Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и продолжительное действие, чем прокаин (новокаин). Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей. Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB.
В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
Фармакокинетика
При в/в введении T1/2 в α-фазе — около 8.3 мин, в β-фазе — около 168 мин.
Показания
Местная анестезия — поверхностная, инфильтрационная, проводниковая и спинномозговая; желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
Противопоказания
Гиперчувствительность, слабость синусного узла, AV блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени.
Способ применения и дозы
При поверхностной анестезии используют 2-5% раствор, при инфильтрационной — 0,125-0,25—0,5% раствор в количестве до 1500-800-400 мл соответственно;
- при проводниковой — 1-2% раствор в количестве 100-20 мл;
- спинномозговой — 5% раствор в количестве 2-3 мл.
Для купирования нарушений ритма вводят 80-120 мг в виде 2% раствора со скоростью 2 мг/мин.
Побочное действие
Гипотония, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия.
Особые указания и меры предосторожности
Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.
Клинико-фармакологические группы
29.011 (Препарат с противомикробным и местноанестезирующим действием для наружного и местного применения)29.006 (Препарат с антибактериальным, местноанестезирующим и улучшающим регенерацию тканей действием для наружного применения)
27.008 (Препарат с противовоспалительным, вяжущим, подсушивающим и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии)
01.057 (Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B)
Фармакологическое действие
Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.
Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
Фармакокинетика
При в/в введении T1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе - около 168 мин.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.
Лекарственное взаимодействие
Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.
Применение при беременности и лактации
Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Прочие: бледность кожи лица, тошнота.
Показания
Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.
Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тримекаину.
Особые указания
Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).
Препараты, содержащие ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE)
. СИМЕТРИД® (SIMETRIDE) ◊ суппозитории ректальные: 10 шт.. ДИОКСИЗОЛЬ (DIOXYSOL) р-р д/местного и наружн. прим. 12 мг+60 мг/1 г: фл. 50 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (100 мг/5 мл): амп. 10 шт.
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (200 мг/10 мл): амп. 10 шт.
. ДИОКСИЗОЛЬ (DIOXYSOL) аэрозоль д/местного и наружн. прим. 12 мг+60 мг/1 г: баллоны 30 г или 60 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (20 мг/1 мл): амп. 10 шт.
. ЛЕВОСИН® (LEVOSIN) ◊ мазь д/наружн. прим.: туба 40 г, банки 50 г или 100 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.
Препарат: ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE)
Активное вещество: trimecaine
Код АТХ: N01BB
КФГ: Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B
Рег. номер: Р №002472/01-2003
Дата регистрации: 02.06.03
Владелец рег. удост.: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.
Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При в/в введении T 1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе - около 168 мин.
ПОКАЗАНИЯ
Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.
Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Прочие: бледность кожи лица, тошнота.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к тримекаину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.
В качестве анестезирующего препарата местного воздействия для проведения инфильтрационного, проводникового обезболивания в стоматологии применяют тримекаин.
Стоматологические больные обладают стойкой психоэмоциональной установкой на болевые ощущения при мысли о лечении зубов. При выборе анестетика учитываются такие факторы:
- Определяют группу риска пациента
- Наличие наследственных, хронических заболеваний
- Возрастная категория
Выпускается в виде белого с желтоватым оттенком порошка и 2% раствора в ампулах по 2 мл. Обладает высокой устойчивостью к воздействию кислой среды.
Хорошая липофильность способствует проникновению анестетика сквозь оболочку нервных волокон. Связываясь с рецепторами, замедляет процесс деполяризации, порог возбудимости миокарда увеличивается. Потенциал покоя удлиняется.
Пролонгируется рефрактерный (кратковременный) период исчезновения возбудимости нервных и мышечных тканей, после их ответной реакции на раздражитель. Купирует дигиталисную токсическую аритмию. Угнетающе воздействует на кору головного мозга.
Антиаритмические показатели в 1,5 раза превышают свойства лидокаина. Эффективность снижается при наличии у пациента желудочковой экстрасистолии при остром инфаркте миокарда.
Анестезирующая активность тримекаина выше, наступает быстрее, чем у новокаина. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Обладает сосудорасширяющим действием, применяется одновременно с вазоконстрикторами (сосудосуживающие препараты).
Оказывает легкий противосудорожный, снотворный и седативный эффект.
Назначение и дозы препарата
Тримекаин показан при следующих стоматологических вмешательствах:
- Проведение некоторых видов зубосохраняющих операций
- Протезирование
- Имплантация
- Прямая и непрямая реставрация зубов
Инфильтрационная анестезия – р – р 0,125%, 0,25%, 0,5%. Количество – 1500-400 мл
Проводниковая – р – р 1-2% 20-100 мл
В качестве вазоконстриктора в основном используют р-р адреналина 0,1%.
Меры предосторожности
Тримекаин не назначают, если у пациента поражены периферические сосуды, артериальная гипертензия.
Использование анестетика в детском возрасте:
4-8 мл 1% р – р, 2-4 мл 2% р – р (2-5) лет
10-20 мл 1% и 5-10 мл 2% р – р (6-11) лет
Противопоказания к использованию
- Поражение кровеносной системы – атеросклероз
- Сердечные заболевания – недостаточность, атриовентрикулярная блокада
- Индивидуальная непереносимость
- Болезни почек, печени
- Беременность
Из-за участившихся случаев возникновения местных реакций, данный анестетик заменяют более действенными препаратами.