БИЙОХИНОЛ (Biiochinolum ; сп. Б ) - противосифилитическое средство; 8% взвесь йодвисмутата хинина в нейтрализованном персиковом масле. В1 мл взвеси содержится 0,02 г металлического висмута; при стоянии образуется кирпично-красный осадок.
Б. обладает химиотерапевтической активностью в отношении трепонем и особенно Trep. pallidum. Механизм химиотерапевтического действия мало изучен. Предполагается, что Б. блокирует сульфгидрильные группы ферментных систем трепонемы. Препарат оказывает также противовоспалительное действие. Такое сочетание свойств способствует быстрому рассасыванию сифилидов и гибели трепонем, одновременно нормализуются серологические реакции.
Применяют Б. для лечения всех форм сифилиса. Противовоспалительные свойства препарата позволяют использовать его и при лечении несифилитических воспалительных процессов в ц. н. с., а также при остаточных явлениях нарушения мозгового кровообращения.
При сифилисе назначают по З мг 1 раз в 3 дня. Доза на курс лечения- 40-50 мл, или 0,8-1 г металлического висмута. У пожилых больных с сосудистыми изменениями в ц. н. с. лечение начинают с 0,5 дозы, постепенно увеличивая. Высшая разовая доза для взрослых - 3 мл (1 раз в 3 дня). Детям Б. назначают в соответствии с возрастом также 1 раз в 3 дня: до 6 мес.- 0,3-0,5 мл, всего 8 мл; до 1 года - 0,5-0,8 мл, всего 10 мл; от 1 года до 3 лет - 0,5-1 мл, всего 12-15 мл; от 3 до 5 лет - 1 -1,5 мл, всего 15-20 мл; от 5 до 10 лет - 1-2 мл, всего 20-25 мл; от 10 до 15 лет - 1-3 мл, всего 25-30 мл. Число курсов зависит от стадии процесса. Б. можно применять и в амбулаторных условиях. При несифилитических воспалительных процессах Б. назначают ежедневно по 1 мл.
Препарат вводят внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы при помощи иглы длиной 5-6 см. Перед применением Б. нагревают на водяной бане при t° 37°. Флакон тщательно взбалтывают до получения однородной, окрашенной в кирпично-красный цвет взвеси. При введении препарата необходимо следить, чтобы игла не попала в просвет сосуда (при попадании Б. в кровяное русло могут возникнуть сильные боли в ногах и в области ягодицы, эмболия легочной артерии). После введения иглы проверяют, не появилась ли кровь из канюли, и только убедившись в отсутствии крови, присоединяют шприц и медленно вводят препарат; при появлении крови рекомендуется вынуть иглу и произвести вторичный укол.
В организме висмут скапливается в костях, селезенке, печени и почках; выводится медленно (в течение 3 мес.), в основном с мочой и частично с калом: в течение месяца выделяется только ок. 50% металлического висмута. При повторном лечении содержание висмута в организме значительно увеличивается. Необходимо тщательно следить за функцией почек: при появлении в моче эпителиальных клеток с включениями висмута (так наз. висмутовых клеток) лечение прекращают.
При обычной дозировке и правильной технике введения побочные явления и осложнения наблюдаются редко. В отдельных случаях по краю резцов и кариозных зубов возникает серая полоса - «висмутовая кайма», поэтому с целью предотвращения гингивитов и стоматитов следует уделять большое внимание гигиене полости рта.
Б. противопоказан при болезнях почек, идиосинкразии к хинину, гингивите, стоматите, амфодонтозе, диабете, геморрагическом диатезе, туберкулезе, декомпенсации сердечной деятельности.
Выпускают препарат во флаконах из оранжевого стекла по 100 мл. Сохраняют в прохладном, защищенном от света месте. За рубежом аналогичные препараты известны под названиями бисмиохин, бисмос, бисмиосальван, йобихин, спиробисмол.
Н. А. Новицкая.
А) короткого действия (бензилпенициллина натриевая и калиевая соли)
Б) длительного действия (новокаиновая соль бензилпенициллина, бициллины)
Другие антибиотики (тетрациклин, эритромицин, цефалоридин)
Препараты висмута (бийохинол, бисмоверол)
2. Химиотерапия больных сифилисом
У бледной трепонемы не развивается резистентность к пенициллину. Бензилпенициллин оказывает быстрое и выраженное трепонемоцидное действие. Его препараты эффективны на всех стадия сифилиса. Их назначают курсами, длительность которых определяется формой и стадией заболевания. Аллергия на пенициллин служит показанием к лечению тетрациклином или эритромицином.
Реакция Герксгеймера (или Яреша-Герксгеймера) связана с гибелью большого количества спирохет и выходом из них токсина. Повышение температуры тела - обычное явление в течение нескольких часов после первой иньекции пенициллина. У больного появляются тахикардия, головная боль, миалгия, недомогание, которые продолжаются в течение 1 дня.
3. Характеристика отдельных препаратов, применяемых для химиотерапии сифилиса
Препараты бензилпенициллина
Бензилпенициллин - антибиотик, являющийся продуктом жизнедеятельности различных видов плесневого гриба Рenicillinum. В медицинской практике применяется в виде натриевой, калиевой, новокаиновой солей бензилпенициллина.
Бензилпенициллин активен преимущественно в отношении грамположительных кокков (стафилококки, пневмококки, стрептококки), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), сибиреязвенных палочек, палочек дифтерии, спирохет и некоторых патогенных грибов. Устойчивы к антибиотику грамотрицательные бактерии (кишечная, синегнойная палочки, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы), микобактерии туберкулеза, риккетсии, вирусы, простейшие.
Механизм действия.
Антибиотики пенициллиновой группы являются специфическими ингибиторами биосинтеза клеточной стенки, а избирательность их действия определяется некоторыми особенностями строения клеточной стенки бактерий, по сравнению с животной. Под влиянием бактериостатических концентраций антибиотика растущие клетки перестают делиться, резко изменяется их морфология. Микробы значительно увеличиваются, набухают или принимают удлиненную форму. Измененные клетки распадаются с образованием мелких частиц и погибают. В основе антибактериального действия лежит подавление синтеза муреина - опорного полимера клеточной стенки.
Пенициллин тормозит последнюю стадию синтеза клеточной стенки, предотвращая образование пептидных поперечных связей между линейными цепями муреина. Благодаря структурному сходству пенициллина с пептидным субстратом клеточной стенки, антибиотик конкурирует с ним за активный центр транспептидазы.
Пенициллин применяется в виде водных растворов (натриевая, калиевая растворимые соли) или суспензий (новокаиновая, бициллин и другие малорастворимые соли).
После в/м введения натриевая и калиевая соли бензилпенициллина всасываются очень быстро. Концентрация в крови достигает максимума уже через 15 минут и сохраняется 3-4 ч.
Пенициллин легко проходит через плаценту, и через 1-6 часов после введения в организм матери, его концентрация в кровеносном русле плода составляет 25-30% (от 10 - 50%) от уровня в материнской крови. Пенициллин выводится с мочой (50 - 70%), а также со слюной, потом, молоком и желчью.
Побочные эффекты.
Головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофиллия, ангионевротический отек, может быть анафилактический шок. При выраженных аллергических реакциях назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты, пенициллиназу. При анафилактическом шоке: введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание, после выведения из состояния шока вводят пенициллиназу.
Противопоказания: бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, эпилепсия.
Бензилпенициллина новокаиновая соль.
Новокаиновая соль является препаратом пролонгированного действия, обеспечивает терапевтическую концентрацию пенициллина в крови до 12 часов. Выводится из организма с мочой.
Новокаиновую соль применяют только внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение не допустимо.
Бициллин – 1, Бициллин – 5.
При смешивании с изотоническим раствором хлорида натрия или дистиллированной водой образуют стойкую, тонкую суспензию. В организме создают депо пенициллина, которое сохраняется длительное время.
Другие антибиотики. См. «Антибиотики».
Препараты висмута
Бийохинол.
Бийохинол - 8% взвесь йодовисмутата хинина в нейтрализованном персиковом масле.
Бийохинол применяют для лечения разных форм сифилиса, преимущественно в комбинации с антибиотиками группы пенициллина. Вводят внутримышечно. Перед введением флакон подогревают в теплой воде (не выше + 40 0 С) и тщательно взбалтывают. В связи с наличием у бийохинола противовоспалительных и рассасывающих свойств его применяют при лечении несифилитических поражений ЦНС: арахноэнцефалита, менингомиелита и др. Побочные эффекты: появление гингивитов и стоматитов, относительно часто появляется кайма серого цвета по краю десен и вокруг отдельных зубов (особенно кариозных). Возможно появление серых пятен на слизистой оболочке щек, языка, неба. Очень часто наблюдается нефропатия, проходящая после отмены препарата.
Противопоказания: поражения слизистой оболочки полости рта, амфодонтоз, заболевания почек, острые и хронические заболевания печени с поражением ее паренхимы, повышенная чувствительность к хинину.
Бисмоверол.
7% взвесь основной висмутовой соли моновисмутвинной кислоты в персиковом или оливковом масле.
Применяют для лечения больных сифилисом обычно в сочетании с антибиотиками группы пенициллина. Вводят внутримышечно.
Противопоказания и побочные эффекты такие же, как при применении бийохинола.
Бийохинол (Biiochinolum)Фармакологическое действие
Оказывает лечебное действие при спирохетозах (заболеваниях человека, вызываемых микроорганизмами спиральной формы), а также противовоспалительное и рассасывающее действие.Показания к применению
Все формы сифилиса (в сочетании с препаратами пенициллина); неспецифические поражения центральной нервной системы: арахноэнцефалит (воспаление оболочек и тканей мозга), менин-гомиелит (одновременное воспаление оболочек и тканей спинного мозга) и др.; травмы черепа.Способ применения
Внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы, двухмоментным способом. Перед инъекцией флакон подогревают в теплой воде и тщательно взбалтывают. При сифилисе - по 3 мл каждый четвертый день. Курсовая доза - 40-50 мл. Высшая разовая доза для взрослых - 3 мл (раз в 3 дня). Детям в соответствии с возрастом.При неспецифических поражениях центральной нервной системы по 2 мл через день. Курсовая доза - 30-40 мл в зависимости от стадии процесса.
Побочные действия
Возможны слюнотечение, гингивиты (воспаление слизистой оболочки десны), стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта), дерматиты (воспаление кожи), висмутовая нефропатия (повреждение почек вследствие лечения бийохинолом), альбуминурия (белок в мочек), полиневриты (множественное воспаление периферических нервов) и неврит тройничного нерва (воспаление лицевого нерва).Противопоказания
Возраст до 6 мес. Заболевания почек, печени, геморрагические диатезы (повышенная кровоточивость), тяжелые формы туберкулеза, декомпенсация сердечной деятельности (резкое снижение насосной функции сердца), гингивиты (воспаление слизистой оболочки десны), стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта), повышенная чувствительность к хинину.Форма выпуска
Во флаконах по 100 г.Условия хранения
Список Б. В прохладном, сухом, защищенном от света месте.Действующее вещество:
йодвисмутат хининаАвторы
Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Бийохинол.
- Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Описание препарата "Бийохинол " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.