Ингибитор протонного насоса. Подавляет секрецию желудочного сока путем угнетения Н + /К + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.
Капсула препарата Дексилант ® распадается в желудке и содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.
Фармакокинетика
Всасывание
Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более.
Двухкомпонентный состав препарата Дексилант ® обуславливает всасывание в виде двух рН-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5 ч (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг C max в плазме крови составляет 658 нг/мл и 1397 нг/мл соответственно. AUC составляет 3275 нг×ч/мл и 6529 нг×ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно.
Распределение
Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96.1-98.8%.
Метаболизм
Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкоронидных и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4) . Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 - декслансопразола сульфон.
Выведение
T 1/2 составляет 1-2 ч. Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11.4 и 11.6 л/ч для дозировки 30 мг и 60 мг соответственно. Препарат выводится почками (около 51%) и 48% выводится через кишечник. Т.к. препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек изменение фармакокинетики не ожидается.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением с непрозрачной синей крышечкой и с непрозрачным серым корпусом; на крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип "TAP", на корпус - надпись "30". Содержимое капсул - гранулы от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (от 500 мкм до 710 мкм) - 28.8 мг (сахароза 18-26.352 мг, крахмал кукурузный 2.448-10.8 мг), магния карбонат - 11.5 мг, сахароза - 41.5 мг, гипролоза низкозамещенная - 8.64 мг, гипролоза - 0.34 мг, гипромеллоза 2910 - 7.54 мг, тальк - 16.64 мг, титана диоксид - 5.5 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера - 9.66 мг (метакриловая кислота - 4.4436 мг, этилакрилат - 4.2504 мг, натрия лаурилсульфат - 0.2254 мг, полисорбат 80 - 0.7406 мг), макрогол 8000 - 0.96 мг, полисорбат 80 - 0.44 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.09 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата - 15.95 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата - 5.32 мг, триэтилцитрат - 2.12 мг.
Состав оболочки капсул: каррагинан - 0.192-0.624 мг, калия хлорид - 0.144-0.48 мг, титана диоксид - 2.4768 мг, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак - 0.3456 мг, краситель железа оксид черный - 0.0576 мг, гипромеллоза - q.s. до 48 мг, чернила серые очищенные для маркировки - следовые количества.
Состав чернил серых очищенных: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат.
14 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
28 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь: капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.
Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести: рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 8 недель.
Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги: рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.
При эрозивном эзофагите средней и тяжелой степени рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь): рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 4 недели.
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.
Передозировка
Сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант ® не отмечено.
Симптомы: многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. При приеме препарата Дексилант ® по 60 мг 2 раза/сут наблюдалось повышение АД более 140/90 мм рт.ст.
Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия. Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.
Взаимодействие
Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема коррекции дозы клопидогрела не требуется.
Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.
Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, сложные эфиры ампицилина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).
Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19.
При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.
Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.
Побочные действия
Наиболее часто (не менее 2%): диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гипомагниемия, гипонатриемия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту; редко - кандидоз полости рта; частота неизвестна - отек слизистой рта, панкреатит.
Со стороны мочевыводящей системы: частота неизвестна - острая почечная недостаточность.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна - лекарственный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна - лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь.
Со стороны дыхательной системы: часто - инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто - кашель; частота неизвестна - отек гортани, чувство стеснения в горле.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - переломы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - приступ жара ("приливы"), повышение АД.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, дисгевзия; редко - парестезия, судороги; частота неизвестна - инсульт, транзиторная ишемическая атака.
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения; частота неизвестна - нарушение зрения (затуманивание).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - вертиго; частота неизвестна - снижение слуха.
Нарушения психики: нечасто - бессонница, депрессия; редко - слуховые галлюцинации.
Общие расстройства: нечасто - слабость, изменения аппетита; частота неизвестна - отек лица.
Показания
- лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
- поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;
- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ (атазанавир, нелфинавир);
- возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации.
Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.
С осторожностью:
- пациентам, принимающим такролимус;
- пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин;
- пациентам, принимающим варфарин (под контролем протромбинового времени и MHO);
- пациентам, принимающим метотрексат.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Дексилант ® при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В но Чайлд- Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.
Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.
Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Применение у детей
Противопоказано детям до 18 лет.Применение у пожилых пациентов
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Особые указания
Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.
При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающиеся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается.
У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторами протонного насоса (ИПН) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых доз.
В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 месяцев, а в большинстве случаев - при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение - восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения пациентам в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.
Состав
| Капсулы с модифицированным высвобождением | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| декслансопразол | 30 мг |
| 60 мг | |
| вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза 18-26,352/25-36,6 мг, крахмал кукурузный 2,448-10,8/3,4-15 мг) от 500 до 710 мкм — 28,8/40 мг; магния карбонат — 11,5/16 мг; сахароза — 41,5/39,52 мг; гипролоза низкозамещенная — 8,64/12 мг; гипролоза — 0,34/0,48 мг; гипромеллоза 2910 — 7,54/10,5067 мг; тальк — 16,64/27,5499 мг; титана диоксид — 5,5/6,9933 мг; дисперсия метакриловой кислоты сополимера (метакриловая кислота — 4,4436/3,2292 мг, этилакрилат — 4,2504/3,0888 мг, натрия лаурилсульфат — 0,2254/0,1638 мг, полисорбат 80 — 0,7406/0,5382 мг) — 9,66/7,02 мг; макрогол 8000 — 0,96/0,7 мг; полисорбат 80 — 0,44/0,32 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,09/0,13 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 15,95/31,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) — 5,32/10,64 мг; триэтилцитрат — 2,12/4,24 мг | |
| оболочка: каррагинан — 0,192-0,624/0,24-0,78 мг; калия хлорид — 0,144-0,48/0,18-0,6 мг; титана диоксид — 2,4768/2,52 мг; краситель FD&С синий №2 алюминиевый лак — 0,3456/1,08 мг; краситель железа оксид черный — 0,0576/0 мг; гипромеллоза — q.s. до 48/60 мг; чернила серые очищенные для маркировки (краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD&С синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат) — следовые количества |
Описание лекарственной формы
Капсулы, 30 мг: с непрозрачной синей крышечкой и непрозрачным серым корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «30».
Капсулы, 60 мг: с непрозрачными синими крышечкой и корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «60».
Содержимое капсул — гранулы от белого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоязвенное, ингибирующее протонный насос .Фармакодинамика
Декслансопразол является ингибитором протонного насоса (ИПН), подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения H + /K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.
При применении антисекреторных препаратов уровень гастрина в сыворотке крови повышается в ответ на снижение секреции желудочного сока. Также происходит повышение уровня хромогранина А (CgA) в результате снижения кислотности в желудке. Повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей.
Опубликованные данные предполагают, что применение ИПН следует прекратить за 5-14 дней до определения уровня CgA, это позволяет вернуть к норме ложно повышенный уровень концентрации CgA, возникающий после приема ИПН.
Капсула препарата Дексилант ® содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают после распада капсул в желудке активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.
Фармакокинетика
Всасывание
Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав препарата Дексилант ® обусловливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1-я фаза высвобождения активного вещества) и второй — в интервале от 4 до 5 ч (2-я фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг C max в плазме крови составляет 658 и 1397 нг/мл соответственно.
AUC равна 3275 нг·ч/мл и 6529 нг·ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг соответственно.
Распределение
Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1-98,8%.
Метаболизм
Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуронидных и глутатионовых соединений.
Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19 ), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4 ). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19 . В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 , основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 — декслансопразола сульфон.
Выведение
T 1/2 препарата — 1-2 ч.
Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 и 60 мг соответственно.
Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.
Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, изменение фармакокинетики не ожидается.
Показания препарата Дексилант ®
лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь).
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ , абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир), из-за значительного уменьшения их биодоступности;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет.
Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.
С осторожностью препарат Дексилант ® может быть назначен:
Пациентам, принимающим такролимус;
Пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19 , такие как флувоксамин;
Пациентам, принимающим варфарин, под контролем ПВ и МНО;
Пациентам, принимающим метотрексат.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Дексилант ® в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Наиболее частыми (не менее 2%) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.
Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — ≥ 1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипомагниемия, гипонатриемия.
Со стороны ЖКТ : часто — диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота; нечасто — сухость во рту, рвота; редко — кандидоз полости рта; частота неизвестна — отек слизистой рта, панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — острая почечная недостаточность.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна — лекарственный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна — лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь, подострая кожная красная волчанка.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто — кашель; частота неизвестна — отек гортани, чувство стеснения в горле.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.
Со стороны сосудов: нечасто — приступ жара (приливы), повышение АД .
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, дисгевзия; редко — парестезия, судороги; частота неизвестна — инсульт, транзиторная ишемическая атака.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения; частота неизвестна — нарушение зрения (затуманивание).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго; частота неизвестна — снижение слуха.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, депрессия; редко — слуховые галлюцинации.
Общие расстройства: нечасто — слабость, изменения аппетита; частота неизвестна — отек лица.
Взаимодействие
Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.
Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например сложные эфиры ампициллина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).
Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 .
При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.
Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что, соответственно, может привести к развитию токсичности метотрексата. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.
Способ применения и дозы
Внутрь , капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи.
Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.
Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести. Рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 8 нед .
Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги. Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес.
Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес.
Симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь). Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 4 нед .
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола. Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.
Коррекция дозы у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.
Передозировка
Сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант ® отмечено не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный эффект в виде повышения АД выше 140/90 мм рт.ст. при приеме препарата Дексилант ® 60 мг 2 раза в день.
Тем не менее, в случае передозировки только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия.
Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.
Особые указания
Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования ЖКТ , поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Если симптомы сохраняются несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.
При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающихся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile , особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается. Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.
У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ИПН в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. раздел «Способ применения и дозы»).
В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 мес, а в большинстве случаев — при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение — восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.
Применение ИПН может быть связано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При появлении очага заболевания, особенно на участках кожи, подвергавшихся воздействию солнечных лучей, и при наличии боли в суставах, пациент должен немедленно обратиться к врачу, и применение препарата Дексилант ® рекомендуется прекратить. Следует отметить, что в случае развития ПККВ после лечения ИПН в дальнейшем может увеличиваться риск развития ПККВ при применении других ИПН.
Необходимо учитывать, что повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В целях исключения такого влияния применение препарата Дексилант ® следует прекратить как минимум за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не возвращаются к нормальным значениям после первого определения, то анализ следует повторить через 14 дней после прекращения приема ИПН.
Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами. Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг и 60 мг. По 14 или 28 капс. с модифицированным высвобождением во флаконе из ПЭВП , запаянном алюминиевой фольгой и укупоренном навинчивающейся крышкой из полипропилена; во флакон помещен контейнер с влагопоглотителем, содержащий силикагель; по 1 фл. помещают в картонную пачку.
Дексилант – препарат, представляющий группу ингибиторов протонного насоса. Является важной составляющей комплексного лечения язвы и гастрита, может назначаться, как отдельный препарат в рамках поддерживающей терапии.
Лекарство отпускается в форме капсул, содержащих 0,03 или 0,06 г деклансопразола в гранулах. В составе лекарства присутствует сахароза и сферический сахар, полисорбат, что важно учесть пациентам с нарушениями углеводного обмена. Капсулы голубого цвета с гравировкой, содержимое – белые гранулы или с серым оттенком.
Фармакологические свойства
Декслансопразол действует как антисекреторный препарат, замещенный бензимидазол по химической структуре. Механизм его влияния на уровень секреции заключается в угнетении специфического вещества Н+-АТФ-азы, переносящего протоны для синтеза соляной кислоты. Таким образом, лекарство предотвращает повышение кислотности еще на стадии образования кислоты.
Прием пищи обычно не влияет на распределение лекарства. Метаболизируется лекарство клетками печени до неактивных форм. Выводится мочой и фекалиями.
Особые группы пациентов
Не изучались особенности влияния препарата на детей до двенадцатилетнего возраста. Детям от двенадцати лет требуется незначительное уменьшение дозировки в сравнении со взрослыми пациентами.
У пациентов пожилой возрастной группы полувыведение значительно замедлено в сравнении с молодыми пациентами. Поскольку лекарство проходит изменения в печени, у пациентов с заболеваниями почек никаких особенностей действия и выведения замечено не было.
При печеночной недостаточности наблюдается замедленный метаболизм лекарства и повышенные концентрации действующего вещества в крови при употреблении терапевтических дозировок. Не исследовалось влияние на пациентов, страдающих тяжелой печеночной дисфункцией.
Показания к назначению
Дексилант, согласно инструкции по применению и отзывам, назначается при таких заболеваниях:
В случае указанных патологий назначается пациентам от двенадцати лет.
Противопоказания
Запрещено лечение Дексилантом, согласно инструкции по применению, при следующих патологиях и состояниях:
- эпизоды гиперчувствительности к любым составляющим компонентам препарата;
- одновременное применение других представителей ингибиторов протонной помпы;
- параллельное лечение препаратами рилпивирина.
Перед началом лечения следует обязательно проконсультироваться с врачом о целесообразности лечения Дексилантом, в зависимости от диагностических результатов.
Способ применения
Согласно инструкции по применению Дексиланта 30 и 60 мг, дозировки Дексиланта рассчитываются индивидуально, в зависимости от заболевания и возраста пациента.
Длительность лечения в острой фазе – до двух месяцев. В качестве поддерживающей терапии применяется не дольше полугода. Как симптоматический препарат принимают не дольше месяца. Не рекомендуется принимать совместно с едой.
Если по каким-то причинам пропущен прием лекарства, следует принять его как можно быстрее. Но если близится время приема следующей дозировки, двойную принимать не нужно.
Применение при трудностях глотания
Если пациент не может проглотить капсулу, предусмотрено несколько вариантов применения лекарства. Капсулу раскрывают, высыпают ее содержимое в столовую ложку яблочного пюре и сразу дают принимать. Гранулы разжевывать нельзя, также не стоит хранить смесь яблочного пюре и лекарства.
Гранулы также можно растворить в двух столовых ложках воды отдельно в чистой емкости. Полученной смесью заполнить шприц, взболтать его, чтобы лекарство не выпало в осадок, и добавить еще десять миллилитров воды в шприц. Затем принять смесь и еще раз добавить десять миллилитров, взболтать и принять.
Особые группы пациентов
Больным на почечную недостаточность не нужно корректировать дозировку. При умеренной степени недостаточности функции печени следует снижать дозировки до минимальных терапевтических. В этом случае максимальная суточная доза – не больше тридцати миллиграмм. При тяжелой недостаточности печени не принимать.
Детям от двенадцати лет препарат показан – он обладает достаточным профилем безопасности для подростковой возрастной группы. Безопасность лекарства для детей младшего возраста неизвестна, как и эффективность.
Нежелательные реакции
Среди серьезных побочных реакций на Дексилант:
- острая форма нефрита;
- красная волчанка кожной и системной формы;
- дефицит витаминов группы В;
- снижение уровня магния в крови.
Однако большее распространение имели нежелательные реакции с частотой до двух процентов. Среди них: боли в животе, тошнота, жидкий стул, инфицирование респираторной системы, метеоризм. Диарея является наиболее частым показанием к прекращению лечения.
Редко отмечались такие реакции на препарат:
Возможны нарушения работы опорно-двигательного аппарата, ЦНС, нарушения цикла менструаций у женщин, бессонница, апатия и депрессивные состояния. Нежелательные эффекты со стороны ЖКТ чаще всего были вызваны сниженной защитной функцией, поскольку кислота является естественным барьером для патогенной микрофлоры, проникающей в организм.
Передозировка
Серьезные случаи приема чрезмерных дозировок не зафиксированы. Многоразовое или одноразовое применение дозировок, в десять раз превышающих суточные, не приводило к тяжелым последствиям. Наблюдались только незначительные побочные эффекты – снижение массы тела, приливы жара. Эффективно только симптоматическое лечение. Гемодиализ не применяется.
Особые указания
Если у пациента отмечается повторное повышение кислотности после окончания лечения в течение короткого времени, целесообразно провести диагностику наличия злокачественных новообразований желудка.
Исследования допускают, что препарат может повышать риск остеопорозных переломов костей в связи с вымыванием магния. Если пациенты входят в группу риска, следует принимать минимальную терапевтическую дозировку.
Не принимать лекарство дольше, чем указано в инструкции. Если у больного появляются признаки кожной или системной красной волчанки, следует немедленно прекратить прием Дексиланта. Развитие красной волчанки может наблюдаться с момента приема препарата до нескольких лет после окончания терапии.
При беременности и лактации
Исследования влияния препарата на организм беременных женщин не проводились. Данных о всасывании лекарства в грудное молоко нет, потому принимать лекарство во время вынашивания детей или грудного вскармливания не рекомендуется.
Влияние на концентрацию внимания
Препарат не влияет на способность концентрироваться и управлять опасными машинами, однако следует принимать во внимание возможность развития побочных эффектов и воздержаться от подобной деятельности на время терапии.
Взаимодействие с другими лекарствами
Дексилант может оказывать значительное влияние на препараты, приведенные ниже, однако механизм его влияния выяснен не во всех случаях:
На некоторые препараты Дексилант может оказывать опосредованное влияние – изменяя рН и тем самым снижая всасывание зависимых от него препаратов. К таким причисляют такролимус и микофенолат мофетила.
Применение ингибиторов протонного насоса, по некоторым сообщениям, может провоцировать псевдоположительный результат определения тетрагидроканнабинола в моче. Если есть такая необходимость, следует использовать альтернативные методы диагностики.
Многие люди сталкиваются с различными нарушениями в работе желудочно-кишечного тракта. Заболевания, относящиеся к данной категории, довольно распространены как среди пожилой категории граждан, так и среди молодежи. Поэтому для улучшения жизни людей с патологиями желудка и их последствиями, которыми могут стать изжога, понижение кислотности и прочее, применяется препарат «Дексилант».
Фармакологические свойства
Данный препарат представляет собой бесцветные капсулы, внутри которых содержатся гранулы белого и чуть темнее цветов. Выпускается это лекарственное средство в капсулах по 30 и 60 мг. Каждая таблетка содержит действующее вещество декслансопразол, и вспомогательные - это сахароза, полисорбат, метакриловая кислота, каллоидный безводные диоксид кремния и другие компоненты.
Оболочка капсулы состоит из калия хлорида, синего красителя, каррагина и титана иоксида.
Данный лекарственный препарат беспрепятственно всасывается в стенки желудка и через небольшой промежуток времени начинает эффективно воздействовать на больные участки органов пищеварения. Например, используется для заживления язвенных образований желудка и кишки. Он активно действует в печени человека, образуя сульфатные, глютотиновые, глюкоронидные соединения. Начинает выводиться из организма по истечении 1-2 часов после приема через почки и кишечник. При нарушенной работе почек, снижать дозировку лекарства не надо, так как оно не воздействует отрицательно и не перегружает этот орган.
«Дексилант»: инструкция по применению
Этот препарат назначают людям, которые страдают следующими заболеваниями:
- эрозийный эзофагит;
- изжога;
- гастроэзофагеальная рефлюксная патология;
- язвенные образования желудка;
- повышение уровня кислотности в желудке.
Правильно используя данное средство, можно вылечить перечисленные заболевания либо снизить ярко выраженную симптоматику и нарушения желудочно-кишечного тракта. «Дексилант» может быть использован не только для лечения, но и для профилактике тех же забоеваний, но в таком случае изменяет доза употребления препарата «Дексилант».
Инструкция по применению важна для грамотного лечения патологий: необходимо знать дозировку, схему приема препарата, время перерыва, срок курса использования и много другое.
Это средство предназначено для внутреннего применения, вне зависимости от пищи, до или после ее приема. Кроме того, данный фармакологический препарат разрешается использовать и другим способом: необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое на столовую ложку, затем смешать это с яблочным пюре и не торопясь, употребить вовнутрь не пережевывая.
При лечении эрозийного эзофагита используется такая дозировка:
- 1 раз в день по 60 мг, продолжительность составляет 8 недель, а для профилактики заболевания, применяют 30 мг в сутки на срок 4 недели. Такая дозировка рассчитана на человека со средней тяжестью заболевания.
- В случае тяжелой степени развития, применяется 60 мг в сутки, продолжительностью 6 месяцев.
- Человек, имеющий некие нарушения в работе печени средней тяжести, должен употреблять препарат по 30 мг в день.
Пожилым людям изменение в дозе лекарственного препарата не требуется.
Аналоги «Дексиланта»
Бывают такие ситуации, когда невозможно найти определенное лекарственное средство, поэтому их заменяют другими, схожими по фармакологическим свойствам. «Дексилант», аналог которого можно найти в любой аптеке, также можно заменить другими препаратами.
- Таблетки «Барол» используются для внутреннего применения для лечения проблем с желудочно-кишечным трактом. Они способствуют снижению секреции желудочного сока, являются хорошим заменителем «Дексиланта» и обеспечивают уменьшенное образование Фармакологические свойства препарата начинают проявляться по истечении 1 часа после применения; чаще он используется при повышенной кислотности и изжоге.
- «Велоз» - лекарственное средство, применяемое для лечения и профилактики язвенных болезней желудка и двенадцатиперстной кишки. Этот препарат также способствует снижению кислотности в желудке и является хорошим аналогом «Дексиланта».
- «Геердин» - средство, которое относится к он воздействует на образование соляной кислоты и блокирует ее дальнейшее развитие. Широко используется для терапевтических целей в лечении желудочно-кишечного тракта, изжоги, эрозийного эзофагита и прочих нарушений работы пищеварительной системы.
«Дексилант»: цена лекарства
Стоимость такого препарата может значительно варьироваться, что зависит от некоторых факторов, например места проживания, количества аптек, занимающихся продажей этого препарата, и прочих. В среднем «Дексилант» имеет цену от 900 до 1800 рублей, в зависимости от количества капсул и их массы. Во всех регионах приблизительно одинаковая цена на препарат «Дексилант». Аналог средства сильно не отличается по цене.
Применение аналогов «Дексиланта»
Для грамотного и успешного лечения болезни, необходимо знать правильное применение препаратов, имеющих схожее действие со средством «Дексилант».
Аналоги его успешно используются в терапии.
- «Борол». Используется для лечения болезней желудка, снижает образование соляной кислоты и устраняет изжогу. Его применение не должно превышать 1 таблетки в сутки. Применять этот препарат следует строго по рекомендации врача, соблюдая все правила и время приема.
- «Велоз». Инструкция по применению дает полную характеристику о грамотном использовании данного препарата. Его доза составляет 20 мг в день за один прием. Для лечения язвы срок применения составляет 4 недели. При длительном лечении болезней пищеварительной системы доза снижается до 10 мг в сутки 1 раз в день.
- «Геердин». Инструкция по применению этого лекарства следующая: его необходимо принимать 1 раз в сутки по 20 мг при наличии патологий желудочно-кишечного тракта. При сложных случаях доза увеличивается до 60 мг в сутки за 1 прием. Такой препарат должен назначать лечащий врач, в зависимости от состояния здоровья человека, чтобы избежать развития некоторых осложнений и побочных действий.
Побочные действия «Дексиланта» и аналогов
Любое лекарственное средство обладает побочными воздействиями на организм человека, но их можно избежать, внимательно изучив инструкцию по применению. То же касается и препарата «Дексилант». Аналог его, как и само лекарственное средство, обладает следующими побочными действиями:
- диарея, рвота, тошнота;
- покраснение и зуд кожи;
- плохой сон;
- головные боли и головокружения;
- снижение аппетита;
- слабость и недомогание;
- отек слизистой оболочки рта, возможен отек лица.
Противопоказания
Для применения «Дексиланта» и его заменителей, существуют такие противопоказания, как:
- беременность;
- кормление грудью;
- дети до 18 лет;
- аллергические реакции;
- непереносимость какого-либо компонента препарата.
«Дексилант»: аналоги, цены
Стоимость схожих с «Дексилантом» лекарственных средств не постоянна. Цена также зависит от местности проживания, аптеки, количества препарата и прочего. Такие препараты имеют одну ценовую категорию - от 700 до 1700 рублей, в зависимости от количества таблеток, вида аналога, количества таблеток в упаковке и прочих характеристик.
Дексилант относится к группе «Противоязвенные препараты». Действующее вещество лекарственного средства подавляет продукцию ферментов, необходимых для секреции соляной кислоты. В желудке капсула «Дексилант» распадается с высвобождением 2 типов кислоторастворимых гранул. В зависимости от показателей рН желудочного сока высвобождается соответствующая доза лекарственного средства.
Первый пик выброса активного компонента происходит в течение 1 часа после приема, последующий – через 4–5 часов. Это позволяет длительное время удерживать концентрацию желудочного сока в физиологических нормах. Метаболиты лекарственного средства выводятся через мочевыводящую систему и кишечник.
Код АТХ препарата A02BC06. Выпускается в Японии на производственных мощностях фармацевтической корпорации ТАКЕДА. Кроме этого, лицензию на производство средства «Дексилант» приобрела итальянская компания DELPHARM NAVARA.
Основной компонент – декслансопразол в дозировке 30 мг и 60 мг. Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.
Показания к назначению «Дексилант»
Препарат применяется самостоятельно для купирования проявлений гастроэзофагеального рефлюкса, при любого генеза и выраженности эрозийного процесса.
Показания к назначению:
- язва любой степени тяжести и этиологии;
- поддерживающая терапия в реабилитационном периоде при эрозийных процессах в ЖКТ;
- симптоматическое лечение неэрозивной формы .
Препарат назначают для длительного приема. Предварительно следует исключить онкопатологии желудочно-кишечного тракта, так как лекарственное средство маскирует проявления этой группы заболеваний. Не является препаратом монотерапии.
Формы выпуска «Дексилант»
«Дексилант» – это капсулы серо-синего цвета с дозировками в 30 мг и 60 мг декслансопразола. Внутри корпуса находятся гранулы белого цвета. Допускается расхождение оттенков белого. Это не является признаком порчи.
Эффективные дозировки
Лекарственное средство принимают внутрь не разжевывая . Если отсутствует возможность проглотить капсулу целиком, то ее следует вскрыть и содержимое смешать с 1 столовой ложкой яблочного пюре. Готовую форму проглотить.
Эффективные дозировки при различных патологиях ЖКТ:
- Эрозивный эзофагит любой тяжести – 1 капсула 60 мг в сутки. Длительность приема составляет 2 месяца. При тяжелом течении заболевания курс составляет полгода непрерывного приема.
- Поддерживающая терапия в реабилитационном периоде эрозивного эзофагита – 1 капсула 30 мг в сутки в течение 6 месяцев.
- Неэрозивная для купирования симптоматики – 30 мг в сутки в течение 2 месяцев.
Для пациентов с патологиями печени эффективные дозировки не должны превышать 30 мг основного компонента в сутки.
Использование при беременности
Запрещено назначение декслансопразола во время гестационного периода и лактации. Действие препарата на плод не изучалось.
Противопоказания и меры предосторожности
Список противопоказаний к назначению препарата обширен. Не следует применять «Дексилант» в следующих случаях:
- индивидуальная непереносимость;
- возраст до 18 лет;
- беременность и лактация;
- на фоне приема прочих препаратов этого класса.
Относительные противопоказания для приема средства – это использование одновременно с препаратами «Такролимус», «Флувоксамин», «Метотрексат» и «Валфарин». Применение ингибитора протонной помпы должно проводиться под контролем врача. Кроме этого, показаны периодические осмотры и контроль показателей крови.
Совместимость «Дексилант» с прочими препаратами
Дексилант не влияет на всасывание Клопидогрела, Фенитоина, Теофиллина и Диазепама. Но при этом снижает усвоение препаратов, всасываемость которых зависит от показателей рН желудочного сока – производных ампициллина, железа, кетоконазола.
Действующее вещество повышает концентрацию метотрексата в крови. Поэтому при терапии высокими дозами метотрексата прием «Дексиланта» запрещен.
Побочные эффекты «Дексилант»
Наиболее частыми побочными эффектами являются диспепсические расстройства, нарушение дефекации и инфекции верхних дыхательных путей.
Прочая неприятная симптоматика относится к редко встречающимся побочным эффектам. Пациенты предъявляли следующие жалобы:
При появлении неприятной симптоматики прием «Дексилант» следует отменить. При резком ухудшении состояния – вызвать службы экстренной помощи.
Описание передозировки
В медицинской статистике не отмечены случаи передозировки препарата, которые привели к ухудшению состояния пациента. Были отмечено несколько эпизодов резкого при приеме доз, превышающие рекомендованные.
Лечение симптоматическое, так как антидот не разработан. Диализ не эффективен.
Условия и срок хранения
Препарат хранят в сухом проветриваемом помещении при комнатной температуре. Срок хранения не зависит от дозировки лекарственного средства и составляет 3 года.
Аналоги Дексиланта
Полных аналогов «Дексилант» с тем же действующим веществом не существует . Но выбор средств группы «ингибиторы протонной помпы» на полках аптек огромен. Зачастую их цена в десятки раз ниже, чем «Дексиланта».