К фармакологической группе гипогликемических лекарственных средств относят медицинский препарат Глюкофаж (Glucophage) в форме таблеток. Указанный медикамент назначают пациентам при сахарном диабете 2 типа для снижения показателя холестерина крови. Медикаментозную терапию назначает врач, самолечение опасно для здоровья.
Состав и форма выпуска
Глюкофаж – это круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, предназначенные для применения перорально. Фасуют медикамент на блистеры по 10 или 20 шт. 1 картонная упаковка содержит 30 или 60 таблеток, инструкцию по применению. Производителем предусмотрено 3 дозировки Глюкофажа с содержанием действующего вещества – 500, 850 и 1 000 мг в 1 табл. Особенности химического состава:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Таблетки Глюкофаж с выраженным гипогликемическим эффектом повышают чувствительность рецепторов к инсулину, тем самым улучшают усвоение глюкозы. Метформин, являясь бигуанидом по химическому составу, снижает глюконеогенез в клетках печени – гепатоцитах, активизирует липидный обмен, задерживает всасывание углеводов из пищеварительного тракта, снижает показатель гликемии и гликированного гемоглобина.
Действующее вещество стимулирует синтез гликогена, при этом не влияет на секрецию инсулина клетками островкового аппарата поджелудочной железы. Риск развития гипогликемии минимальный. При одновременном применении с пищей всасываемость Глюкофажа снижается. Показатель биодоступности составляет 50–60%. Препарат быстро адсорбируется из пищеварительного тракта, предельной концентрации в плазме достигает спустя 2,5 часа. Метаболизм протекает в печени, период полураспада составляет 6,5 часов. Выводится медицинский препарат почками с мочой в неизменном виде.
Показания к применению
Подробная инструкция по применению Глюкофажа сообщает, что медицинский препарат имеет узкую специализацию – рекомендован пациентам при сахарном диабете 2 типа. Таблетки назначают как самостоятельное лекарство или в составе комплексной терапии одновременно с другими сахароснижающими средствами, инсулином. Суточные дозы корректируют в индивидуальном порядке.
Как принимать Глюкофаж
Лекарственный препарат предназначен для применения перорально полным курсом. Таблетки положено употреблять во время или после приема пищи, запивать большим количеством жидкости. Суточные дозы и концентрация действующего вещества 1 табл. зависит от показателя глюкозы в крови пациента. Инструкция содержит такие рекомендации по применению:
- Начальная доза Глюкофажа составляет 500–850 мг за 2–3 суточных приема. По мере исследования и контроля показателя глюкозы в крови ее повышают.
- Среднесуточная доза гипогликемического средства составляет 1 500–2 000 мг, требуется разделить на 3 суточных приема.
- Максимальная доза таблеток составляет 3 000 мг, разделенная пациентом на 3 суточных приема.
Прежде чем начать медикаментозную терапию, требуется индивидуально проконсультироваться с лечащим врачом. Тем самым минимизировать риск возникновения побочных эффектов. Ценные рекомендации из инструкции:
- Во избежание появления побочных эффектов концентрацию метформина в крови повышают постепенно.
- В комплексе с инсулином начальная доза Глюкофажа составляет 500–850 мг трижды за сутки. В дальнейшем коррекция глюкозы проводится за счет изменения дозировки инсулина.
- Пациентам от 10 лет назначают 500–850 мг единожды за сутки в составе моно- или комплексной терапии. Постепенно ее увеличивают до 2 000 мг, но не более.
- Дозировку Глюкофажа для пожилых пациентов корректируют в зависимости от особенностей работы почек, наличия хронических мочевыделительной системы.
Особые указания
Прежде чем начать курс лечения Глюкофажем, требуется внимательно изучить инструкцию по применению, проконсультироваться с врачом. Ценные рекомендации:
- При необходимости проведения операции применение таблеток прекращают за пару дней до хирургического вмешательства.
- У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, при хроническом алкоголизме компонент метформин накапливается в крови. Так прогрессирует лактацидоз, повышается риск летального исхода.
- При лечении Глюкофажем требуется контролировать функции почек, при гликемии систематически измерять показатель глюкозы в крови .
- При лечении указанным препаратом необходимо равномерное поступление углеводов в организм. Калорийность суточного меню не ниже 1 000 калорий.
- Препарат не влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому при лечении разрешено управлять транспортным средством, заниматься интеллектуальной деятельностью.
- Длительный прием гипогликемического средства способствует возникновению гиповитаминоза В12, поэтому между курсами требуется делать перерыв.
Глюкофаж при беременности
Согласно инструкции по применению, при планировании беременности и вынашивании плода лечение Глюкофажем положено прекратить . Врач назначает инсулин, индивидуально корректирует суточные дозировки. Прием таблеток при лактации тоже противопоказан, поскольку метформин выделяется с материнским молоком. По инструкции, при назначении указанного медикамента грудное вскармливание прекращают, временно переводят ребенка на адаптированные смеси.
Глюкофаж для похудения
Лекарственный препарат Глюкофаж 500 используют для похудения. Указанный медикамент снижает вредный холестерин в крови, нормализует обмен жиров. Дополнительно требуется придерживаться лечебной диеты, которая предусматривает полный отказ от сахара и сахаросодержащей продукции. По инструкции, рекомендованная дозировка Глюкофажа 500 для похудения – по 1 табл. трижды за сутки, максимальная – 6 табл. за день . При появлении ощущения тошноты и головокружения число таблеток требуется сократить вдвое. Курс лечения – 2–3 недели.
Лекарственное взаимодействие
Глюкофаж назначают самостоятельно или в составе медикаментозной терапии полным курсом. Инструкция по применению содержит сведения о лекарственном взаимодействии:
- При одновременном применении с другими сахароснижающими препаратами или инсулином повышается риск возникновения гипогликемии.
- В комплексе с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами и диуретиками повышается риск осложнений диабета, лактацидоза.
- В комбинации с Даназолом развивается гипергликемия, необходима коррекция суточной дозировки при взаимодействии с нейролептиками.
- Лекарственные препараты Амилорид, Морфин, Хинидин, Ранитидин повышают концентрацию метформина.
- Глюкокортикостероиды провоцируют кетоз, снижают толерантность к глюкозе, повышает ее концентрацию в кровотоке.
- Стимуляторы β2-адренорецепторов и Хлорпромазин в комплексе с метформином повышают концентрацию глюкозы в кровотоке.
- Инъекции бета-адреномиметиков повышают концентрацию сахара в крови, тогда как ингибиторы АПФ, антигипертензивные средства, наоборот, снижают.
- Производные сульфонилмочевины, Акарбоза, салицилаты при одновременном применении с метформином вызывают развитие гипогликемии.
Побочные действия
Лекарство Глюкофаж хорошо переносится организмом. Врачи не исключают появление побочных эффектов, подробно описанных инструкцией по применению:
- пищеварительный тракт: диарея, гастралгия (боли в животе), тошнота, рвота, снижение аппетита, нарушение вкуса, метеоризм;
- обмен веществ: плохая всасываемость витамина В12 из просвета тонкого кишечника, молочнокислый ацидоз;
- кожные покровы: мелкая сыпь, крапивница, гиперемия, отечность эпидермиса, эритема, зуд и жжение кожи;
- другие: мегалобластная анемия, развитие гепатита, нарушение функций почек.
Передозировка
При систематическом превышении суточных доз Глюкофажа развивается лактацидоз (молочнокислый ацидоз) . У пациента учащается дыхание, появляются выраженные признаки диспепсии, беспокоит головокружение, повышается температура тела, наблюдается спутанность сознания и коматозное состоянии. Первым делом, в стационаре требуется выяснить концентрацию лактата, после проводить гемодиализ. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Противопоказания
В инструкции по применению представлен емкий список медицинских противопоказаний, когда пероральный прием гипогликемического средства может навредить здоровью пациента. Это:
- острая почечная недостаточность;
- диабетический кетоацидоз, кома;
- печеночная недостаточность;
- выраженная дегидратация;
- рецидивирующие заболевания организма инфекционного и неинфекционного характера;
- отравление организма, шоковое состояние;
- травмы и хирургические вмешательства;
- хронический алкоголизм, отравление продуктами распада этанола;
- дыхательная и сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда;
- беременность на любом акушерском сроке;
- период лактации;
- гипокалорийная диета;
- проведение радиоизотопных методик диагностики и рентгена;
- повышенная чувствительность организма к метформину.
Условия продажи и хранения
Глюкофаж является рецептурным препаратом , поэтому заказать его через интернет невозможно. Продают лекарство в аптеках. По инструкции, хранят в сухом, прохладном и темном месте, недоступном для маленьких детей и ограниченном для попадания прямых солнечных лучей. Срок годности таблеток Глюкофаж 850 и 500 составляет 5 лет, Глюкофаж 1000 – 3 года с даты выпуска, указанной на упаковке.
Аналоги
Если лекарство не подходит или вызывает побочные явления, его заменяют полным аналогом. Надежные гипогликемические средства с краткой характеристикой:
- Багомет. Препарат рекомендуют при сахарном диабете при наличии ожирения. Согласно инструкции, пациенту назначают по 2–3 табл. за день. Курс определяют индивидуально.
- Гликон. Таблетки для применению перорально полным курсом. Суточную дозу повышают постепенно до 3 г. Поддерживающая дозировка составляет 1–2 г за сутки.
- Глиформин. Препарат с гипогликемическим эффектом при сахарном диабете, который сопровождается ожирением пациента. По инструкции, максимальная доза – 3 г за сутки, индивидуально корректируется лечащим врачом.
- Глиминфор. Медикамент рекомендован при сахарном диабете 1 и 2 типа. Инструкция по применению содержит емкий список побочных эффектов, противопоказаний. Самолечение запрещено.
- Ланжерин. Медикамент в форме таблеток для применения перорально. В качестве монотерапии назначают по 50 мг трижды за сутки. По инструкции, курс лечения корректирует лечащий врач, положено делать перерывы между курсами.
- Метоспанин. При монотерапии начальная разовая доза для взрослых составляет 500 мг кратностью применения 1–3 раза за сутки. В качестве альтернативы рекомендуют применение по 850 мг 1–2 раза за день.
- Метадиен. Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов в форме таблеток для применения внутрь полным курсом. Дозировки для пациентов всех возрастов подробно описаны в инструкции.
- Метформин. Медикамент содержит одноименный компонент, действует в организме системно. Метформин контролирует уровень гликемии, снижает концентрацию глюкозы в крови. Выпускается в форме таблеток.
- Сиафор. Медикамент имеет меньше побочных эффектов, чем Глюкофаж. Рекомендован пациентам с избыточным весом при сахарном диабете 2 типа.
Наименование:
Глюкофаж (Glucophage)
Фармакологическое
действие:
Пероральный гипогликемический препарат
из группы бигуанидов.
Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена
, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.
Распределение
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.
Выведение
Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.
T1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.
Показания к
применению:
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
- у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в сочетании.
Способ применения:
Таблетки, покрытые оболочкой, Глюкофаж
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуется принимать во время или после приема пищи. При переходе на метформин с других гипогликемических средств их прием следует отменить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 500-850мг препарата 2-3 раза в день. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать постепенно.
При применении препарата в комплексе с инсулином метформин назначают в обычных дозах, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.
Максимальная суточная доза метформина составляет 3000мг.
Детям в возрасте старше 10 лет обычно назначают по 500-850мг препарата 1 раз в день. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать постепенно. При применении препарата в комплексе с инсулином метформин назначают в обычных дозах, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.
Максимальная разовая доза метформина составляет 1000мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия Глюкофаж XR
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. При переходе на метформин с других гипогликемических средств их прием следует отменить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в сутки вечером. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать 1 раз в неделю на 500мг до достижения необходимого гипогликемического эффекта.
При применении препарата в комплексе с инсулином метформин обычно назначают в дозе 500мг 1 раз в день вечером, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.
В случае если гипогликемический эффект недостаточен при применении препарата в дозе 4 таблетки 1 раз в день, то назначают прием 2 таблеток препарата 2 раза в день.
Максимальная суточная доза метформина составляет 2000мг.
Пациентам, которые ранее получали терапию метформином, препарат Глюкофаж XR следует назначать в дозе эквивалентной суточной дозе метформина, которую получал пациент.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста препарат следует назначать в минимальной начальной дозе. Коррекция дозы для таких пациентов должна проводиться с учетом уровня глюкозы в плазме крови и оценки функции почек.
Побочные действия:
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.
Со стороны обмена веществ
: очень редко - лактацидоз; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B12. Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.
Со стороны нервной системы
: часто - нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы
: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Со стороны кожи и подкожных тканей
: очень редко - эритема, зуд, сыпь.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
: очень редко - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина побочные реакции полностью исчезают.
Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.
Противопоказания:
Диабетический кетоацидоз;
- диабетическая прекома;
- диабетическая кома;
- нарушения функции почек (КК<60 мл/мин);
- почечная недостаточность;
- острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, состояния, шок;
- клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
- обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
- печеночная недостаточность;
- нарушения функции печени;
- хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
- лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного средства;
- соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут);
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза); в период грудного вскармливания.
Лактацидоз
Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.
Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.
Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.
Использование в педиатрии
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.
В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.
Другие меры предосторожности
Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня.
Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь - при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:
- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
- печеночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.
ГКС для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.
Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Не следует назначать Глюкофаж, если КК менее 60 мл/мин.
Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения.
При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении препарата Глюкофаж с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
Беременность:
Препарат противопоказан к применению при беременности.
Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.
Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин выделяется с грудным молоком.
Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в грудного вскармливания не рекомендовано.
Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Передозировка:
Симптомы
: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза.
Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.
Лечение
: немедленная отмена препарата Глюкофаж, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.
Форма выпуска:
Таблетки Глюкофаж
, покрытые пленочной оболочкой по 500 мг, 850 мг и 1000 мг от 30-120 штук.
Таблетки Глюкофаж-Лонг
пролонгированного действия по 500 мг, 750 мг и 1000 мг от 30-60 штук.
Таблетки Глюкофаж XR
, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением активного вещества 500 мг от 30-60 штук.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 3 года.
1 таблетка Глюкофаж 500 мг
содержит:
- действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг;
- вспомогательные вещества: повидон - 20 мг, магния стеарат - 5.0 мг.
1 таблетка Глюкофаж-Лонг 750 мг
содержит:
- действующее вещество: метформина гидрохлорид - 750 мг;
- вспомогательные вещества: кармеллоза натрия - 37.5 мг, гипромеллоза 2208 - 294.24 мг, магния стеарат - 5.3 мг.
В представленой статье мы поговорим о препарате, снижающем уровень сахара в крови при заболевании сахарным диабетом «Глюкофаж».
по применению
«Глюкофаж » относят к бигуанидам ,он является средством для снижения уровня глюкозы в крови , но при этом не приводит к гипоглекимическим состояниям . Причиной такого действия служит отсутствие эффекта стимуляции выработки инсулина островками поджелудочной железы .
Лекарство проявляет свое действие за счет повышения чувствительности к инсулину рецепторов периферической системы и стимулирует процесс по переработке глюкозы клетками . «Глюкофаж » так же понижает активное вырабатывание глюкозы печенью , он задерживает поступление глюкозы в организм из кишечника .
Помимо этого препарат способствует повышенному расщеплению жиров (липидов ).
Средство приводит к тому , что масса тела болеющего прекращает увеличиваться или даже начинает уменьшаться .
Глюкофаж форма выпуска
- Это средство выпускается исключительно в таблетированном виде , имея различную дозировку
- Таблетки круглой или овальной формы , они покрыты оболочкой . Дозировка 500 мг , 850 мг и 100 мг
- Средство очень быстро всасывается в кровь и распространяется по тканям , при этом не связываясь с белками крови . Выводится препарат почками и почти не расщепляется
Показания к применению
Как
и
для
всех
сахароснижающих
средств
показанием
к
назначению
служит
заболевание
сахарным
диабетом
. Для
препарата
«Глюкофаж
» это
диабет
второго
типа
. Особенное
значение
лекарственное
средство
имеет
для
людей
с
избыточной
весом
, если
диетотерапия
не
принесла
желаемого
результата
.
Для взрослых применяют в составе комплексного лечения заболевания или как основной лечащий препарат .
Для детей используется с 10 лет как основное средство и в составе сочетанной терапии сахарного диабета .
Глюкофаж дозировка
- При начале лечения применяют минимальные дозы от 500 до 850 мг с частотой приема до трех раз в день . Рекомендовано принимать лекарство во время еды или после, п ри контроле уровня глюкозы в крови , затем доза может увеличиваться
- Затем назначают поддерживающую дозу в количестве от 1500 до 2000 мг в сутки . Эту дозу делят на 3 приема , что бы уменьшить проявление побочных эффектов со стороны желудочно —кишечного тракта
- Если
постепенно
увеличить
дозу
, это
будет
способствовать
улучшению
переносимости
препарата
- «Глюкофаж » можно назначать больным сахарным диабетом второго типа , которым был назначен метотрифан в количестве 2 —3 г в сутки , в дозе от 1000 до 3000 мг
- В сочетанном лечении с применением инсулина , «Глюкофаж » назначают в дозе от 500 — 800 мг с разделением на 3 приема . Доза инсулина корректируется при контроле уровня глюкозы в крови
- В
пожилом
возрасте
прием
лекарственного
средства
должен
проходить
под
обязательным
контролем
нефропатолога
(не
допускать
повышение
показателя
уровня
креатина
в
крови
)
При прекращении использования препарата нужно обязательно проконсультироваться с доктором - Таблетки пролонгированного действия «Глюкофаж Лонг » назначают принимать 2 раза в сутки . Эти таблетки обязательно принимаются во время еды
«Глюкофаж
» детям
Для детей старше 10 — летнего возраста и подростков предложенное лекарственное средство применяется в стартовой дозировке , которая составляет от 500 до 850 мг 1 раз в сутки . Принимают их во время или после еды . Дожу уменьшают или увеличивают через 14 дней , полагаясь на показания уровня глюкозы в крови . Максимально допустимая доза в сутки 2000 мг , ее разделяют на завтрак , обед и ужин .
Препарат с пролонгированным действием не показан в детском возрасте и не рекомендован к назначению подросткам .
Глюкофаж противопоказания
Данный
препарат
имеет
большое
количество
состояний
, не
совместимых
с
приемом
данного
лекарственного
средства
:
Кетоацидозное
состояние
, связанное
с
диабетом
Гипергликемическая
кома
Гипергликемическое
предкоматозное
состояние
Недостаточность
почек
Нарушение
работы
почек
Тканевая
гипоксия
и
острые
состояния
, которые
могут
к
ней
привести
Заболевания
в
острой
форме
, которые
могу
привести
к
почечной
дисфункции
Послеоперационный
период
и
посттравматический
период
в
тяжелой
форме
Печеночная
недостаточность
Нарушение
в
работе
печени
Алкоголизм
2
суток
до
и
2
суток
после
проведения
исследования
радиоизотопным
методом
Лактоцидоз
Соблюдение
диеты
с
низким
содержанием
калорий
Период
вынашивания
беременности
Аллергические
реакции
на
составляющие
компоненты
препарата
Побочные
действия
«Глюкофаж
»
Побочные
действия
лекарственного
средства
проявляются
достаточно
редко
, однако
их
спектр
достаточно
обширен
:
Тошнота
, рвота
, диарея
, боли
в
животе
. Проявляются
данные
эффекты
в
начале
приема
препарата
. Для
того
, чтобы
предотвратить
их
наступление
лекарство
рекомендуется
вводить
медленно
с
постепенным
увеличением
дозы
.
Кожное
проявление
аллергической
реакции
В
очень
редких
случаях
может
нарушаться
функция
почек
или
печени
«Глюкофаж
» передозировка
Если
доза
приема
не
превышает
85
мг
, то
передозировка
не
наступит
. Однако
при
передозировке
препарата
может
наблюдаться
:
Боли
в
мышцах
Тахипное
Гипертермия
Тошнота
и
рвота
Головокружение
Предкоматозные
и
коматозные
состояния
Для лечения этого состояния нужно обязательно прекратить прием лекарства , а больного госпитализировать для проведения терапевтических манипуляций и выведения больного из этого состояния .
Глюкофаж
или
Сиофор
?
В сети интернет люди часто задают данный вопрос .
«Глюкофаж » и «Сиофор » имеют одинаковое действующее вещество , потому единственными отличиями в них являются торговые названия . Название зависит от фантазии фирмы —производителя , которые патентуют свой препарат .
Отметим , что «Глюкофаж » это оригинальный препарат и его цена очень приемлема .
«Сиофор » является дженериком (аналогом ) препарата «Глюкофаж » и его цена заметно ниже , чем у отечественного лекарственного средства .
Оригинальный препарат метформина, соответствующий всем принципам доказательной медицины
Глюкофаж 500/850/1000 мг - официальная инструкция по применению
Данная версия инструкции по медицинскому применению действительна с 6 июля 2016
Регистрационный номер:
П N014600/01Торговое название:
МНН:
МетформинЛекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
Одна таблетка содержит:Ядро:
Активный ингредиент: метформина гидрохлорид – 500/850/1000 мг;
Вспомогательные ингредиенты: повидон 20/34/40 мг, магния стеарат 5,0/8,5/10,0 мг.
Пленочная оболочка:
Дозировка 500 мг и 850 мг: гипромеллоза 4,0/6,8 мг.
Дозировка 1000 мг: опадрай чистый 21 мг (гипромеллоза 90,90 %, макрогол 400 4,550 %, макрогол 8000 4,550 %).
Описание
Дозировка 500 мг, 850 мг:
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Дозировка 1000 мг:
Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» с одной стороны.
На поперечном разрезе – однородная белая масса.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения.Код АТХ: А10ВА02
Фармакотерапевтические свойства
ФармакодинамикаМетформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза.
Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Клинические исследования показали также эффективность препарата Глюкофаж ® для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Cmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;
- у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
- почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
- печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
- беременность;
- лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).
C осторожностью
Применять препарат
- у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатина 45-59 мл/мин);
- в период грудного вскармливания.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь. Взрослые:
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:
- Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.
- Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
- Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.
- Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж ® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.
Дети и подростки:
у детей с 10-летнего возраста препарат Глюкофаж ® может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови.
Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
Монотерапия при предиабете:
Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.
Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
- Пациенты с клиренсом креатина 45-59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема.
Если клиренс креатина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста:
из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).
Продолжительность лечения
Препарат Глюкофаж ® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Побочное действие
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:Очень частые: ≥ 1/10
Частые: ≥ 1/100, Нечастые: ≥ 1/1000, Редкие: ≥ 1/10 000, Очень редкие: Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Очень редко: лактоацидоз (см. «Особые указания»). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: нарушение вкуса.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.
Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.
Передозировка
При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.
Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:
- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
- печеночной недостаточности.
Комбинации, требующие осторожности
Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.
Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.
Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® , если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций бета 2 -адреномиметики:
повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Гипотензивные лекарственные средства, за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении препарата Глюкофаж ® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Сmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его С max.
Особые указания
ЛактоацидозЛактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина:
- не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек,
- не реже 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Дети и подростки
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином. В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.
Другие меры предосторожности:
- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
- Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).
- возраст менее 60 лет;
- индекс массы тела (ИМТ)≥35 кг/м2;
- гестационный сахарный диабет в анамнезе;
- семейный анамнез сахарного диабетау родственников первой степени;
- повышенная концентрация триглицеридов;
- сниженная концентрация холестерина ЛПВП;
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж ® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.).
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 850 мг:
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3, 5, 6 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2, 3 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг:
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Дозировки 500 мг и 850 мг: 5 лет.Дозировка 1000 мг: 3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.Производитель
Мерк Сантэ с.а.с., Франция
Или в случае упаковки препарата ООО «Нанолек»:
Производитель
Производство готовой лекарственной формы и фасовка (первичная упаковка)
Мерк Сантэ с.а.с., Франция
Сентр де продуксьон Семуа, 2 рю дю Прессуар Вер - 45400 Семуа, Франция
Вторичная (потребительская упаковка) и выпускающий контроль качества:
ООО «Нанолек», Россия
612079, Кировская обл., Оричевский район, пгт Лёвинцы, Биомедицинский комплекс «НАНОЛЕК»
Производитель
Все стадии производства, включая выпускающий контроль качества:
Мерк С. Л., Испания
Полигоно Мерк, 08100 Моллет Дель Валлес, Барселона, Испания.
Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Мерк»
115054 Москва, ул. Валовая, д.35.
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов. Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.
Глюкофаж повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ доcтаточно полно, с калом выводится 20-30% принятой дозы. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы крови. В организме метформин подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится с мочой. Клиренс у здоровых лиц составляет 440 мл/мин (в 4 раза выше, чем у креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 9-12 ч. При почечной недостаточности он увеличивается, появляется риск кумуляции препарата.
Показания к применению препарата Глюкофаж
- сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных c ожирением);
- в комбинации с инсулином — при сахарном диабете II типа, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.
Применение препарата Глюкофаж
Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Начальная доза для взрослых составляет 500-1000 мг/сут. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное повышение дозы в зависимости от уровня гликемии. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Максимальная доза — 3000 мг/сут. Для снижения частоты побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.
Таблетки следует принимать не разжевывая во время или после еды. Длительность лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания.
Противопоказания к применению препарата Глюкофаж
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
- нарушения функции почек;
- острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
- клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.);
- серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
- нарушение функции печени;
- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
- период беременности и кормления грудью;
- повышенная чувствительность к препарату;
- молочно-кислый ацидоз (в том числе в анамнезе);
- применение в течение не менее 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут).
Побочные эффекты препарата Глюкофаж
нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Эти эффекты встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Выраженность таких проявлений можно уменьшить, назначив антациды, производные атропина или спазмолитики. Для того чтобы избежать развития данных побочных эффектов рекомендуется назначать Глюкофаж во время или в конце приема пищи 2-3 раза в день. Если диспепсические нарушения постоянны, лечение Глюкофажем следует прекратить. Нарушения обмена веществ: молочно-кислый ацидоз (требует отмены лечения); при длительном лечении — гиповитаминоз витамина В12 (нарушение всасывания). Со стороны системы крови: в отдельных случаях — мегалобластная анемия. Аллергические реакции: сыпь на коже.
Особые указания по применению препарата Глюкофаж
Если во время лечения появились рвота, боль в животе, боль в мышцах, общая слабость и сильное недомогание, то прием препарата следует немедленно прекратить. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося молочно-кислого ацидоза.
За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного исследования (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием Глюкофажа.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности во время лечения Глюкофажем, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. За матерью и новорожденным устанавливается наблюдение. Так как данных о поступлении в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан в период кормления грудью.
Взаимодействия препарата Глюкофаж
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание его гипергликемического действия. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня глюкозы в крови. Прием алкоголя повышает риск развития молочно-кислого ацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Комбинации, требующие особой осторожности:
Хлорпромазин:
при приеме высоких доз (100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
ГКС системного и местного действия
снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
Диуретики
: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию молочно-кислого ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства
: радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие молочно-кислого ацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Глюкофаж следует отменить за 48 ч и не возобновлять его применение в течение 2 дней после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств.
Инъекционные формы β
2-симпатомиметиков
: повышают уровень глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. При одновременном применении Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия.
Передозировка препарата Глюкофаж, симптомы и лечение
При применении Глюкофажа в дозе 85 г развития гипогликемии не отмечали, но в этом случае развивался молочно-кислый ацидоз. Ранние симптомы молочно-кислого ацидоза — тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем могут отмечать учащение дыхания, головокружение , нарушение сознания и развитие комы.
Лечение:
в случае появления признаков молочно-кислого ацидоза, лечение Глюкофажем необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и Глюкофажа является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Условия хранения препарата Глюкофаж
При температуре 15-25 °С. Срок годности — 5 лет для таблеток по 500 мг и 850 мг, 3 года — для таблеток по 1000 мг.
Список аптек, где можно купить Глюкофаж:
- Санкт-Петербург