- Латинское название: Chlorprothixen
- Код АТХ: N05AF03
- Действующее вещество: Хлорпротиксен (Chlorprothixene)
- Производитель: Zentiva k.s (Чехия)
Состав
В составе одной таблетки Хлорпротиксена содержится 15 или 50мг гидрохлорида (в зависимости от формы выпуска).
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы , стеарат кальция , кукурузный крахмал, тальк, сахароза .
Состав оболочки таблеток: гипромеллоза , макрогол , опаспрей М-1-1-6181, тальк.
Форма выпуска
Таблетки , покрытые оболочкой в блистерах по 10 штук. В картонной пачке находится три блистера.
Также существует вариант в каплях и раствор для инъекций в ампулах по 2мл (50мг), в упаковках по 10 и 100 ампул.
Фармакологическое действие
Препарат является антипсихотическим средством (нейролептиком ), что происходит благодаря тому, что на дофаминовые рецепторы он оказывает блокирующее воздействие. Блокируя эти рецепторы, препарат оказывает также аналгезирующее и антиэметическое действия.
Помимо этого, Хлорпротиксен обладает антигистаминным и гипотензивным действиями, блокируя α1-адренорецепторы , 5-HT2-рецепторы , а также H1-гистаминовые рецепторы .
Показания к применению Хлорпротиксена
Хлорпротиксен – это седативный нейролептик , имеющий обширный спектр показаний, в число которых входят:
- похмельный абстинентный синдром , встречающийся при наркоманиях и алкоголизме;
- , в том числе и маниакальные состояния и , которые протекают с тревогой, психомоторным возбуждением и ажитацией;
- расстройства поведения у детей;
- возбуждение, гиперактивность, раздражительность, спутанность сознания у людей преклонного возраста;
- боли (препарат применяется вместе с ).
Фармакодинамика и фармакокинетика
При пероральном приеме биодоступность препарата Хлорпротиксен составляет примерно 12%. Из кишечника препарат быстро абсорбируется, а через 2 часа в сыворотке крови достигается максимальная концентрация препарата.
Период полувыделения из организма составляет примерно 16 часов. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и небольшими количествами выделяется вместе с грудным молоком. Нейролептической активности не имеют, выделение происходит с мочой и калом.
Противопоказания
Препарат противопоказан к применению при:
- любых угнетениях центральной нервной системы, включая угнетения, вызванные приемом опиатов , алкоголя или барбитуратов ;
- сосудистом коллапсе;
- феохромоцитоме ;
- заболеваниях кроветворных органов;
- повышенной чувствительности к присутствующим в составе Хлорпротиксена компонентам.
Побочные действия
- Для пищеварительной системы: может наблюдаться психомоторное торможение, повышенная утомляемость, слабовыраженный экстрапирамидный синдром , . В некоторых случаях может произойти значительное усиление беспокойства, что наиболее часто проявляется у шизофреников или больных с манией.
- Для сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическая гипотензия , изменения на ЭКГ, .
- Для пищеварительной системы: есть вероятность возникновения холестатической желтухи .
- Для кроветворной системы: возможны лейкоцитоз , , лейкопения .
- Для органов зрения: может появиться помутнение хрусталика и роговицы с последующим ухудшением зрения.
- Для обмена веществ: может нарушиться углеводный обмен, усиление потоотделение, увеличение массы тела и аппетита.
- Для эндокринной системы: аменорея , гинекомастия , галакторея , ослабление либидо и потенции.
- Дерматологические реакции: может появиться фотодерматит , фотосенсибилизация .
- Эффекты, вызванные антихолинергическим действием: нарушения аккомодации, дизурия , сухость во рту.
Инструкция по применению Хлорпротиксена (Способ и дозировка)
При похмельном абстинентном синдроме, вызванным наркоманией или алкоголизмом
Суточная доза препарата в таблетках составляет 500мг и разделяется на 2-3 приема. Как правило, курс лечения продолжается в течение 7 дней. Когда исчезают проявления абстиненции, постепенно снижают дозу. Суточная поддерживающая доза равняется 15-45мг, ее достаточно, чтобы уменьшить риски развития очередного запоя и стабилизировать состояние пациента.
При психозах, включающих в себя маниакальные состояния и шизофрению
Лечение начинается с суточной дозы в 50-100мг, дозировка постепенно увеличивается, пока не будет достигнут оптимальный эффект, как правило, до 300мг. Для отдельных случаев дозировку нужно увеличить до 1200мг в сутки. Суточная поддерживающая доза составляет примерно 100-200мг. Как правило, суточную дозу препарата разделяют на два-три приема, при этом рекомендуется употреблять меньшую дозу в дневное время, а вечером – большую часть, что обусловлено выраженным седативным действием препарата.
При неврозах, депрессивных состояниях и психосоматических расстройствах
Самостоятельно или как дополнение к терапии при помощи антидепрессантов, препарат применяют при депрессиях, а особенно при таких состояниях, которые сочетаются с тревогой. При психосоматических нарушениях, которые сопровождаются депрессивными расстройствами и тревогой, а также при неврозах может быть назначена суточная доза до 90мг. Обычно суточную дозировку разделяют на несколько приемов. Учитывая отсутствие лекарственной зависимости от препарата или развития привыкания к нему, можно достаточно продолжительное время без особых рисков принимать Хлорпротиксен.
Инструкция по применению при бессоннице
За час до сна принимается 15-30 мг препарата.
При болях
Препарат способен потенцировать анальгетические действия, поэтому может использоваться для лечения пациентов, страдающих болями. В таких случаях препарат назначается вместе с анальгетиками , дозировка составляет 15-300мг.
Передозировка
В случае передозировки могут проявиться следующие симптомы: гипер — или , судороги , экстрапирамидные симптомы, шок или кома.
В случае передозировки Хлорпротиксеном производится поддерживающее и симптоматическое лечение. В кратчайшие сроки нужно сделать промывание желудка, также рекомендуется прием сорбента . Требуется принять меры, которые направлены на поддержание деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Нельзя использовать , поскольку он может послужить причиной понижения артериального давления. Экстрапирамидные расстройства можно купировать Бипериденом, а судороги – .
Взаимодействие
Одновременный прием препарата с этанолом или препаратами, содержащими этанол, а также с , снотворными , седативными , нейролептическими и опиоидными анальгетиками может усиливать угнетающее действие Хлорпротиксена на центральную нервную систему.
Препарат усиливает действие средств гипотензивного действия .
При одновременном приеме Хлорпротиксена с адреналином может произойти и артериальная гипотензия .
Препарат снижает порог судорожной активности, поэтому для больных требуется дополнительная коррекция дозировки противоэпилептических препаратов.
Одновременный прием препарата с , Метоклопрамидом , или фенотиазинами может стать причиной экстрапирамидных расстройств.
Свойство Хлорпротиксена, блокирующее дофаминовые рецепторы, также уменьшает эффективность действия препарата Леводопа .
Условия продажи
Препарат отпускается в аптеках по рецепту.
Условия хранения
Хранить лекарство Хлорпротиксен следует в прохладном месте с температурой окружающего воздуха не более 25°C и отсутствии света.
Срок годности
Препарат хранится 2 года.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат Хлорпротиксен пациентам, которые страдают , эпилепсией , в случае склонностей к коллапсам, при выраженной дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности, выраженных нарушениях почек и печени, гипертрофии предстательной железы, выраженном .
Препарат отрицательно воздействует на деятельность, которая сопряжена с высокой скоростью физических и психических реакций – управление автотранспортом, работа на высоте, обслуживание машин и прочее.
Аналоги Хлорпротиксена
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Хлорпротиксен 15 Лечива , Хлорпротиксен 50 Лечива , Трускал .
Синонимы
Таразан , Хлорпротиксена гидрохлорид , Ветакалм , Минитиксен , Тактаран , Труксил , Хлотиксен , Триктал , Тарактан , .
Детям
Для коррекций нарушений поведения у детей препарат назначают из расчета 0,5-2мг на килограмм массы тела ребенка.
С алкоголем
При беременности и лактации
По возможности, Хлорпротиксен не должен назначаться для лечения во время беременности и в период лактации.
Отзывы о Хлорпротиксене
Судя по отзывам о Хлорпротиксене на форумах, он является отличным снотворным . Что касается его действия при психозах , то здесь мнения расходятся – одни считают, что препарат (производства компании Зентива) отлично купирует психозы, а другие (которых большинство) считают, что для этих целей препарат слабо подходит. В основном, мнения тех, кто говорили, от чего таблетки Хлорпротиксен, сводились к тому, что это прекрасное снотворное, помогающее при психозах.
Из негативных отзывов можно выделить , которая наступает после приема препарата и небольшую заторможенность. У некоторых появлялись значительные беспокойства, вызванные . Но при этом наибольшее количество отзывов – положительные.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена.
Препарат: ХЛОРПРОТИКСЕН
Активное вещество препарата:
chlorprothixene
Кодировка АТХ: N05AF03
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационный номер: П №012015/01
Дата регистрации: 03.06.05
Владелец рег. удост.: ZENTIVA a.s. {Чешская Республика}
Форма выпуска Хлорпротиксен, упаковка препарата и состав.
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
хлорпротиксена гидрохлорид
15 мг
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, Sanset yellow FCF aluminium lake, Е110.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
хлорпротиксена гидрохлорид
50 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, Opaspray M-1-1-6181 (Yellow).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Хлорпротиксен
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное, седативное, противорвотное действие, обладает альфа-адреноблокирующей активностью.
Полагают, что антипсихотическое действие связано с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в головном мозге. Противорвотное действие связано с блокадой хеморецепторной триггерной зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено непрямым ослаблением активности ретикулярной системы ствола головного мозга. Подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако в результате блокады ингибирующего пролактин фактора, который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза, концентрация пролактина повышается.
По химической структуре и фармакологическим свойствам тиоксантены сходны с пиперазиновыми производными фенотиазина.
Фармакокинетика препарата.
Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками.
Показания к применению:
Психозы и психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в т.ч. при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий; нарушения сна при соматических заболеваниях; необходимость длительной терапии состояния возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; судорожный кашель, спастические состояния в ЖКТ; премедикация; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом; аллергические реакции.
Дозировка и способ применения препарата.
Индивидуальный. Для приема внутрь для взрослых суточная доза варьирует от 10 мг до 600 мг, для детей — от 5 мг до 200 мг. Частота приема и длительность лечения определяются показаниями.
Побочное действие Хлорпротиксен:
Со стороны ЦНС: возможны психомоторное торможение, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, повышенная утомляемость, головокружение; в единичных случаях возможно парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией.
Со стороны пищеварительной системы: возможна холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, изменения на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органа зрения: возможно помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения.
Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы: возможны частые приливы, аменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита с увеличением массы тела.
Дерматологические реакции: возможны фотосенсибилизация, фотодерматит.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, дизурия.
Противопоказания к препарату:
Угнетение ЦНС, в т.ч. при интоксикации алкоголем, барбитуратами и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, патологические изменения картины крови, миелодепрессия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к хлорпротиксену.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особый указания по применению Хлорпротиксен.
Не следует применять при эпилепсии, склонности к коллапсам, паркинсонизме, пороках сердца в стадии декомпенсации, тахикардии, атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженных нарушениях функции печени и почек, нарушениях кроветворения, кахексии, в пожилом возрасте.
При необходимости применения хлорпротиксена следует сопоставить риск и пользу лечения у пациентов с хроническим алкоголизмом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (повышен риск развития транзиторной артериальной гипотензии), синдроме Рейе, а также при глаукоме или предрасположенности к ней, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, болезни Паркинсона, эпилептических припадках, повышенной чувствительности к другим тиоксантенам или фенотиазинам.
При применении хлорпротиксена возможны ложноположительные результаты иммунологического теста на беременность с использованием мочи, а также ложноположительные результаты исследования мочи на билирубин.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Взаимодействие Хлорпротиксен с другими препаратами.
При одновременном применении с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными средствами, антипсихотическими средствами, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с антихолинергическими, антигистаминными, противопаркинсоническими средствами усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных реакций; с леводопой — возможно угнетение противопаркинсонического действия леводопы; с лития карбонатом — возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие.
При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада альфа-адренергических эффектов эпинефрина и развитие вследствие этого тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
При одновременном применении с фенотиазинами, метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином возможно развитие экстрапирамидных расстройств; с хинидином — возможно усиление угнетающего действия на сердце.
Брутто-формула
C 18 H 18 ClNSФармакологическая группа вещества Хлорпротиксен
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
113-59-7Характеристика вещества Хлорпротиксен
Нейролептик, производное тиоксантена.
Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.
Фармакология
Фармакологическое действие - антипсихотическое, противосудорожное, нейролептическое, противорвотное, тимолептическое .Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС , угнетает триггерную зону рвотного центра.
При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Т 1/2 составляет 8-12 ч.
Применение вещества Хлорпротиксен
Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой; депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов; нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность; отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), коматозные состояния, сосудистый коллапс, феохромоцитома, заболевания органов кроветворения, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).
Ограничения к применению
Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.
Побочные действия вещества Хлорпротиксен
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко — агранулоцитоз (более вероятен между 4-10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ : сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2-4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Взаимодействие
Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами. Антихолинергическое действие усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств. Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Передозировка
Симптомы: судороги, нарушение дыхания, выраженная сонливость, кома, тахикардия, гипертермия, снижение АД .
Хлорпротиксен относится к нейролептикам, антипсихотическим лекарственным средствам.
Состав и форма выпуска
Выпускают препарат в виде круглых двояковыпуклых таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. В таблетках содержится активное вещество – хлорпротиксена гидрохлорид в количестве 15 мг или 50 мг.
Среди дополнительных компонентов: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, тальк, сахароза, стеарат кальция. Таблетки упакованы в блистеры – по 10 штук в каждом.
Аналог Хлорпротиксена – лекарственное средство Труксал.
Фармакологическое действие
В результате применения Хлорпротиксена, на организм оказывается антипсихотическое действие, так как препарат блокирует дофаминовые рецепторы. А это, в свою очередь, способствует анальгезирующему и антиэметическому воздействию. Инструкция к Хлорпротиксену разъясняет, что данное лекарственное средство, блокируя H1-гистаминовые рецепторы, 5-НТ2 – рецепторы, α1 – адренорецепторы, обладает гипотензивным, адреноблокирующим и антигистаминным действием.
Показания к применению Хлорпротиксена
По инструкции Хлорпротиксен эффективно действует при:
- нарушении поведения у детей;
- бессоннице;
- психозах, в том числе, при маниакальных состояниях и шизофрении, сопровождающихся тревогой, психомоторным возбуждением и ажитацией;
- при психосоматических расстройствах, неврозах, депрессивных состояниях;
- раздражительности, гиперактивности, спутанности сознания, возбуждении у пожилых людей;
- при боли (лекарство применяют, как один из компонентов комбинированной терапии);
- при похмельном абстинентном синдроме, при алкоголизме и наркомании.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость одного или нескольких веществ, входящих в состав препарата, или гиперчувствительность к ним;
- при сосудистом коллапсе;
- феохромоцитоме;
- заболеваниях органов кроветворения;
- угнетении центральной нервной системы, причинами которого могут быть: прием опиатов, алкоголя и барбитуратов;
- если пациент находится в коматозном состоянии.
Способ применения и дозировка
При психозах, шизофрении маниакальных состояниях начинают прием препарата или аналога Хлорпротиксена с 50-100 мг в сутки, в дальнейшем дозировка постепенно увеличивается, пока не достигнет 300 мг в день. Особо тяжелые случаи допускают увеличение дозировки до количества 1200 мг в сутки. Как правило, суточную дозировку не принимают за один раз, а делят на три приема. При этом, большая часть дозы принимается вечером, так как препарат обладает выраженным седативным действием. Для выполнения поддерживающих функций, рекомендовано применять дозировку препарата - от 100 до 200 мг в сутки.
Похмельный абстинентный синдром снимают применением Хлорпротиксена в дозировке 500 мг, это количество препарата делят на два или на три приема. Как правило, продолжительность лечения составляет одну неделю. После того, как симптомы абстинентного синдрома исчезнут, можно постепенно снижать дозировку, доведя ее до поддерживающей – от 15 до 45 мг в день. Этого количества достаточно, чтобы снизить возможность очередного запоя и стабилизировать общее состояние организма пациента.
Людям преклонного возраста при гиперактивности, раздражительности, нервном возбуждении и спутанности сознания рекомендовано начинать прием лекарства с дозировки от 15 до 90 мг в день, которые необходимо разделить на три приема.
По инструкции Хлорпротиксен назначают детям с целью коррекции поведения. Для расчета дозировки необходимо соблюдение пропорции - 0,5-2 мг препарата на один кг веса ребенка.
Психосоматические расстройства и депрессивные состояния лечат путем использования препарата в составе комбинированной терапии. В данном случае придерживаются дозировки до 90 мг в день. Необходимое количество лекарственного средства обязательно делят на два-три приема.
Поскольку аналоги Хлорпротиксена, как и сам препарат не вызывают привыкания и лекарственной зависимости, существует возможность их применения на протяжении длительного времени.
Благодаря анальгезирующим свойствам, Хлорпротиксен используют при болях совместно с другими анальгетиками. Дозировка в этом случае составляет 15 - 300 мг в день.
Беременность и грудное вскармливание
Побочные действия Хлорпротиксена
Судя по отзывам о Хлорпротиксене, применение препарата может спровоцировать следующие побочные явления:
- дисменорею;
- головокружение;
- тахикардию;
- сухость во рту;
- трудность аккомодации;
- высыпания на коже;
- повышенную потливость;
- гемолитическую анемию;
- транзиторную доброкачественную лейкопению;
- запор;
- сонливость;
- экстрапирамидные симптомы;
- снижение судорожного порога.
При длительном приеме Хлорпротиксена по отзывам возможно развитие ортостатической гипотензии, холестатической желтухи, гинекомастии, галактореи. Кроме того, длительное применение препарата способствует увеличению массы тела, повышению аппетита, снижению либидо.
Передозировка
По отзывам о Хлорпротиксене симптомами передозировки являются: гипер- или гипотермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
При передозировке проводят поддерживающее, а также симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение Хлорпротиксена с:
- нейролептиками, анестетиками, снотворным, анальгетиками, седативными средствами, этанолсодержащими и опиоидными препаратами может усилить его действие на центральную нервную систему;
- с антихолинергическими, противогистаминными, противопаркинсоническими препаратами усиливает антихолинергический эффект действия Хлорпротиксена;
- с гипотензивными средствами увеличивает их эффект;
- с адреналином - возможно развитие артериальной гипотензии и тахикардии;
- с леводопой снижает лекарственные действия последней;
- с метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином, фенотиазинами приводит к экстрапирамидным расстройствам.
Условия хранения
Препарат Хлорпротиксен хранят в прохладном сухом месте. В этом случае его терапевтические свойства сохраняются не дольше трех лет.
Наименование:
Хлорпротиксен (Chlorprothixen)
Фармакологическое
действие:
Фармакологическое действие
- нейролептическое, антипсихотическое, тимолептическое, противорвотное, противосудорожное.
Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза - бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства).
Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра.
При приеме внутрь быстро всасывается.
Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Выводится почками и кишечником
, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг - около 29% в виде хлорпротиксена, 41% - хлорпротиксена сульфоксида). Т1/2 составляет 8–12 ч.
Показания к
применению:
Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;
- депрессивные состояния в период климакса;
- пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением;
- дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
- гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов;
- нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками);
- в детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.
Способ применения:
Внутрь по 0,025-0,05 г 3-4 раза в день, при необходимости 0,6 г в сутки с последующим постепенным уменьшением дозы, внутримышечно по 25-50 мг 2-3 раза в день.
Как противорвотное средство - внутримышечно по 12,5-25 мг.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств
: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко - злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
: ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко - агранулоцитоз (более вероятен между 4–10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ
: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2–4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы
: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции
: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие
: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Противопоказания:
Гиперчувствительность;
- отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь);
- коматозные состояния;
- сосудистый коллапс;
- феохромоцитома;
- заболевания органов кроветворения;
- беременность, кормление грудью;
- детский возраст (до 6 лет).
Ограничения к применению : заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.
Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозу
.
Во время терапии следует избегать
приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Угнетающее действие
хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Антихолинергическое действие
усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств.
Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы.
Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.