Заменить амитриптилин на безрецептурный препарат. Амитриптилин Фармлэнд: инструкция по применению. Сочетание с алкоголем

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению спрепарата
Амитриптилин

Состав
Таблетки покрытые оболочкой содержат по 0,0283 г (28,3мг) амитриптилина гидрохлорида, что соответствует 0,025г (25мг) амитриптилина.
На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин)
Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

Международное название: 5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.

Фармакологическое действие
Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения.

Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению
Применять строго по назначению врача.
Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.
Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.
Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).
Психогенная анорексия, булимический невроз.
Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

Способ применения
Назначают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.
Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.
Назначают внутримышечно или внутривенно. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.
При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).
При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.
Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Побочные действия
В основном связанные с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации. Нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко-экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных " трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Противопоказания
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Острый и восстановительный период инфаркта миокарда
Нарушение проводимости сердечной мышцы
Выраженная артериальная гипертензия
Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций
Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения
Гипертрофия предстательной железы
Атония мочевого пузыря
Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника
Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие)
Беременность, период грудного вскармливания
Детский возраст до 6 лет
Повышенная чувствительность к амитриптилину
Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающим алкого-лизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Передозировка
Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона возможно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые указания
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем и, с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию. Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средст, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

Форма выпуска
Возможны такие формы выпуска:
Упаковка - 50 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.
Упаковки по 20, 50 и 100 таблеток, покрытых оболочкой.
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул упаковано в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона; по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Описание раствора:
Прозрачный бесцветный, не содержащий механических включений, может быть слегка окрашен.

Условия хранения
При температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности - 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Антидепрессанты
Трициклические антидепрессанты

Действующее вещество: Амитриптилин

Амитриптилин мне выписали от депрессии, которая стала хронической и сопровождалась не только бессонницей, но еще и паническими атаками. Принимать препарат надо было одновременно с Фенибутом, который ликвидировал побочные эффекты от Амитриптилина. Побочных эффектов за весь период лечения не наблюдала, несмотря на то, что терапия продолжалась три месяца. Отмечу, что уже... Амитриптилин мне выписали от депрессии, которая стала хронической и сопровождалась не только бессонницей, но еще и паническими атаками. Принимать препарат надо было одновременно с Фенибутом, который ликвидировал побочные эффекты от Амитриптилина.
Побочных эффектов за весь период лечения не наблюдала, несмотря на то, что терапия продолжалась три месяца. Отмечу, что уже через месяц у меня значительно улучшилось эмоциональное состояние, даже нормализовался режим сна, чего очень давно не было. Препарат очень эффективный, но сильнодействующий, - может приводить к тому, что спишь по 12 часов ночью. а потом еще и днем клонит в сон.
Чтобы избежать сонливости на второй и третий месяц лечения и пила уже 1/4 часть дозы Амитриптилина, вместо 1/2. Состояние все равно было хорошее.

От одной таблетки амитриптилина у меня на утро разбежались глаза, передвижения стали просто невозможными, перед глазами все плыло, головокружение ужасное, тошнота...с большой осторожностью применяйте этот препарат

А вот мне амитриптилин помогал очень хорошо, казалось бы и без побочек, но когда я попробовала Нейрофулол. я ощутила в тот момент, что всета-ки дорогое лекарство не зря оно дороге, это совсем иное средство, и депрессия прошла, и привыкания нету,(могу и не пить его неделю) И главное... А вот мне амитриптилин помогал очень хорошо, казалось бы и без побочек, но когда я попробовала Нейрофулол. я ощутила в тот момент, что всета-ки дорогое лекарство не зря оно дороге, это совсем иное средство, и депрессия прошла, и привыкания нету,(могу и не пить его неделю) И главное не болит голова,не тошнит, хорошо, бодро себя ощущаю!

От депрессии амитриптилин пила достаточно долго, думала что вот вот поможет, но напрасно так думала, надоело ждать пошла к врачу, он сказал что этот препарат не для меня. Так столько надо было пить и ждать чтобы это услышать(((Назначил Нейрофулол.

Таблетки принимала как выписал врач-невропатолог.Ни каких побочных эффектов.Востановился сон, а самое главное не болят ночью руки.Сплю очень хорошо.

Очень хорошее средство, не снотворное, не тормозное как у других седативных средств. И не надо их пить постоянно, а только тогда когда есть в этом необходимость. Очень хорошо снимает чувство обиды, тревоги и т.д. Я купила его ещё в 2000 году, 50 таблеток в упаковке и до сих пор... Очень хорошее средство, не снотворное, не тормозное как у других седативных средств. И не надо их пить постоянно, а только тогда когда есть в этом необходимость. Очень хорошо снимает чувство обиды, тревоги и т.д. Я купила его ещё в 2000 году, 50 таблеток в упаковке и до сих пор он у меня ещё есть. Употребляю только тогда когда мне действительно нужно. И ни каких побочных эффектов нет и не надо придумывать. Подумайте лучше от чего побочка.

Амитриптилин - ужасное средство. Испытала все на себе. Люди, лучше поищите другой препарат, пусть подороже, но безопаснее. Мне врач назначил его от депрессии. Начались побочные - в глазах все плыло, могла знакомых на улице не узнать, ужасная сонливость и это только малость из описанных эффектов. Я была как в каком-то... Амитриптилин - ужасное средство. Испытала все на себе. Люди, лучше поищите другой препарат, пусть подороже, но безопаснее.
Мне врач назначил его от депрессии. Начались побочные - в глазах все плыло, могла знакомых на улице не узнать, ужасная сонливость и это только малость из описанных эффектов. Я была как в каком-то сне, все так красочно и ярко. Наверное, так видят наркоманы, когда примут дозу. Боюсь представить, как я выглядела со стороны. Решила снизить дозировку, но вернулась боль и все остальные симптомы депрессии.
В общем, был какой-то кошмар, еще хуже стало чем перед применением Амитриптилина. И бросать его нужно постепенно, благо дело, врач мне подсказал это. А то я не знаю что бы было. Лучше это средство не принимать. Берегите здоровье!!!

Конечно, все индивидуально. Одному хорошо помогает, а у другого такие побочные эффекты проявятся, что мама не горюй. Но тут понимаете, я как думаю. Когда врачи назначают лекарства для лечения, они же не знают, какие у нас наследственные болячки, например, или мы может быть и сами толком не знаем, может нам... Конечно, все индивидуально. Одному хорошо помогает, а у другого такие побочные эффекты проявятся, что мама не горюй. Но тут понимаете, я как думаю. Когда врачи назначают лекарства для лечения, они же не знают, какие у нас наследственные болячки, например, или мы может быть и сами толком не знаем, может нам не подходит по противопоказаниям данный препарат. А чтобы выявить противопоказания личные, нужно сделать массу анализов. А когда нам врач назначает анализы, мы говорим - вот, обдираловка, только лишь бы назначить не нужные анализы, чтобы денег побольше содрать.
А потом начинаем пить такие таблеточки, капсулки и т.д. Вот и результат. Кому-то нормально, а кому - плохо. Обратилась к терапевту из-за постоянных головных болей. Тот направил меня к неврологу. Итог - вегето-сосудистая дистония на фоне депрессивного обострения... Можете представить мой шок, когда я услышала такой диагноз. Ну, что делать, прописали мне комплексное лечение. Одним из назначенных препаратов был Амитриптилин. Почитала инструкцию, там указано принимать под наблюдением врача, а это значит, что препарат очень серьезный. Цена Амитриптилина около 10 гривен, поэтому купила и начала принимать, как было указано в рецепте. Через 2 дня приема препарата у меня начались ночные кошмары, вплоть до того доходило, что я просыпалась от своего же крика... Пошла опять к тому же неврологу, рассказала о своем ночном ненормальном сне, на что он ответил, мол это у вас значит побочка такая, будем отменять... Да что это за ппц такой? Т.е. таблетки от депрессии, но для схождения с ума. Ужас.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Противопоказания к применению

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Передозировка

Симптомы.

Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях - остановка сердца.

Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких (ИВЛ) и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Применение при нарушениях функции печени

Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Существует множество препаратов, которые применяются при различных неврологических и психических расстройствах. Особой популярностью пользуются трициклические антидепрессанты. Одним из них является лекарственное средство Амитриптилин, которое, согласно инструкции по применению, эффективно при депрессивных и фобических расстройствах.

Общие сведения

Амитриптилин сам по себе является химическим веществом, обладающим холинолитической и антигистаминной активностью. Средства на его основе применяются для лечения многих психических расстройств. Их рекомендует Всемирная организация здравоохранения как золотой стандарт терапии депрессии..

Фармакологическая группа, МНН, сфера использования

Препараты, в состав которых входит активное вещество амитриптилин, относятся к большой группе лекарств – антидепрессанты трициклического ряда. Такие средства широко используются в медицинской практике, поскольку являются надежными и доступными в плане стоимости.

Международное непатентованное название препарата определяет его действующее вещество. В данном случае МНН совпадает с торговым названием – Амитриптилин.

Сферами применения средства являются психиатрия и неврология. Такой антидепрессант обладает успокоительным, противотревожным и снотворным эффектом.

Форма выпуска

Вещество амитриптилин в виде гидрохлорида имеет вид белого кристаллического порошка. У него нет запаха, он легко растворяется в воде, этиловом спирте и хлороформе.

Препараты на его основе выпускаются в 2 лекарственных формах, которые имеют некоторые отличия в составе и способе применения:

1. Таблетки для внутреннего применения. Они могут содержать разное количество активного вещества (10 или 25 мг). Их упаковывают в ячейковые блистеры по 10 штук. В картонной коробке имеется от 10 до 50 таблеток. Также имеются специальные банки, содержащие по 100, 500 и более (до 1200) таблеток. Их нельзя приобрести в обычных аптеках, поскольку они применяются только в стационарах.
2. Инъекционный раствор. Он являет собой прозрачную бесцветную жидкость, которая содержится в стеклянных ампулах объемом 2 мл. В картонной коробке имеется 10 ампул. Содержание активного компонента – 10 мг на мл. Путь введения – внутримышечно.

Розничная цена на лекарство, в составе которого содержится амитриптилин, зависит от его формы выпуска, а также производителя. Вот примеры стоимости препаратов в разных аптеках крупных российских городов:

Амитриптилин-Зентива чешского производства в наиболее известных аптеках найти не удалось.

Состав

Состав препарата несколько отличается в зависимости от формы его выпуска. Так 1 таблетка содержит 10 или 25 мг амитриптилина, а также вспомогательные компоненты – стеарат магния, повидон, тальк, картофельный крахмал, целюллоза, лактоза. В составе пленочной оболочки – тальк, гипромеллоза, диоксид титана и пропиленгликоль.

Одна ампула раствора для инъекций объемом 2 мл содержит 20 мг активного вещества. Дополнительно в составе жидкости имеется глюкоза и очищенная вода.

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства

Амитриптилин – это антидепрессант трициклического ряда, который относится к группе ингибиторов захвата моноаминов. Его действие направлено на накопление норадреналина и серотонина в центральной НС, что связано с ингибированием их обратного захвата мембранами пресинаптических нервных клеток. При этом нормализуется адренергическая и серотонинергическая передача, которая нарушается при состоянии депрессии. Это способствует уменьшению тревожности и ажитации. Также вещество имеет такие дополнительные действия:

• обезболивающее;
• антихолинергическое;
• седативное;
• антиаритмическое (замедляет желудочковую проходимость);
• альфа-адреноблокирующее;
• противоязвенное (блокирует особые гистаминные рецепторы в желудочных париетальных клетках).

Лекарство способно предотвращать ночное недержание мочи, что связано с антихолинергической активностью, а также снижать аппетит при нервной булимии.

Фармакокинетические особенности вещества:

• быстрое и полное всасывание;
• биодоступность зависит от способа введения и составляет от 30 до 60%;
• распределяется по всем тканям, в крови его концентрация меньше;
• проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а также всасывается в грудное молоко;
• более чем на 90% связывается с белками крови;
• процесс метаболизма (деметилирование и гидроксилирование) происходит в печени с выделением активных (нортриптилин и гидроксиамитриптилин) и неактивных метаболитов;
• выводится преимущественно с мочой (около 80%), а также с желчью;
• полувыведение занимает от 10 до 80 часов;
• полное выведение из организма происходит в течение 7-14 суток.

Терапевтический эффект наблюдается спустя 2 или 3 недели регулярного применения препарата.

Аналоги Амитриптилина

При необходимости заменить препарат подбираются его аналоги. Они могут быть структурными (обладают идентичным составом) или групповыми (имеют другой состав, но схожий механизм действия). Самые популярные аналоги Амитриптилина:

1. Анафранил. Это популярное швейцарское средство на основе кломипрамина. Выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций. Стоимость очень высокая – от 500 до 1100 рублей.
2. Саротен. Эффективное датское средство, которое является структурным аналогом Амитриптилина. Его цена – от 650 рублей.
3. Доксепин. Групповой аналог, который применяется при тех же показаниях. Лекарство производится фармацевтической компанией ТЕВА (Израиль\Польша). Цена доступная – около 350 рублей за упаковку 30 капсул.

Назначать то или иное лекарство из группы антидепрессантов может только лечащий врач. Такие лекарства не находятся в свободной продаже, они отпускаются исключительно по рецепту.

Нужен ли рецепт от врача?

Перед применением любых антидепрессантов следует проконсультироваться с врачом. Самолечение может привести к нежелательным последствиям. Амитриптилин относится к трициклическим антидепрессантам. Такие средства обладают сильным действием на центральную НС. Поэтому для их приобретения требуется рецепт от врача – психиатра или невропатолога.

Практика показывает, что в некоторых случаях данное средство можно приобрести без рецепта. Но делать это крайне нежелательно. Только квалифицированный специалист может оценить состояние больного, его особенности и выписать соответствующее лекарство. Он также подбирает индивидуально для пациента режим дозирования и длительность лечения.

Показания и ограничения

Амитриптилин помогает при многочисленных психических и неврологических нарушениях. Такое средство имеет такие показания к применению:

1. Различные виды депрессивных состояний, которые сопровождаются тревожностью, проблемами со сном, ажитацией. Его назначают при эндогенной, инволюционной, невротической, медикаментозной, реактивной депрессии, а также возникшей на фоне органического поражения головного мозга или вследствие алкогольного отравления.
2. Психозы. Чаще всего его назначают при шизофрении, эмоциональных расстройствах, нарушении поведения.
3. Хронические боли на фоне ревматизма, онкологических патологий.
4. Головные боли и приступы мигрени, а также их профилактика.
5. Невралгический болевой синдром. Это может быть постгерпетическая, посттравматическая или диабетическая невралгия.
6. Недержание мочи в ночное время у маленьких детей.
7. Фобические расстройства.
8. Булимия, психогенная анорексия.
9. Язвенная болезнь органов пищеварительного тракта.

Препарат противопоказано назначать, если у пациента присутствует:

• индивидуальная непереносимость его компонентов (в том числе лактозы для таблетированной формы);
• мальабсорбция лактозы-галактозы;
• сочетание с ингибиторами МАО;
• алкогольная интоксикация в острой фазе;
• отравление некоторыми медикаментами (снотворными, психотропными или обезболивающими средствами);
• непроходимость кишечника;
• острая фаза делирия;
• наличие глаукомы;
• задержка мочи на фоне гиперплазии предстательной железы;
• гипокалиемия;
• некоторые сердечные патологии (острая фаза инфаркта, замедление сердцебиения, нарушение сердечной проводимости, аритмия, порок сердца);
• тяжелая стадия артериальной гипертензии;
• атония мочевого пузыря;
• пилоростеноз;
• тяжелые патологии почек и печени.

Препарат применяется очень осторожно и под наблюдением врача при наличии таких ограничений:

• алкогольная зависимость;
• бронхиальная астма;
• высокое внутриглазное давление;
• нарушение костномозгового кроветворения;
• повышенная выработка тиреоидных гормонов;
• стенокардия и сердечная недостаточность;
• гипотония мочевого пузыря;
• биполярное расстройство;
• эпилептические приступы;
• преклонный возраст.

Разные производители лекарства устанавливают свои ограничения на прием препарата детьми. Как правило, его не рекомендуют использовать для лечения детей, которые не достигли совершеннолетия. Но некоторые лекарства, например, Амитриптилин-Гриндекс, можно применять детям с 6 лет. Другие (раствор для внутримышечного введения) разрешено использовать подросткам старше 12 лет.

Беременным женщинам нежелательно принимать антидепрессанты, особенно в 1 триместре и на последних неделях беременности. Прием препарата в высоких дозах непосредственно перед родами провоцирует возникновение неврологических нарушений у ребенка. У него может наблюдаться сонливость, вялость, снижение сосательного рефлекса.

Кормящим женщинам запрещено принимать лекарство. Его действующее вещество способно проникать в грудное молоко и вызывать негативные реакции у ребенка. Если существует необходимость приема Амитриптилина в период лактации, то грудное вскармливание следует прекратить.

Инструкция по применению

Таблетки

Препарат в таблетках предназначен для приема внутрь. При этом их следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозирование зависит от возраста и особенностей пациента:

1. Взрослым назначают в начале лечения 25-50 мг в сутки. Дозу разделяют на 2 приема или принимают сразу перед сном. Дозировку следует повышать постепенно до 200 мг в сутки.
2. Людям преклонного возраста назначается минимальная начальная доза – 25 мг в сутки, поскольку они более чувствительны к негативным действиям активного вещества. Эту дозу они принимают 1 раз перед сном. Далее ее повышают постепенно, через день. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет около 100 мг за сутки.
3. При тяжелых поражениях почек дозировка уменьшается.

Данный препарат предназначен для длительного применения. Терапевтический курс обычно составляет около 6 месяцев и более.

Ампулы

Лекарство в виде раствора применяется внутримышечно. Его назначают при тяжелых депрессивных состояниях, которые плохо поддаются лечению. Особенности использования:

1. Препарат вводят очень медленно.
2. Начальная суточная доза – 10-30 мг амитриптилина. Далее возможно постепенное повышение дозы.
3. Максимум за сутки рекомендовано вводить не более 150 мг лекарства.
4. Пожилым людям и подросткам с 12 лет препарат назначается в меньших дозах.

Через 2 недели применения раствора нужно перевести пациента на таблетки. Если спустя месяц регулярного применения у больного не наблюдается улучшение, то препарат нужно отменить.

Отличия в приеме Амитриптилина Гриндекс

Применение Амитриптилина Гриндекс имеет некоторые отличия от других препаратов. Среди них:

1. Дозировка. В начале терапии пациентам назначают от 25 до 75 мг в сутки. Дозу увеличивают на 25 или 50 мг постепенно до достижения максимально эффективной – около 200 мг. При тяжелой депрессии, когда наблюдается привыкание к препарату, допускается прием повышенной дозы – 300 мг и более.
2. Применение у детей. Такое средство разрешено назначать детям с 6 лет. При недержании мочи им показано принимать 12,5 или 25 мг непосредственно перед сном (не больше 2,5 мг на 1 кг веса).

Отмена медикамента

Если пациенту нужно перестать использовать данное лекарственное средство, то его следует отменять, постепенно уменьшая дозу. Резкое прекращение его приема может спровоцировать синдром отмены, который сопровождается головной болью, бессонницей, раздражительностью и ухудшением самочувствия.

Побочные явления

Препарат может провоцировать различные побочные действия, которые чаще всего связаны с его холиноблокирующей активностью. При этом наблюдаются:

• проблемы со зрением;
• увеличение внутриглазного давления;
• высокая температура тела;
• кишечная непроходимость и запор;
• сухость слизистых оболочек рта;
• проблемы с мочеиспусканием.

Такие симптомы проходят сами по себе после того, как организм привыкнет к лекарству. Могут возникать и другие побочные явления:

• общее ослабление, утомляемость;
• головные боли, шум в ушах;
• бессонница, галлюцинации, кошмары;
• двигательное возбуждение;
• онемение частей тела;
• спутанность сознания;
• тревожность;
• судорожные состояния;
• экстрапирамидные расстройства;
• сердечные аномалии (учащение или замедление сердцебиения, аритмия);
• обмороки;
• эндокринные нарушения;
• гипо- или гипергликемия;
• нарушение потенции и сексуальной функции;
• проблемы с пищеварительной функцией, что проявляется тошнотой, рвотой, стоматитом, потемнением языка, изжогой, болевыми ощущениями в области живота;
• увеличение уровня ферментов печени, желтуха;
• нарушение кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения);
• повышенная потливость;
• аллергические реакции на коже (покраснение, зуд, сыпь, крапивница);
• ангионевротический отек;
• выпадение волос.

Признаки и лечение передозировки

При принятии высоких доз у пациента могут возникать симптомы передозировки. Среди них:

• появление сонливости;
• признаки угнетения сознания;
• развитие коматозного состояния;
• расширение зрачка;
• проблемы с дыхательной активностью;
• излишнее возбуждение;
• судороги;
• мышечная ригидность;
• приступы рвоты;
• нарушение сердечного ритма;
• снижение кровяного давления.

При появлении таких признаков больного следует доставить в медицинское учреждение. Ему показана симптоматическая терапия. При этом важно поддерживать жизненно важные функции организма. Гемодиализ и форсированный диурез не приносят положительных результатов.

Является ли препарат наркотическим и вызывает ли привыкание?

Амитриптилин не является наркотическим веществом. Оно не вызывает эйфории и других подобных состояний. Средства на его основе даже применяют для лечения наркозависимости, им заменяют сильнодействующие психостимуляторы при злоупотреблении, а также используют в терапии алкогольной депрессии.

Препарат не вызывает физиологического привыкания. Если резко прекратить его прием, то у пациента возникает синдром отмены, который не имеет ничего общего с лекарственной зависимостью. В некоторых случаях у человека может возникать психологическая потребность в его приеме.

Фармакологическое взаимодействие

Препарат сочетается не со всеми лекарственными и другими веществами. С определенными средствами его вовсе запрещено совмещать.

Сочетание с другими медикаментами

Запрещено одновременно применять Амитриптилин с ингибиторами МАО. Это может привести к серотониновому синдрому, который провоцирует спазмы, миоклонус, делирий и кому, следствием которых может быть смертельный исход.

• нейролептиками;
• снотворными и успокоительными средствами;
• противосудорожными и противопаркинсоническими лекарствами;
• наркотическими обезболивающими;
• средствами для наркоза;
• антигипертензивными препаратами;
• антихолинергическими средствами.

Такие комбинации приводят к негативным последствиям (угнетению ЦНС, развитию побочных реакций).

Сочетание с алкоголем

Совмещать препарат с приемом алкоголя запрещено. Он содержит этиловый спирт, который при сочетании с антидепрессантами может привести к угнетению ЦНС. Кроме этого такое сочетание провоцирует усиление проялений описанных побочных реакций, что может привести к коме.

Особые указания

Препарат является сильнодействующим антидепрессантом. При его приеме следует учитывать такие нюансы:

1. Сочетание с ингибиторами МАО приводит к смертельному исходу.
2. Дозировка более 150 мг в сутки повышает риск возникновения судорожных припадков при их наличии в анамнезе.
3. Лечение препаратом маниакально-депрессивного психоза может спровоцировать развитие маниакальной стадии.
4. На фоне депрессии могут возникать мысли о самоубийстве.
5. Пожилым людям необходима коррекция дозы.
6. Если после приема лекарства в течение 1 месяца не наблюдается улучшения, то его нужно отменить.

Запрещено в период применения препарата водить автомобиль, а также выполнять действия, которые требуют повышенной концентрации внимания.

Амитриптилин - классический трициклический антидепрессант. Подавляет обратный захват пресинаптическими нейронами норэпинефрина и серотонина, что приводит к повышению концентрации этих медиаторов и развитию антидепрессивного действия. При регулярном использовании подавляет активность церебральных бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов, нормализует распространение нервных импульсов посредством этих рецепторов, устраняет вызванную депрессией разбалансированность этих систем, проявляет анксиолитический (устраняющий тревогу) эффект, уменьшает ажитацию (эмоциональное перевозбуждение) и проявления депрессии. Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом, который, как считают ученые, обусловлен колебаниями уровня моноаминов (в первую очередь – нейротрансмиттера серотонина) в ЦНС и воздействием на собственные (внутренние) опиатэргические системы организма. Выраженная способность связываться с м-холинорецепторами обусловливает мощное антихолинергическое действие Амитриптилина, а его способность взаимодействовать с гистаминовыми H1-рецепторами и блокировать альфа-адренорецепторы - седативное действие. Обладает противоязвенным эффектом, снижает остроту болевых ощущений при язве желудка и 12-перстной кишки, обеспечивает быстрейшее рубцевание язвы. Упомянутая выше антихолинергическая активность Амитриптилина, увеличивающая эластичность стенок мочевого пузыря и их способность к растяжению, делает его эффективным в лечении энуреза. Это свойство препарата подкрепляет прямая бета-адренергическая стимуляция и блокировка захвата медиатора серотонина центральными нейрональными синапсами. Амитриптилин снижает нервную булимию как при наличии сопутствующей депрессии, так и без нее. Антидепрессивный эффект препарата начинает отчетливо проявляться на 2-3 неделе от начала медикаментозной терапии.

Биодоступность Амитриптилина составляет около 50%, период полужизни - 30-45 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат выпускается в таблетированной и ампулированной форме. Начинают фармакотерапию с дозы 25-50 мг, оптимальное время приема - перед сном. Постепенно в течение недели дозу увеличивают в 3-4 раза. При отсутствии улучшения состояния на второй неделе суточную дозу поднимают до 300 мг. Устранение депрессивных проявлений не является основанием для отказа от лечения: в этом случае дозу снижают до ежедневных 50-100 мг и продолжают фармакотерапию еще по меньшей мере три месяца. У лиц пожилого возраста при нетяжелом протекании депрессии дозу препарата устанавливают в диапазоне от 30 до 100 мг в день, а при достижении положительных результатов переходят к поддерживающей суточной дозе в 250-50 мг. В ходе лечения необходимо избегать ситуаций, требующих резкого вставания из сидячего или лежачего положения. Не рекомендуется резко прерывать лечение: в этом случае может развиться синдром отмены. Необходимо принимать необходимые меры предостородности при применении Амитриптилина у пациентов, страдающих эпилепсией, т.к. лекарственное средство в суточной дозе свыше 150 мг уменьшает судорожный порог. При планировании лечения следует иметь в виду возможные попытки самоубийства у пациентов, страдающих тяжелыми депрессиями. Совместное использование Амитриптилина и электросудорожной терапии возможно только при условии постоянного медицинского мониторинга. У пациентов с отягощенным анамнезом и пожилых лиц прием препарата может приводить к возникновению фармакологических психозов (после прекращения медикаментозной терапии подобные явления быстро проходят). Длительное использование Амитриптилина может приводить к развитию кариеса. Препарат не совместим с алкоголем.

Фармакология

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.