Рецепт (международный)
D.t.d: №20 in tab.
S: По 1 таб. утром внутрь.
Рецепт (россия)
Rp: Tab. Spironolactoni 0,025
D.t.d: №20 in tab.
S: По 1 таб. утром внутрь.
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
(Spironolactone)Фармакологическое действие
Диуретическое, калийсберегающее, антигипертензивное.
Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Понижает титруемую кислотность мочи. Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием. Диуретический эффект после приема многократных доз проявляется на 2-5-й день и сохраняется в течение 2-3 дней после прекращения приема. Спиронолактон как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в т.ч. при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме. Калийсберегающее действие позволяет использовать его при гипокалиемии, вызванной другими диуретиками, а также при повышенной чувствительности к препаратам наперстянки, обусловленной гипокалиемией.
Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением ОЦК и внеклеточной жидкости. Спиронолактон наиболее эффективен для снижения повышенного сАД и дАД у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, в большинстве случаев эссенциальной гипертензии (даже несмотря на то, что уровень секреции альдостерона при доброкачественной эссенциальной гипертензии может быть в пределах нормы). Гипотензивное действие проявляется на 2-3-й неделе лечения.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В исследованиях хронической токсичности у крыс установлено онкогенное действие спиронолактона, особенно в отношении эндокринных органов и печени. В одном исследовании у самцов крыс, получавших спиронолактон в дозах, в 25, 75 и 250 раз превышающих суточную дозу для человека (2 мг/кг), было выявлено статистически значимое дозозависимое повышение частоты доброкачественных аденом щитовидной железы и яичек. У самок крыс было отмечено статистически значимое повышение частоты злокачественных опухолей молочной железы при использовании средних доз. У самцов крыс было обнаружено дозозависимое повышение частоты пролиферативных изменений в печени. При наивысшем уровне доз (500 мг/кг) выявленные эффекты включали гепатоцитомегалию, очаги гиперплазии и гепатоклеточную карциному (развитие последней не было статистически значимым при p=0,05). Дозозависимые (при дозах свыше 20 мг/кг/сут) случаи развития миелоцитарной лейкемии наблюдались у крыс, получавших с кормом ежедневно в течение 1 года калия канреноат. В длительных (двухгодичных) исследованиях канцерогенности калия канреноата у крыс при пероральном введении наблюдались миелоцитарная лейкемия и опухоли печени, щитовидной железы, яичка и молочной железы. Калия канреноат не вызывал мутагенных эффектов в тестах с использованием бактерий или дрожжей. Он вызывал мутагенный эффект в некоторых in vitro тестах на клетках млекопитающих после метаболической активации, но не являлся мутагенным in vivo. Основными метаболитами калия канреноата являются канренон и канреноевая кислота. Спиронолактон также метаболизируется до канренона. Повышение частоты лейкемии не отмечалось при исследовании хронической токсичности у крыс при использовании доз спиронолактона вплоть до 500 мг/кг/сут.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (биодоступность более 90%), абсорбция повышается при одновременном приеме с пищей (биодоступность почти 100%). Быстро и экстенсивно биотрансформируется в печени с образованием нескольких серосодержащих метаболитов, в т.ч. 7-альфа-тиометилспиролактона (ТМС), 6-бета-гидрокси-7-альфа-тиометилспиролактона (ГТМС) и основного активного метаболита — канренона. Антиминералокортикоидная активность метаболитов спиронолактона была оценена у адреналэктомированных крыс и составила для канренона, ТМС и ГТМС 1,10; 1,28 и 0,32 активности спиронолактона соответственно; аффинность метаболитов по отношению к альдостероновым рецепторам в почках крыс составила 0,19; 0,86 и 0,06 таковой спиронолактона соответственно. У человека способность ТМС и 7-альфа-тиоспиролактона восстанавливать электролитный состав мочи, измененный под влиянием синтетического минералокортикоида — флудрокортизона, составляла 0,33 и 0,26 по сравнению со спиронолактоном соответственно.
Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови — более 90%. Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, канренон проникает в грудное молоко. При ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней у 12 здоровых добровольцев C_max спиронолактона достигалась через 2,6 ч после очередного утреннего приема и составляла 80 нг/мл, C_max канренона (181 нг/мл) регистрировалась спустя 4,3 ч, ТМС (391 нг/мл) — через 3,2 ч, ГТМС (125 нг/мл) — через 5,1 ч. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью/фекалиями. Т_1/2 спиронолактона — 10 мин, Т_1/2 канренона составляет 13-24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1-2 раза в сутки, 9-16 ч (в среднем 12,5 ч) при приеме 4 раза в сутки. Сообщалось о возможности применения спиронолактона самостоятельно или в качестве дополнительного средства при лечении гирсутизма у женщин с синдромом поликистоза яичников, при предменструальном синдроме, при семейном преждевременном половом созревании у юношей, при бронхолегочной дисплазии у детей; для лечения угревой сыпи (acne vulgaris) и облегчения проявлений горной болезни.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычные дозы для взрослых: 25-200 мг/сут в один или несколько приемов; при необходимости дозу увеличивают до 400 мг/сут.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии). Не следует назначать спиронолактон совместно с ЛС, вызывающими гинекомастию.
При дозах свыше 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых больных с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями АД.
При развитии гиперкалиемии следует прекратить прием спиронолактона. Следует избегать поступления в организм избыточных количеств калия, в т.ч. исключить или ограничить пищу, богатую калием (картофель, абрикосы, изюм, томатный сок и т.п.), а также ЛС, содержащие калий.
При лечении спиронолактоном следует избегать употребления спиртных напитков. В начале лечения спиронолактоном водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, не следует применять его во время работы. При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией спиронолактон следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).
Для детей:
Внутрь.
Детям обычно назначают из расчета 3 мг/кг/сут, однократно или в 2 приема, доза подбирается индивидуально.
Показания
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
- циррозе печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма)
- нефротическом синдроме;
- эссенциальная гипертензия у взрослых;
- асцит;
- диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна);
- профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками и у больных, получающих сердечные гликозиды, миастения (вспомогательное средство).
Противопоказания
Гиперчувствительность
- болезнь Аддисона
- острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность
- хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (Cl креатинина менее 10 мл/мин)
- анурия
- гиперкалиемия
- гипонатриемия
- гиперкальциемия.
Ограничения к применению: Снижение выделительной функции почек, нарушение функции печени (повышена чувствительность к изменениям электролитного баланса), сахарный диабет (особенно диабетическая нефропатия), предрасположенность к метаболическому ацидозу (при ацидозе усиливается гиперкалиемический эффект спиронолактона, спиронолактон может способствовать развитию ацидоза), нарушения менструального цикла и/или увеличение грудных желез, AV блокада (возможно усиление в связи с развитием гиперкалиемии).
Применение при беременности и кормлении грудью: Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако применение спиронолактона противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (канренон — активный метаболит спиронолактона — проникает в грудное молоко).
Побочные действия
—
Со стороны нервной системы и органов чувств:
головокружение, сонливость, летаргия, вялость, головная боль, атаксия, спутанность сознания.
—
Со стороны органов ЖКТ:
тошнота, рвота, диарея, спазмы, кишечная колика, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, нарушение функции печени.
—
Со стороны мочеполовой системы:
гинекомастия (обычно обратимая, в редких случаях может сохраняться после отмены ЛС), боль в молочных железах, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции у мужчин, нарушение менструального цикла или аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, изменение голоса у женщин.
—
Со стороны кожных покровов:
макулопапулярные или эритематозные кожные высыпания, алопеция, гипертрихоз, зуд, крапивница.
Прочие: судороги икроножных мышц, доброкачественные новообразования молочной железы, боль в груди, лейкопения (в т.ч. агранулоцитоз), тромбоцитопения, нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия, повышение в крови мочевинного азота, креатинина, остеомаляция, лекарственная лихорадка.
Сообщалось о случаях рака молочной железы у мужчин и женщин, получавших спиронолактон, однако причинно-следственная связь не установлена.
Форма выпуска
Выпускают таблетки по 0,025 г (25 мг), по 10 таблеток в упаковке.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Эффективным мочегонным препаратом, обладающим калийсберегающими свойствами, является Спиронолактон. От чего помогает это лекарство? Спиронолактон инструкция по применению рекомендует пить при различной этиологии отеках, повышенном давлении.
Состав и форма выпуска
Реализуется в таблетках в упаковках по 20 или 30 штук. Активным элементом препарата Спиронолактон, от чего помогает при отечности, выступает одноименный элемент. Его содержание в таблетке может достигать 25 или 100 мг. В качестве вспомогательных компонентов присутствуют повидон, кальция стеарат, лактоза, моногидрат и картофельный крахмал.
Фармакологические свойства
Лекарство Спиронолактон, инструкция по применению говорит об этом, является конкурентным антагонистом альдостерона, который способствует активному выведению воды, Cl- и Na+ , а также сокращению выведения K+ и мочевины, при этом электролитное равновесие не нарушается.
Под его действием снижается титруемая кислотность мочи и увеличивается объем диуреза. Фармакодинамика препарата хорошо изучена - попадая в желудочно-кишечный тракт, он быстро всасывается и вступает в связь с белками плазмы.
В отличие от своих аналогов Спиронолактон не приводит к повышенному выводу магния и калия из организма. При приеме препарата во время употребления пищи ускоряется процесс всасывания лекарства. Биодоступность препарата составляет до 99%.
Таблетки Спиронолактон: от чего помогает лекарство
Показания к применению следующие:
- нефротический синдром;
- артериальная гипертензия;
- предменструальный синдром;
- цирроз печени;
- первичный гиперальдостеронизм;
- отеки во втором и третьем триместре беременности;
- альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников;
- отеки на фоне хронической сердечной недостаточности;
- синдром поликистоза яичников.
Противопоказания
Инструкция применение таблеток Спиронолактон запрещает при:
- лактации;
- беременности;
- болезни Аддисона;
- гиперкалиемии;
- непереносимости лактазы;
- дефиците лактозы;
- повышенной чувствительности к препарату Спиронолактон, от чего может развиться аллрегия;
- тяжелой хронической почечной недостаточности;
- синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- гипонатриемии;
- анурии;
- детском возрасте до 3 лет.
Препарат Спиронолактон: инструкция по применению
Таблетки следует принимать внутрь. Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых: отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100-200 мг в сутки за 2-3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками.
Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально:
- минимальная - 25 мг, максимальная - 200 мг;
- гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25-100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой - 400 мг;
- эссенциальная гипертензия: по 50-100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
- выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300-400 мг в сутки за 2-3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей - 25 мг;
- отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100-200 мг;
- отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 - по 100 мг в сутки, если меньше 1 - 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
- идиопатический гиперальдостеронизм: по 100-400 мг в сутки.
Детям при отеках назначают по 1-3,3 мг/кг массы тела (30-90 мг/м2) в сутки за 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.
Побочное действие
Отзывы о Спиронолактоне сообщают, что препарат в большинстве случаев хорошо переносится пациентами. Отдельные пациенты говорят, что на фоне применения препарата могут возникать различные побочные явления:
- болезненность молочных желез;
- аллергические реакции;
- гастриты;
- дисменорея;
- снижение потенции;
- тромбоцитопения;
- аменорея;
- атаксия;
- диарея;
- головная боль;
- мегалобластоз;
- тошнота и рвота.
Взаимодействие с другим лекарствами
Одновременный прием усиливает действие Гонадорелина, Бусерелина и Трипторелина. Одновременный прием с литием карбонатом повышает концентрацию лития в плазме крови, с колестирамином - вызывает гипохлоремический алкалоз, с эпросартаном, лозартаном и кандесартаном - увеличивает риск возникновения гиперкалиемии.
Комплексный прием с препаратами, содержащими калий, а также калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями поваренной соли, которые содержат калий, приводит к развитию гиперкалиемии.
Особые указания
Хотя Спиронолактон не оказывает прямого воздействия на углеводный обмен, в связи с риском развития гиперкалиемии, его следует с осторожностью применять при сахарном диабете, особенно сопровождающемся диабетической нефропатией.
Пожилым людям, пациентам с заболеваниями печени и почек, а также больным, которые одновременно получают нестероидные противовоспалительные средства, требуется регулярный контроль функции почек и содержания электролитов в сыворотке крови. Во время лечения рекомендуется исключить из рациона богатую калием пищу, запрещено употреблять алкоголь.
Спиронолактон затрудняет определение в крови адреналина, дигоксина и кортизола. В начале лечения следует воздержаться от управления автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакции. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально.
Синонимы и аналоги капсул Спиронолактон
По действующему веществу выделяют следующие структурные аналоги (синонимы):
- Урактон.
- Спиронолактон микронизированный.
- Спиронаксан.
- Альдактон.
- Спиронолактон Дарница.
- Спирикс.
- Спиронол.
- Верошпирон.
- Верошпилактон.
Мочегонным действием также обладают диуретические препараты:
- Изобар; Индап; Индапамид; Индапамид ретард.
- Акрипамид; Арифон; Арифон ретард.
- Лазикс; Лорвас; Маннит.
- Памид; Ретапрес; Синепрес.
- Адельфан, Эзидрекс; Аквафор.
- Урологический (мочегонный) сбор, Тригрим.
- Маннитол; Мочевина; Небилонг Н.
- Ацетазоламид; Бринердин; Бритомар.
- Урофлукс; Фуросемид; Фурсемид.
- Бруснивер; Буфенокс; Гигротон.
- Цималон; Эдарби Кло; Эплеренон.
- Инспра; Ионик; Ипрес лонг.
- Канефрон H; Клопамид; Кристепин.
- Диакарб; Диувер; Зокардис плюс.
- Гидрохлоротиазид; Гидрохлортиазид; Гипотиазид.
- Индапамид Сандоз; Индапрес; Индапсан.
- Тензар; Торасемид; Триамтел.
Цена
В Москве таблетки Спиронолактон купить можно за 37 рублей. В Минске препарат реализуется за 8-9 белорусских рублей. В Киеве лекарство Спиронолактон Дарница стоят 56 гривен. Его цена в Казахстане достигает 630 тенге.
«Спиронолактон» является магний-, калийсберегающим диуретиком, а также конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефрона, способствует снижению титруемой кислотности мочи, уменьшению выведения мочевины и калия, повышению выведения воды, хлора и натрия.
При усилении диуреза возникает непостоянный гипотензивный эффект. Таковой эффект при нормальном артериальном давлении не проявляется и не зависит от уровня ренина, находящегося в плазме крови. На второй-пятый день проведения терапии проявляется диуретический эффект. В данной статье будут рассмотрены препарат «Спиронолактон» и аналоги к нему.
Фармакокинетика
Средство состоит из вспомогательных веществ и спиронолактона.
Всасывается после приема из желудочно-кишечного тракта, абсорбция его составляет 90%. Метаболизация происходит в печени, а основной активный метаболит - канренон. Выводят его по большей части почки, но небольшое количество выходит с желчью.
Показания для применения препарата
- Предменструальный синдром.
- Нефротический синдром, цирроз печени (в особенности при единовременном наличии гиперальдостеронизма и гипокалиемии), отеки, когда у пациента имеется хроническая сердечная недостаточность.
- Отеки второго и третьего триместра беременности.
- Диагностика гиперальдостеронизма.
- Артериальная гипертензия, в том числе, когда у больного альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (часть состава комбинированной терапии).
- Надпочечниковая альдостеронпродуцирующая аденома (длительное поддерживающее лечение, если хирургическое лечение противопоказано или если пациент от него отказался).
- Гипокалиемия, а также ее профилактика при терапии салуретиками.
- Первичный гиперальдостеронизм.
Выпускается в форме таблеток по 25 мг.
К медикаменту «Спиронолактон» аналоги можно легко приобрести в любой аптечной сети. Но назначать лекарство должен именно врач.
Инструкция для применения «Спиронолактона»
Дозировка устанавливается индивидуально и зависит от выраженности нарушения гормонального статуса и водно-электролитного обмена. В случае отечного синдрома назначается 100-200 мг в день (редко 300 мг в день) по 2-3 раза каждый день на протяжении 14-21 дня (обычно комбинируют с тиазидным и/или «петлевым» диуретиком).
Корректируют дозу, учитывая значения концентрации в плазме калия. Если есть такая необходимость, то лечение повторяется каждые 10-14 суток. В случае наличия у пациента выраженного гиперальдостеронизма и сниженного содержания в плазме калия назначают по 300 мг препарата 2-3 раза в сутки. При циррозе печени дозировка зависит от коэффициента Na/K: если он больше 1,0, то суточной дозой будет 100 мг, а если меньше 1,0, то 200-400 мг в день.
Это подтверждают к препарату «Спиронолактон» инструкция по применению и отзывы. Аналоги рассмотрим ниже.
Побочное действие
К побочным действиям можно отнести следующие:
- снижение потенции;
- тошнота;
- мышечные спазмы;
- рвота;
- боли в животе;
- лекарственная лихорадка;
- гастрит;
- эритематозные высыпания;
- макуло-папулезные высыпания;
- кровотечения и язвы в ЖКТ;
- крапивница;
- карцинома молочных желез;
- запоры или диарея;
- огрубение голоса;
- головокружение;
- боли в молочных железах;
- сонливость;
- гирсутизм (чрезмерное оволосение);
- летаргия;
- метроррагия климактического периода;
- головные боли;
- аменорея;
- заторможенность;
- дисменорея;
- атаксия;
- нарушение у мужчин эрекции;
- повышение концентрации мочевины;
- гинекомастия;
- гиперкреатининемия;
- тромбоцитопения;
- гиперурикемия;
- агранулоцитоз;
- нарушение водно-солевого обмена и КЩР (алкалоз, гипохлоремический метаболический ацидоз);
- мегалобластоз.
Часто те же побочные явления вызывают к медикаменту «Спиронолактон» аналоги.
Противопоказания
К противопоказаниям для приема препарата относятся:
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- болезнь Аддисона;
- увеличение молочных желез или сбои менструального цикла;
- гиперкалиемия;
- метаболический ацидоз;
- гиперкальциемия;
- первый триместр беременности;
- гипонатриемия;
- диабетическая нефропатия;
- анурия;
- хроническая недостаточность почек;
- сахарный диабет при предполагаемой или подтвержденной почечной недостаточности, имеющей хронический характер;
- печеночная недостаточность.
«Спиронолактон»: аналоги
К структурным аналогам по действующему веществу относятся:
- «Урактон»;
- «Альдактон»;
- «Спиронолактон» микронизированный;
- «Верошпилактон»;
- «Спиронолактон Дарница»;
- «Верошпирон»;
- «Спиронол»;
- «Спирикс»;
- «Спиронаксан».
К медикаменту «Спиронолактон» аналог по фармакологии подобрать не сложно.
По группе диуретиков такими средствами являются:
- «Эплеренон»;
- «Адельфан Эзидрекс»;
- «Эдарби Кло»;
- «Аквафор»;
- «Цималон»;
- «Акрипамид»;
- «Цималон»;
- «Арифон»;
- «Фурсемид»;
- «Арифон ретард»;
- «Ацетазоламид»;
- «Урофлукс»;
- «Бринердин»;
- «Урологический сбор»;
- «Бритомар»;
- «Тригрим»;
- «Бруснивер»;
- «Тиамтел»;
- «Буфенокс»;
- «Торасемид»;
- «Гигротон»;
- «Тензар»;
- «Гидрохлоротиазид»;
- «Синепрес»;
- «Гидрохлортиазид»;
- «Ретапрес»;
- «Гипотиазид»;
- «Памид»;
- «Диакарб»;
- «Небилонг Н»;
- «Диувер»;
- «Мочевина»;
- «Зокардис плюс»;
- «Маннитол»;
- «Изобар»;
- «Маннит»;
- «Индап»;
- «Лорвас»;
- «Индапамид»;
- «Лазикс»;
- «Индапамид ретард»;
- «Кристепин»;
- «Индапамид Сандоз»;
- «Клопамид»;
- «Индапрес»;
- «Канефрон Н»;
- «Индапсан»;
- «Ипрес лонг»;
- «Ионик»;
- «Инспра».
«Урактон»
Медикамент имеет в составе то же действующее вещество, что и его аналог. Является диуретическим калийсберегающим средством. Назначается в следующих случаях:
- При отечном синдроме: ХСН, циррозе печени (особенно наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), нефротическом синдроме, отеках при беременности.
- При гипокалиемии (с целью профилактики при терапии салуретиками).
- Первичном гиперальдостеронизме (синдроме Конна) - в качестве кратковременного предоперационного лечения.
- Артериальной гипертензии (комбинированная терапия).
- Альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (терапия будет длительной поддерживающей, если хирургическое лечение противопоказано или при отказе от него).
- Миастении (вспомогательное средство).
- Для диагностики гиперальдостеронизма.
- При гирсутизме, синдроме поликистозных яичников, предменструальном синдроме.
Противопоказания часто те же, что и у «Спиронолактона».
Инструкция по применению (цена аналогов указана в конце статьи) это подтверждает.
Не рекомендуется при гиперчувствительности, болезни Аддисона, гиперкалиемии, гиперкальциемии, гипонатриемии, ХПН, анурии, печеночной недостаточности, сахарном диабете (при предполагаемой ХПН), диабетической нефропатии, беременности (в I триместре), метаболическом ацидозе, нарушении менструального цикла или увеличении молочных желез.
Принимают внутрь, минимальная доза 100 мг, максимальная 400 мг, зависит от характера заболевания. Все назначения должен проводить врач.
«Варошпирон»
Еще один к препарату «Спиронолактон» аналог.
У медикамента выраженное мочегонное действие. Активный компонент - спиронолактон. Эффективно снижает артериальное давление. Действие проявляется через 2-5 дней после начала приема и сохраняется несколько дней после отмены.
Назначают при:
- отечном синдроме с сердечной недостаточностью (самостоятельно или в качестве комбинированного средства с другим препаратом);
- эссенциальной гипертензии (комплексная терапия);
- в целях профилактики гипокалиемии от приема мочегонных средств;
- синдроме Конна (первичном гиперальдостеронизме);
- состоянии вторичного гиперальдостеронизма (асците и отеках от цирроза печени, нефротическом синдроме);
- проведении диагностики гиперальдостеронизма.
Противопоказан детям, с осторожностью следует принимать пожилым людям. Побочных явлений довольно много, поэтому при возникновении негативной реакции со стороны организма следует незамедлительно обратиться к врачу.
Таблетки принимают согласно инструкции и назначению, запивают водой, не разжевывают. Лучше вместе с приемом пищи.
Так принимают и «Спиронолактон». Цена и отзывы к аналогам - ниже.
«Спиронаксан»
Также является диуретиком. Эффективно борется с отечным синдромом при сердечной недостаточности, циррозом печени; бронхиальной астмой, миастенией, гиперальдостеронизмом.
Противопоказан людям с гиперчувствительностью, острой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, гиперкальциемией, гипонатриемией, беременным женщинам.
Назначают внутрь по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Может вызвать тошноту, рвоту, диарею, повышенное выделение мочевины, кожную сыпь.
Мы рассмотрели к препарату «Спиронолактон» аналоги.
Цена
Хорошо то, что цены на мочегонные средства невысокие. Стоимость «Спиронолактона» в России в среднем составляет 35 рублей. «Верошпилактон» от 57 руб., «Верошпирон» от 76 руб., «Урактон» стоит около 79 руб.
Калий- и магнийсберегающим диуретиком является Спиронолактон. Инструкция по применению указывает, что таблетки 25 мг принимают для лечения гипертензии, отеков, гиперальдостеронизма.
Состав и форма выпуска
Препарат Спиронолактон выпускается в форме таблеток белого цвета для перорального применения в блистерах по 10 штук, по 2 блистера в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.
Каждая таблетка препарата содержит 25 мг активного действующего вещества – Спиронолактона, а также ряд вспомогательных веществ, в том числе моногидрат лактозы.
От чего помогает Спиронолактон?
Показания к применению лекарственного средства включают:
- Отечный синдром, связанный с хронической сердечной недостаточностью;
- Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- Злокачественный асцит;
- Гипомагниемия и гипокалиемия (применяется в качестве вспомогательного профилактического средства в комбинации с диуретиками или в случае невозможности проведения другой терапии для коррекции уровня калия);
- Гиперальдостеронизм (короткий курс лечения в период предоперационной подготовки);
- Диагностика первичного гиперальдостеронизма;
- Вторичный гиперальдостеронизм при нефротическом синдроме и циррозе печени, сопровождающемся отеками и асцитом.
Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.
Инструкция по применению
Таблетки Спиронолактон следует принимать внутрь.
- отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 – по 100 мг в сутки, если меньше 1 – 200–400 мг;
- гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой – 400 мг;
- отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100–200 мг;
- эссенциальная гипертензия: по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
- отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг в сутки за 2–3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками. Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально: минимальная – 25 мг, максимальная – 200 мг.
Поддерживающая доза подбирается индивидуально:
- выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300–400 мг в сутки за 2–3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей – 25 мг;
- идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки.
Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м2) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.
Применение Спиронолактона для диагностики гиперальдостеронизма:
- длительный диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если в течение этого периода удается скорректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма;
- короткий диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия во время приема препарата увеличилась, а затем после его отмены снизилась, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
После установления диагноза «первичный гиперальдостеронизм» с помощью более точных диагностических методов Спиронолактон назначают для короткого курса предоперационной терапии – по 100–400 мг в сутки (за 1–4 приема) в течение всего подготовительного периода. Если операция не показана, то препарат применяют для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.
Фармакологические эффекты
Спиронолактон – калий-, магнийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона, повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.
Усиление диуреза приводит к гипотензивному эффекту, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от содержания ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД. Диуретический эффект обычно проявляется на 2-5 день терапии.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать, если у пациента обнаружены:
- гипонатриемия;
- метаболический ацидоз;
- анурия;
- болезнь Аддисона;
- гиперкальциемия;
- гиперкалиемия;
- повышенная чувствительность к спиронолактону;
- сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
- хроническая почечная недостаточность;
- 1 триместр беременности;
- диабетическая нефропатия;
- печеночная недостаточность;
- нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез.
Побочное действие
- заторможенность;
- лекарственная лихорадка;
- макуло-папулезные и эритематозные высыпания;
- изъязвления и кровотечения в ЖКТ;
- головная боль;
- огрубение голоса;
- атаксия;
- карцинома молочной железы;
- гирсутизм (избыточный рост волос);
- крапивница;
- летаргия;
- снижение потенции;
- сонливость;
- болезненность молочных желез;
- гастрит;
- тошнота, рвота;
- головокружение;
- боль в животе;
- повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз);
- дисменорея, аменорея;
- мышечные спазмы;
- мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- нарушение эрекции у мужчин;
- диарея или запоры;
- метроррагия в климактерическом периоде;
- кишечная колика;
- гинекомастия.
Лекарственное взаимодействие
Таблетки Спиронолактон нельзя назначать пациентам одновременно с лекарствами, понижающими показатели артериального давления, так как данное лекарственное взаимодействие увеличивает риск развития побочных эффектов.
При одновременном назначении препарата с ингибиторами АПФ у пациента возрастает риск развития гиперкалиемии и нарушений со стороны почек и печени.
При приеме препарата одновременно с норадреналином возможно снижение чувствительности сосудов к последнему.
Особые условия
C осторожностью следует применять препарат Спиронолактон при AV-блокаде, декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, местных и общих анестетиков. При применении таблеток Спиронолактон нельзя назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические ЛС, вызывающие задержку калия в организме.
Необходимо избегать совместного применения с карбеноксолоном, который вызывает задержку натрия. В период терапии следует периодически определять содержания электролитов и мочевины в крови.
При применении таблеток Спиронолактон в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными препаратами дозу последних нужно уменьшить. При совместном применении с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения насыщающей и поддерживающей дозы последнего.
Аналоги лекарства Спиронолактон
Для лечения назначают аналоги:
- Спиронолактон Дарница;
- Спиронолактон микронизированный;
- Верошпилактон;
- Спиронаксан;
- Спирикс;
- Урактон;
- Спиронол;
- Альдактон.
К фармакологической группе диуретики относят препараты:
- Диувер;
- Мочевина;
- Ретапрес;
- Индапсан;
- Инспра;
- Цималон;
- Бруснивер;
- Памид;
- Торасемид;
- Урологический (мочегонный) сбор;
- Синепрес;
- Гигротон;
- Триамтел;
- Индап;
- Индапамид Сандоз;
- Тензар;
- Ионик;
- Фурсемид;
- Гидрохлортиазид;
- Маннит;
- Клопамид;
- Лазикс;
- Арифон;
- Ипрес лонг;
- Эплеренон;
- Гидрохлоротиазид;
- Эдарби Кло;
- Кристепин;
- Урофлукс;
- Индапамид ретард;
- Гипотиазид;
- Индапрес;
- Диакарб;
- Акрипамид;
- Канефрон H;
- Ацетазоламид;
- Арифон ретард;
- Бритомар;
- Лорвас;
- Тригрим;
- Аквафор;
- Изобар;
- Зокардис плюс;
- Небилонг Н;
- Индапамид;
- Маннитол;
- Буфенокс;
- Бринердин;
- Адельфан Эзидрекс.
Цена и условия отпуска
Средняя цена Спиронолактон, таблетки 25 мг 20 штук, (Москва), составляет 40 рублей. Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.
Срок годности таблеток составляет 5 лет со дня даты производства, которая указана на упаковке. По окончанию срока хранения таблетки нельзя принимать внутрь. Хранить таблетки Спиронолактон инструкция по применению предписывает в недоступном для детей месте, избегая попадания солнечных лучей на препарат.
Спиронолактон - калийсберегающее мочегонное средство, в физиологическом смысле «оппонирующее» гормону коры надпочечников альдостерону, обладающее также антигипертензивным эффектом. 60-ые годы прошлого века были ознаменованы последовательным внедрением в медицинскую практику эффективных и безопасных средств для снижения повышенного артериального давления. На сегодняшний день известны 5 классов антигипертензивных средств, используемых для лечения артериальной гипертензии (АГ), предупреждения ее негативного воздействия на органы и ткани и снижения риска летального исхода у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. В кардиологической практике широко используется комбинирование различных лекарственных средств для повышения эффективности проводимой фармакотерапии АГ. Спиронолактон - проверенный временем «ветеран» бессчетного количества антигипертензивных «кампаний». Нейрогуморальная регуляция, а конкретнее - активация различных звеньев этой системы играет важную роль в развитии сердечно-сосудистых заболеваний. Центральное место здесь отводится ренин-ангиотензин-альдостероновой системе и двум ее главным гормональным регуляторам: ангиотензину-2 и альдостерону. Синтезированный в 1960г. спиронолактон, будучи конкурентным антагонистом последнего, носит почетное звание «пионера» в ряду блокаторов данной системы.
Теперь - о механизме действия препарата. Прежде всего, спиронолактон не позволяет альдостерону связываться с его «родными» минералокортикоидными рецепторами, ингибируя тем самым натриево-калиевый обмен в собирательных трубочках и дистальных канальцах.
Подавляет обратное всасывание ионов натрия через почечный эпителий, повышает выделение с мочой ионов хлора и воды, а ионы калия, напротив, «бережет». Обладает длительным мочегонным эффектом средней степени выраженности и слабым антигипертензивным действием. Мочегонный эффект при регулярном приеме препарата можно в полной мере прочувствовать на 2-5 день лечения. После прекращения курса фармакотерапии он держится в течение еще 2-3 дней. Максимальную пользу от применения спиронолактона можно извлечь при наличии отеков, вызванных гиперсекрецией альдостерона; в особенности - в тех случаях, когда потеря калия категорически нежелательна. В качестве примера в данном случае можно привести хроническую сердечную недостаточность, нефротический синдром или цирроз печени. Снижение артериального давления при приеме спиронолактона связано с повышением элиминации ионов натрия и уменьшением в этой связи объема циркулирующей крови и внеклеточной жидкости. Гипотензивный эффект в полной мере ощутим на 2-3 неделе приема препарата.
Режим дозирования в каждом конкретном случае зависит от степени дисбаланса водно-электролитного обмена и гормонального статуса. Спиронолактон не совместим с лекарственными средствами, содержащими калий, или с другими калийсберегающими мочегонными. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать уровень в крови электролитов и мочевины. Если спиронолатон используется в комбинациях с другими мочегонными или гипотензивными средствами, то в таких случаях показаны более щадящие дозы всех принимаемых препаратов.
Фармакология
Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na + , Cl - и воды и уменьшает выведение K + и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.
Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.
T 1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Дозировка
Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.
При отечном синдроме - 100-200 мг/сут (реже - 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с "петлевым" или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме - 300 мг/сут в 2-3 приема.
Взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.
Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.
При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.
При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.
При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.
При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин - дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.
Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.
Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.
Показания
Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.
Отеки во II и III триместрах беременности.
Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).
Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.
Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.
Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.
Противопоказания
Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности. C осторожностью применять при декомпенсированном циррозе печени.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности, анурии, диабетической нефропатии.Особые указания
C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.
На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.
В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.
При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.