Сублингвально - это как? Данный вопрос особенно интересует тех, кому был назначен медицинский препарат, который необходимо принимать именно таким образом. В связи с этим предлагаем вашему вниманию определение представленного термина и описание принципа приема лекарственных средств.

Сублингвально - это как?

Этот фармакологический термин образовался от двух латинских слов «sub» и «lingua», буквально означающих «под» и «язык» соответственно. Другими словами, сублингвальный прием медицинских препаратов осуществляется путем их размещения под языком. При таком лечении лекарственное средство попадает в кровоток через его непосредственное всасывание при помощи подъязычной области. Стоит отметить, что сегодня существует огромное количество препаратов, которые производятся для сублингвального приема. К ним можно отнести барбитураты, стероиды, средства для сердечно-сосудистой системы, а также некоторые энзимы и определенные минералы, витамины.

Принцип приема и действия препарата

Сублингвально - это как? Выяснив определение данного фармакологического термина, возникает следующий вопрос о том, как именно осуществляется такой прием медицинских средств. Стоит заметить, что принимать те или иные лекарственные препараты сублингвальным путем довольно легко и просто. Для этого таблетку требуется просто поместить в подъязычную область и рассасывать до тех пор, пока она не растворится. Кстати, именно в процессе такого приема лекарство вступает в контакт со слизистой рта, и химическое вещество проникает в эпителий, который находится внизу языка. В этом месте ротовой полости располагается большое количество кровеносных сосудов, в результате чего сублингвальный путь введения медицинских препаратов довольно быстро и эффективно воздействует на больной орган. Объясняется это тем, что химические соединения лекарств моментально вводятся в венозное кровообращение, которое, в свою очередь, возвращается к сердечной мышце, а затем через артерии распространяется по всему организму.

Преимущества такого приема

Как показывает медицинская практика, сублингвальный способ имеет ряд преимуществ перед оральным приемом препаратов. Ведь данный путь намного быстрей, а также он гарантирует, что лекарственное вещество вступит в кровоток, но перед этим неизбежно будет контактировать с ферментами в слюне. Что касается орального метода, то в данном случае высокий процент препарата будет разрушен кислотами в ЖКТ, что значительно снижает его эффективность.

Сублингвально или трансбуккально: какой способ приема лучше?

Наряду с сублингвальным методом существует и такой способ приема лекарственных средств, как трансбуккальный. Это слово образовалось от латинского «buccalis», означающий «щечный». Другими словами, данный прием таблеток предполагает их размещение между десной и верхней губой или же просто в полости рта. При этом химическое вещество попадает в кровоток через слизистую оболочку ротовой полости.

Стоит отметить, что два представленных способа практически не отличаются друг от друга. Но в подъязычной области находится большее количество кровеносных сосудов. В связи с этим врачи чаще рекомендуют располагать лекарство именно там.

Сублингвально - это как? Теперь вам известен ответ на данный вопрос, и вы можете смело принимать все лекарственные препараты, которые предназначаются для рассасывания.

Энтеральные пути

Пероральный (per os - через рот; внутрь) - самый безопасный, самый путь. Для полной безопасности следует соблюдать определенные правила:

Твердые лекарственные формы лучше глотать стоя и запивать жидкостью до 100 мл;

Таблетки с энтеросолюбильным покрытием нельзя раздавливать, а также давать с молоком или антацидами (они разрушают покрытие таблеток)

Детям и пациентам пожилого возраста, которым трудно глотать таблетки, лучше давать препараты в жидком состоянии;

Принимать препараты в определенное время, в соответствии с приема пищи.

Всасывания лекарств при пероральном пути введения происходит в основном в тонкой кишке; через печеночный кровоток поступает в печень, а затем в кровь (через 30-60 мин). На скорость всасывания влияет много факторов: это и время приема лекарства, и состояние пищеварительной системы, и состав пищи. Пероральный путь введения не применяют, если лекарства кислотонестийки, разрушаются в пищеварительном канале, проявляют ульцерогенное действие (вызывают язву желудка), а также из-за состояния пациента (заболевания органов пищеварения, состояние обморока, рвота, нарушение акта глотания).

Сублингвальный (sub lingua - под язык) - это такой способ ввода, при котором таблетку, капсулу или несколько капель раствора лекарств, нанесенных на кусочек сахара, держат под языком до полного рассасывания, слюну при этом задерживают во рту. Эффект наступает быстро (через 1-3 мин), поскольку из ротовой полости лекарства хорошо всасываются через капилляры и поступают в большой круг кровообращения, желудочные ферменты не влияют на препарат. Так назначают средства неотложной помощи (нитроглицерин при приступе стенокардии, клофелин и нифедипин - при гипертонический криз и т.п.). Кроме того, есть еще способы приема препаратов за щеку (суббукально) или на десны в виде пленки.

Суббукальний (subbuccalis) - это один из способов приема лекарственных средств через рот. Применяют лекарства в виде полимерных пленок (тринитролонг), которые прижимают к десне или слизистой оболочки щеки языком. Под действием слюны постепенно высвобождается фармакологически активных веществ и создает в системном кровотоке терапевтическую концентрацию препарата в течение определенного времени.

Ректальным (per rectum - через прямую кишку) путем вводят лекарственные вещества в форме суппозиториев и микроклизм (50-100 мл). Всасывание происходит быстро (через 5-7 мин), лекарства попадают в большой круг кровообращения, минуя печень.

Сила действия препарата при таком способе введения выше, чем при употреблении его через рот, поэтому дозы лекарств снижают. Через прямую кишку лекарства вводят маленьким детям, в случае обморока больного, при рвоте, при наличии патологии желудка, кишечника. Но при этом пути введения лекарств невозможно предсказать интенсивность абсорбции.

Парентеральные пути

Ингаляционно (через дыхательные пути) вводят газообразные вещества, жидкости и аэрозоли. При этом пути введения происходит быстрое всасывание, поскольку адсорбивна поверхность легких составляет 100 м2. Этот метод используют как для местного действия (бронхорасширяющие средства, антибиотики), так и для резорбтивного (средства для ингаляционного наркоза).

Для ингаляционного введения используют специальные системы доставки:

Дозирующий аэрозольный ингалятор, содержащий газ-пропилен;

Ингалятор для введения сухой порошкообразного вещества, которое активируется в процессе дыхания (турбухалер и спейсер)

Небулайзер.

В случае применения большинства аэрозольных ингаляторов в дыхательную систему попадает не более 20-30% общей дозы лекарственного средства, а другая часть препарата задерживается в полости рта и глотке.

Применение порошковых ингаляторов способствует усвоению до 30-50% препарата. Кроме этого, их преимущество заключается в отсутствии газа-пропилена, который оказывает негативное влияние на окружающую среду.

Ингаляторы, активируются в процессе дыхания (турбухалер), облегчают поступление лекарственных средств в дыхательные пути, поскольку для их применения не требуется в координированном вдоха и нажатии на баллончик ингалятора.

Спейсеры применяют вместе с дозированными ингаляторами. Они способствуют увеличению расстояния между последними и полостью рта больного, вследствие чего снижается риск возникновения рефлекторного кашля.

Небулайзеры - это устройства, которые функционируют благодаря пропуску мощной струи воздуха или кислорода под давлением через раствор препарата или за счет ультразвуковой вибрации последнего. Доза препарата доставляется в течение 10-15 мин.

Трансдермально назначают лекарства, хорошо всасываются через неповрежденную кожу (например, нитроглицерин в форме мази для предотвращения приступа стенокардии). Некоторые препараты (антибиотики, кортикостероиды) при использовании в форме мазей для лечения кожных заболеваний могут частично всасываться и проявлять побочное действие на весь организм. Особенно это следует учитывать при назначении их детям.

Для достижения скорой резорбтивного действия лекарств применяют инъекционные пути введения.

Для них характерны:

Точность дозирования;

Быстрое действие;

Соблюдение стерильности;

Большие затраты;

Угроза передозировки (особенно при введении препаратов с малым спектром терапевтического действия)

Опасность повреждения седалищного нерва при введении препарата в ягодичную мышцу.

Подкожно вводят стерильные водные и масляные растворы (в этом случае после инъекции следует согреть или помассировать место введения, чтобы не было инфильтратов). Начало действия препарата при таком пути введения наступает через 5-15 мин. Под кожу подшивают некоторые депо-препараты. Не вводят гипертонические растворы, раздражающие лекарственные вещества и лекарства в форме суспензий. Следует учитывать, что в случае резкого снижения артериального давления (при шоковых, коллаптоидных состояниях) введение лекарств под кожу малоэффективно, поскольку резко замедляется процесс всасывания.

Введение лекарств внутримышечно обеспечивает быстрое их поступления в большой круг кровообращения (через 10-15 мин). Вводят внутримышечно стерильные водные, масляные растворы, суспензии. Объем одной инъекции - 10 мл. Нельзя внутримышечно вводить лекарственные вещества, которые могут вызвать некроз или раздражение тканей (кальция хлорид, норадреналин), гипертонические растворы.

Внутривенно препараты вводят в ургентных случаях. При этом пути введения лекарства сразу поступают в кровь, поэтому очень важна скорость ввода. Введение лекарств внутривенно может быть болюсным (струйным), медленным или инфузионных (капельным). Вводят только стерильные водные растворы . Нельзя внутривенно вводить масляные растворы и суспензии, чтобы не возникла эмболия сосудов жизненно важных органов.

Готовя лекарственное средство для внутривенного введения, медсестра должна знать:

Можно препарат растворять в определенном растворителе;

До какой концентрации разбавлять препарат;

Интенсивность введения препарата;

Насколько устойчивый препарат после смешивания;

Совместим лекарственное средство с другими препаратами и растворителями.

Масляный раствор перед парентеральным введением подогреть до температуры тела (36-37 ° С).

К энтеральным (от греч. ento - внутри и enteron - кишка) путям введения от­носятся:

Сублингвальный (под язык);

Трансбуккальный (за щеку);

Пероральный (внутрь, per os)\

Ректальный (через прямую кишку, per rectum).

Сублингвальное и трансбуккальное введение. При сублингвальном и трансбук-кальном путях введения через слизистую оболочку ротовой полости хорошо вса­сываются липофильные неполярные вещества (всасывание происходит путем пассивной диффузии) и относительно плохо - гидрофильные полярные.

Сублингвальный и трансбуккальный пути введения имеют ряд положитель­ных черт:

Они просты и удобны для больного;

Вещества, введенные сублингвально или трансбуккально, не подвергаются воздействию хлористоводородной кислоты;

Вещества попадают в общий кровоток, минуя печень, что предотвращает их преждевременное разрушение и выделение с желчью, т. е. устраняется так назы­ваемый эффект первого прохождения через печень (см. стр. 32);

Вследствие хорошего кровоснабжения слизистой оболочки полости рта вса­сывание Л В происходит довольно быстро, что обеспечивает быстрое развитие эф­фекта. Это позволяет использовать такие пути введения при неотложных состоя­ниях.

Однако из-за небольшой всасывающей поверхности слизистой оболочки по­лости рта сублингвально или трансбуккально можно вводить только высокоак­тивные вещества, применяемые в небольших дозах, такие как нитроглицерин, некоторые стероидные гормоны. Так, для устранения приступа стенокардии суб­лингвально применяют таблетки, содержащие 0,5 мг нитроглицерина - эффект наступает через 1-2 мин.

Пероральное введение. При введении лекарственных средств внутрь основным механизмом всасывания ЛВ является пассивная диффузия - таким образом лег­ко всасываются неполярные вещества. Всасывание гидрофильных полярных ве­ществ ограничено из-за небольшой величины межклеточных промежутков в эпи­телии ЖКТ. Немногие гидрофильные Л В (леводопа, производное пиримидина - фторурацил) всасываются в кишечнике путем активного транспорта.

Всасывание слабокислых соединений (ацетилсалициловой кислоты, барбиту­ратов и др.) начинается уже в желудке, в кислой среде которого большая часть вещества неионизирована. Но в основном всасывание всех ЛВ, включая слабые кислоты, происходит в кишечнике. Этому способствует большая всасывающая поверхность слизистой оболочки кишечника (200 м 2) и ее интенсивное крово­снабжение. Слабые основания всасываются в кишечнике лучше, чем слабые кислоты, так как в щелочной среде кишечника слабые основания в основном на­ходятся в неионизированной форме, что облегчает их проникновение через мем­браны эпителиальных клеток.

На всасывание лекарственных веществ оказывает также влияние их способ­ность растворяться в воде (для достижения места всасывания вещества должны растворяться в содержимом кишечника), размер частиц вещества и лекарствен­ная форма, в которой его назначают. При применении твердых лекарственных форм (таблеток, капсул) большое значение имеет скорость, с которой они распа­даются в кишечнике. Быстрая распадаемость таблеток (или капсул) способствует достижению более высокой концентрации вещества в месте всасывания. Для за­медления всасывания и создания более постоянной концентрации ЛВ использу­ют лекарственные формы с замедленным (контролируемым) высвобождением Л В. Таким образом можно получить препараты так называемого пролонгированного действия, которые в отличие от обычных препаратов действуют гораздо дольше

(блокатор кальциевых каналов нифедипин в обычных лекарственных формах на­значают 3 раза в сутки, а его пролонгированные формы 1-2 раза в сутки).

Принятые внутрь лекарственные вещества подвергаются воздействию хлори­стоводородной кислоты и пищеварительных ферментов желудочно-кишечного тракта. Так, например, бензилпенициллин разрушается хлористоводородной кис­лотой желудочного сока, а инсулин и другие вещества полипептидной структу­ры - протеолитическими ферментами. Чтобы избежать разрушения некоторых веществ под действием хлористоводородной кислоты желудочного сока, их на­значают в специальных лекарственных формах, а именно в виде таблеток или капсул с кислоторезистентным покрытием. Такие лекарственные формы без из­менения проходят через желудок и распадаются только в тонком кишечнике (ки-шечнорастворимые лекарственные формы).

На всасывание Л В в ЖКТ могут оказывать влияние и другие факторы. В част­ности, оно зависит от моторики ЖКТ. Так, всасывание многих ЛВ, в особенности слабых оснований (пропранолола, кодеина и др.), которые в щелочной среде ки­шечника находятся преимущественно в неионизированной форме, происходит более интенсивно при ускорении опорожнения желудка (например, при приме­нении гастрокинетика метоклопрамида). Обратный эффект наблюдается при вве­дении веществ, задерживающих опорожнение желудка, таких как М-холинобло-каторы (например, атропин). В то же время усиление моторики кишечника и, следовательно, ускорение продвижения содержимого по кишечнику может нару­шить всасывание медленно всасывающихся веществ.

Количество и качественный состав содержимого кишечника также влияют на всасывание ЛВ в ЖКТ. Составные компоненты пищи могут нарушать всасыва­ние лекарственных веществ. Так, кальций, содержащийся в большом количестве в молочных продуктах, образует с тетрациклиновыми антибиотиками плохо вса­сывающиеся комплексы. Таннин, содержащийся в чае, образует с препаратами железа нерастворимые таннаты. Некоторые лекарственные средства существен­но влияют на всасывание других ЛВ, назначаемых одновременно. Так, колес-тирамин (применяется при атеросклерозе для снижения уровня атерогенных липопротеинов) связывает в кишечнике желчные кислоты и таким образом пре­пятствует всасыванию жирорастворимых соединений, в частности витаминов К, А, Е, D. Кроме того, он препятствует всасыванию тироксина, варфарина и не­которых других ЛВ.

Из тонкого кишечника вещества всасываются в воротную (портальную) вену и с током крови сначала попадают в печень и только потом в системный крово­ток (рис. 1.4). В печени большинство ЛВ частично биотрансформируется (и при этом инактивируется) и/или выделяется с желчью, поэтому в системный крово­ток поступает только часть всосавшегося вещества. Этот процесс называется эф­фектом первого прохождения через печень или элиминацией при первом про­хождении через печень (элиминация включает биотрансформацию и выведение).

В связи с тем, что лекарственные вещества оказывают резорбтивное действие только после того как они достигли системного кровотока (и затем распредели­лись по органам и тканям), вводится понятие биодоступность.

Биодоступность - часть введенной дозы лекарственного вещества , которая в неизмененном виде достигла системного кровотока. Биодоступность обычно выражают в процентах. Биодоступность вещества при внутривенном введении принимается равной 100%. При введении внутрь биодоступность, как правило, меньше. В справочной литературе обычно приводят значения биодоступности лекарственных веществ для введения внутрь.

При введении внутрь биодоступность лекарственных веществ может быть сни­жена по разным причинам. Некоторые вещества частично разрушаются под вли­янием хлористоводородной кислоты и/или пищеварительных ферментов желу­дочно-кишечного тракта. Некоторые ЛВ недостаточно хорошо всасываются в кишечнике (например, гидрофильные полярные соединения) или неполностью высвобождаются из таблетированных лекарственных форм, что также может быть причиной их низкой биодоступности. Известны вещества, которые метаболизи-руются в стенке кишечника.

Кроме того, многие вещества, перед тем как попасть в системный кровоток, подвергаются весьма интенсивной элиминации при первом прохождении через печень и по этой причине имеют низкую биодоступность. Соответственно, дозы таких Л В при введении внутрь обычно превышают дозы, необходимые для дости­жения того же эффекта при парентеральном или сублингвальном введении. Так, нитроглицерин, который практически полностью всасывается из кишечника, но при первом прохождении через печень элиминируется более чем на 90%, назна­чают сублингвально в дозе 0,5 мг, а внутрь в дозе - 6,4 мг.

Для сравнительной характеристики препаратов, в частности, препаратов, про­изводимых различными фармацевтическими предприятиями и содержащих одно и то же вещество в одинаковой дозе, используют понятие «биоэквивалентность». Два препарата считаются биоэквивалентными, если они обладают одинаковой

биодоступностью и константой скорости всасывания (характеризует скорость по­ступления ЛВ в системный кровоток из места введения). При этом биоэквива­лентные препараты должны обеспечивать одинаковую скорость достижения мак­симальной концентрации вещества в крови.

Пероральный путь введения, так же как сублингвальный, имеет некоторые пре­имущества перед парентеральными путями введения, а именно является наибо­лее простым и удобным для больного, не требует стерильности препаратов и спе­циально обученного персонала. Однако внутрь можно вводить только те вещества, которые не разрушаются в ЖКТ, кроме того, на степень всасывания оказывает влияние относительная липофильность ЛВ. К недостаткам этого пути введения можно также отнести зависимость всасывания лекарственных веществ от состоя­ния слизистой оболочки и моторики кишечника от рН среды и состава содержи­мого кишечника, в частности от взаимодействия с компонентами пищи и други­ми Л В. Значительным недостатком является также то, что многие Л В частично разрушаются при первом прохождении через печень.

Кроме того, сами ЛВ могут оказывать влияние на процесс пищеварения и вса­сывание пищевых веществ, в том числе на усвоение витаминов. Так, например, осмотические слабительные средства затрудняют всасывание пищевых веществ из кишечника, а антацидные средства, нейтрализуя хлористоводородную кисло­ту желудочного сока, нарушают процесс переваривания белков.

Использование перорального пути введения иногда просто недоступно у не­которых больных (при отказе больного принимать лекарства, при нарушении акта глотания, упорной рвоте, в бессознательном состоянии, в раннем детском возра­сте). В этих случаях лекарственные средства можно вводить по тонкому желудоч­ному зонду через носовые ходы или через рот в желудок и/или двенадцатиперст­ную кишку.

Ректальное введение. Введение лекарственных средств в прямую кишку (рек­тально) используется в тех случаях, когда невозможен пероральный путь введе­ния (например, при рвоте) или лекарственное вещество обладает неприятным вку­сом и запахом и разрушается в желудке и верхних отделах кишечника. Очень часто ректальный путь введения используется в педиатрической практике.

Ректально лекарственные вещества назначаются в форме суппозиториев или в лекарственных клизмах объемом 50 мл. При введении таким путем веществ, раз­дражающих слизистую оболочку прямой кишки, их предварительно смешивают со слизями и подогревают до температуры тела для лучшего всасывания.

Из прямой кишки лекарственные вещества быстро всасываются и поступают в общий кровоток, на 50% минуя печень. Ректальный путь не используется для введения высокомолекулярных лекарственных веществ белковой, жировой и по-лисахаридной структуры, поскольку из толстого кишечника эти вещества не вса­сываются. Некоторые вещества вводят ректально для местного воздействия на слизистую оболочку прямой кишки, например, свечи с бензокаином (анестезином).

Энтеральный путь введения лекарственных веществ является наиболее распространенным. Он используется как для местной терапии органов пищеварительного тракта, так и для системного введения препаратов. Все рассматриваемые ниже закономерности относятся к последнему случаю.
С одной стороны, энтеральное введение обычно не требует участия медицинского персонала и наиболее комфортно для пациента. Как правило, при энтеральном пути введения вероятность возникновения побочных эффектов лекарственной терапии наименьшая. С другой стороны, при энтеральном назначении препаратов их фармакокинетика (а следовательно, и терапевтический эффект) подвержена наибольшим изменениям. Это связано как с особенностями функционирования желудочно-кишечного тракта (скорость эвакуации химуса и процессов всасывания из него, интенсивность местного кровотока, сопутствующие заболевания и т. д.), так и с возможностью разрушения большого количества лекарственных веществ. В желудочно-кишечном тракте ЛВ могут разрушаться или инактивироваться под влиянием:

• пристеночных ферментов и энзимов желудочно-кишечных соков;
• ферментов печени (см. гл. 3);
• желчных кислот и пигментов;
• слизи;
• нормальной микрофлоры и продуктов ее жизнедеятельности;
• компонентов химуса.

степенью биодоступности и, соответственно, быстрое развитие терапевтических эффектов.
ПРИМЕР. При сублингвальном введении нитратов их максимальная концентрация в крови достигается в течение 1-2 мин40. При сублингвальном применении пропранолола его биодоступность в 3 раза выше, чем при пероральном41. Сублингвально вводят нифедипин, клонидин для купирования гипертонического криза, глицин - для нормализации мозгового кровотока. Большинство гомеопатических препаратов применяется сублингвально или суббукально.
Основные препараты для сублингвального и суббукального применения указаны в табл. 1.11. Как следует из таблицы, эти препараты относятся к разным фармакологическим группам и имеют различные спектры терапевтического действия.
При сублингвальном или суббукальном введении препаратов важно равномерно и полностью рассасывать соответствующую лекарственную форму, иначе уменьшается поступление лекарственного препарата в кровь и снижается эффективность терапии.

• Итак -

1. При сублингвальном и суббукальном применении ЛВ не подвергаются воздействию желудочного сока и пресистем- ного метаболизма (см. гл. 3), быстро поступают в системный кровоток, минуя печень.
2. Сублингвальный и суббукальный пути введения используются для ограниченного количества ЛВ. Небольшая всасывающая поверхность слизистой оболочки ротовой полости позволяет назначать только высокоактивные ЛВ, эффективные в небольших концентрациях. Кроме того, этот путь введения непригоден для введения раздражающих веществ и веществ, обладающих неприятным вкусом.

• Также ректально применяют препараты, имеющие местное действие , но их рассмотрение выходит за рамки настоящей книги.

• Итак -

1. Ректальное введение обеспечивает быстрое поступление лекарственных веществ в системный кровоток и развитие терапевтического эффекта.
2. При ректальном введении наблюдается большая индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров.

Преимущества и недостатки перорального введения лекарственных препаратов приведены в табл. 1.14.
Таблица 1.14. Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных препаратов

Рассмотрим некоторые факторы, влияющие на биодоступность лекарственных препаратов при пероральном введении, подробнее.
Желудочный сок содержит пепсин, приводящий к деградации белков, пептидов и некоторых других препаратов, например, пенициллинов. В его состав входит также соляная кислота, которая снижает рН в просвете желудка.
Натощак продукция соляной кислоты незначительна, рН желудка имеет слабокислое значение. Прием пищи приводит к стимуляции продукции соляной кислоты, причем если человек питается регулярно, то усиленная продукция соляной кислоты наблюдается за некоторое время (10-20 мин) до приема пищи. Компоненты пищи (особенно молоко, мясо, яйца) постепенно нейтрализуют соляную кислоту, однако при постепенной эвакуации химуса из просвета желудка в двенадцати- перстую кишку кислотность желудочного сока возрастает, достигая максимального значения примерно через 2 ч после приема пищи. Только через 3-4 ч после приема пищи рН желудка достигает натощакового значения (рис. 1.15)45. Поэтому пища различным образом влияет на биодоступность лекарственных препаратов (табл. 1.15).

пищи

Рис. 1.15. Схема изменения рН желудочного сока в зависимости от приема пищи -Ф-

Таблица 1.16. Константы ионизации некоторых препаратов 46

Рис. 1.16. Изменение числа ионизированных молекул для слабых кислот (а) и оснований (б) рК: 1 - 2, 2 - 5, 3 - 9, 4 - 12
Поэтому, если это не оговорено иначе, лекарственные препараты принимают натощак. Такой прием позволяет свести к минимуму взаимодействие лекарственных препаратов и компонентов пищи. Натощаковым приемом считают применение лекарственных препаратов не менее чем за 30 мин до еды (при регулярном питании) или через 4 ч после приема пищи.
Стимуляторы желудочной секреции назначают за 10- 15 мин до еды.
Во время еды принимают препараты, устойчивые к действию кислот, а также пищеварительные ферменты.
После еды принимают лекарственные вещества, раздражающие слизистую оболочку желудка.
Следует отметить, что на биодоступность лекарственных препаратов может оказать влияние жидкость, использованная для их запивания (табл. 1.17).

Рис. 1.17. Влияние рН на всасывание лекарственных препаратов

• Распределение ЛВ между химусом и просветом кишечника. Прием жирной пищи увеличивает поступление липофиль- ных веществ в химус.
• Взаимодействие ЛВ с тонкокишечным соком, соком поджелудочной железы и желчью. Эти желудочно-кишечные соки имеют щелочное значение рН, т.е. могут влиять на биодоступность лекарственных препаратов (см. рис. 1.14) или химически взаимодействовать с ними.
• Межклеточный транспорт, протекающий через поры между эндотелиальными клетками. Таким образом, по градиенту

концентрации без затрат энергии преимущественно поступают вода и неорганические ионы.
Внутриклеточный транспорт55.


Внутриклеточный Сопряженный
Межклеточный

Экзоцитоз

Эндоцитоз

Пассивный

Активный

Рис. 1.18. Схема транспорта лекарственных веществ в тонкой кишке

Важно отметить, что в отличие от пассивного активный транспорт является насыщаемым, т.е. при увеличении концентрации ЛВ в просвете кишечника его всасывание может быть увеличено лишь до определенных величин, а дальнейшее повышение поступления ЛВ в просвет кишечника не приводит к увеличению процессов всасывания (рис. 1.19).
После всасывания ЛВ в кишечнике в эпителиальных клетках может наблюдаться метаболизм.
яа
св
от
гс
ее
шщ
ве
§ о
8 ° он ве
с
р
а
к
е
л
Количество поступившего лекарственного вещества
Рис. 1.19. Зависимость количества всосавшегося лекарственного вещества от поступившего -О-

Основными параметрами, определяющими количество всосавшегося вещества в тонкой кишке, являются его растворимость в воде и проницаемость через стенку тонкого кишечника (рис. 1.20). Разработаны математические модели, предсказывающие количество всосавшегося ЛВ57. Общий вид зависимости между эффективной проницаемостью и долей всосавшегося вещества представлен на рис. 1.21 (при этом растворимость вещества предполагалась неограниченной). Из приведенных данных можно сделать вывод, что при величине эффективной проницаемости меньше 2 всасывание ЛВ в тонкой кишке будет неполным, а при величине этого показателя более 2 можно ожидать полного всасывания58.
Молекулярный вес, г/моль

Логарифм коэффициента распределения в системе октанол/ввода
Рис. 1.20. Проницаемость эпителиального барьера путем диффузии как функция молекулярного веса и липофильности лекарственных веществ 56


с
е
ще
е

Эффективная

Рис. 1.21. Связь между абсорбцией лекарственного вещества в тонкой кишке и его эффективной проницаемостью59

Особый интерес представляют вещества с низкой растворимостью, так как для них максимальная величина всасывания равна произведению растворимости на проницаемость60. Несмотря на то что процесс поступления любого ЛВ можно описать схемой:
твердая лекарственное
растворение w
лекарственная > вещество
в организм форма в растворе
для медленно растворимых веществ процесс растворения является лимитирующим (рис. 1.22).

Для плохорастворимых препаратов скорость растворения лимитирует поступление лекарственного вещества в организм, увеличение дозы ЛС может привести к уменьшению его биодоступности. На рис. 1.23 приведены зависимости концентрации в крови плохорастворимого вещества (гризеофульви- на) для двух доз - 250 и 500 мг. При пероральном применении 250 мг препарата его растворяется больше, чем при приеме 500 мг. Поэтому меньшей дозе препарата соответствует бoльшая системная биодоступность.
Предварительное растворение или разжевывание ускоряет процесс растворения, что обычно способствует более быстрому всасыванию ЛВ. Однако при этом повышается вероятность взаимодействия ЛВ с компонентами пищи, увеличивается площадь взаимодействия ЛВ с желудочно-кишечными соками. Поэтому одни препараты перед употреблением рекомендуется разжевывать или растворять, а другие, в частности, капсулы и таблетки с энтерорастворимой оболочкой, которые защищают активное вещество от воздействия соляной кислоты в желудке, разжевывать нельзя. -Q-

Рис. 1.23. Зависимость концентрации гризеофульвина

Сублингвально – это под язык. Именно так переводится с латыни это выражение, ставшее фармакологическим термином. Сублингвально я, к примеру, принимаю валидол, когда щемит сердце...

Чем сублингвальный прием лекарств отличается от орального (ну, и термины)?

Тем, что при приеме лекарственного препарата под язык, оно быстрее проникает в кровь. Лекарственное вещество мгновенно вступает в контакт со слизистой оболочкой подъязыковой полости рта, где множество кровеносных сосудов, причем, очень близко к поверхности. Посредством их, лекарство и поступает в общее кровообращение, проходит через сердце, а потом проникает и в весь организм. А оральный способ предполагает прохождение лекарственного вещества сначала через кишечник, где лекарство потеряет ряд своих лучших и действенных свойств; и вступление его в процесс обмена веществ, производимый печенью, которая довольно ощутимо разложит лекарство и тоже отнимет его лечащий эффект. И только пото-о-ом это вещество, то есть то, что от него осталось, рассасывается по всему организму. Поэтому некоторые лекарства надлежит принимать только сублингвально, дабы сохранить их эффективность и ускорить процесс.

А какие это лекарства?

По большей части, посредством метода «под язык» вводятся препараты, помогающие сердцу и сосудам. Стероиды и барбитураты, некоторые энзимы (белки, ускоряющие химические реакции), витамины и минералы также вводятся в организм сублингвально.

Форма таких препаратов может быть любой. Лишь бы она растворялась в слюне. Это таблетки, порошки, капли, аэрозоли даже. Правда, на здоровье зубов такие лекарства влияют не самым положительным образом, ну, так ради здоровья и зуб-другой отдать не жалко.

Мало того, сублингвально принимаются и некоторые психоактивные вещества. Разбушевался, к примеру, какой-нибудь псих в Желтом доме. Требует к себе, скотина, консула Венесуэлы и заявляет, что он – сын Никиты Хрущева и параллельно – маркграф бранденбургский. Увещевания, естественно, не помогают. Тут к психу подходит врач с закатанными по локоть рукавами, берет эту самую аэрозольку с известным веществом и, дождавшись, когда маркграф Хрущев раскроет рот в очередном требовании, ловко впшикивает ему психоуспокоительное. Псих закатывает глаза, медленно валится на койку, и его ласково, по-матерински, прикрывает одеялом врач с закатанными рукавами.

ЛСД, морфин, метамфетаним (раньше он звался первитин – помните?), алпразолам против тревоги и мятежности; клоназепам (от эпилепсии) и прочие наркотические препараты, равно как и психоделические триптамины, тоже вводятся сублингвально. Бывают они в виде порошка и высыпаются больному под язык, чтобы нужное вещество не только скорее проникло в кровь, но и «обработало» мозг.

Но и это еще не все! Сублингвально могут употребляться также и аллергены, в общем процессе иммунотерапии. Однако, будем надеяться, что всех нас минует чаша сия, наполненная клоназепамами, матемфетанимами, энзимами и прочими алпразолами. Аминь.

Приветствую вас, дорогие читатели! Прием медицинских препаратов можно проводить по-разному. И порой термины, которые применяются в медицине для обозначения способов приема, кажутся нам непонятными. Например, сублингвально – что это значит, знают немногие. Давайте разберемся.

Сублингвально – это как?

Нередко в медицинских рецептах можно встретить термин «сублингвально». Это как применять? – спросит неосведомленный обыватель. Трансбуккально (то же самое, что сублингвально) означает, что таблетки нужно класть под язык и рассасывать.

Препараты, принимаемые сублигвально, используются для лечения различных заболеваний внутренних органов. Среди основных групп медикаментов можно указать:

• витамины;
• лекарства для лечения сердечно-сосудистых болезней;
• психотропные препараты;
• ферменты и другие.

Введение действующего вещества путем приема лекарства сублингвально осуществляется очень просто. Действующее вещество контактирует со слизистой оболочкой ротовой полости. Всасывание происходит через эпителий в нижней части языка. Поскольку этот участок буквально пронизан капиллярами, химические соединения скоро поступают в венозную кровь и включаются в кровообращение.

Зная, как действует на организм лекарство, принимаемое под язык, можно понять эффективность этого метода по сравнению со средствами, поступающими непосредственно в кишечник. Здесь последние подвергаются действию ферментов, поэтому большая часть активных соединений разлагается. В печени они проходят дополнительную обработку, и лишь потом разносятся по тканям.

Сублингвальные лекарства могут выпускаться в разных формах, но, как правило, это твердая консистенция: таблетки, порошок, леденцы. Жидкая форма представлена в виде аэрозоля. Препараты быстро растворяются и всасываются. Контакт с ферментами слюны может частично разрушить активные вещества, но такой вид приема обычно эффективнее, чем непосредственно глотание или разжевывание.

Единственный минус, который имеет этот тип медикаментов, — негативное воздействие на эмаль зубов. Если вам приходится часто класть под язык таблетки, стоит тщательно заботиться о состоянии ротовой полости и регулярно посещать стоматолога.

Тем не менее, трансбуккальные препараты имеют несколько неоспоримых плюсов:

• Лекарство подвергается минимальному воздействию ферментов и сразу всасывается в кровь.
• Сублингвальные препараты оказывают активное воздействие на организм.
• Лекарства, принимаемые под язык, действуют в короткий период времени.
• Достигается стойкий и выраженный эффект.
• Применяются при острых приступах, например, при стенокардии, когда требуется быстрое действие.

Таким образом, сублингвальные медикаменты находятся в приоритете у медиков, если стоит выбор между непосредственно пероральным и трансбуккальным приемом.

Как принимать сублингвальные препараты детям до года?

Инструкция к медикаментам дает вполне определенные указания, как принимать трансбуккальные лекарства. В случае со взрослыми и детьми возрастом от 2-3 лет достаточно положить таблетку или порошок под язык и дождаться, пока препарат раствориться.

Как правило, производители стараются придать этим лекарствам приятный вкус, особенно если они предназначены для детей. Но иногда таблетки кажутся малышам слишком кислыми или горькими. В этом случае можно поступить другим способом.

Детям до года или ребятишкам, которые сопротивляются закладыванию средства под язык можно растворить в небольшом количестве воды и дать выпить залпом.

Если лекарство имеет не очень приятный вкус, детям после 2 лет можно дать в рот небольшой леденец или кусочек конфеты, печенье или просто дополнительный стакан воды, чтобы устранить неприятные ощущения. Деткам до года такая мера не требуется.

Медики советуют принимать сублингвальные медикаменты за полчаса до или после еды. В этом случае состав ферментов слюны будет подходящим для усвоения препарата. Грудничкам можно предложить грудное молоко после процедуры, поскольку активные соединения поступят непосредственно в пищевод.

Трансбуккальные медикаменты редко назначаются детям, но порой их прием просто необходим. В этом случае нужно заставить малыша выпить растворенное лекарство, поскольку от этого зависит его здоровье.

Так же можно узнать что значит , и введение препаратов.

1 Всасывание

На этапе всасывания лекарственное вещество из просвета кишечникапроникает вкровь. Эффективность этого процесса может зависеть отpHсреды.

Степень абсорбции препарата зависит и от перистальтики кишечника. Так, при усилении моторикиЖКТ всасываемостьдигоксинаснижается, а при ослаблении - увеличивается.

Угнетение ферментов, способствующих всасыванию - еще один из видов взаимодействия.

2 Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасываниелекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарствапроходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количествалекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количествулекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступностьлекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторыелекарстванеэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарствиз желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды.Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарствапопадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применениелекарственных средствможет вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарствпри этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3лекарственного препаратапоступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

3Парентеральные пути введения лекарственных средств Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные веществав форме водных растворов, чтo обеспечивает:

быстрое наступление и точное дозирование эффекта;

быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;

вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарствосразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасываниелекарственного средствапри введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарствоввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.