Действующее вещество
Хлорамфеникол
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
антибиотик
D.06.A.X.02 Хлорамфеникол
S.01.A.A.01 Хлорамфеникол
J.01.B.A.01 Хлорамфеникол
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli. Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp.. Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi). Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae). Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter spp., Entero- bacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность - 70 % после внутримышечного введения (в/м). Связь с белками плазмы - 50-60 %, у недоношенных новорожденных - 32 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после внутривенного введения (в/в) -1-1.5 ч. Объем распределения - 0.6-1 л/кг.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация (Сmах) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от Сmах в плазме и 45-89 % - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками - 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80 %), через кишечник - 1-3 %. Период полувыведения препарата из плазмы крови (Т1/2) у взрослых - 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Т1/2 у детей от 1 мес до 16 лет - 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней - 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней -10 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, период новорожденности.
С осторожностью
Ранний детский возраст, пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).
Передозировка
При передозировке возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его при лёгких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике!
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови. Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению
Левомицетин
Лекарственные формы
раствор спирт 1% 25мл
Группа
Антибиотики группы левомицетина
Международное непатентованное название
Хлорамфеникол
Состав
Активное вещество-Хлорамфеникол.
Производители
Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Вологодская фармацевтическая фабрика (Россия), Ивановская фармацевтическая фабрика (Россия), Казанская фармацевтическая фабрика (Россия), Калининградская фармфабрика (Россия), Краснодарская фармацевтическая фабрика (Россия), Омская фармацевтическая фабрика (Россия), Пермфармация (Россия), Фармацевтическая фабрика г. Санкт-Петербург (Россия), Фитофарм-НН (Россия), Ярославская фармацевтическая фабрика (Россия)
Фармакологическое действие
Противомикробное, антибактериальное. При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. Основное количество подвергается биотрансформации в печени. Выделяется в основном почками, частично желчью и фекалиями. Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков и т.д.), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея, анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов. Действует на штаммы толерантные к пеницилину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.
Побочное действие
Тошнота, рвота, жидкий стул, раздражение слизистых оболочек рта, зева, лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, анемия, психомоторные расстройства, нарушения сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации, паралич глазных яблок, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, дисбактериоз, суперинфекция, кардиоваскулярный коллапс, дерматит, аллергические реакции
Показания к применению
Брюшной тиф, сыпной тиф, паратиф, бруцеллез, риккетсиоз, туляремия, дизентерия, коклюш, хламидиоз, менингит, абсцесс головного мозга, пневмония, сепсис, остомиелит, гнойно-воспалительные заболевания кожи, гнойные раны, инфицированные ожоги,трещины сосков, инфекционные заболевания глаз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая порфирия, выраженные нарушения функции почек, печени, псориаз, экзема, грибковые заболевания, беременность, лактация, ранний детский возраст (первые месяцы жизни)
Способ применения и дозировка
Применяется наружно в качестве антисептического средства.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Передозировка редко угрожает жизни. Если принята большая доза, чем предписано, сообщите в центр отравлений. Симптомы: крапивница, сыпь, сильный зуд, обморок, припухлость лица, онемение или покалывание.
Взаимодействие
Циклосерин усиливает гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина. Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина - снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.
Особые указания
Хлорамфеникол ограничен к применению при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, склонности к аллергическим реакциям. При приеме внутрь необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови. Не следует назначать левомицетин при острых респираторных заболеваниях, ангине и с профилактической целью.
Условия хранения
Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.
Спиртовой раствор левомицетина также часто называют левомицетиновым спиртом. Этот лекарственный препарат является эффективным антибиотиком местного действия и уже длительное время применяется во многих областях медицины, при этом левомицетиновый спирт бывает различных концентраций – 5, 3, 1 и 0,25-процентный. Рассмотрим подробнее, как действует активный компонент препарата, при каких показаниях рационально применять данное лекарство, и кому оно противопоказано.
Фармакологическое действие левомицетинового спирта
Препарат представляет собой бесцветную прозрачную жидкость с характерным запахом этилового спирта. Действующее вещество – левомицетин (хлорамфеникол) – проявляет антибактериальную активность в отношении большей части известных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе тех, которые выработали устойчивость к пенициллиновым антибиотикам, стрептомицину, сульфаниламидам.
А именно, препарат способствует угнетению стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, дизентерийной палочки, риккетсии, гемофильной палочки и пр. Слабоактивен данный антибиотик к кислотоустойчивым микробам, синегнойной палочке, простейшим и клостридиям. Резистентность возбудителей инфекций к левомицетину развивается медленно.
Показания к применению левомицетинового спирта
Рассматриваемый лекарственный раствор для наружного применения может рекомендоваться в следующих основных случаях:
- инфицированные ожоги;
- гнойничковые заболевания кожи;
- фурункулы;
- карбункулы;
- инфицированные раны, порезы, трещины;
- трещины сосков при лактации;
- воспалительные прыщи;
- пролежни;
- , которые долго не заживают;
- гнойное воспаление наружного, внутреннего и среднего уха.
Стоит также отметить, что в некоторых случаях левомицетиновый спирт используют для обработки пупка (пупочной ранки) у новорожденных детей, если наблюдается мокнутие, развивается нагноение.
Применение левомицетинового спирта
Как правило, при гнойно-воспалительных накожных поражениях данное средство рекомендуется использовать дважды – трижды в день для обработки зоны повреждения. При этом следует наносить раствор либо на ватный тампон, либо на ватную палочку, которыми затем производится обработка. Левомицетиновый спирт также можно применять под окклюзионную повязку, предотвращающую контакт пораженной области с воздухом. Продолжительность лечебного курса, а также необходимость и возможность применения других лекарственных препаратов определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Лечение отита левомицетиновым спиртом
При гнойном воспалении среднего или наружного отделов уха, вызванном проникновением туда патогенной бактериальной микрофлоры (извне либо из других отделов организма), не обойтись без антибиотикотерапии. В большинстве случаев при таких диагнозах требуется комплексная терапия с назначением антибиотиков системного и местного действия, а также некоторых других медикаментов и процедур. Левомицетиновый спирт эффективно борется с инфекцией на местном уровне.
Применяя левомицетиновый спирт при , его следует закапывать в ухо – по 2-3 капли дважды в день в пораженный слуховой проход. При наружном расположении поражения рекомендуют вставлять в больное ухо турунду, смоченную в растворе. При этом перед использованием средство следует подогреть до температуры тела, а после закапывания в 
ухо нужно вставить кусочек чистой ваты. Длительность лечения – 5-7 суток.
Производитель: ЗАО "Ярославская фармацевтическая фабрика" Россия
Код АТС: D06AX02
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для наружного применения.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: Хлорамфеникол - 1 г, 3 г, 5 г.
Вспомогательные вещества: спирт этиловый 70% до 100 мл.
Фармакологические свойства:
Действующим веществом препарата является хлорамфеникол - антибиотик широкого спектра действия, обладающий высокой антибактериальной активностью в отношении возбудителя и различных форм гнойно-воспалительных процессов.
Хлорамфеникол - бактериостатический антибиотик, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке (обладая хорошей липофильностью, проникает через клеточную мембрану бактерий и обратно связывается с субъединицей 5OS бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям, что ведет к нарушению синтеза белка). Активен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Способствует очищению и заживлению ожоговых ран и , ускоряет эпителизацию.
Показания к применению:
Бактериальные инфекции кожи, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. (поверхностные и отграниченные глубокие), трофические язвы, раны, фурункулы.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Наружно, поврежденные участки обрабатывают ватным тампоном, смоченным в растворе.
Особенности применения:
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови. С осторожностью назначают пациентам, получившим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию. При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, рефлекторный , ).
Побочные действия:
Передозировка:
Данные о передозировке не предоставлены.
Условия хранения:
Список Б. В прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для наружного применения (спиртовой) 1%, 3%, 5% во флаконах темного стекла по 25 и 40 мл. Каждый флакон с инструкцией помещают в пачку.
Торговое название: Левомицетин
Международное непатентованное название:
ХлорамфениколЛекарственная форма:
раствор для наружного применения (спиртовой)Состав:
активное вещество: Хлорамфеникол – 1 г, 3 г, 5 г.
вспомогательные вещества: спирт этиловый 70% до 100 мл.
Описание: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость спиртового запаха.
Фармакотерапевтическая группа:
АнтибиотикКод АТХ: (D 06 AX 02)