 от соответствующего показателя, регистрирующегося после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата.
При повторных назначениях препарата в виде суппозиториев фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между назначениями препарата кумуляции не отмечается. У детей концентрации диклофенака в плазме крови при назначении эквивалентных доз препарата в суппозиториях (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.
Гель, мазь:
При наружном применении диклофенак натрия хорошо проникает через кожу и накапливается в подлежащих тканях. При местном примении, в виде геля, проникает непосредственно в очаг воспаления, причем концентрация вещества более высокая в синовиальной жидкости и в синовиальной ткани, и соответственно более низкая в плазме крови.
Распределение:
Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумин ом (99.4%). Кажущийся объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм:
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение:
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп больных:
После приема препарата внутрь различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.
У пациентов с нарушением функции почек при назначении диклофенака в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, рассчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако, в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Показания:
Системное применение:
Наружное и местное использование:
Способ применения и дозы:
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой:
Взрослые. Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. Максимальная суточная доза Диклофенака - 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75-100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня назначают Диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.
Детям в возрасте 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0.5-2 мг/кг массы тела (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 мг/кг (в несколько приемов).
Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать таблетки по 50 мг.
Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.
Таблетки ретард:
Взрослые. Рекомендуемая начальная доза - 100 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.
Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1-2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.
Суппозитории ректальные:
Взрослые. Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75-100 мг. Суточную дозу следует разделить на 2-3 разовых дозы. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня назначают Диклофенак в виде суппозиториев перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием Диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Диклофенак назначают при первых симптомах приближающегося приступа. При необходимости в тот же день можно дополнительно применить диклофенак в свечах в дозе до 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза Диклофенака не должна превышать 150 мг (в несколько введений).
Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0.5-2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.
Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения Диклофенака.
Раствор для инъекций:
Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака.
Наружно:
в зависимости от размера болезненного участка 2-4 г мази или геля (соответствует 2-2,5 см выдавливаемой полоски геля) наносят 3-4 раза/сут на пораженную зону и осторожно втирают; после нанесения необходимо вымыть руки.
Местно:
Закапывают в конъюнктивальный мешок до операции по 1 капле 5 раз в течение 3 ч, сразу после операции - по 1 капле 3 раза, далее - по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; др. показания - 1 капля 4-5 раз в сутки.
Передозировка:
При передозировке Диклофенака могут наблюдаться симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и центральной нервной системы. Возможно возникновение сильных болей в желудке, тошноты, рвоты вплоть до желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, судорог и комы. Отмечены также случаи гипопротромбинемии, гемолитической анемии, проявления гиперчувствительности.
Лечение при передозировке.
В целях скорейшего предотвращения всасывания Диклофенака в начальные часы следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь или другие абсорбирующие вещества. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны. Применяют ощелачивающие средства, которые облегчают симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. При необходимости в зависимости от проявленной симптоматики хорошее терапевтическое действие оказывают глюкокортикоиды. Гемодиализ проводят при почечной недостаточности. При тяжелой гипотонии вводят плазмозаменители; при судорогах - диазепам или другие бензодиазепиновые противосудорожные средства, при гипопротромбинемии - витамин К . Необходимо постоянное наблюдение за состоянием больного в течение нескольких дней, так как существует опасность более позднего проявления некоторых желудочно-кишечных поражений - изъязвления или кровотечений.
Противопоказания:
Применение в период беременности и лактации:
В период беременности Диклофенак назначают только в случае крайней необходимости (по строгим показаниям). В первые 6 мес беременности должен применяться в наименьшей дозировке. Во второй половине беременности может увеличить ее срок.
При необходимости назначения диклофенака кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Диклофенак поступает в молоко и может вызвать нежелательные явления у новорожденного.
Побочное действие:
Обычно диклофенак хорошо переносится и редко вызывает побочные явления. В начале лечения, однако, могут возникнуть боли в эпигастральной области, отрыжка, легкое головокружение или головная боль. Эти явления обычно слабо выражены и через несколько дней проходят самостоятельно без отмены Диклофенака.
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: "часто" - >10%, "иногда" - 1-10%, "редко" - 0.001-1%, "в отдельных случаях" - <0.001%.
Особые указания и меры предосторожности:
Перед использованием геля или мази следует проконсультироваться с врачом, если у Вас:
Не следует наносить в сочетании с окклюзионной повязкой (под воздухонепроницаемой повязкой). Следует избегать попадания на открытые раны, слизистые оболочки (наносить только на неповрежденные участки кожи). При нанесении Диклофенака на обширные участки кожи или при длительном применении нельзя полностью исключить возможность проявления системного побочного действия диклофенака (следует соблюдать осторожность). Не использовать у детей до 6 лет без консультации врача.
Лекарственное взаимодействие:
Совместное применение диклофенака с:
При применении геля или мази клинически значимого взаимодействия с лекарственными препаратами других групп не описано. Следует проконсультироваться с врачом перед применением геля, если Вы применяете другие НПВС.
Условия хранения:
Предохранять от воздействия света и высоких температур. Хранить при температуре не выше 30оС.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.
Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.
Торговые наименования препарата Диклофенак:
Алмирал. Артрекс. Бетарен. Биоран. Вольтарен. Вотрекс. Диклак. Дикло-Ф. Диклобене. Диклоберл. Дикловит. Диклоген. Дикложесик. Дикломакс. Дикломелан. Диклонат П. Диклоран. Диклориум. Диклофен. Клофенак. Ксенид. Наклоф. Наклофен. Неодол. Олфен. Ортофен. Ортофер. Ортофлекс. Раптен рапид. Ревмавек. Реводина ретард. Румафен СР. Санфинак. Форгенак. Экофенак. Этифенак.Действующее вещество препарата Диклофенак:
Диклофенак.Лекарственные формы препарата Диклофенак:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 25 мг; капсулы-ретард по 100 мг; мазь для наружного применения 1 % в тубах по 30 г; раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл в ампулах по 3 мл; капли глазные 0,1% во флаконах-капельницах по 5 мл.Лечебное действие препарата Диклофенак:
Противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее (в меньшей степени).Показания к применению препарата Диклофенак:
Таблетки, капсулы, мазь. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит. Болевой синдром: головная (в т. ч. мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисмеиорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т. ч. аднексит. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Капли глазные. Ингибирование миоза во время операций по поводу катаракты; воспалительный процесс после хирургического вмешательства, профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; воспалительный процесс неинфекционной природы: конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эрозия роговицы, посттравматическое воспаление конъюнктивы и роговицы; фотофобия после кератотомии.Противопоказания препарата Диклофенак:
Таблетки, капсулы. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего иолипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т. ч. в прошлом), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет - для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 50 мг, и суппозиториев ректальных 50 мг, до 18 лет - для таблеток пролонгированного действия и суппозиториев 100 мг), повышенная чувствительность к препарату (в т. ч. к другим НПВП). Капли глазные. Повышенная чувствительность к препарату (в т. ч. к другим НПВП). С осторожностью: бронхиальная астма, вызванная приемом ацетилсалициловой кислоты, эпителиальный герпетический кератит (в т. ч. в прошлом); заболевания, вызывающие нарушения свертывания крови; беременность, период лактации, детский и пожилой возраст. Мазь. Повышенная чувствительность к препарату (в т. ч. к другим НПВП), младший детский возраст (до 6 лет), нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения.Способы применения и дозы препарата Диклофенак:
Таблетки, капсулы. Внутрь, не разжевывая, во время или после еды. Взрослым - по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение Б дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг. Для детей старше 6 лет и подростков применяются таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза для детей с 1 года - 0,5-2 мг/кг, разделенная на 2-3 введения. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Препарат пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут.). Мазь: наружно, 2-4 г мази наносят тонким слоем, слегка втирая в кожу, над очагом воспаления 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 г. Курс лечения - 7-14 дней. После нанесения необходимо вымыть руки. Капли глазные: частота и длительность введения определяются индивидуально.,Беременность и лактация:
Противопоказан. На период лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.Фармакологическая группа препарата Диклофенак:
НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединенияВзиамодействие препарата Диклофенак с алкоголем:
Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки и спиртосодержащие препараты (повышается риск развития кровотечений в ЖКТ).Побочные действия препарата Диклофенак:
Таблетки, капсулы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастралыюй области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; аллергические реакции. Мазь: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит, аллергические реакции. Капли глазные: жжение глаз, нечеткость зрительного восприятия (сразу после закапывания); помутнение роговицы (бельмо), ирит; аллергические реакции: зуд в глазах, гиперемия, ангионевротический отек лица, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, крапивница), мультиформная экссудативная эритема; тошнота, рвота.Особые указания при применении:
Таблетки, капсулы: при проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием рекомендуется отменить препарат. Мазь: наносить только на неповрежденные участки кожи. После наложения окклюзионную повязку накладывать не следует. Капли глазные: После снятия контактных линз закапывание производится через 5 минут. Водители транспортных средств и люди, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность в период приема препарата.Диклофенак – это высокоактивное НПВС, обладающее высоким сродством к клеткам слизистой оболочки желудка и кишечника. Оказывает влияние на синтез арахидоновой кислоты – основного предшественника медиаторов воспаления (простагландинов).
Уменьшает их проницаемость в зону воспаления, снижает отечность в зоне патологического процесса, нормализует транспорт ионов и веществ. Данный препарат получил широкое применение в травматологии и неврологии при лечении заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.
В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Диклофенак, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Диклофенаком, оставляйте отзывы в комментариях.
Состав и форма выпуска
Клинико-фармакологическая группа: НПВС.
- Раствор для инъекций (уколы) Диклофенак в 1 мл содержат активное вещество диклофенак натрия (25 мг) и дополнительные элементы – метабисульфит натрия, манит, бензоловый спирт, пропиленгликоль, вода для инъекций, гироксид натрия.
- Свечи 50 или 100 мг. Белые либо бело-желтые суппозитории, имеющие цилиндрическую форму. Содержат диклофенак натрия 50 мг или 100 мг на 1 суппозиторий.
- Таблетки Диклофенак кишечнорастворимые. Таблетки Диклофенак содержат в своем составе действующее вещество диклофенак натрий (25 или 50 мг) и дополнительные компоненты – фосфат кальция двузамещенный, крахмал, стеарат магния, ацетат целлюлозы, очищенный тальк, индорезин, диоксид титана, поливинилпиролидон К30, понсо, диэтилфталат, оксид железа красный и желтый.
- Мазь Диклофенак в своем составе содержит 30 мг диклофенака натрия, пропиленгликоль, диметилсульфоксид, макрогол.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Для чего применяется Диклофенак?
Основными показаниями к применению лекарства Диклофенак являются следующие патологические процессы опорно-двигательного аппарата:
- Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
- Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
- В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
- Лихорадочный синдром.
Инструкция по применению
Если вы планируете использовать для лечения препарат Диклофенак, инструкция по применению должна учитываться.
- Диклофенак в виде уколов следует вводить глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых составляет 75 мг. При необходимости не ранее, чем через 12 часов, возможно повторное введение препарата. Терапию следует проводить не дольше 2 дней, после чего нужно перейти на прием таблеток.
- Диклофенак в форме таблеток следует принимать внутрь. Для достижения быстрого желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет – по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.
- Диклофенак свечи вводят ректально, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально. При мигрени: 100-150 мг при первых приступах. Суппозитории вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.
- Диклофенак в виде мази и геля наносят наружно, детям старше 12 лет и взрослым препарат следует наносить, слегка втирая, на кожу 3-4 раза в день. Необходимое количество Диклофенака определяется размером болезненной зоны. Разовая доза составляет 2-4 г. Детям 6-12 лет не следует применять больше 2 г препарата до 2 раз в день.
- Диклофенак в форме глазных капель закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки. При других заболеваниях: по 1 капле четырежды-пятикратно в сутки.
Противопоказания
Основными противопоказаниями являются следующие:
- беременность и лактация;
- восстановительный период после аортокоронарного шунтирования;
- выраженная недостаточность функции сердца;
- недостаточность функции печени;
- недостаточность функции почек;
- обострение воспалительных процессов желудочно-кишечного тракта;
- нарушение процессов свертывания крови, при которых отмечается повышенная кровоточивость;
- дети в возрасте до 15 лет;
- аспириновая бронхиальная астма;
- язвенное поражение слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
- ряд наследственных заболеваний;
- гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам.
Диклофенак следует применять с осторожностью пожилым пациентам (в том числе получающим диуретики), ослабленным больным и пациентам с низкой массой тела, язвенном колите, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, артериальной гипертензии, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни Крона, хронической сердечной недостаточности, значительном уменьшении объема циркулирующей крови, бронхиальной астме, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении и алкоголизме, хронической почечной недостаточности, наличии инфекции Helicobacter pylori, тяжелых соматических заболеваниях.
Побочные действия
При применении Диклофенака в форме таблеток возможно развитие следующих побочных действий:
- Желудочно-кишечный тракт : часто – тошнота, диарея, запор, абдоминальная боль или спазм, чувство вздутия живота, метеоризм, пептическая язва с возможными осложнениями, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение без язвы; редко – поражение пищевода, рвота, мелена, желтуха, появление крови в кале, афтозный стоматит, холецистопанкреатит, гепатит (возможно молниеносное течение), сухость слизистых оболочек (в том числе полости рта), цирроз, некроз печени, изменение аппетита, гепаторенальный синдром, колит, панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом);
- Нервная система : часто – головокружение, головная боль; редко – нарушения сна, депрессия, раздражительность, сонливость, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными болезнями соединительной ткани), кошмарные сновидения, судороги, дезориентация, общая слабость, ощущение страха;
- Дыхательная система : редко – бронхоспазм, кашель, пневмонит, отек гортани;
- Мочеполовая система : часто – задержка жидкости; редко – олигурия, папиллярный некроз, нефротический синдром, протеинурия, интерстициальный нефрит, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность;
- Органы чувств : часто – шум в ушах; редко – скотома, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, необратимое или обратимое понижение слуха;
- Сердечно-сосудистая система : редко – повышение артериального давления; экстрасистолия, застойная сердечная недостаточность, боль в грудной клетке;
- Органы кроветворения и иммунная система : редко – анемия (в том числе апластическая и гемолитическая анемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение протекания инфекционных процессов;
- Аллергические реакции : редко – анафилактоидные реакции, аллергический васкулит, отек языка и губ, анафилактический шок (обычно развивается стремительно);
- Кожные покровы : часто – кожная сыпь, кожный зуд; редко – крапивница, алопеция, токсический дерматит, экзема, мелкоточечные кровоизлияния, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), повышенная фоточувствительность.
При применении препарата в форме раствора для инъекций и суппозиториев могут наблюдаться схожие побочные действия. В месте внутримышечного введения может возникать жжение, а также возможно развитие асептического некроза, инфильтрата и некроза жировой ткани. При применении суппозиториев в редких случаях могут возникать отеки.
При наружном применении побочные действия развиваются редко. Обычно они проявляются в виде зуда, сыпи, покраснения и жжения местного характера.
При применении глазных капель возможно развитие следующих нарушений:
- Пищеварительная система: рвота, тошнота;
- Местные реакции: нечеткость зрительного восприятия (сразу после закапывания), жжение глаз, помутнение роговицы, ирит;
- Аллергические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия, зуд в глазах, ангионевротический отек лица, озноб, лихорадка, кожная сыпь, многоформная экссудативная эритема.
В случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.
Передозировка
При передозировке препарата отмечается появление таких клинических симптомов:
- головная боль, помутнение сознания, головокружение;
- гипервентиляция, расстройства функции почек и печени;
- расстройства со стороны пищеварительного тракта, миоклонические судороги у детей.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь и симптоматическая терапия. Гемодиализ и форсированный диурез являются неэффективными.
Диклофенак – мнение врачей
Большинство практикующих врачей характеризуют диклофенак как быстродействующий и эффективный препарат.
Между тем, кардиоваскулярный риск у диклофенака выше, нежели у других медикаментов из группы НПВП. Чем короче курс лечения, тем меньше вероятность развития негативных побочных эффектов. Необходимо соблюдать рекомендуемые врачом дозировки, учитывать противопоказания и не прибегать к самолечению.
Аналоги
На прилавках аптек это лекарственное средство можно найти под названиями Вольтарен, Диклоберл, Диклобене – в них содержится одно и то же действующее вещество.
Аналогичным действием обладают другие нестероидные противовоспалительные средства, которые могут назначаться врачом при непереносимости Диклофенака, поэтому вопроса чем заменить Диклофенак в современном мире не стоит.
Цены
Средняя цена в аптеках (Москва):
- Диклофенак ампулы 75 мг, 3 мл, 5 шт. – 26 рублей.
- Диклофенак мазь 2%, 30 г. – 20 рублей.
- Диклофенак гель 1%, 30 г. – 36 рублей.
- Диклофенак капли глазные 0,1%, 5 мл. – 30 рублей.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности
Условия отпуска из аптек
Формы выпуска для наружного применения отпускаются без рецепта, таблетки и раствор – по рецепту.
Страдаю болями непонятной этиологии в суставах. Анализы, обследования всё это с 14 лет, биохимия, на ревмапробы… Всё прошла. До сих пор не знаю что это. И рентген делала при обострениях, когда кисти болели ацки. Я не любитель вообще что-то пить, а тем более обезболивающие. Мне бывалые говорят, что значит не так сильно болит раз не пью. Нет мне просто жаль желудок и боюсь подсесть на обезболивающие. Купила свечи диклофенак, испробовала пока одну, вроде ничего так, действует. Но читала что много побочек от него, не знаю. Но всё-таки свечи лучше, чем таблетки, это на мой взгляд. Ну или уколы. Единственный минус что уколы болезненны.
Прекрасное средство.Боль уходит после 1-го укола.Гелем пользуюсь при болях.Отлично помогает.Доступная цена.
Спасибо этому препарату.Мучаюсь от болей в спине грудной отдел теперь уже начал болеть и поясничный отдел отдаёт в ягодицы и в ногу.Назначили мелоксикам и витамины группы В-эффекта не получила.Знакомая посоветовала Алфлутоп проколола10 уколов в инструкции написано надо 20 не стала больше брать в моем случае эффекта никакого.Вчера решилась взять Диклофенак-сегодня ощущаю себя совсем по другому нет скованности,но при движениях боль возникает все равно правда терпимо.В инструкции написано не больше 2 уколов,решила пить ещё в таблетках очень надеюсь что поможет.Записалась повторно к терапевту может что посоветует
Втирала мазь диклофенак,сильно подскочило давление.Так что осторожно нужно его применять у кого гипертония
Catad_pgroup НПВС
Диклофенак - официальная* инструкция по применению
*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
П N011648/01 /02Торговое название препарата: Диклофенак
Международное непатентованное название (МНН): Диклофенак.
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.Состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
активное вещество:
диклофенак натрия 50 мг; вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат - 46,6 мг, кукурузный крахмал - 59,2 мг, повидон-К30 - 10,0 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг, магния стеарат - 1,2 мг; оболочка:
метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер - 4,1379 мг, макрогол-6000 - 1,0345 мг, тальк - 6,7241 мг, титана диоксид Е 171 - 1,0345 мг, краситель солнечный закат желтый - 2,0670 мг.
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество:
диклофенак натрия 100 мг; вспомогательные вещества:
сахароза - 94,7880 мг, цетиловый спирт - 54,8200 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 0,7900 мг, тальк - 3,9500 мг, повидон К-25 - 1,053 мг, магния стеарат - 7,8990 мг; оболочка:
гипромеллоза - 3,4355 мг, титана диоксид Е 171 - 0,8649 мг, тальк - 2,4178 мг, полисорбат 80 - 0,3826 мг, макрогол 6000 - 0,6894 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] [Е124] - 0,0441 мг, краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый [Е110] + краситель азорубин [Е122] + краситель бриллиантовый черный [Е151]] - 0,0147 мг, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [Е110]-0,0500 мг.
Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг
- круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжевого цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
- круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)Код ATX: М01АВ05
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 часа и снижает максимальную концентрацию (C max) на 40 %. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (C max) - 1.5 мкг/мл достигается через - 2–3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
После перорального приема таблеток 100 мг C max - 0.5 мкг/мл достигается через - 4–5 ч.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; C max в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т 1/2) из синовиальной жидкости 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).
Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9.
Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет около 260 ± 50 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Т 1/2 из плазмы составляет в среднем около 2.5 часа. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается,
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам;
- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- III триместр беременности, период грудного вскармливания;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- Детский возраст до 15 лет - для таблеток по 50 мг и до 18 лет - для таблеток по 100 мг;
- Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат (таблетки 50 мг
) противопоказано.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия. дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I–II триместр.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Таблетки 50 мг.
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и подросткам с 15 лет - по 50 мг 2–3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Таблетки 100 мг.
По 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг.
Побочное действие
Часто - 1–10 %; иногда - 0,1–1 %; редко - 0,01–0,1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы:
часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств:
часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы:
очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения:
очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции:
анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы:
редко - обострение бронхиальной астмы; очень редко - пневмонит.
Со стороны кожных покровов:
часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Передозировка
Симптомы:
рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение:
промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калий сберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.
Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.
Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта диклофенак принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства).
Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании с ингибиторами АПФ, бета-блокаторами; дигоксином; при лечении нефротоксичными препаратами, зидовудином.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При приеме таблеток 100 мг больным сахарным диабетом следует учитывать содержание в препарате сахарозы (в 1 таблетке - 94,7880 мг сахарозы).
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой - 3 года.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой - 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
1. Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.
В случае упаковки на ООО Хемофарм. Россия:
Произведено: Хемофарм А.Д., г. Вршац, Сербия
Упаковано:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
ИЛИ
2. Производитель
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.