Сегодня речь пойдет:
Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.
Антигистаминные препараты 1 поколения
Они появились в 1936 году и продолжают использоваться. Эти лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, что объясняет необходимость большой дозировки и высокой частоты приемов.
Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами:
Снижают мышечный тонус;
оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;
потенцируют воздействие алкоголя;
оказывают местноанестезирующее действие;
дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;
долгий прием снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.
Основная масса антигистаминных препаратов 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств. При приеме среднетерапевтических доз детьми и высоких токсических взрослыми может наблюдаться психомоторное возбуждение. По причине наличия седативного эффекта, антигистаминные препараты 1 поколения не назначаются лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.
Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.
Ряд этих антигистаминных препаратов включены в состав комбинированных средств, которые применяются при мигрени, простуде, укачивании или оказывающих успокаивающее либо снотворное действие.
Обширный список побочных эффектов от приема данных антигистаминных веществ вынуждает реже использовать их при лечении аллергических заболеваний. Многие развитые страны запретили их реализацию.
Димедрол
Димедрол назначают при сенной лихорадке, крапивнице, морской, воздушной болезни, вазомоторном насморке, бронхиальной астме, при аллергических реакциях, вызванных введением лекарственных веществ (например, антибиотиков), при лечении язвенной болезни, дерматозах и др.
Преимущества : высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.
Минусы : непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.
Диазолин
Диазолин имеет те же показания к применению, что и другие антигистаминные препараты, но отличается от них особенностями воздействия.Преимущества : слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.
Минусы : раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведенья о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.
Супрастин
Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.Преимущества : в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.
Минусы : побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.
Тавегил
Тавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.Преимущества : оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.
Минусы : может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.
Фенкарол
Фенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.Преимущества : имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.
Минусы : меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.
Антигистаминные препараты 2 поколения
Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения :Отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;
умственная деятельность, физическая активность не страдают;
действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;
они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);
при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;
лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.
Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.
Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.
Кларидол
Кларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.Преимущества : Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.
Минусы : изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.
Кларисенс
Кларисенс способен подавлять высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Его применяют для лечения и профилактики таких проявлений аллергии как ринит, конъюнктивит, дерматоз. Препарат входи в комплексное лечение отека Квинке и различных аллергических укусов насекомых. При наличии псевдоаллергических реакций, Кларисенс способен быстро облегчить состояние больного.Преимущества : препарат не вызывает привыкания, не сказывается на работе ЦНС, оказывает противоэкссудативный эффект, снимает отек и спазмы гладкой мускулатуры. Терапевтический эффект наступает уже через полчаса после приема лекарства и длится сутки.
Минусы : побочный эффект возникает при наличии у больного индивидуальной непереносимости препарата и выражается диспепсией, сильной головной болью, быстрой утомляемостью, аллергическими реакциями.
Кларотадин
Кларотадин содержит активное вещество лоратадин, являющееся селективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, на которые оно оказывает непосредственное влияние, позволяя избегать нежелательных эффектов, присущих другим антигистаминным средствам. Показаниями к применению служат аллергические конъюнктивиты, острая хроническая и идиопатическая крапивница, ринит, псевдоаллергические реакции, связанные с высвобождением гистамина, аллергические укусы насекомых, зудящие дерматозы.Преимущества : препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.
Минусы : к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.
Ломилан
Ломилан показан при аллергическом насморке (рините) сезонного и постоянного характера, кожных высыпаниях аллергического генеза, псевдоаллергиях, реакции на укусы насекомыми, аллергическом воспалении слизистой глазного яблока.Преимущества : Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.
Минусы : побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.
ЛораГексал
ЛораГексал рекомендуют при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах, конъюнктивитах, зудящих дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергических укусах насекомых и различных псевдоаллергических реакциях.Преимущества : препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его прием не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.
Минисы : ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.
Кларитин
Кларитин содержит действующий компонент – лоратадин, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы и предотвращающий выделение гистамина, брадиканина и серотонина. Антигистаминная эффективность длится сутки, а терапевтическая наступает спустя 8-12 часов. Кларитин назначают для лечения ринита аллергической этиологии, аллергических кожных реакций, пищевой аллергии и легкой степени бронхиальной астмы.Преимущества : высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.
Минусы : случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.
Рупафин
Рупафин обладает уникальным активным компонентом – рупатадином, отличающимся антигистаминной активностью и избирательным действием на Н1-гистаминовые периферические рецепторы. Его назначают при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.Преимущества : Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.
Минусы : нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.
Кестин
Кестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.Преимущества : препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный прием Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.
Минусы : применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.
Антигистаминные препараты нового, 3 поколения
Эти вещества являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.
Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.
Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.
Гисманал
Гисманал назначается в качестве лечебного и профилактического средства при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях, в том числе крапивнице, аллергическом рините. Эффект от препарата развивается на протяжении 24 часов и достигает максимума спустя 9-12 суток. Его продолжительность зависит от предшествующей терапии.
Преимущества : препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.
Минусы : Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.
Трексил
Трексил – это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов. Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.Преимущества : отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.
Телфаст
Телфаст – высокоэффективный антигистаминный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, поэтому обладает большим сходством с Н1-рецепторами гистамина. Телфаст связывается с ними и блокирует, предотвращая их биологические проявления в качестве аллергических симптомов. Стабилизируются мембраны тучных клеток и уменьшается высвобождение из них гистамина. Показаниями к применению служит отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка.Преимущества : не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.
Минусы : редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, единичны свидетельства об одышке, анафилактической реакции, гиперемии кожи.
Зиртек
Зиртек – конкурентный антагонист метаболита гидроксизина, гистамина. Препарат облегчает течение и иногда предупреждает развитие аллергических реакций. Зиртек ограничивает высвобождение медиаторов, уменьшает миграцию эозинофилов, базофилов, нейтрофилов. Лекарственное средство используется при аллергическом рините, бронхиальной астме, крапивнице, конъюнктивите, дерматите, лихорадке, кожном зуде, антиневротическом отеке.Преимущества : эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.
Минусы : неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.
Антигистаминные препараты для детей
Для лечения аллергических проявлений у детей используют антигистаминные препараты всех трех поколений.Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами. Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.
Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.
Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетитофен, Фенистил, Цетрин, Эриус.
3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.
Негативные последствия :
1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;
2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;
3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.
Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.
Антигистаминные препараты при беременности
В первом триместре беременности запрещено принимать антигистаминные препараты. Во втором их назначают только в крайних случаях, поскольку ни одно из этих лечебных средств не является абсолютно безопасным.Помочь избавиться от некоторых аллергических симптомов могут природные антигистаминные препараты, к которым относятся витамины С, В12, пантотеновая, олеиновая и никотиновая кислоты, цинк, рыбий жир.
Наиболее безопасные антигистаминные препараты – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но и их применение должно быть в обязательном порядке согласовано с врачом.
Антигистаминные препараты 1-го поколения
По химической структуре эти препараты делятся на следующие группы:
-
1) производные аминоалкилэфиров - дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, альфадрил), амидрил и др.
2) производные этилендиамина - антерган (супрастин), аллерган, дегистин, мепирамин и др.
3) производные фенотиазинов - прометазин (пипольфен, дипразин, фенерган), доксерган и др.
4) производные алкиламинов - фенирамин (триметон), трипролидин (актадил), диметиндин (феностил) и др.
5) производные бензгидрилэфиров - клемастин (тавегил).
6) производные пиперидинов - ципрогептадин (перитол), ципродин, астонин и др.
7) производные хинуклидинов - квифенадин (фенкарол), секвифенадин (бикарфен).
8) производные пиперазинов - циклизин, меклизин, хлорциклизин и др.
9) производные альфакарболина - диазолин (омерил).
Супрастин (хлоропирамин) обладает выраженным антигистаминным и М-холинолитическим действием, проникает через гемато-энцефалический барьер, вызывает сонливость, общую слабость, сухость слизистых оболочек и увеличивает вязкость секретов, раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, головную боль, сухость во рту, задержку мочеотделения, тахикардию, глаукому. Назначаются внутрь 2-3 раза в день, внутримышечно.
Прометазин (пипольфен, дипразин) обладает сильной антигистаминной активностью, хорошо всасывается и при разных путях введения легко проникает через гемато-энцефалический барьер, и поэтому обладает значительной седативной активностью, усиливает действие наркотических, снотворных, аналгезирующих и местноанестезирующих средств, понижает температуру тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Оказывает умеренное центральное и периферическое холинолитическое действие. При внутривенном введении может вызывать падение системного артериального давления, коллапс. Назначаются внутрь и внутримышечно.
Клемастин (тавегил) является одним из самых распространенных и эффективных антигистаминных препаратов 1-го поколения, избирательно и активно блокирует H1-рецепторы, действует более продолжительно (8-12 часов), слабо проникает через гемато-энцефалический барьер, поэтому не обладает седативной активностью и не вызывает падения АД. Рекомендуется для применения при острых аллергических реакциях парентерально (анафилактический шок, тяжелые формы аллергодерматозов).
Диазолин (омерил) обладает меньшей антигистаминной активностью, но практически не проникает через гемато-энцефалический барьер и не вызывает седативного и снотворного эффектов, хорошо переносится.
Фенкарол (квифенадин) является оригинальным антигистаминным препаратом, умеренно блокирует H1-рецепторы и уменьшает содержание гистамина в тканях, обладает низкой липофильностью, не проникает через гемато-энцефалический барьер и не оказывает седативного и снотворного эффектов, не обладает адренолитической и холинолитической активностью, оказывает антиаритмическое действие. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 0,005 г, от 3 до 12 лет - по 0,01 г, старше 12 лет - по 0,025 г 2-3 раза в день.
Перитол (ципрогептадин) умеренно блокирует Н1-рецепторы, обладает сильной антисеротониновой активностью, а также М-холинолитическим действием, проникает через гемато-энцефалический барьер и обладает выраженным седативным эффектом, уменьшает гиперсекрецию АКТГ и соматотропина, повышает аппетит, уменьшает секрецию желудочного сока. Назначается детям от 2 до 6 лет - по 6 мг в три приема, старше 6 лет - по 4 мг 3 раза в день.
Сравнительная характеристика наиболее распространенных антигистаминных препаратов 1-го поколения представлена в табл. 3.
Таблица 3. Антигистаминные препараты 1-го поколения, рекомендуемые для лечения аллергической патологии у детей
Параметры / действия | Димедрол | Тавегил | Супрастин | Фенкарол | Диазолин | Перитол | Пипольфен |
Седативный эффект | ++ | +/- | + | -- | -- | - | +++ |
М-холинергич. эффект | + | + | + | -- | + | +/- | + |
Начало действия | 2 часа | 2 часа | 2 часа | 2 часа | 2 часа | 2 часа | 20 мин. |
Время полувыведения | 4-6 часов | 1-2 часа | 6-8 часов | 4-6 часов | 6-8 часов | 4-6 часов | 8-12 часов |
Частота приема в день | 3-4 раза | 2 раза | 2-3 раза | 3-4 раза | 1-3 раза | 3-4 раза | 2-3 раза |
Время применения | после еды | после еды | во время еды | после еды | после еды | после еды | после еды |
Взаимодействие с другими лекарственными средствами | усиливает действие снотворных, нейролептиков, противо-судорожных | усиливает действие снотворных и ингибиторов МАО | умеренно усиливает действие снотворных и нейролептиков | понижает содержание гистамина в тканях, имеет анти-аритмический эффект | - | имеет анти-серотониновый эффект, уменьшает секрецию АКТГ | усиливает действие наркотических, снотворных, местно-анестезирующих средств |
Побочные эффекты | возбуждение, падение АД, сухость во рту, затруднение дыхания | не назначается до 1 года, бронхоспазм, обструкция мочеиспускания, запоры | сухость во рту, повышение уровня трансаминаз, раздражение слизистой оболочки желудка и 12-перст. кишки | сухость во рту, иногда тошнота | сухость во рту, раздражение слизистой оболочки желудка и 12-перст. кишки | сухость во рту, сонливость, тошнота | кратковременное падение АД, повышение уровня трансаминаз, фотосенси-билизирующий эффект |
Особенности фармакологических эффектов антигистаминных препаратов 1-го поколения
Как показано в табл. 3, антигистаминные препараты первого поколения, неконкурентно и обратимо ингибируя H1-рецепторы, блокируют и другие рецепторные образования, в частности, холинергические мускариновые рецепторы и обладают, таким образом, M1-холинергическим действием. Их атропиноподобное действие может вызывать сухость слизистых и усугублять обструкцию бронхов. Для достижения выраженного антигистаминного действия необходимы высокие концентрации этих препаратов в крови, что требует назначения их больших доз. Кроме того, эти соединения действуют после введения быстро, но кратковременно, что требует их многократного применения (4-6 раз) в течение суток. Важно отметить, что антигистаминные препараты оказывают действие на ЦНС, проникая через гемато-энцефалический барьер, и способны вызывать блокаду H1-рецепторов клеток центральной нервной системы, что обусловливает их нежелательный седативный эффект.
Важнейшим свойством этих препаратов, определяющим легкость проникновения через гемато-энцефалический барьер, является их липофильность. Седативное действие этих лекарств, варьирующее от легкой сонливости до глубокого сна, часто может проявляться даже при использовании их обычных терапевтических доз. По существу, все антигистаминные препараты 1-го поколения имеют в той или иной степени выраженный седативный эффект, наиболее заметный у фенотиазинов (пипольфен), этаноламинов (димедрол), пиперидинов (перитол), этилендиаминов (супрастин), в меньшей степени - у алкиламинов и производных бензгидрилэфиров (клемастин, тавегил). Седативный эффект практически отсутствует у хинуклидиновых производных (фенкарол).
Другим нежелательным проявлением действия этих препаратов на ЦНС являются нарушения координации, головокружение, чувство вялости, снижение способности концентрировать внимание. Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения проявляют свойства местных анестетиков, обладают способностью стабилизировать биомембраны и, удлиняя рефракторную фазу, могут вызывать нарушения сердечного ритма. Некоторые препараты этой группы (пипольфен), потенцируя эффекты катехоламинов, вызывают колебания артериального давления (табл. 3).
Среди нежелательных эффектов этих препаратов следует отметить также повышение аппетита, наиболее выраженное у пиперидинов (перитол) и возникновение функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области), чаще проявляющееся при приеме этилендиаминов (супрастин, диазолин). У большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения пик концентрации достигается через 2 часа. Однако отрицательной характеристикой H1-антагонистов 1-го поколения является довольно частое развитие тахифилаксии - снижения терапевтической эффективности при длительном их использовании (табл. 4).
Таблица 4. Нежелательные побочные эффекты антигистаминных препаратов первого поколения:
- 1. Выраженное седативное и снотворное действие
- 2. Негативное действие на ЦНС - нарушение координации, головокружение, снижение концентрации внимания
- 3. М-холинергическое (атропиноподобное) действие
- 4. Развитие тахифилаксии
- 5. Кратковременность действия и многократность применения
Таблица 5. Ограничения клинического использования антигистаминных препаратов первого поколения:
- астено-депрессивныи синдром;
- бронхиальная астма, глаукома;
- спастические явления в пилорической или дуоденальной областях;
- атония кишечника и мочевого пузыря;
- все виды деятельности, требующих активного внимания и быстрой реакции
Антигистаминные препараты 2-го поколения
Антигистаминные препараты 2-го поколения получили в последние годы широкое применение в аллергологической практике. Эти средства имеют ряд преимуществ перед препаратами 1-го поколения (табл. 6)
Таблица 6. Эффекты антигистаминных препаратов второго поколения
- 1. Имеют очень высокую специфичность и сродство к H1-рецепторам
- 2. Не вызывают блокады рецепторов других типов
- 3. Не обладают М-холинолитическим действием
- 4. В терапевтических дозах не проникают через гемато-энцефалический барьер, не имеют седативного и снотворного эффектов
- 5. Имеют быстрое начало действия и выраженную продолжительность основного эффекта (до 24 часов)
- 6. Хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта
- 7. Не установлено связи между абсорбцией препарата и приемом пищи
- 8. Могут применяться в любое время
- 9. Не вызывают тахифилаксии
- 10. Удобны в применении (1 раз в сутки)
Таблица 7. Антигистаминные препараты 2-го поколения, рекомендуемые для лечения аллергической патологии у детей
Параметры действия | Терфенадин (терфен) | Астемизол (гисманал) | Кларитин (лоратадин) | Зиртек (цитиризин) | Кестин (эбастин) |
Седативный эффект | нет | может быть | нет | может быть | нет |
М-холинергич. эффект | есть | есть | нет | нет | нет |
Начало действия | 1-3 часа | 2-5 суток | 30 минут | 30 минут | 30 минут |
Время полувыведения | 4-6 часов | 8-10 суток | 12-20 часов | 7-9 часов | 24 часа |
Частота приема в день | 1-2 раза | 1-2 раза | 1 раз | 1 раз | 1 раз |
Свяэь с приемом пищи | нет | да | нет | нет | нет |
Время применения | в любое время, лучше натощак | натощак или за 1 час до еды | в любое время | во 2-й половине дня, лучше перед сном | в любое время |
Фармакологическая несовместимость с другими лекарственными средствами | Эритромицин, олеандомицин, кларитромицин, микозолон | Эритромицин, кенолон | |||
Побочные эффекты | Желудочковые аритмии, удлинение интервала Q-T, брадикардия, обморок, бронхоспазм, гипокалиемия, гипомагниемия, увеличение активности трансаминаз | Желудочковые аритмии, брадикардия, обморок, бронхоспазм, увеличение активности трансаминаз, не показан детям до 12 лет | Сухость по рту (редко) | Сухость по рту (иногда) | Сухость по рту (редко), боли в животе (редко) |
Эффективность использования при | |||||
атопическом дерматите: | +/- | +/- | ++ | ++ | ++ |
при крапивнице | +/- | +/- | +++ | ++ | +++ |
Увеличение массы тела | нет | до 5-8 кг за 2 месяца | нет | нет | нет |
Кларитин (лоратадин) является самым распространенным антигистаминным препаратом, он оказывает специфическое блокирующее влияние на H1-рецепторы, к которым имеет очень высокое сродство, не обладает антихолинергической активностью и поэтому не вызывает сухости слизистых оболочек и явлений бронхоспазма.
Кларитин быстро действует на обе фазы аллергической реакции, тормозит продукцию большого числа цитокинов, непосредственно угнетает экспрессию молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, Р-селектины и Е-селектины), уменьшает образование лейкотриена C4, тромбоксана А2, факторов хемотаксиса эозинофилов и активации тромбоцитов. Таким образом, кларитин эффективно препятствует формированию аллергического воспаления и обладает выраженным противоаллергическим действием (Leung D., 1997). Эти свойства кларитина явились основанием для его использования в качестве базисного средства в лечении таких аллергических болезней, как аллергический ринит, конъюнктивит и поллиноз.
Кларитин способствует также уменьшению гиперреактивности бронхов, увеличивает объем форсированного выдоха (ОФВ1) и пиковую скорость выдоха, что определяет его благотворное воздействие при бронхиальной астме у детей.
Кларитин эффективен и может использоваться в настоящее время как альтернативная противовоспалительная терапия особенно при легком персистирующем течении бронхиальной астмы, а также при так называемом кашлевом варианте бронхиальной астмы. Кроме того, этот препарат не проникает через гемато-энцефалический барьер, не влияет на активность НЦС и не потенцирует действие седативных препаратов и алкоголя. Седативный эффект кларитина не более 4% , то есть выявляется на уровне плацебо.
Кларитин не оказывает отрицательного воздействия на сердечно-сосудистую систему даже в концентрациях, превышающих терапевтическую дозу в 16 раз. По-видимому, это определяется наличием нескольких путей его метаболизма (основной путь - через оксигеназную активность изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р-450 и альтернативный путь - через изофермент CYP2D6), поэтому кларитин совместим с макролидами и противогрибковыми препаратами производными имидазола (кетоконазол и др.), а также с рядом других лекарственных средств, что имеет решающее значение при одновременном применении этих медикаментов.
Кларитин выпускается в таблетках по 10 мг и в сиропе, 5 мл которого содержат 5 мг препарата.
Кларитин в таблетках назначается детям в возрасте с 2-х лет в соответствующей возрастной дозировке. Максимальный уровень препарата в плазме достигается в течение 1 часа после приема внутрь, что обеспечивает быстрое начало эффекта. Прием пищи, нарушения функции печени и почек не влияют на фармакокинетику кларитина. Выделение кларитина происходит через 24 часа, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Длительное применение кларитина не вызывает тахифилаксии и привыкания, что особенно важно при лечении зудящих форм аллергодерматозов (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница и строфулюс) у детей. Эффективность кларитина изучена нами у 147 больных с различными формами аллергодерматозов с хорошим терапевтическим эффектом в 88,4% случаев. Лучший эффект получен при лечении острой и особенно хронической крапивницы (92,2%), а также при атопическом дерматите и строфулюсе (76,5%). Учитывая высокую эффективность кларитина при лечении аллергодерматозов и его способность ингибировать продукцию лейкотриенов, мы исследовали его влияние на активность биосинтеза эйкозаноидов гранулоцитами периферической крови больных атопическим дерматитом. Биосинтез простаноидов лейкоцитами периферической крови изучали радиоизотопным методом с использованием меченой арахидоновой кислоты в условиях in vitro.
На фоне лечения кларитином у больных атопическим дерматитом было установлено уменьшение биосинтеза изученных эйкозаноидов. При этом наиболее значительно - на 54,4% уменьшался биосинтез РgЕ2. Продукция PgF2a, TxB2 и ЛТВ4 снижалась в среднем на 30,3%, а биосинтез простациклина уменьшался на 17,2% по сравнению с уровнем до лечения. Эти данные свидетельствуют о значимом влиянии кларитина на механизмы формирования атопического дерматита у детей. Очевидно, что уменьшение образования провоспалительного ЛТВ4 и проагрегатного TxB2 на фоне относительно неизмененного биосинтеза простациклина являются важным вкладом кларитина в нормализацию микроциркуляции и снижение интенсивности воспаления при лечении атопического дерматита. Следовательно, выявленные закономерности эффектов кларитина на медиаторные функции эйкозаноидов должны учитываться в комплексной терапии аллергодерматозов у детей. Полученные нами данные позволяют заключить, что назначение кларитина особенно целесообразно при аллергических болезнях кожи у детей. При дермореспираторном синдроме у детей кларитин также является эффективным препаратом, так как способен одновременно воздействовать на кожные и респираторные проявления аллергии. Применение кларитина при дермореспираторном синдроме в течение 6-8 недель способствует улучшению течения атопического дерматита, уменьшению симптомов астмы, оптимизации показателей внешнего дыхания, снижению гиперреактивности бронхов и уменьшению симптомов аллергического ринита.
Зиртек (Цетиризин) представляет собой фармакологически активный неметаболизируемый продукт, оказывающий специфическое блокирующее влияние на H1-рецепторы. Препарат обладает выраженным противоаллергическим действием, так как тормозит гистаминозависимую (раннюю) фазу аллергической реакции, уменьшает миграцию клеток воспаления и угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней фазе аллергической реакции.
Зиртек уменьшает гиперреактивность бронхиального дерева, не обладает М-холинолитическим действием, поэтому широко используется в лечении аллергических ринитов, конъюнктивитов, поллинозов, а также при их сочетании с бронхиальной астмой. Препарат не оказывает отрицательного влияния на сердце.
Зиртек выпускается в таблетках по 10 мг и в каплях (1 мл = 20 капель = 10 мг), характеризуется быстротой наступления клинического эффекта и пролонгированным действием из-за незначительного его метаболизма. Назначается детям с двухлетнего возраста: от 2-х до 6 лет по 0,5 таблетки или 10 капель 1-2 раза в день, у детей 6-12 лет - по 1 таблетке или 20 капель 1-2 раза в день.
Препарат не вызывает тахифилаксии и может применяться длительно, что важно при лечении аллергических поражений кожи у детей. Несмотря на указания об отсутствии выраженного седативного действия при приеме зиртека, в 18,3% наблюдений нами было установлено, что препарат даже в терапевтических дозах вызывал седативный эффект. В связи с этим следует соблюдать осторожность при совместном применении зиртека с седативными препаратами из-за возможного потенцирования их действия, а также при патологии печени и почек. Положительный терапевтический эффект применения зиртека получен нами в 83,2% случаев лечения аллергодерматозов у детей. Этот эффект был особенно выражен при зудящих формах аллергодерматозов.
Кестин (Эбастин) обладает выраженным селективным H1-блокирующим эффектом, не вызывая антихолинергического и седативного действия, быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени и кишечнике, превращаясь в активный метаболит каребастин. Прием кестина вместе с жирной пищей повышает его всасывание и образование каребастина на 50%, что однако не влияет на клинический эффект. Препарат выпускается в таблетках по 10 мг и применяется у детей старше 12 лет. Выраженное антигистаминное действие наступает через 1 час после приема и длится 48 часов.
Кестин эффективен при лечении аллергических ринитов, конъюнктивитов, поллинозов, а также при комплексной терапии различных форм аллергодерматозов - особенно хронической рецидивирующей крапивнице и атопическом дерматите.
Кестин не вызывает тахифилаксии и может быть использован длительно. При этом не рекомендуется превышать его терапевтические дозы и соблюдать осторожность при назначении кестина в сочетании с макролидами и некоторыми противогрибковыми препаратами, так как он может вызывать кардиотоксический эффект. Несмотря на распространение таких препаратов 2-го поколения, как терфенадин и астемизол, мы не рекомендуем их применение при лечении аллергических болезней у детей, так как через некоторое время после начала использования этих препаратов (с 1986 года) появились клинико-фармакологические данные, свидетельствующие о повреждающем действии этих лекарственных средств на сердечно-сосудистую систему и печень (нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, брадикардия, гепатотоксичность). Установлена летальность у 20% больных, получавших эти препараты. Поэтому указанные средства следует использовать с осторожностью, не превышая терапевтической дозы и не применяя у больных с гипокалиемией, нарушениями сердечного ритма, врожденным удлинением интервала Q-T и особенно в сочетании с макролидами и противогрибковыми препаратами.
Таким образом, в последние годы фармакотерапия аллергических болезней у детей пополнилась новой группой эффективных антагонистов H1-рецепторов, лишенных ряда негативных свойств препаратов первого поколения. По современным представлениям идеальный антигистаминный препарат должен быстро проявлять эффект, длительно действовать (до 24 часов) и быть безопасным для больных. Выбор такого препарата должен осуществляться с учетом индивидуальности больного и особенностей клинических проявлений аллергической патологии, а также с учетом закономерностей фармакокинетики лекарства. Наряду с этим при оценке приоритетности назначения современных антагонистов H1-рецепторов особое внимание должно быть уделено клинической эффективности и безопасности таких препаратов для больного. Критерии выбора антигистаминных препаратов второго поколения показаны в табл.8.
Таблица 8. Критерии выбора антигистаминных препаратов второго поколения
Кларитин | Зиртек | Астемизол | Терфенадин | Кестин | |
Клиническая эффективность | |||||
Круглогодичный аллергический ринит | ++ | ++ | ++ | ++ | ++ |
Сеэонный | +++ | +++ | +++ | +++ | +++ |
Aтопический дерматит | ++ | ++ | ++ | ++ | ++ |
Крапивница | +++ | +++ | +++ | +++ | +++ |
Строфулюс | +++ | +++ | +++ | +++ | +++ |
Токсидермия | +++ | +++ | +++ | +++ | +++ |
Безопасность | |||||
Седативный эффект | нет | да | нет | нет | нет |
Усиление действия седативных средств | нет | да | нет | нет | нет |
Кардиотоксический эффект: удлинение Q-T, гипокалиемия | нет | нет | да | да | в дозе более 20 мг |
Совместный прием с макролидами и некоторыми противогрибковыми препаратами | не вызывает побочных явлений | не вызывает побочных явлений | кардиотоксический эффект | кардиотоксический эффект | в дозе более 20 мг возможно действие на кровообращение |
Взаимодействие с пищей | нет | нет | да | нет | нет |
Антихолинергическое действие | нет | нет | нет | нет | нет |
Наши исследования и клинические наблюдения свидетельствуют, что таким антигистаминным препаратом второго поколения, удовлетворяющим указанным выше условиям, клинически эффективным и безопасным при лечении аллергических болезней у детей является в первую очередь кларитин , а затем - зиртек .
В настоящее время в специальной литературе мнения относительно того, какие противоаллергические препараты следует относить ко второму и третьему поколению, расходятся. В связи с этим список антигистаминных препаратов 2 поколения будет иметь свои особенности в зависимости от того, какой точки зрения придерживаются современные фармацевты.
По каким критериям антигистаминные препараты относят ко второй группе?
Согласно первой точке зрения, препараты второго поколения - это все те противоаллергические лекарственные средства, которые лишены седативного эффекта, потому что не проникают в мозг через гематоэнцефалический барьер.
Вторая и наиболее распространенная точка зрения заключается в том, что ко второму поколению антигистаминных препаратов следует относить только те из них, которые хотя не оказывают влияния на нервную систему, но способны вызывать изменения в сердечной мышце. Лекарственные средства, не действующие на сердце и нервную систему, отнесли к третьему поколению антигистаминных препаратов.
Согласно третьей точке зрения, ко второму поколению относится лишь один препарат, имеющий антигистаминные свойства, - кетотифен, потому что обладает мембраностабилизирующим действием. А все те лекарственные средства, которые стабилизируют мембрану тучных клеток, но при этом не вызывают седативного эффекта, составляют третье поколение антигистаминных препаратов.
Почему антигистаминные препараты получили такое название?
Гистамин является важнейшим веществом, которое преимущественно находится в тучных клетках соединительной ткани и базофилах крови. Высвобождаясь под действием различных факторов из этих клеток, он соединяется с рецепторами Н 1 и Н 2:
- Н 1 –рецепторы при взаимодействии с гистамином вызывают бронхоспазм, сокращение гладкой мускулатуры, расширяют капилляры и увеличивают их проницаемость.
- Н 2 –рецепторы стимулируют повышение кислотности в желудке, влияют на сердечный ритм.
Опосредованно гистамин может вызывать сильный зуд, стимулируя высвобождение катехоламинов из клеток надпочечников, усиливать секрецию слюнных и слезных желез, а также ускорять перистальтику кишечника.
Антигистаминные препараты соединяются с Н 1 — и Н 2 -рецепторами и блокируют действие гистамина.
Список препаратов второй группы
Согласно наиболее распространенной классификации антигистаминных препаратов, ко второму поколению относятся:
- диметинден,
- лоратадин,
- эбастин,
- ципрогептадин,
- азеластин,
- акривастин.
Все эти препараты не проникают в мозг, поэтому не вызывают седативного эффекта. Однако возможное развитие кардиотоксического действия ограничивает прием данной группы лекарств у пожилых людей и тех, кто страдает заболеваниями сердца.
Усиливает поражение миокарда при лечении антигистаминными препаратами второго поколения одновременный прием с ними противогрибковых средств и некоторых антибиотиков, например, кларитромицина, эритромицина, итраконазола и кетоконазола. Следует также воздержаться от употребления грейпфрутового сока и антидепрессантов.
Диметинден (фенистил)
Выпускается в виде капель, геля и капсул для приема внутрь. Является одним из немногих препаратов, который может использоваться у детей первого года жизни за исключением неонатального периода.
Фенистил хорошо всасывается внутрь и оказывает выраженное противоаллергическое действие, длящееся после 1 приема около 6–11 часов.
Препарат эффективен при кожном зуде, экземе, лекарственной и пищевой аллергии, укусах насекомых, зудящих дерматозах и экссудативно–катаральном диатезе у детей. Другое его назначение - снятие бытовых и солнечных ожогов легкой степени.
Особенности применения. Это один из немногих препаратов второго поколения, который все–таки проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому он может замедлить реакцию при управлении транспортным средством. В связи с чем его следует назначать с особой осторожностью водителям, и тем более не употреблять во время работы, требующей быстрой реакции.
При нанесении геля на кожу необходимо защищать этот участок от воздействия прямых солнечных лучей.
Диметинден противопоказан во время первого триместра беременности и в неонатальном периоде. С осторожностью его используют во втором и третьем триместрах беременности, при аденоме простаты, закрытоугольной глаукоме.
Лоратадин (кларитин, ломилан, лотарен)
Как и прочие препараты данной группы, эффективно лечит всевозможные аллергические заболевания, особенно аллергический ринит, конъюнктивит, назофарингит, ангионевротический отек, крапивницу, эндогенный зуд. Препарат выпускается в виде таблеток и сиропа для приема внутрь, а также входит в состав многокомпонентных противоаллергических гелей и мазей для местного лечения.
Эффективен при псевдоаллергических реакциях, поллинозе, крапивнице, зудящих дерматозах. В качестве вспомогательного средства назначается при бронхиальной астме.
Особенности применения. У пожилых может вызывать седативный эффект, не рекомендуется во время беременности и грудного вскармливания. Многие препараты снижают эффективность лоратадина или усиливают его побочные эффекты, поэтому перед началом его приема необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
Эбастин (кестин)
Также относится к группе антигистаминных препаратов второго поколения. Его отличительная особенность - отсутствие взаимодействия с этанолом, поэтому он не противопоказан при употреблении лекарственных средств, содержащих спирт. Одновременный прием с кетоконазолом усиливает токсическое действие на сердце, что может привести к фатальным последствиям.
Эбастин назначают при аллергическом рините, крапивнице и других заболеваниях, сопровождающихся избыточным выделением гистамина.
Ципрогептадин (перитол)
Данный препарат для лечения аллергических реакций можно назначать детям с 6 месяцев. Как и прочие лекарственные средства данной группы, ципрогептадин оказывает сильный и длительный эффект, устраняя симптомы аллергии. Отличительная особенность перитола - купирование головных болей при мигрени, успокаивающее действие, уменьшение избыточной секреции соматотропина при акромегалии. Ципрогептадин назначается при токсикодермии, нейродермите, в комплексной терапии хронического панкреатита, сывороточной болезни.
Азеластин (аллергодил)
Этот препарат хорошо справляется с такими видами проявления аллергии, как аллергический ринит и конъюнктивит. Выпускается в виде назального спрея и глазных капель. В педиатрии назначается детям с 4 лет (глазные капли) и с 6 лет (спрей). Длительность курса лечения азеластином по рекомендации доктора может длиться до 6 месяцев.
Со слизистой оболочки носа препарат хорошо всасывается в общий кровоток и оказывает системное действие на организм.
Акривастин (семпрекс)
Препарат слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не обладает седативным действием, однако водителям транспортных средств и тем, чья работа требует быстрых и точных действий, от его приема следует воздержаться.
От остальных представителей данной группы акривастин отличается тем, что начинает действовать уже в течение первых 30 минут, а максимальное влияние на кожу наблюдается уже через 1,5 часа после приема.
Препараты второй группы, по поводу которых в научных кругах есть разногласия
Мебгидролин (диазолин)
Большинство специалистов относят диазолин к первому поколению антигистаминных препаратов, в то время как другие из-за минимально выраженного седативного эффекта причисляют данное средство ко второму. Как бы там ни было, диазолин широко используется не только у взрослых, но и в педиатрической практике, считаясь одним из самых недорогих и доступных лекарственных средств.
Дезлоратадин (эдем, эриус)
Чаще всего его относят к третьему поколению антигистаминных препаратов, потому что он является активным метаболитом лоратадина.
Цетиризин (зодак, цетрин, парлазин)
Большинство исследователей причисляют данное лекарство ко второму поколению антигистаминных препаратов, хотя некоторые уверенно относят его к третьему, потому что оно представляет собой активный метаболит гидроксизина.
Зодак хорошо переносится и редко вызывает побочные эффекты. Выпускается в виде каплей, таблеток и сиропа для приема внутрь. При однократном приеме препарата он оказывает терапевтическое действие на протяжении суток, поэтому его можно принимать всего 1 раз в день.
Цетиризин облегчает симптомы аллергии, не вызывает седативного действия, предупреждает развитие спазма гладкой мускулатуры и отечности окружающих тканей. Эффективен при сенной лихорадке, аллергическом конъюнктивите, крапивнице, экземе, хорошо убирает зуд.
Особенности применения. Если препарат назначается в больших дозах, то тогда следует воздержаться от вождения транспорта, а также работы, требующей быстроты реакции. При совместном употреблении с алкоголем цетиризин может усилить его негативное действие.
Длительность курса лечения данным препаратом может составлять от 1 до 6 недель.
Фексофенадин (телфаст)
Большинством исследователей тоже относится к третьему поколению антигистаминных препаратов, потому что является активным метаболитом терфенадина. Его можно употреблять тем, чья деятельность связана с вождением транспорта, а также страдающим заболеваниями сердца.
Выберите рубрику Аллергические заболевания Симптомы и проявления аллергии Диагностика аллергии Лечение аллергии Беременные и кормящие Дети и аллергия Гипоаллергенный быт Календарь аллергии
Вот уже 80 лет для лечения аллергии широко применяются антигистаминные препараты. За это время фармацевтическими компаниями была проделана огромная работа по поиску действующих веществ, оказывающих при минимальной лечебной дозе максимальный по длительности и силе терапевтический эффект.
Одним из способов систематизации множества созданных за это время антигистаминных лекарственных средств является классификация по поколениям согласно времени создания и эффекту, оказываемому на организм.
Препараты 1 поколения вызывали сонливость, подавление сознания, требовали частой смены действующего вещества в связи с привыканием и ослаблением терапевтического эффекта.
Препарата 2 поколения могли вызывать аритмию, обладали токсическим действием относительно миокарда, хотя и были в разы эффективней своих предшественников.
На данный момент наиболее безопасными и сильными по действию являются средства от аллергии нового, третьего, поколения , которые, обладая узко специфическим действием, блокируют симптомы аллергии, не вызывая при этом побочных реакций со стороны сердца и ЦНС, а так же имеют довольно длительный период действия.
Статья посвящена обзору третьего поколения антигистаминных препаратов, надеемся, что она поможет вам выбрать лучшее средство от аллергии.
Преимущества и недостатки препаратов против аллергии нового поколения
Антигистаминные препараты третьего поколения обладают исключительно узкоспециализированным действием, благодаря чему обладают следующими преимуществами:
- Не оказывают токсического эффекта на сердце.
- Не обладают снотворным и седативным эффектом , что позволяет назначать их водителям и иным лицам, от которых на работе требуется максимальная ясность мышления.
- Терапевтический эффекта возникает через несколько минут после приёма , и сохраняется в течении 24-28 часов, позволяя принимать препарат один раз в сутки.
- Препараты новейшего поколения не вызывают привыкания , что делает возможным применение одного лекарства на протяжении всего периода лечения аллергии.
Разумеется, как и у любого лекарственного средства, у рассматриваемых препаратов есть свои недостатки, к примеру, как это ни парадоксально, антигистаминные препараты сами могут вызывать аллергию у лиц, обладающих повышенной чувствительностью к действующему веществу. Так же основная масса антигистаминных средств противопоказана при беременности и кормлении грудью.
Поэтому препарат должен назначать только врач — терапевт, иммунолог или аллерголог. Он же определяет дозировку, которая зависит от возраста и индивидуальных особенностей пациента (например, почечная недостаточность требует уменьшения дозы). Не следует прибегать к самолечению.
Чаще всего антигистаминные препараты 3-го поколения назначаются при конъюнктивите, дерматите и рините аллергической природы.
Классификация препаратов по назначению
Ниже представлены препараты от аллергии нового поколения, список классифицирован по назначению лекарственного средства.
Препараты от кожных проявлений аллергии
Капли от аллергии для приема внутрь
Препараты от аллергии на пыльцу нового поколения
Препараты от пищевой аллергии нового поколения
Препараты от аллергического конъюнктивита
Список препаратов от аллергии нового поколения
Информация, предоставленная в этом разделе, позволяет более подробно ознакомиться с предметом статьи, а так же, при необходимости, подобрать аналоги. Для удобства, все лекарственные средства сгруппированы по действующему веществу.
Для каждого средства указана возможность приёма при беременности, кормлении грудью, дан минимальный возраст, начиная с которого можно применять препарат, обозначены правила приёма, форма выпуска и средняя цена препаратов от аллергии нового поколения.
Фото всех препаратов можно увеличить по клику
Действующее вещество: Левоцетиризин
Ксизал®
В 1 мл / 1 таблетке содержится 5 мг действующего вещества.
Описание препарата Ксизал | ||
Форма выпуска | Таблетки и оральные капли | |
Правила приема | С 6 лет одна табл. (таблетка)/20 капель один раз в сутки, 2-6 лет — по 5 капель дважды в день |
|
Противопоказано | ||
Детям | 2 года (капли), с 6 лет (таблетки) | |
Средняя цена | 225 руб. за 10 табл. | |
Зодак® Экспресс
Действующее вещество: Фексофенадин
Описание препарата Аллегра | ||
Форма выпуска | Таблетки, 120/180 мг действующего вещества | |
Правила приема | Одна табл. один раз в день | |
Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
Дети | с 12 лет | |
Средняя цена | 667 руб. за 10 табл. | |
Действующее вещество: Цетиризин
Зиртек®
Описание препарата Зиртек | ||
Форма выпуска | ||
Правила приема | 0,5-1 год — 5 капель один раз в сутки; 1-2 года — 5 капель 1-2 раза в день; 2-6 лет — 5 капель дважды в день/10 капель один раз в день; с 6 лет — 0,5 табл./10 капель один раз в день или 1 табл./20 капель один раз в день |
|
Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
Дети | с 6 лет | |
Средняя цена | 300 руб. за 10 мл флакон, 195 руб. за 7 табл. |
|
препарата для детей и взрослых |
Зодак®
Описание препарата Зодак | ||
Форма выпуска | В форме таблеток и оральных капель | |
Правила приема | ||
Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
Дети | ||
Средняя цена | 135 руб. за 10 табл |
Цетиризин ГЕКСАЛ
Описание препарата Цетиризин Гексал | ||
Форма выпуска | В форме таблеток, сиропа и оральных капель | |
Правила приема | 1-2 года — 5 капель дважды в день; 2-6 лет — 5 капель дважды в день/10 капель 1 раз в день; 6-12 лет — 10 капель/0,5 табл. каждые 12 часов или же 20 капель/одна табл. один раз в день; с 12 лет — 1 табл./20 капель один раз в день |
|
Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
Дети | с 1 года (капли), с 6 лет (таблетки) | |
Средняя цена | 95 руб. за 75 мл флакон, 408 руб. за 10 табл. |
Действующее вещество: Фенспирид
Кодестим
Эреспал®
Действующее вещество: Дезлоратадин
Дезлоратадин-Тева
Эриус®
Описание препарата Эриус | ||
Форма выпуска | В форме сиропа и таблеток | |
Правила приема | 1 табл. 1 раз в сутки; сироп: до 5 лет — пол чайной ложки, с 5 до 12 лет — по 1 чайной ложке с 12 лет — по 2 чайные ложки в сутки |
|
Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
Дети | с 1 года (сироп), 12 лет (таблетки) | |
Средняя цена | 568 руб. за 120 мл флакон, 547 руб. за 10 таблеток |
Лордестин
Действующее вещество: Норастемизол
Препараты от аллергии нового поколения производятся в Великобритании, Швейцарии, Италии, Израиле, Чехии и множестве других стран, их ассортимент растёт, как и доступность населению, благодаря чему последнее поколение антигистаминных средств набирает популярность, как самое эффективное и безопасное из существующих в наше время средств для длительной фармакотерапии аллергических заболеваний.
И заболевания: крапивница, аллергический ринит, атопический дерматит и другие.
Особенности
Важная информация для пациента
- Антигистаминные препараты аллергикам нужно не только хранить дома, но и носить с собой. Чем раньше примешь лекарство, тем менее тяжело протекает аллергия.
- Людям, деятельность которых требует сосредоточенности, повышенного внимания и быстрого принятия решений, препараты первого поколения применять нельзя. Если же их пришлось использовать, в течение 12 часов после приема таблеток противопоказано садиться за руль.
- Большинство антигистаминных средств первого поколения вызывает сухость во рту и усиливает негативное воздействие алкоголя на организм.
Торговое название препарата |
Диапазон цен (Россия, руб.) |
Особенности препарата, о которых важно знать пациенту |
Действующее вещество: Дифенгидрамин |
||
Димедрол
Псило-бальзам (гель для наружного применения) (Штада) |
Препарат первого поколения с выраженным снотворным действием. Как противоаллергическое средство в виде таблеток в настоящее время используется редко. Чаще применяется в виде инъекций для усиления действия анальгетиков. Таблетки и растворы отпускаются из аптек строго по рецепту врача. В форме геля показан при солнечных ожогах и термических ожогах I степени, укусах насекомых, ветряной оспе и кожных проявлениях аллергии. |
|
Действующее вещество: Хлоропирамин |
||
Супрастин (Эгис) |
Давно и широко используемый антигистаминный препарат первого поколения. Используется при любых аллергических реакциях, особенно при острых, а также при аллергических реакциях на укусы насекомых. Разрешен к применению у детей с 1 месяца жизни. Эффект развивается через 15-30 минут после приема, достигает максимума в течение первого часа и продолжается как минимум 3-6 часов. При применении может вызвать сонливость. Обладает умеренным противорвотным, спазмолитическим и противовоспалительными действиями. При беременности (особенно в первом триместре и на последнем месяце) можно принимать в исключительных случаях. Кормящим женщинам на время приема препарата рекомендуется приостанавливать грудное вскармливание. |
|
Действующее вещество: Клемастин |
||
Тавегил
|
Высокоэффективный препарат первого поколения со всеми характерными для них показаниями и побочными эффектами. Немного меньше дифенгидрамина и хлоропирамина влияет на нервную систему, вызывая менее выраженную сонливость. Противопоказан при беременности и кормлении грудью. |
|
Действующее вещество: Хифенадин |
||
Фенкарол (Олайнфарм) |
Препарат первого поколения. Обладает несколько меньшей антигистаминной активностью, чем другие средства. Однако и сильную сонливость вызывает редко. Может использоваться при развитии привыкания к другим антигистаминным препаратам. Возможно курсовое применение, так как снижения эффекта с течением времени обычно не наступает. Противопоказан при беременности и кормлении грудью. |
|
Действующее вещество: Мебгидролин |
||
Диазолин
|
Препарат, схожий по действию и показаниям с хифенадином. Противопоказан при беременности и кормлении грудью. |
|
Действующее вещество: Диметинден |
||
Фенистил
Фенистил-гель (Новартис) |
В форме капель для приема внутрь используется у детей с 1-го месяца. Помогает успокоить кожу при укусах насекомых, мягко снимает зуд при кори, краснухе, ветряной оспе, используется при экземе, пищевой и лекарственной аллергии. Характерно относительно быстрое начало действия через 45 минут после приема. Противопоказан при бронхиальной астме, глаукоме, в 1-м триместре беременности и при кормлении грудью. Может вызывать сонливость. В форме геля показан при кожной аллергии и зуде, а также при легких ожогах, в том числе солнечных. |
|
Действующее вещество: Лоратадин |
||
Лоратадин
Кларидол (Шрея) Кларисенс (Фармстандарт) Кларитин
Кларотадин
Ломилан
ЛораГексал
|
Широко применяемый препарат второго поколения. Антигистаминное действие достигает максимума через 8-12 часов и продолжается более 24 часов. Хорошо изучен, редко вызывает побочные эффекты. Противопоказан при кормлении грудью. |
|
Действующее вещество: Рупатадина фумарат |
||
Рупафин (Эббот) |
Новый противоаллергический препарат второго поколения. Эффективно и быстро устраняет симптомы аллергического ринита и хронической крапивницы. Отличается от других препаратов тем, что действует и на раннюю, и на позднюю фазу аллергического воспаления. Поэтому может проявлять эффективность в тех случаях, когда другие средства не дают достаточного положительного эффекта. Действует уже через 15 минут. Хорошо подходит для длительного приема. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 12 лет. |
|
Действующее вещество: Левоцетиризин |
||
Левоцетиризин-Тева (Тева) Супрастинекс (Эгис) Гленцет
Ксизал
|
Новая, улучшенная формула цетиризина. Оказывает мощное противоаллергическое и противовоспалительное действие, в 2 раза выше, чем у цетиризина. Показан для лечения аллергического ринита, поллиноза, конъюнктивита, атопического дерматита и крапивницы. Действует очень быстро, есть детская форма в виде капель с 2 лет. Противопоказан при беременности и кормлении грудью. |
|
Действующее вещество: Цетиризин |
||
Зиртек (ЮСиБи Фархим) Зодак (Зентива) Парлазин (Эгис) Летизен (КРКА) Цетиризин
Цетрин (Доктор Редди’с) |
Широко применяемый препарат третьего поколения. После однократного приема начало эффекта наблюдается через 20-60 минут, действие продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения привыкания к препарату не развивается. После прекращения приема действие сохраняется до 3 суток. В форме капель разрешен у детей с 6 месяцев. Противопоказан при беременности и кормлении грудью. |
|
Действующее вещество: Фексофенадин |
||
Телфаст (Санофи-Авентис) Фексадин
Фексофаст (Микро Лаб) |
Препарат третьего поколения для устранения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, и симптоматического лечения хронической крапивницы. Применяется у взрослых и детей старше 6 лет. Противопоказан при беременности |
|
Действующее вещество: Дезлоратадин |
||
Дезлоратадин-Тева (Тева) Лордестин
Эриус
|
Современный мощный противоаллергический препарат для лечения аллергического ринита и крапивницы. Действие начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Обладает самым низким риском развития сонливости. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 1 года. |
|
Действующее вещество: Эбастин |
||
Кестин
|
Препарат второго поколения. Отличается особенно длительным действием. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 час и продолжается в течение 48 часов. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 6 лет. |
Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.