Лекарственные формы Медвежье и барсучье сало поставляется на рынок в натуральном виде (топленый жир); продается в аптеках в виде биологически активной добавки к пише; входит в состав лечебных и косметических кремов и мазей.Хорошо зарекомендовали себя медвежий и барсучий

Лекарственные формы Заготовители поставляют на рынок бобровую струю в натуральном виде (цельная сухая железа), а также в форме порошков и готовых настоек. Некоторые народные целители изготавливают из натурального сырья сильнодействующие растирания и мази.Существенным

Лекарственные формы Сложный комплекс действующих веществ женьшеня не разделен, и они в отдельности пока не получены, поэтому из корней этого целебного растения изготавливают настойки и экстракты.Наиболее употребительной в лечебной практике является спиртовая

Лекарственные формы Купить свежую кедровую живицу можно у заготовителей. В сети Интернет очень много частных объявлений и предложений от различных фирм.Для приготовления терпентинового бальзама собранную смолу очищают и процеживают, а затем смешивают с кедровым и

Лекарственные формы Отвар 1. Готовится следующим образом: 1 ст. ложку измельченных корней заливают 1 стаканом горячей воды, кипятят на медленном огне 15 минут, охлаждают 45 минут и процеживают. Принимают по 1/3-1/2 стакана 3 раза в день за 15 минут до еды при заболеваниях печени,

Лекарственные формы Если вы заинтересованы в избавлении от недуга, нужно четко представлять, что и как принимать при той или иной болезни, компонентом каких народных средств является имбирь и как эти народные средства использовать, чтобы действие их было как можно мягче,

Лекарственные формы Все лекарственные средства можно разделить по их агрегатному состоянию на следующие формы:– твердые;– жидкие;– мягкие;– газообразные.Также лекарственные препараты подразделяют по способу их введения в организм (внутрь через рот, в виде инъекций,

Мази - Unguenta (Unguentum, Unguenti) - мягкие лекарственные формы для наружного применения. Мази получают путем смешивания лекарственных веществ с мазевыми основами.

В качестве мазевых основ используют вазелин, ланолин, очищенный свиной жир (Adepssuillus depuratus) и др. В состав мазевых основ могут входить воск, парафин, масло вазелиновое и др. Мри этом учитывается. что вазелин плохо всасывается через кожу, а ланолин - хорошо. Некоторые мазевые основы, например нафталанная мазь, обладают противовоспалительным действием.

Применяют мази в основном для лечения различных заболеваний кожи и слизистых оболочек. При этом учитывается главным образом местное действие мази. Однако в ряде случаев мази могут оказывать рефлекторное и резорбтивное действие. Готовят официнальные мази фабрично-заводским путем, магистральные - в аптеках. Выписывают мази в сокращенной или развернутой формах прописи.

Сокращенная форма прописи используется при выписывании мазей промышленного производства, а также в тех случаях, когда мазь содержит одно вещество и в качестве мазевой основы применяют вазелин. Начинается сокращенная форма прописи с названия лекарственной формы - Unguenti..., затем следует название лекарственного вещества. обозначения концентрации мази или се количества, после чего пишут D.S.

ПРИМЕР РЕЦЕПТА

Выписать 10.0 г 1% гидрокортизоновой мази для смазывания пораженных участков кожи.

Rp.: Unguenti Hydrocortisoni 1 % 10,0

D.S. Смазывать пораженные участки кожи 2-3 раза вдень

Официнальные многокомпонентные мази выписываются в сокращенном варианте, употребляя патентное название мази.

ПРИМЕР РЕЦЕПТА

Выписать 50,0 г мази «Бом-Бенге».

Назначать для втирания в область суставов.

Rp.: Unguenti «Bom-Bcngc* 50,0

D.S. Втирать в область суставов на ночь

При выписывании мази в развернутой форме в рецепте указывают названия всех компонентов и их количества, входящие в состав мази. Затем пишут Misce ut fiat unguent uni (Смешай, чтобы получилась мазь). Посте этого следует D.S. и сигнатура.

ПРИМЕР РЕЦЕПТА

Выписать 30,0 г мази, содержащей 0,25 г азотнокислого серебра и 1,0 г винилина.

Назначать при заболеваниях кожи.

Rp.: Argcnti nitratis 0,25 Vinylini 1.0 Vaselini 30,0 M.f. unguent urn

D.S. Смазывать пораженный участок кожи

Пасты - Pastae (Pasta) - это разновидность мазей, отличающаяся более густой консистенцией!. Пасты содержат не менее 25% (но не более 65%) порошкообразных веществ. При изготовлении пасты количество порошкообразных веществ, необходимых для достижения более густой консистенции, увеличивают за счет добавления индифферентных порошков талька, крахмала и др.

Пасты длительнее мазей удерживаются на месте приложения и благодаря большому содержанию порошкообразных веществ обладают выраженными адсорбирующими свойствами. Выписывают насты в развернутой форме прописи. После перечня лекарственных веществ, индифферентных порошков, мазевой основы и указания их количества пишут: Misce lit fiat pasta (Смешай, чтобы получилась наста), затем следует D.S. и сигнатура. Официнальные пасты выписывают сокращенной формой прописи.

ПРИМЕРЫ РЕЦЕПТОВ

1. Выписать 50,0 г насты, содержащей 5% анестезина для нанесения на пораженный участок кожи.

Rp.: Anacsthesini 2,5 Zinci oxydi 20.0 Vaselini ad 50.0 M.f. pacta

D.S. Наносить па поврежденную поверхность кожи

2. Выписать 50,0 г насты Теймурова

Rp.: Pastae Teimurovi 50,0

D.S. Наносить на кожу при опрелости

Суппозитории - Suppositoria (Suppositorium, Suppositorii) - дозированные лекарственные формы, расплавляющиеся при температуре тела, при комнатной температуре сохраняют твердую консистенцию.

В состав суппозиториев входят лекарственные вещества и формообразующая масса (основа). В качестве основ для изготовления суппозиториев используют масло какао (Oleum Cacao) или специальные сплавы. Основными требованиями ксуппозиторным основам являются: совпадение температуры их плавления с температурой тела (не выше 37 X), индифферентности к другим лекарственным веществам и отсутствие раздражающих свойств.

Различают суппозитории ректальные (свечи) и вагинальные - Suppositoria rectalia, Suppositoria vaginalia.

Ректальные суппозитории обычно имеют форму цилиндра или конуса массой от 1,0 до 1,0 г (в среднем 3,0 г). Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидными (овули) или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии). Масса вагинальных суппозиториев колеблется от 1,5 до 6,0 г (в среднем - 4,0 г).

Лекарственные вещества в вагинальных суппозиториях применяют для местного действия, а в ректальных суппозиториях - для местного и резорбтивного действия.

Готовят суппозитории чаще всего фабрично-заводским путем, иногда в аптеках. Суппозитории, выпускаемые фармацевтической промышленностью, выписывают сокращенной формой прописи. При этом рецепт начинается с названия лекарственной формы Suppositorii..., затем после предлога cum (с) следует название лекарственного вещества в творительном падеже и его доза. Пропись заканчивается предписанием - D.t.d. N... и сигнатурой.

ПРИМЕР РЕЦЕПТА

Выписать 10 ректальных суппозиториев, содержащих но 0,0001 г дигитоксина.

Назначать по 1 свече 2 раза в день.

Rp: Suppositorii cum Digitoxino 0,0001 D.t.d. N 10

S. По 1 свече в прямую кишку 2 раза в день

В некоторых случаях официнальным суппозиториям сложного состава дастся коммерческое название, например «Анузол», «Бстиол» и др.

ПРИМЕР РЕЦЕПТА

Выписать 10 суппозиториев «Анузол».

Назначать по 1 суппозиторию 2 раза в день.

Rp.: Suppositoriorum «Anusolum» N 10

D.S. По 1 свече 2 раза в день в прямую кишку

Суппозитории, которые готовят в аптеке, выписывают в развернутой форме. Вначале указываются названия лекарственных веществ и их количество, затем - масло какао в расчете на 1 свечу. Чаще всего количество масла какао нс обозначают, а пишут: Olei Cacao q.s. ut f. suppositorium rcctalc (vaginale), т.е. масло какао сколько потребуется, чтобы получился суппозиторий ректальный (вагинальный). После этого следует D.t.d. N ..., затем сигнатура.

ПРИМЕР РЕЦЕПТА

Выписать 10 суппозиториев вагинальных, содержащих по 0,5 г мстро- нидазола.

Назначать no 1 суппозиторию во влагалище 2 раза в день.

Rp.: Mctronidazoli 0.5

Ol. Cacao q.s. ut fiat suppositopium vaginalc D.t.d.N 10

S. По 1 суппозиторию во влагалище 2 раза вдень

Палочки - Bacilli - разновидность суппозиториев, предназначенных для введения в узкие каналы (мочеиспускательный, шейку матки, свищевые ходы и т.п.). Изготавливают палочки (бужи) в виде тонких цилиндров (толщина 2-5 мм) длиной до 5 см в зависимости от назначения.

Выписывают рецепты по магистральным прописям в развернутой форме, указывая не только перечень ингредиентов и доз, но и размеры палочек: длиной и толщиной... (longitudine et crassitudine).

ПРИМЕР РЕЦЕПТА

Выписать 6 палочек длиной 5 см и толщиной 0,5 см, содержащих по 0,1 г фурагина в каждой, для введения в мочеиспускательный канал.

Rp: Furagini 0,1

Olei Cacao q.s. ut Fiat bacillus longitudine 5 cm et crassitudine 0,5 cm D.t.d. N 6

S. Вводить в мочеиспускательный канал по палочке 1 раз в день

Пластыри - Emplastra (Emplastrum, Emplastri) - твердая при комнатной температуре п размягчающаяся при температуре тела лекарственная форма для наружного применения.

Пластыри состоят из лекарственных веществ и пластырной массы, обладающей свойством плотно прилипать к коже. Такие пластыри оказывают лечебное действие на кожу.

Некоторые пластыри, например липкий пластырь, предназначаются для фиксирования повязки, сближения краев ран и т.п.

Изготовляют пластыри на фармацевтических заводах. Выписывают пластыри только сокращенным способом.

ПРИМЕРЫ РЕЦЕПТОВ

1. Выписать 50,0 простого свинцового пластыря.

Rp.: Emplastri Plumbi simplicis 50.0

D.S. Слегка подогреть, нанести на материал и приложить к пораженному участку кожи

2. Выписать липкий пластырь длиной 50 см, шириной 2 см.

Rp.: Emplastri adhaesvi extensi 5x2 cm D.S. Для укрепления повязок

К мягким лекарственным формам относятся мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.

Мази (Unguenta)

(им. п. ед. ч. - Unguentum,

род. п. ед. ч. - Unguenti, сокращение - Ung.)

Мазь - мягкая лекарственная форма для наружно­го применения, имеющая вязкую консистенцию, спо­собная образовывать на поверхности кожи и слизи­стых оболочек сплошную пленку.

Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распреде­ленных. В состав мазей могут входить стабилизаторы, поверхностно-активные вещества (ПАВ), консерван­ты и другие вспомогательные вещества.

Мази широко применяют в различных областях медицины - в дерматологии, оториноларингологии, проктологии, гинекологии и т.д. Их также используют как средство защиты кожи от неблагоприятных воз­действий (органических раздражителей, кислот, ще­лочей и т.д.), как косметическое средство (для удале­ния пигментных пятен, улучшения питания кожи, ле­чения и удаления волос).

В настоящее время в форме мазей выписывают ле­карственные вещества, относящиеся почти ко всем фармакологическим группам (антисептики, местные анестетики, гормоны, витамины, противогрибковые средства, анальгетики, антибиотики и т.д.). Основы мазей также отличаются большим разнообразием. Они способны оказывать влияние на фармококинети- ку лекарственных веществ и другие показатели.

Требования, предъявляемые к мазям, обусловлены как способом применения, так и сложностью состава этой лекарственной формы.

Мази должны иметь мягкую консистенцию, ко­торая обеспечила бы удобство нанесения их на кожу, слизистые оболочки и способствовала бы образованию на поверхности ровной сплошной пленки.

Для достижения необходимого терапевтического эффекта лекарственные вещества в мази должны быть максимально диспергированы и равномер­но распределены во всей ее массе.

Состав мази не должен изменяться при примене­нии и хранении.

Концентрация лекарственных веществ в мази и ее масса должны соответствовать тому, что выпи­сано в рецепте.

Глазные мази, кроме того, должны быть стериль­ными, без механических включений. Они не дол­жны раздражать или повреждать слизистую обо­лочку. Значение pH их водного раствора должно находиться в пределах 7,3-9,7.

Существует несколько классификаций мазей в зави­симости от места применения, особенностей действия и типа дисперсной системы.

В зависимости от места нанесения мази подразде­ляют на следующие виды:

Дерматологические (unguenta dermatologia, unguen­ta propria)",

Мази для носа (unguenta nosales, unguenta rinales);

Глазные {unguenta Ophthalmica, Oculenta)",

Стоматологические (unguenta stomatologica);

Вагинальные (unguenta vaginales)",

Ректальные (unguenta rectales)",

Уретральные (unguenta urethrales).

Три последние разновидности мазей применяют обычно с помощью специальных шприцев. Наиболее широко используются дерматологические мази, глаз­ные и мази для носа.

По характеру действия мази подразделяют на две группы.

1. Мази, оказывающие местное (локальное) дейст­вие непосредственно на верхний слой эпидерми­са кожи или поверхность слизистой оболочки

(например, дерматоловая, цинковая, ксероформ­ная и другие мази, применяемые для лече­ния дерматитов, экзем и других заболеваний ко­жи).

2. Мази резорбтивного действия, глубоко проника­ющие в кожу или слизистую оболочку, достига­ющие кровяного русла и лимфы и оказывающие общее действие на весь организм или отдельные органы.

Примером такого рода мазей является мазь «Ни- тронг», содержащая 2 % масляный раствор нитрогли­церина. Она применяется для профилактики присту­пов стенокардии. Мазь наносят на кожу груди, живо­та или руки, размазывая тонким слоем. Для лучшего всасывания смазанный участок кожи накрывают не­проницаемым материалом (полиэтиленовой плен­кой). Эффект обычно наступает через 30-40 мин и сохраняется в течении 3-6 ч.

В зависимости от типа дисперсной системы разли­чают гомогенные и гетерогенные мази.

Гомогенные мази характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарствен­ными веществами и основой. В таких мазях лекарст­венные вещества распределены в основе по типу рас­твора, т.е. доведены до молекулярной или мицеляр- ной дисперсности. В зависимости от способа получе­ния это могут быть мази-сплавы, мази-растворы и эк­стракционные мази.

Гетерогенные мази характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными ве­ществами и основой. В зависимости от распределения лекарственных веществ в основе гетерогенные мази подразделяют на суспензионные (тритурационные), эмульсионные и комбинированные.

К основам мазей предъявляют следующие требова­ния:

Мягкая консистенция;

Соответствие цели назначения;

Физико-химическая стабильность;

Биологическая безвредность;

Антимикробная стабильность;

Нейтральная реакция;

Отсутствие аллергизирующего, раздражающего и сенсибилизирующего действия;

Легкость удаления с места нанесения.

Мягкая консистенция основы необходима для удоб­ства нанесения мази на кожу и слизистые оболочки. Химическая инертность основы гарантирует отсутст­вие ее взаимодействия с лекарственными веществами, а также изменений под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивает физико-химическую стабильность мази. Отсутствие аллергизирующего, раздражающего и сен­сибилизирующего действия мази во многом зависит от биологической безвредности ее основы.

Важно также, чтобы основы мазей не нарушали физиологических функций кожи (тепло-, влаго-, газо­обмена). Известно, что наружный слой кожи (эпидер­мис) в норме обладает кислой реакцией, которая пре­пятствует размножению микроорганизмов. Поэтому требование нейтральности мазевых основ, сохранение первоначального значения pH кожи имеют большое значение. Присутствие микроорганизмов может быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой оболочки, а также снижения актив­ности воздействия лекарственных веществ и измене­ния консистенции мазей.

Большое практическое значение имеет вопрос о легкости удаления остатков мази с белья, поверхности кожи, особенно с ее волосистых участков. Свойства основы должны соответствовать цели назначения мази. Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубокому всасыванию ле­карственных веществ. Основы для мазей резорбтив- ного действия, наоборот, должны обеспечивать вса­сывание лекарственных веществ через роговой слой кожи, а также через волосяные фолликулы, сальные и потовые железы. Основы для защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи.

Все мазевые основы подразделяют на три группы:

Липофильные;

Гидрофильные;

Липофильно-гидрофильные (дифильные).

Липофильные основы - это разнородные в химиче­ском отношении вещества, имеющие ярко выражен­ную гидрофобность. В группу липофильных основ входят жиры и их производные, воски, углеводороды и силиконовые основы.

Жиры и их производные представляют собой триг­лицериды жирных кислот, по свойствам близкие к жировым выделениям кожи. Помимо сложных эфи­ров, жиры содержат небольшое количество неомыляе­мых компонентов, среди которых обычно встречают­ся свободные жирные кислоты, стерины (холесте­рин - в животных жирах, фитостерин - в раститель­ных). Жировые основы нерастворимы в воде, малора­створимы в этаноле, легкорастворимы в эфире, хло­роформе.

Свиной жир (Adeps su il lus, Axungia porcina) представ­ляет собой смесь триглицеридов пальмитиновой, сте­ариновой, олеиновой и линолевой кислот. Мази, при­готовленные на свином жире, хорошо всасываются

кожей. Они легко смываются с кожи, волос, белья мыльной водой. Малая химическая стабильность сви­ного жира, а также его ценность как пищевого про­дукта резко сократили применение свиного жира в качестве мазевой основы.

Растительные масла (Olea pingua) - подсолнечное (Oleum Helianthi), персиковое (Oleum Persicorum), мин­дальное (Oleum Amygdalärum) и другие характеризуют­ся высоким содержанием глицеридов непредельных кислот. Они так же, как и свиной жир, проникают че­рез эпидермис кожи, обеспечивая при этом хорошую всасываемость лекарственных веществ из линиментов и мазей. Вследствие жидкой консистенции раститель­ные масла в качестве основы используют только в технологии линиментов; в других мазях их применя­ют как добавки к основам.

Гидрогенизированные жиры - полусинтетические продукты, получаемые при каталитическом гидриро­вании растительных масел. При этом непредельные глицериды переходят в предельные. Жидкие масла в зависимости от степени гидрогенизации изменяют жидкую консистенцию на мягкую и твердую. Испо­льзуется гидрогенизированный жир из рафинирован­ных растительных масел - саломас, или гидрожир (Adeps hydrogenisatus), сходный по свойствам со сви­ным жиром, но более плотной консистенции. Пред­ложены сплавы гидрожира (80-90 %) с раститель­ным маслом (20-10 %) и комбижир (Adeps composi­te) - сплав гидрожира (55 %), растительного масла (30 %) и говяжьего или свиного жира (15 %), облада­ющего мягкой консистенцией. Гидрогенизированные жиры в отличие от других жиров более устойчивы при хранении.

Воски - это сложные эфиры жирных кислот и вы­сших одноатомных спиртов. В качестве компонентов основ применяют пчелиный воск и спермацет.

Пчелиный воск (Сега) представляет собой твердую, ломкую массу темно-желтого (Сега flava) или желто- вато-белого, или белого цвета (Cera alba), зернистую на изломе, плавящуюся при температуре 63-65 °С. Благодаря наличию свободных алкоголей пчелиный воск обладает незначительной эмульгирующей спо­собностью. Он нерастворим в воде, этаноле; частично

растворим в эфире, хлороформе, жирных маслах. Пчелиный воск химически инертен, хорошо сплавля­ется с жирами, углеводородами и применяется глав­ным образом для уплотнения мазевых основ.

Спермацет (Се(асеит) - сложный эфир цетилового спирта и жирных кислот (пальмитиновой, стеарино­вой и др.). Твердая, жирная на ощупь кристалличе­ская масса, плавящаяся при температуре 42-54 °С. Спермацет легко сплавляется с жирами, углеводоро­дами, придавая им своеобразную скользкость и спо­собность впитывать водные жидкости, в связи с чем применяется в технологии кремов, косметических ма­зей. Спермацет используют также для уплотнения мягких мазевых основ.

Ланолин (ЬапоЧпит апНус1псит, Ас1ерз Ьапае) - жи­роподобное вещество, которое получают из промыв­ных вод овечьей шерсти. Это густая, вязкая масса желто-бурого цвета, со своеобразным запахом, плавя­щаяся при температуре 36-42 °С. Состав ланолина очень сложен и до настоящего времени изучен не полностью. В основном он представляет собой смесь сложных эфиров высокомолекулярных спиртов (холе­стерина, изохолестерина и т.д.) с высшими жирными кислотами (миристиновой, пальмитиновой, цероти- новой и др.) и свободных высокомолекулярных спир­тов. По свойствам ланолин близок к кожному салу человека. В химическом отношении достаточно инер­тен, нейтрален, устойчив при хранении. Ценнейшим свойством ланолина является его способность эмуль­гировать приблизительно 180-200 % (от собственной массы) воды, 140 % глицерина и 40 % этанола (70 % концентрации) с образованием эмульсии типа вода/ масло. Добавление небольшого количества ланолина к жирам и углеводородам повышает их способность смешиваться с водой и водными растворами. Это обу­словило широкое применение ланолина в составе ли­пофильно-гидрофильных основ. Высокая вязкость, клейкость, неприятный запах, а также вызываемые им у некоторых больных аллергические реакции дела­ют ланолин малопригодным в качестве мазевой осно­вы. Обычно он применяется в смеси с другими осно­вами. Если в соответствии с указаниями Государст­венной фармакопеи в рецепте прописан ЬапоИпит,

отпускают Lanolinum hydricum, представляющий собой смесь 70 частей ланолина безводного и 30 частей воды. Безводный ланолин используют в технологии мазей только в том случае, если он прописан.

Углеводороды являются продуктами переработки нефти, из которых в качестве основ применяют вазе­лин, парафин, масло вазелиновое, петролат, озоке­рит, церезин. Они характеризуются химической ста­бильностью, инертностью. Эти качества, а также до­ступность, дешевизна являются причиной их широко­го использования в технологии мазей.

Вазелин (Vaselinum) представляет собой смесь жид­ких, полужидких и твердых предельных углеводоро­дов с числом атомов углерода от 7 до- 35. По внешне­му виду это однородная, тянущаяся нитями масса бе­лого (Vaselinum album) или желтого (Vaselinum flavum) цвета. Оба сорта вазелина равноценны. В зависимо­сти от того, из какой нефти получен вазелин, его тем­пература плавления колеблется в пределах 37-50 °С. Вазелин нерастворим в воде, малорастворим в этано­ле, растворим в эфире, хлороформе, смешивается во всех соотношениях с жирами, жирными маслами (кроме касторового) и восками. Вазелин не всасыва­ется кожей и слизистыми оболочками, медленно и не полностью высвобождает лекарственные вещества, поэтому его целесообразно применять для приготов­ления мазей, действующих поверхностно. Следует иметь в виду некоторые нежелательные свойства вазе­лина: возможное нарушение физиологических функ­ций кожи (тепло-, влаго-, газообмена), плохую смы- ваемость с кожи, белья, волос. В ряде случаев вазелин оказывает аллергизирующее и сенсибилизирующее действие.

Петролат (Petrolatum) - тугоплавкий аналог вазе­лина (температура плавления выше 60 °С). Его испо­льзуют в качестве уплотнителя мягких вазелиновых основ.

Твердый парафин (Paraffmum solidum) - смесь вы­сокомолекулярных углеводородов. Белая, жирная на ощупь кристаллическая масса плавится при темпера­туре 50-57 °С. Парафин применяют для уплотнения мягких основ, а также для предохранения мази от плавления в условиях жаркого климата.

Вазелиновое масло (Oleum Vaselini) по химическому составу аналогично вазелину. Вазелиновое масло при­меняют в качестве вспомогательного вещества для об­легчения диспергирования лекарственных веществ, вводимых в мази по типу суспензии.

Силиконовые основы могут быть получены сплав­лением полиорганосилоксанов с вазелином, парафи­ном, церезином, растительными и животными жира­ми, Полиорганосилоксановые жидкости («Эсилон-4», «Эсилон-5») являются обязательным компонентом силиконовых основ. Другой путь - загущение сили­коновых жидкостей аэросидом или другими наполни­телями. Разработана и предложена к применению эсилон-аэросильная основа, состоящая из 84 частей «Эсилона-5» и 16 частей аэросила. Это высоковязкий бесцветный гель, структура которого при перемеши­вании разрушается, но затем снова восстанавливается (явление тиксотропии). Основа имеет нейтральную или слабокислую реакцию, близкую к значению pH кожи (pH 5,0-7,0), не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия. Несомненным достоин­ством эсилон-аэросильной основы является химиче­ская инертность и физиологическая стабильность. Эсилон-аэросильная основа не прогоркает в процессе длительного хранения и не расслаивается. Эта основа, являясь безводной, обеспечивает местное поверхност­ное действие и химическую стабильность лекарствен­ных веществ, гидролизующихся в присутствии воды.

Гидрофильные основы. Особенностью гидрофиль­ных основ является способность растворяться в воде или смешиваться с ней. Это дает возможность введе­ния в гидрофильные основы значительных количеств водных растворов лекарственных веществ, обеспечи­вая их высокую резорбцию из мазей. Некоторые из этих основ образуют на коже упругие пленки. Гидро­фильные основы не оставляют жирных следов и легко смываются с кожи и белья.

Недостатком водосодержащих гидрофильных основ является малая устойчивость к микробной кон­таминации. В группу гидрофильных основ входят гели высокомолекулярных углеводов и белков, синте­тических высокомолекулярных соединений, неорга­нических веществ.

Источниками получения гелей высокомолекуляр­ных углеводов и белков являются крахмал, эфиры целлюлозы, желатин, коллаген.

Родоначальник этих основ - гели крахмала. Крах­мально-глицериновый гель, или глицериновая мазь, представляет собой 7 % крахмальный раствор, приго­товленный на глицерине. Бесцветная, прозрачная, од­нородная, вязкая масса, легко распределяющаяся на слизистых оболочках и коже. Малая стабильность глицериновой мази вследствие синерезиса (расслое­ние) и невозможность длительного хранения - при­чины резкого сокращения использования этой осно­вы в аптечной практике.

Из эфиров целлюлозы в качестве мазевых основ на­шли применение метилцеллюлоза (МЦ) и нат- рий-карбоксиметилцеллюлоза (натрий-КМЦ). Наибо­лее широко используют 5-7 % водные растворы МЦ, представляющие собой вязкие структурированные гели. При высыхании растворы МЦ образуют на коже упругие пленки, на чем основано их применение в технологии защитных мазей.

Гели натрий-КМЦ (чаще всего 4-6 % концентра­ции) готовят при нагревании иногда с добавлением желатина. Они прозрачны, бесцветны, но вследствие щелочной среды (pH 6,5-8,0) могут изменять кислую реакцию эпидермиса кожи, что следует учитывать при изготовлении мазей на геле натрий-КМЦ. Следует иметь в виду, что МЦ и натрий-КМЦ несовместимы с некоторыми лекарственными веществами: резорци­ном, танином, растворами йода, солями тяжелых ме­таллов и др.

Установлено, что гели натрий-КМЦ в отличие от липофильных основ имеют высокую осмотическую активность, в связи с чем способствуют отторжению некротических масс, очищают рану, впитывая ране­вое отделяемое.

Гели желатина применяют в виде желатино-глице­риновых основ, которые содержат 1-3 % желатина, 10-30 % глицерина и 70-80 % воды. Это прозрачный гель светло-желтого цвета, легко разжижающийся при втирании в кожу. Желатиновые гели применяют для получения защитных мазей, так называемых кожных клеев, застывающих на коже в виде прочной упругой пленки. Желатиновые гели наносят на кожу в рас­плавленном виде с помощью кисточки. Недостаток желатиновых основ - способность к синерезису и малая устойчивость к микробной контаминации.

Большие работы проводятся по внедрению в прак­тику в виде основ коллагеновых гелей. Порошок колла­гена, полученный в процессе низкотемпературного диспергирования, при смешивании с водой в концен­трации 2-5 % набухает, образуя вязкий бесцветный гель, который может быть использован в качестве ма­зевой основы. Коллаген обеспечивает резорбцию и утилизацию основы, стимулирует процессы регенера­ции поврежденных тканей. По полноте высвобожде­ния лекарственных веществ мягкая основа в несколь­ко раз превосходит смесь вазелина с ланолином и другие основы.

Основным представителем гелей неорганических соединений являются основы из глинистых минера­лов - бентонитовых основ.

Бентонитовый гель легко распределяется на коже, но быстро высыхает. Для уменьшения высыхаемости в состав бентонитовых гелей вводят до 10 % глицери­на. Наиболее известна бентонитовая основа, содержа­щая 13-20 % бентонита, 10 % глицерина, 70-77 % воды. Бентонитовые основы отличаются химической инертностью, эмульгирующими свойствами, хорошо поглощают кожные экссудаты, устраняют неприят­ный запах.

Липофильно-гидрофильные основы. Это различные по составу искусственно созданные композиции, об­ладающие как липофильными, так и гидрофильными свойствами. В них можно легко вводить как водо-, так и жирорастворимые вещества, водные растворы лекарственных веществ. Липофильно-гидрофильные основы в отличие от углеводородных обеспечивают высокую резорбцию лекарственных веществ из мазей, не препятствуя газо- и теплообмену кожных покро­вов, поддерживают их водный баланс, обладают хоро­шими консистентными свойствами, липофильно-гид­рофильные - наиболее перспективные основы. Сре­ди них различают абсорбционные и эмульсионные мазевые основы. В качестве обязательного компонен­та в их состав входит эмульгатор - ПАВ.

Абсорбционными мазевыми основами называют безводные композиции липофильных основ с ПАВ, обладающие способностью инкорпорировать водную фазу с образованием эмульсионной системы типа во- да/масло. В состав абсорбционных мазевых основ чаще всего входят смеси вазелина, масла вазелиново­го, церезина и других углеводородов с эмульгаторами. ПАВ, входящие в состав абсорбционных основ, как правило, способствуют усилению терапевтической ак­тивности мазей. Адсорбционные основы применяют для приготовления эмульсионных мазей, мазей с ле­карственными веществами, которые в присутствии воды подвергаются гидролизу.

Эмульсионными называют многокомпонентные ма­зевые основы, отличающиеся от абсорбционных тем, что содержат в своем составе воду. Они могут быть двух типов: масло/вода и вода/масло. Это дает возмож­ность вводить лекарственные вещества как в водную, так и масляную фазу. Эмульсионные мазевые основы представляют большой интерес благодаря способности резко усиливать резорбцию кожей лекарственных ве­ществ, входящих в состав мазей. Это объясняется на­личием в основе эмульгатора ПАВ. Кроме того, эмуль­гированная водная фаза при втирании внедряется в выводные протоки сальных и потовых желез, что об­легчает всасывание. Эмульсионные типы вода/масло, нанесенные на кожу толстым слоем, способствуют ма­церации и согреванию кожи, что вызывает поверхно­стное кровенаполнение и также способствует всасыва­нию лекарственных веществ. Мази, приготовленные на эмульсионных основах, отличаются малой вязко­стью и невысокими адгезионнными свойствами, легко наносятся на кожу и слизистые покровы.

Высокой эмульгирующей способностью облада­ют спирты: лауриловый (С12Н25ОН), цетиловый (С| 6 НззОН), стеариловый (С 8 Н 3 зОН). Введение их в основы в количестве 5-10 % позволяет инкорпориро­вать приблизительно 50 % воды или водных растворов лекарственных веществ. Весьма перспективным эму­льгатором для липофильно-гидрофильных основ, ста­билизации эмульсий, суспензий, линиментов являет­ся лаурилсульфат-натриевая соль додецилового эфира серной кислоты.

Эфиры многоатомных спиртов. К этой группе эму­льгаторов относятся в первую очередь производные полимеризованного глицерина - эмульгаторы Т-1 и Т-2, применяемые в производстве маргарина. Эмуль­гатор Т-1 - смесь моно- и дистеарата диглицерина. Эмульгатор Т-2 - продукт этерификации стеарино­вой кислоты тригл ицерином (дистеарат триглицери- на). Твердая воскообразная масса желтого или свет­ло-коричневого цвета с запахом стеарина плавится при температуре 40 °С. Эмульгатор Т-2 использу­ют не только в липофильно-гидрофильных мазе­вых основах, но и как стабилизатор и пластификатор в технологии эмульсии, линиментов и суппозито­риев.

Производные ангидросорбита и олеиновой кисло­ты - сорбитанолеат; пентаэритрита и олеиновой кис­лоты - пентод. Хорошие эмульгирующие свойства этих эмульгаторов, биологическая безвредность, от­сутствие раздражающего действия на кожу обуслови­ли их широкое применение в косметических кремах.

Жиросахара - неполные сложные эфиры высших жирных кислот и сахарозы. Жиросахара применяют в настоящее время в пищевой промышленности, про­изводстве косметических средств. Они с успехом мо­гут быть использованы в технологии мазей, лини­ментов.

Изготовление мазей осуществляется по определен­ным правилам. Нерастворимые или труднораствори­мые в мазевых основах лекарственные средства пре­вращают предварительно в мельчайший порошок и растирают с небольшим количеством соответствую­щей жидкости (вазелиновое масло, жирное масло, вода) или расплавленной основы, а затем прибавляют остальное количество основы, доводя до требуемой массы. Лекарственные средства, хорошо растворимые в воде, смешивают с основой, предварительно раство­рив их в минимальном количестве воды. Легкораство­римые в мазевой основе, жирах и жирных маслах средства предварительно растирают с небольшим ко­личеством масла или растворяют в небольшом коли­честве расплавленной основы, а затем уже прибавля­ют остальное ее количество. Летучие вещества вводят в состав мазей в последнюю очередь.

Правила выписывания рецептов на мази

Для выписывания мази необходимо знать действу­ющую концентрацию лекарственного средства, его об­щее количество (30-100 г для дерматологических ма­зей и 5-20 г для глазных мазей) и прописи (магистра­льные, официнальные, развернутые и сокращенные^).

Мази выписывают сокращенной и развернутой прописью. Если врач не указал концентрацию лекар­ственного средства, то мазь готовят 10 % концентра­ции (исключение составляют ядовитые и сильнодей­ствующие лекарственные средства).

Простую мазь выписывают сокращенной прописью с указанием процентной концентрации (первая цифра показывает концентрацию лекарственного средства в процентах, вторая - общее количество мази).

Вначале пишут название лекарственной формы - Unguentum (Ung.) и лекарственного вещества, затем указывают процентную концентрацию и количество мази. Далее следует обращение к фармацевту - «Da» (сокращение D.) -«выдать» и сигнатура (S.) (указыва­ет на способ применения мази).

Пример официналыюй прописи

Задание

Выписать 10 г мази «Оксизон» Яр.: 11!Щ. «Охузопит» 10,0 для нанесения на пораженные 0.5. На пораженные

участки кожи 3 раза в день участки кожи 3 раза

"Сокращенно выписывают те мази, которые готовят на вазели­не.

Это сложная мазь, поэтому рецепт выписывают раз­вернутой прописью. Вначале пишут название вещест­ва, содержащегося в самой малой дозе или сильнодей­ствующего, или ядовитого вещества, затем другие ин­гредиенты. В качестве мазевой основы, если она не указана, выбирают вазелин. Затем следует указание фармацевту - Misce fiant unguentum (М. f. ung.) - сме­шать, чтобы получилась мазь.

Правила применения мазей

Вымыть руки, промыть и просушить место нанесе­ния мази. Выдавить назначенное количество мази, втереть ее. Удалить избыток мази тампоном.

Глазная мазь.

1. Вымыть руки, не прикасаться ни к каким пред­метам кончиком туба.

2. Запрокинуть голову назад, взять тюбик в руку, другой рукой оттянуть нижнее веко, сделав «же­лобок». Поднести кончик тюбика к желобку и выдавить назначенное количество мази.

3. Закрыть глаз на 2 мин, удалить избыток мази ватным или марлевым тампоном.

4. Протереть кончик тюбика другим тампоном.

Вагинальная мазь, крем, гель (большинство этих ле­карственных форм продаются вместе с аппликато­ром).

1. Вымыть руки.

2. Снять крышку с тюбика, привинтить аппликатор к тюбику, выдавить из тюбика в аппликатор на­значенное количество препарата, отсоединить аппликатор от тюбика, придерживая поршень.

3. Нанести немного крема на наружную часть ап­пликатора.

4. Принять положение лежа на спине, согнуть ноги в коленях и раздвинуть их.

5. Осторожно ввести аппликатор во влагалише (по возможности глубже, но без применения силы). Придерживая наружную часть аппликатора дру­гой рукой, надавить на поршень, таким образом вводя препарат во влагалище.

6. Извлечь аппликатор из влагалища и выбросить его, если он предназначен для одноразового ис­пользования, если нет - то тщательно вымыть кипяченой водой с мылом.

Пасты (Pastae)

(им. п. ед. ч. - Pasta, род. п. ед. ч. - Pastae, сокращение - Past.)

Пасты - это разновидности мазей, содержащие не менее 25 % порошкообразных веществ. Количество порошкообразных веществ в пастах обычно не превы­шает 60-65 %. При температуре тела пасты размягча­ются.

Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на ме­сте приложения. Благодаря большому содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсу­шивающими свойствами.

Пасты, как и мази, состоят из лекарственных ве­ществ, мазевых основ и индифферентных порошков (загустителей), крахмала (Amylum), талька (Talcum), белой глины (Bolus alba), окиси цинка (Zinci oxydum). Загустители добавляют в том случае, если количество порошкообразных веществ в пасте составляет менее

25 %. Пасты имеют более плотную тестоообразную консистенцию. Они обладают некоторой порозностью и поэтому проницаемы для влаги.

В зависимости от назначения выделяют дерматоло­гические, зубоврачебные и зубные пасты. При нане­сении на кожу пасты лучше прилипают к ней, труднее стираются и дольше удерживаются, чем мази. Осо­бенность терапевтического действия паст заключает­ся в их адсорбирующих и подсушивающих свойствах. Зубоврачебные пасты служат для введения в полость больного зуба. Они состоят из различных порошкооб­разных веществ, склеиваемых в тестообразную массу с помощью глицерина, гвоздичного масла или других жидкостей. Зубоврачебные пасты приготавливают в виде довольно плотной тестоообразной массы в ре­зультате тщательного измельчения порошкообразных ингредиентов и очень осторожного добавления к ним жидкостей.

Пасты относятся к недозированным лекарствен­ным формам. Выписывают их чаще всего развернутой прописью. При составлении рецепта на пасту исходят из действующей концентрации лекарственного сред­ства, процента густоты пасты и общего ее количества (30-100 г, в среднем 50 г).

Количество порошкообразных веществ в пасте должно составлять не менее 25 %. В данном случае паста состоит из равного количества лекарственных веществ: анестезина (5 г), ацетилсалициловой кисло­ты (5 г), крахмала (10 г). Общее количество порошко­образных веществ в пасте - 20 г (или 40 %), что соот­ветствует требованиям, предъявляемым к пастам. По-

следним в рецепте указывают вазелин в качестве ма­зевой основы, затем следует указание фармацевту - Misce fiant pasta (M.f.past.) - смешать, чтобы получи­лась паста.

Пример официнальной прописи пасты

Образец выполнения

Выписать 30 г цинковой пасты Rp: Past. Zinci 30,0

для нанесения на пораженные D.S. На пораженные уча-

участки кожи стки кожи

Особенность этой прописи заключается в том, что она официнальная, поэтому в ней не указывают про­центное содержание вещества, а лишь количество па­сты.

Суппозитории (Suppositoria)

(им. п. ед. ч. - Suppositorium,

род. п. мн. ч. - Suppositoria, сокращение - Supp.)

Суппозитории - дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и рас­плавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.

Различают суппозитории ректальные (suppositoria recta На), вагинальные (suppositoria vaginalia) и палочки {bacilli) (рис. 1).

Масса ректального суппозитория (свечи) колеблет­ся в пределах 1,1-4 г, длина 2,5-4 см; максимально допустимый диаметр составляет 1,5 см. Если в рецеп­те масса свечи не указана, то она должна составлять 3 г. Для детей массу свечи обязательно указывают в рецепте. Ректальные суппозитории могут иметь фор­му конуса, цилиндра, с заостренным концом, сигары.

Масса вагинального суппозитория колеблется в пределах 1,5-6 г. Если в рецепте масса вагинального суппозитория не указана, то она должна составлять 4 г.

По форме вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (ову- ли - ovuli) или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessariä).

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом. Размер палочек должен быть указан в рецеп­те. Как правило, их диаметр составляет 2-5 мм; дли­на доходит до 12 см. Палочки предназначены для вве­дения в свищи и т.п.

Считается, что по быстроте «доставки» лекарствен­ных веществ суппозитории могут конкурировать с ле­карственными формами для инъекций. В связи с тем что лекарственные вещества, содержащиеся в суппо­зиториях, поступают непосредственно в кровь, минуя печень, необходимо проверять их дозы в суппозито­риях.

В ГФ XI изложены требования, предъявляемые к суппозиториям.

Дано описание формы и указана масса вагиналь­ных и ректальных суппозиториев (колебания в массе не должны превышать 5 %). Суппозитории должны обладать определенной твердостью (механической прочностью), так как при введении им приходится преодолевать сопротивление тканей или сфинктеров. Суппозитории должны плавиться при температуре тела. Определено время полной деформации суппози­ториев - 3-15 мин. Суппозиторная масса должна

быть однородна, на срезе - без вкраплений, мрамор- ности, блесток.

В качестве основ для суппозиториев применяют масло какао, растительные и гидрогенизированные жиры и их сплавы с воском, спермацетом, обессмо- ленным озокеритом, твердым парафином и различны­ми эмульгаторами; ланоль, желатинно-глицериновые и мыльно-глицериновые гели; полиэтиленоксиды и т.д.

Основа суппозитория должна быть твердой и плас­тичной при комнатной температуре, плавиться или растворяться при температуре тела, способствовать резорбции лекарственных веществ слизистыми обо­лочками, смешиваться с возможно большим количе­ством лекарственных веществ, быть химически и фар­макологически индифферентной. Кроме того, основа должна легко высвобождать лекарственные вещества, не оказывать раздражающего действия, быть устойчи­вой по отношению к свету, влаге, кислороду воздуха, микроорганизмам.

Основы для суппозиториев, применяемые в фарма­цевтической практике, можно разделить на две груп­пы: гидрофобные и гидрофильные.

К гидрофобным основам относятся жиры и жиропо­добные вещества, их сплавы с эмульгаторами или ве­ществами углеводородного происхождения. Классиче­ской основой для суппозиториев этой группы являет­ся масло какао.

Масло какао (Oleum Cacao, Butyrum Cacao) - рас­тительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева. Масло какао при ком­натной температуре - светло-желтого цвета, облада­ет слабым ароматным запахом и приятным вкусом. Если в рецепте основа не указана, следует исполь­зовать масло какао, так как оно наиболее ин­дифферентно, хорошо смешивается с большинством лекарственных веществ, пластично. Масло какао имеет ряд недостатков. Оно трудно инкорпорирует воду (водные растворы); обладает полиморфизмом, т.е. после нагревания и охлаждения меняет темпера­туру плавления, поэтому его используют только для ручного формирования или выкатывания суппозито­риев.

К гидрофильным относят желатинно-глицерино­вые, мыльно-глицериновые, полиэтиленоксидные основы.

Официнальная пропись желатинно-глицериновой основы: 1 часть желатина, 2 части воды, 5 частей гли­церина.

Основа представляет собой упругую, легко засты­вающую массу, применяемую главным образом для приготовления вагинальных суппозиториев.

Официнальная пропись мыльно-глицериновых суппозиториев на 20 свечей: глицерина 60 г, натрия карбоната 2,6 г и кислоты стеариновой 5 г.

Правила выписывания суппозиториев в рецепте

Суппозитории выписывают тремя способами: со­кращенной, официнальной и развернутой прописью.

Пример сокращенной прописи

Задание

Выписать 20 вагинальных Rp.: Supp. Nystatini 250 000 ЕД N.20 суппозиториев, содержа- D.S. По 1 суппозиторию 2 раза щих 250 000 ЕД нистатина, в день во влагалище

для введения во влагалище по 1 суппозиторию 2 раза в день при кандидозном ва­гините

Вначале пишут название лекарственной формы, лекарственного вещества, разовую дозу и число све­чей. Далее следуют обращение к фармацевту и сигна­тура с указанием способа, дозы и кратности назначе­ния лекарственного средства.

Пример официнальной прописи

Образец выполнения

Выписать 10 ректальных суп- Rp: Supp. «Anusolum» N.10 позиториев «Анузол» для вве- D.S. По 1 суппозиторию дения в прямую кишку по 1 2 раза в день в пря-

суппозиторию 2 раза в день мую кишку

при геморрое

Эта пропись официнальная, поэтому в ней не ука­зывают дозу вещества в суппозитории, а только число свечей.

Данная пропись развернутая, поэтому в ней внача­ле указывают лекарственное вещество и его дозу, за­тем основу (But. Cacao в количестве 3 г - для рек­тальных суппозиториев, 4 г - для вагинальных). Да­лее следует предписание фармацевту: Misce fiant suppo- sitorium rectale (A/. / supp. rect.) - смешать, чтобы по­лучились суппозитории ректальные. Указывают число свечей (D. t. d. N.10). В сигнатуре описывается способ введения свечей и кратность их назначения.

Правила применения суппозиториев.

Ректальные суппозитории:

1. Вымыть руки, удалить обертку, если суппозито­рии не слишком мягкие. Если суппозитории слишком мягкие, охладить 1 суппозиторий в хо­лодильнике или под струей холодной воды, не снимая оболочку, а затем снять ее.

2. Удалить возможные острые выступы, согрев суп­позиторий в руках; смочить его холодной водой.

3. Принять положение лежа на боку, подтянуть ко­лени к животу.

4.Осторожно ввести суппозиторий закругленным концом вперед в. анус.

5. В течение 2-5 мин не вставать.

6.Вымыть руки. Не опорожнять кишечник в тече­ние 1 ч.

Вагинальные суппозитории:

]. Вымыть руки, удалить обертку.

2. Принять положение лежа на спине.

3. Немного согнуть ноги в коленях и раздвинуть их.

4. Осторожно ввести суппозиторий во влагалище (по возможности глубже, но без применения силы). Оставаться в таком положении в течение 2-5 мин.

5. Вымыть руки.

Пластыри (Етріаяіїа)

(им. п. ед. ч. - Етріаьігит,

род. п. ед. ч. - Етріаіїгі, сокращение - Етрі)

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью после раз­мягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри легко удаляются с кожи, не оставляя следа. Это одна из старейших лекарственных форм, вклю­ченная во все фармакопеи мира. В настоящее время номенклатура пластырей и их назначение чрезвычай­но разнообразны.

В состав пластырей могут входить смолы, парафин, воск, соли высших жирных кислот (мыло свинцовое), жиры, каучук, соли смоляных кислот (цинка рези­нат), ланолин, вазелин, церезин, летучие рас­творители (эфир, этанол) и различные лекарственные вещества. Комбинация этих веществ придает пласты­рям необходимые структурно-механические свойства, обеспечивая способность постепенно размягчаться, удерживаться на коже и оказывать терапевтическое действие.

Пластыри выпускают в виде массы, нанесенной тонким слоем на ткань (бумагу), или расфасованной в виде плиток, палочек, цилиндров, а также в виде жидкости, разлитой во флаконы, помещенной в алю­миниевые тубы или аэрозольные баллоны. Таким об­разом, в зависимости от агрегатного состояния они могут быть твердыми и жидкими. Твердые пластыри - плотные, немаркие при комнатной температуре и раз­мягчающиеся и липкие при температуре тела. Жидкие

пластыри (кожные клеи) - жидкости, оставляющие на коже после испарения пленку. В зависимости от степени дисперсности массы пластыри могут быть сплавами, растворами, суспензиями, эмульсиями или комбинированными системами.

В зависимости от медицинского назначения плас­тыри подразделяют на эпидерматические, эндермати- ческие и диадерматические. Эпидерматические плас­тыри обладают необходимой липкостью. Они могут не содержать лекарственные вещества. Эпидерматиче­ские пластыри применяются в качестве перевязочно­го материала, для укрепления повязок, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, ее предохранения от травматизирующих факторов внешней среды, при лечении некоторых заболеваний кожи. При наложе­нии эпидермального пластыря вследствие прекраще­ния газо-, влаго- и теплообмена кожа под пластырем размягчается, усиливается местное кровообращение, улучшаются процессы рассасывания. Эндерматиче- ские пластыри в своем составе содержат лекарствен­ные вещества (кератолитические, депилирующие и др.). Они применяются при лечении заболеваний кожных покровов. Диадермические пластыри со­держат лекарственные вещества, проникающие через кожу и оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее (резорбтивное) действие.

По составу масс пластыри классифицируют на смоляно-восковые, свинцовые и жидкие.

Жидкие пластыри - это легколетучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя эластичную, липкую прочную пленку. Жидкие плас­тыри, или кожные клеи, применяют в качестве пере­вязочного материала для закрепления на коже хирур­гических повязок и лечения небольших кожных по­вреждений (ссадины, царапины). Пластырная пленка образуется с помощью таких веществ, как коллодий, канифоль, полимерные материалы (этилцеллюлоза, сополимер винилпирролидона с винилацетатом, по- лиметакрилаты и акрилаты и др.).

В последние годы в медицинской практике нашли широкое применение жидкие пластыри в форме аэро­золей. Пленкообразующие составы распылением на­носят при первичной обработке небольших поврежде-

ний кожи, полученных в быту и на производстве, при стационарном и амбулаторном лечении в гинеколо­гии, дерматологии, хирургии.

Правила выписывания пластырей

Пластыри выписывают в куске (с указанием дозы) или намазанными на холст, коленкор, шелк или дру­гой материал (с указанием размера пластыря в санти­метрах), а также в виде раствора (с указанием концен­трации и объема), который затем наносят на ка­кой-либо материал или кожу пациента.

Пример выписывания пластыря

Правила применения трансдермальных пластырей.

1. Узнать из аннотации место аппликации пласты­ря.

2.Не использовать пластырь на поврежденных уча­стках кожи, а также не наклеивать его на склад­ки кожи или места, тесно соприкасающиеся с одеждой.

3. Регулярно менять места аппликации. Руки дол­жны быть чистыми и сухими.

4. Протереть и высушить место наложения пласты­ря.

5.Снять покрывающую пластырь оболочку, не ка­саясь лечебной стороны пластыря. Поместить пластырь на кожу и крепко прижать. Для бо­лее плотного приклеивания прижать края плас­тыря.

6. Снимать и заменять пластырь согласно инструк­ции по применению лекарственных препаратов.

Линименты (Linimentae)

(им. п. ед. ч. - Linimentum; род. п. ед. ч. - Linimenti; сокращение - Linim)

Линимент - лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густую жид­кость или студнеобразную массу, плавящуюся при температуре тела. В физико-химическом отношении линименты представляют собой разной степени гомогенности свободные дисперсные системы, что позволяет различать гомогенные (линименты-ра­створы), эмульсионные и суспензионные линимен­ты.

Гомогенные линименты представляют собой либо жидкие прозрачные смеси взаиморастворимых ингре­диентов - жирных масел (миндальное, персиковое, льняное, подсолнечное и др.), хлороформа, метилса- лицилата, раствора аммиака, спиртов и спиртовых растворов либо полупрозрачные однородные студне­образные смеси (мыла в спирте). В состав гомогенных линиментов входят и твердые лекарственные средства (ментол, камфора, анестезин и др.). Эмульсионные линименты - двухфазные эмульсии типа масло в воде (М/В) или вода в масле (В/М), состоящие, как правило, из смеси жирных масел со щелочами (обыч­но раствор аммиака); эмульгатором являются образу­ющиеся при взаимодействии мыла.

Для получения линиментов часто используют рас­тительные масла (подсолнечное масло - Oleum Helian- thi, льняное масло - Oleum Lini, оливковое масло - Oleum Olivarum, касторовое масло - Oleum Ricini) и рыбий жир тресковый (Oleum jecoris Aselli). Рыбий жир тресковый лучше, чем подсолнечное масло, всасывает­ся кожей и размягчает ее.

Кроме того, благодаря содержанию в нем витами­нов проявляет и лечебное действие.

Суспензионные линименты представляют собой тонкие взвеси нерастворимых порошкообразных ве­ществ (наимельчайшие порошки цинка окиси, крах­мала и др.) в воде, глицерине, маслах и других жид­костях; для их образования необходимо добавление эмульгаторов.

Линименты выпускают в виде готовых лекарствен­ных форм фармацевтические фабрики, при необходи­мости готовят и в аптечных условиях.

Линименты могут использоваться в виде аэрозоль­ных препаратов, которые при распылении образуют на месте нанесения пластические пленки. Такие ле­карственные формы не травмируют пораженную за­болеваниями кожу, слизистые оболочки, раневую по­верхность.

Мягкие лекарственные формы включают в себя суппозитории, мази (собственно мази, мягкие мази), пасты (твердые мази), пластыри.

- Мазь - unguentum (род. падеж - unguenti) - мягкая лекарственная форма, должна быть однородной, мягкой на ощупь, размягчаться при температуре тела. Мазь не должна иметь запаха прогорклого жира и признаков плесени.

Предназначается для наружного употребления.

Чаще всего мазь оказывает местное действие (непосредственно по месту приложения), смягчает и уменьшает воспалительные процессы.

В зависимости от наличия в ней разных лекарственных веществ может оказывать действие вяжущее, подсушивающее, раздражающее и т. д. При этом следует помнить и о тех рефлекторных влияниях на центральную нервную систему, которые возникают с места применения за счет воздействия на чувствительные нервные окончания.

Мазь состоит из мазевой основы, составляющей по весу большую часть, и различных лекарственных веществ. Количество порошкообразных веществ, входящих в состав мази, не должно превышать 25% общего веса.

В качестве мазевой основы употребляют вазелин белый и желтый (Vaselinum album et flavum). Вазелин получается из остатков перегонки парафинистых нефтей, белый вазелин - из желтого путем беления. Вазелин не горкнет и дает долго непортящиеся мази. Мази, приготовленные на вазелине, рассчитываются в основном на местное действие, так как вазелин кожей не всасывается. Большинство выпускаемой косметической продукции изготавливается в виде мазей и кремов, например, в продукции косметики с ингредиентами экстрактов трав преобладают мази.

В качестве мазевой основы употребляется также очищенное свиное сало. Свиное сало является хорошей мазевой основой, при втирании проникает в толщу кожи и способствует всасыванию лекарственных веществ. Свиное сало скоро портится, прогоркает, и поэтому нужно выписывать мазь с таким расчетом, чтобы она была скоро израсходована, особенно в жаркое летнее время. В целях предохранения от порчи к свиному салу добавляют бензойную кислоту в количестве 1% .

В качестве мазевой основы часто употребляется ланолин - Lanolinum.

Ланолин - это жироподобное вещество, полученное из промывных вод при промывании овечьей шерсти.

Имеется Lanolinum anhydricum - безводный ланолин, обладающий способностью поглощать около 150 % воды, не теряя своей мазеобразной консистенции, и Lanolinum hydricum -водный ланолин более мягкой консистенции, содержащий 30% воды и менее поглощающий воду, чем первый. Если в рецепте не указывается, какой ланолин должен быть взят, то отпускается водный.

Ланолин способен глубоко проникать вглубь кожи и, таким образом, помогает всасыванию лекарственных веществ, входящих в состав мази. Ланолин является хорошей мазевой основой, не горкнет и особенно рекомендуется для мазей, рассчитанных на подсушивающее действие, на поглощение различных водянистых жидкостей.

В качестве мазевых основ могут также употребляться различные жиры, воск, глицерин и сложные мазевые основы.

Rp. Anaesthesini 1,0

Lanolini et Vaselini aa ad 100,0

DS. Мазь при ожогах

Имеется большое количество официнальных мазей, содержание действующего вещества в которых предусмотрено Фармакопеей. Например:

Rp. Ung. Zinci 20,0

DS. Наружное

Для приготовления мазей трудноплавкие вещества расплавляют с небольшим количеством легкоплавких веществ, нерастворимые порошкообразные вещества растирают с миндальным маслом, жидким парафином и затем уже соединяют с мазевой основой, тщательно размешивая все в ступке. Сравнительно редко мази используют для общего резорбтивного действия. С этой целью применяют метилсалициловую мазь, серую ртутную мазь и др. Серая ртутная мазь предназначается для втираний в различные участки кожи и поэтому выписывается не так, как другие мази, а на каждое втирание в отдельности. Например:

Rp. Ung. Hydrargyri cinerei 2,0

D. t. d. N. 6 in charta paraffinata

S. Втирать ежедневно по 1 пакетику

- Паста - pasta (род. падеж - pastae) - мазь более густой тестообразной консистенции.

Пасты - это мягкая лекарственная форма для местного применения. Они представляют собой суспензии, содержащие значительные количества твердой дисперсной фазы (не менее 25 %), которая равномерно распределена в основе. В качестве основ для паст используются основы для мазей, кремов и гелей. В отличие от мазей, пасты содержат большее количество порошкообразных компонентов и поэтому имеют более густую консистенцию, что позволяет им дольше удерживаться на поверхности.

Rp. Pastae Zinci salicylatae 30,0

DS. Наружное

- Линимент - жидкая мазь - linimentum (род. падеж - linimenti). Жидкие мази представляют собой лекарственную форму, предназначенную для наружного употребления. По консистенции представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы. Рассчитываются на непродолжительный срок хранения. Имеются официнальные и магистральные жидкие мази.

Rp. Chloroformii

Oi. hyoscyami aa 15,0

M. f. linimentum

DS. Растирание

Rp. Linimenti volatilis 30,0

DS. Растирание

- Гели – мази вязкой консистенции, способные сохранять форму и обладающие упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели.

- Кремы – мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.

По способу применения мази могут быть для наружного применения, назальными, ректальными.

Простая мазь состоит из одного лекарственного и одного формообразующего вещества.

Пример рецепта:

Выписать 30,0 г официнальной цинковой мази. Назначить для нанесения на пораженные участки кожи.

RH.: Unguenti Zinci 30,0

D.S.Наносить на пораженные участки.

Обычно мазь производят в тубах. В рецепте указывается общее количество мази в тубе. После слова "дай" (D.) нет необходимости писать, что надо выдать одну тубу с мазью. В этой же строке после сокращенного слова "обозначь" (S.) пишется сигнатура.

Пример рецепта:

Выписать 1,0 г 5%-ной мази "Ацикловир". Назначить наружно. Препарат наносят 5 раз в сутки тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи 5 дней.

Rp: Unguenti “Acyclovir” 1,0

D.S. Наружно. Наносить 5 раз в сутки тонким слоем 5 дней.

Сложная мазь включает в свой состав более двух ингредиентов.

Пример рецепта:

Выписать 2,5 г глазной мази декса-гентамицин, содержащей гентамицин + дексамстазон. Назначить полоску мази длиной 1 см закладывать в конъюнктивальную полость 2–3 раза в день.

Rp: Unguenti “ Dexa-Gentamicin” 2,5

D.S. Полоску мази длиной 1 см закладывать в конъюктивальный мешок 2-3 раза в день.

Профилактическое и лечебное применение различных по составу и действию мазей.

По способности взаимодействовать с водой мази делятся на следующие виды:

жирная мазь, гидрогели, кремы "масло в воде", кремы "вода в масле", жидкие кремы.

Суппозитории (на лат.яз. «suppositorium») - лекарственные формы состоящие из основы и лекарственных веществ, твердые при комнатной температуре, а при температуре тела имеют свойство расплавляться либо распадаться, применяемые для введения в полости тела.

Виды суппозиториев:

1) Ректальные (свечи) - Suppositoria rectalia;

2) Вагинальные - Suppositoria vaginalia;

3) Палочки - Bacilli.

Ректальные суппозитории.

Ректальные суппозитории могут иметь форму:

В виде конуса;

В виде цилиндра с заостренным концом;

Другие формы, но с максимальным диаметром 1,5 см.

Вагинальные суппозитории.

Вагинальные суппозитории могут быть:

Сферическими (шарики, глобули);

Яйцевидными (овули);

Плоское тело с закругленным концом (пессарии).

Палочки.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и не более 1см. Масса палочки должна быть в пределах 0,5-1 г.

ПРЕИМУЩЕСТВА СУППОЗИТОРИЕВ КАК ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

1. Быстрое поступление лекарственных веществ в большой круг кровообращения при отсутствии травмирования желудочно-кишечного тракта и печени, а также инактивации веществ пищеварительными соками.

(При приеме per os прохождение через печень - 100 %, а при ректальной абсорбции в I фазе – в печень поступает 20 % абсорбированного вещества).

2. Возможность замены инъекционного пути введения, т.к. быстрота всасывания многих веществ может быть приравнена к скорости поступления препарата в большой круг кровообращения при внутримышечных инъекциях.

3. Значительное снижение аллергических проявлений в ответ на ректальное введение препарата.

4. Отсутствие проблемы вкуса, запаха лекарств, возможность назначения лекарственных веществ различных фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами.

5. Простота и безболезненность введения.

6. Удобство при лечении людей пожилого возраста, а также использование в детской и психиатрической практике.

Распределительный способ выписывания суппозиториев:

а) с указанием количества основы

Rp.: Bismuthi subnitratis 0,2

Misce, fiat suppositorium.

Da tales doses № 10

б) без указания количества основы

Rp.: Bismuthi subnitratis 0,3

Misce, fiat suppositorium

Da tales doses № 10

Signa. По 1 свече 2 раза в день

Разделительный способ:

Rp.: Bismuthi subnitratis 2,0

Misce, fiant suppositoria № 10

Signa. По 1 свече 2 раза в день.

Rp.: Extr. Belladonnae 0,015

M. f. suppositorium

S. По 1 свече на ночь

Так как свечи по Фармакопее имеют средний вес 3,0, то можно этот же рецепт выписать, не указывая количества масла какао.

Rp.: Extr. Belladonnae 0,015

Oi. Cacao quantum satis ut f. supp.

S. По 1 свече на ночь

Пластырь - emplastrum (род. падеж - emplastri). Пластырем называется лекарственная форма более твердой консистенции, чем мази, обладающая способностью размягчаться при температуре тела, но не расплавляться, и приставать после размягчения к телу. Пластырь намазывают на холст, коленкор или бумагу.

Пластыри бывают обыкновенные и каучуковые.

В состав обыкновенных пластырей входят свинцовые соли жирных кислот, смолы, камедистые смолы, воск, жиры и каучук.

Основную массу каучуковых пластырей составляет каучук, растворенный в бензине.

Пластыри отпускают обычно намазанными (extensum) на какой-нибудь материал, и они являются в большинстве случаев официнальной лекарственной формой, т. е. содержание действующего начала в них предусмотрено Фармакопеей.

Приведем пропись рецепта липкого пластыря, в состав которого входят жирные свинцовые соединения и смолистые вещества.

Rp.: Empl. adhaesivi elastici extensi 50X2cm

DS. Пластырь

Иногда пластырь выписывают в куске (т. е. ненамазанным), и больной сам намазывает его на холст или бумагу, а затем прикладывает к пораженному месту.

Rp.: Empl. Plumbi compositi 50,0

DS. Пластырь от пролежней

В настоящее время пластыри мало употребительная лекарственная форма, и в основном используются лейкопластыри в хирургической практике в качестве фиксирующей повязки или для стягивания краев раны и т. п.

Мыла - sapones (ед. число - sapo, род. падеж - saponis). Медицинские мыла получаются путем нагревания растворов щелочей с жирами. При этом жиры расщепляются на глицерин и жирные кислоты. Последние образуют соли жирных кислот, называемые мылами. С этой целью используют едкий натр NaOH или едкий калий КОН. Натронные мыла - твердые, калийные же бывают в виде густой массы.

В присутствии воды мыла гидролизуются, образуют обильную пену, чем и объясняется их очищающее действие на кожу.

Официальными являются медицинское мыло - sapo medicatiis - и зеленое мыло- sapo viridis. Первое представляет собой порошок белого или желтоватого цвета, почти без запаха, растворимо в воде и спирту. Зеленое же мыло представляет мягкую просвечивающую темно-бурую или зеленоватую массу слабо мыльного запаха. Жидкие растворы мыл в спирту называют мыльными спиртами (Spiritus saponatus).

Вопросы для самоконтроля:

· Фармакопея, ее значение.

· Определение рецепта.

· Перечислите формы рецептурных бланков.

· Каким приказом определены правила выписывания рецептов?

Знакомство человека с мягкими лекарственными формами происходит в первые дни жизни, когда заботливые руки мамы наносят на нежную кожу ребенка детский крем. Затем в течение всей жизни люди пользуются мягкими лекарственными формами медицинского назначения для профилактики и лечения различных заболеваний в дерматологии при наружной терапии повреждений кожи разной этиологии, гинекологии, проктологии, офтальмологии, а также косметическими средствами, чтобы защитить кожу от вредных воздействий и продлить ее красоту и молодость. В данной главе будут приведены классификации, рассмотрены технологии для производства мягких лекарственных форм.
В зависимости от консистенции, степени вязкости и упругости к мягким лекарственным формам можно отнести следующие:

• мази (Ointments);
• кремы (Creams);
• гели (Gels);
• пасты (Pastes);
• линименты (Liniments);
• суппозитории (Suppositorium);
• мягкие желатиновые капсулы (Capsulis);
• пластыри (Emplastra).

Мази - это мягкая лекарственная форма для местного применения, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Они представляют собой самую оптимальную лекарственную форму, в которой можно сочетать компоненты, различные по химической природе, агрегатным состояниям, назначениям и биологической активности. Это объясняется тем, что в вязкой среде физико-химические процессы (гидролиз, окисление и др.) протекают значительно медленнее.
Кремы - это мягкая лекарственная форма для местного применения, которая представляет собой двух- или многофазные дисперсные системы. Их дисперсионная среда при заданных температурах хранения имеет, как правило, ньютоновский тип течения и низкие значения реологических параметров. Поэтому кремы, в отличие от мазей, имеют менее вязкую консистенцию, хотя так же, как и мази, содержат в своем составе лекарственные вещества, масла, жиры и другие компоненты. Кремы - это мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.
Гели - это мягкая лекарственная форма для местного применения, представляющая собой одно-, двух- или многофазные дисперсные системы с жидкой дисперсионной средой, реологические свойства которой обусловлены присутствием гелеобразователей в небольших количествах. В этой лекарственной форме геле-образователи дополнительно могут выполнять функцию стабилизаторов дисперсных систем: суспензий или эмульсий. Такие гели могут называться суспензионными гелями и эмульгелями соответственно. Гели являются особым видом мазей, которые обычно готовят на основе полимерных носителей, в ревультате чего они имеют вязкую консистенцию, способны сохранять форму и обладают упругостью и пластичностью.
Пасты - это мягкая лекарственная форма для местного применения. Они представляют собой суспензии, содержащие значительные количества твердой дисперсной фазы (не менее 25 %), которая равномерно распределена в основе. В качестве основ для паст используются основы для мазей, кремов и гелей. В отличие от мазей, пасты содержат большее количество порошкообразных компонентов и поэтому имеют более густую консистенцию, что позволяет им дольше удерживаться на поверхности.
Линименты (или жидкие мази) - это мягкая лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела и применяемые путем втирания в кожу. К ним могут быть отнесены мази, кремы, гели и пасты, которые обладают этим свойством.
Суппозитории - это дозированные мягкие лекарственные формы, которые сохраняются твердыми при комнатной температуре и расплавляются или растворяются при температуре тела. Суппозитории применяют для введения в полости тела.
Мягкие желатиновые капсулы - это дозированная мягкая лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку. Лекарственными средствами служат масда, жиры, витамины, растворы витаминов и др.
Пластыри - это мягкая лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже. Пластыри оказывают действие на кожу, подкожные ткани и в ряде случаев - общее воздействие на организм. При комнатной температуре пластырная масса по внешнему виду представляет собой плотную однородную смесь, состоящую из медицинского натурального или синтетического каучука, жироподобных веществ, природных масел, наполнителей, антиоксидантов и лекарственных веществ. При температуре тела пластырная масса размягчается и становится липкой.
Следует отметить, что мази, кремы, гели, пасты и линименты составляют отдельную группу, которая называется «мягкие лекарственные средства».
Мягкие лекарственные средства (МЛС) в большинстве случаев являются сложными гетерогенными дисперсными системами и имеют специфические реологические свойства. Качество, эффективность и безопасность этих лекарственных средств зависят от типа и состава основы-носителя, дисперсного состояния лекарственных веществ, эффективности консервантов, условий производства, хранения и т.п. Поэтому очень важными являются общие требования к качеству МЛС, которые регламентируются в общих фармакопейных статьях.
МЛС для местного применения (Unguenta) должны быть однородными по внешнему виду и обладать специфическими реологическими свойствами при установленной температуре хранения. Они предназначены для нанесения на кожу, раны и определенные слизистые оболочки и оказывают либо местное терапевтическое, смягчающее или защитное действие, либо общее лечебное действие при проникновении лекарственных веществ через кожу или слизистые оболочки. МЛС для местного применения имеют неньютоновский тип течения и могут характеризоваться определенной структурной вязкостью, псевдопластическими, пластическими и тиксотропными свойствами.
МЛС обычно содержат лекарственные и вспомогательные вещества, которые должны быть равномерно распределены в лекарственной форме. Вспомогательные вещества образуют простую или сложную основу, которая производится отдельно или получается в процессе изготовления МЛС. Основа в зависимости от ее состава может оказывать влияние на биодоступность и терапевтическое действие лекарственного вещества.