Арител - современный селективный бета2-адреноблокатор. Таблетки Арител (Кор) и плюс: инструкция по применению и отзывы пациентов и врачей, аналоги лекарств Арител кор 2.5 мг от чего помогает

Арител (международное непатентованное наименование бисопролол) – российский кардиоселективный бета-1-адреноблокатор. Врачи любят назначать его не только по причине отечественного происхождения, но и потому, что бисопролол наделен целым «букетом» фармакологических эффектов, включая антигипертензивный, антиангинальный и антиаримтический. Препарат уменьшает влияние на организм ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, снижает потребности сердца в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений. Это если вкратце. Для более фундаментального понимания принципов действия аритела необходимо копнуть чуть глубже. Регуляторные функции симпатико-адреналовой системы, управляющей работой внутренних органов, опосредуются катехоламинами в лице норадреналина и адреналина, имеющими соответствующие «рычаги управления» - альфа- и бета-рецепторы 1-го и 2-ого подтипов. Запускаемые катехоламинами физиологические процессы и биохимические реакции далеко не всегда полезны для организма. Так, при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности катехоламины необходимо «приструнять», с целью чего и были созданы блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Наиболее широкое применение в кардиологии нашли бета-адреноблокаторы, первый из которых – дихлоризопротеренол – был синтезирован в конце 50-ых годов прошлого века, однако вследствие наличия у него выраженной собственной симпатомиметической активности был быстро списан на свалку истории. Впоследствии было создано множество бета-адреноблокаторов, из которых в арсенале кардиологов закрепились лишь около десятка препаратов. Различают селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы), к числу которых принадлежат атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол и т.д. и неселективные. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов (например, пропранолола), первые избирательно воздействуют на бета-адренорецепторы подтипа 1, не «касаясь» аналогичных рецепторов подтипа 2, что уменьшает количество побочных эффектов.

Бета-1-адреноблокаторы существенно различаются между собой степенью избирательности и некоторыми другими значимыми характеристиками. Бисопролол (арител) входит в число наиболее селективных бета-1-адреноблокаторов, превосходя в этом отношении атенолол и метопролол. Уже незначительные его дозы блокируют бета-адренорецепторы миокарда, вследствие чего снижается трансмембранный ток ионов кальция, урежается частота сердечных сокращений, угнетается возбудимость и проводимость миокарда, снижается сила сердечных сокращений и сократимость миокарда. Учитывая вызываемое арителом снижение сердечного выброса, уменьшение концентрации ренина в крови, а также его влияние на центральную нервную систему, становится очевидным, что артериальному давлению, образно говоря, просто некуда деваться, кроме как устремляться вниз. Препарат не относится к лекарственным средствам немедленного действия и начинает отчетливо проявлять свое присутствие в организме лишь на 2-5 день. Стабилизации артериального давления удается достичь через 1-2 месяца. По факту арителу удается снять с сердца значительную часть нагрузки, порой не совсем посильной, в результате чего «пламенному мотору» уже не нужно прежнее количество «горючего» (читай: кислорода), чем обусловлено антиангинальное действие препарата. Но и это еще не все: арител обладает также и антиаритмическим эффектом, что очень важно для пациентов, чья артериальная гипертензия протекает на фоне нарушений сердечного ритма. При применении в рекомендованных инструкцией дозах не оказывает столь выраженного влияния на органы, густо «усыпанные» бета-2-адренорецепторами, и не вмешивается в углеводный обмен. Увеличение дозы аритела выше порога в 200 мг вызывает утрату препаратом селективности действия, он начинает блокировать оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецецепторы.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. В незначительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (приблизительно 10%), вследствие чего биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 - 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внутренний слой - почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 24 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) - 1.8 мг, магния стеарат - 0.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 63.1 мг, повидон - 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21 мг.

Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 - 6 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3.3 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) - 0.54 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0.84 мг, титана диоксид - 1.278 мг, краситель солнечный закат желтый - 0.042 мг).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости; не следует разжевывать таблетки или растирать в порошок.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Начало лечения ХСН препаратом Арител ® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Арител ® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Арител ® следует начинать в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг (0.5 таб. по 2.5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг (1.5 таб. по 2.5 мг), 5 мг, 7.5 мг (1 таб. 5 мг и 1 таб. 2.5 мг), и 10 мг 1 раз/сут с интервалом не менее 2 и более недель.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная суточная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз/сут.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию дозы препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител ® или отмена лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Артериальная гипертензия и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии)

При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Возможно применение бисопролола в другой лекарственной форме (таблетки по 2.5 мг с риской).

Во всех случаях режим дозирования следует подбирать каждому пациенту индивидуально, учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.

При нарушении функции печени или почек легкой или средней степени обычно не требуется коррекция дозы.

При нарушении функции почек тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует осуществлять с особой осторожностью.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Арител ® у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточного количества данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Передозировка

Симптомы: AV-блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При чрезмерном снижении АД - в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

При AV-блокаде пациенты должны находиться под постоянным наблюдением; показано лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме показано применение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -симпатомиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие

При лечении хронической сердечной недостаточности антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

При лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие соблюдения особой осторожности

При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

При лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии (в частности, тахикардия) могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным гипотензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Противопоказанные комбинации

Блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином.

При одновременном применении с сультопридом существует риск возникновения желудочковой аритмии.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Психические нарушения: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - цистит, почечная колика, полиурия.

Со стороны половой системы: редко - нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони.

Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT, АЛТ).

Прочие: часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, неярко выражены и проходят в течение 1-2 недель после начала лечения.

Показания

• хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• профилактика приступов стабильной стенокардии при ИБС.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• коллапс;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• AV-блокада II и III степени (без электростимулятора);
• синоатриальная блокада;
• СССУ;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт.ст.);
• выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно;
• бронхиальная астма тяжелой степени;
• ХОБЛ тяжелой степени;
• одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
• одновременное применение флоктафенина и сультоприда;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует применять препарат при проведении десенсибилизирующей терапии; стенокардии Принцметала; гипертиреозе; сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокаде I степени; выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин); выраженных нарушениях функции печени; псориазе; рестриктивной кардиомиопатии; врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; феохромоцитоме (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); соблюдении строгой диеты.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода следует применять альтернативные методы терапии. Необходимо тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому применение препарата Арител ® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Пациента необходимо информировать о том, что не следует резко прерывать лечение препаратом и изменять рекомендуемую дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

Контроль состояния пациентов, принимающих бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата у больных с феохромоцитомой существует риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза), например, тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с гипертиреозом противопоказана, поскольку это может усилить симптоматику.

При сахарном диабете применение препарата может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов бисопролол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Арител ® .

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Пациенту следует предупредить врача-анестезиолога о том, что он принимает препарат Арител ® .

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго соблюдать режим дозирования. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Всемирная организация здравоохранения в течение последних 10 лет выносит на первое место по заболеваемости и смертности на всех континентах патологию сердечно-сосудистой системы. От этих недугов страдают не только пожилые и пенсионеры, но и лица трудоспособного возраста. В большинстве случаев они имеют артериальную гипертензию, которая нередко сопровождается стенокардией напряжения.

В связи с этим огромное количество фармацевтических фирм занимаются разработкой и выпуском гипотензивных препаратов. Одними из наиболее эффективных и доступных широкому кругу потребителей являются бета-адреноблокаторы с кардиоселективным действием. Довольно популярным в нашей стране является Арител российской фирмы «Канонфарма продакшн».

Таблетки Арител имеют в своем составе одно действующее вещество – бисопролол в виде соли фумаровой кислоты. Лекарство является бета-адреноблокатором и обладает высоким кардиоселективным действием, что обуславливает его избирательное воздействие исключительно на сердце, избегая взаимодействия со вторым типом рецепторов в бронхах, мышцах, матке.

Состав и механизм действия

Бисопролол оказывает противоишемический и антиангинальный эффект даже после однократного приема. В основе этого механизма лежит снижение энергетических затрат и потребности в кислороде.

В результате связывания с рецепторами в сердце замедляется проведение электрического возбуждения в сердечной мышце. Это приводит к снижению частоты и силы сердечных сокращений. Таким образом, Арител удлиняет период диастолического расслабления, значительно улучшает микроциркуляцию в сердце. Также этот эффект достигается путем угнетения действия катехоламинов (адреналина, норадреналина и дофамина), что позволяет использовать препарат при сердечных приступах во время стрессовых ситуаций.

Выраженный антигипертензивный эффект проявляется в течение двух недель регулярного приема препарата. Он достигается путем снижения общего периферического сопротивления сосудов. Также бисопролол нормализует уровень ренина в сыворотке крови.

Бисопролол влияет на проводящую систему сердца, замедляя возникновение возбуждения в синусовом узле и прохождения электрического импульса через атриовентрикулярное соединение. Это составляет основу противоаритмического действия.

Свойства

Исходя из вышеизложенного механизма действия, следует отметить эффекты, которые оказывает Арител на сердце:

1. Отрицательный хронотропный эффект (уменьшение ЧСС).
2. Негативные батмо- и дромотропные эффекты (угнетение возбудимости и проводимости электрического импульса).
3. Инотропное действие (снижение силы мышечного сокращения).

Терапевтическое действие препарата обусловлено гипотензивным, антиангинальным, противоишемическим и противоаритмическим эффектами.

Формы выпуска и цены на препарат

Учитывая высокую распространенность гипертонической и ишемической болезней, наиболее востребованными на рынке являются препараты, имеющие выгодную и доступную цену, а также удобные в применении. Одним из таких средств и является Арител.
Существует две разновидности лекарства:

В состав таблеток входят вспомогательные средства, придающие форму, цвет и защищающие от преждевременного распада в пищеварительном канале. Все они разрешены профильным комитетами для использования в фармацевтике и не оказывают никаких негативных влияний на организм.

Цена на Арител доступная и выгодно отличается в сравнении с импортными аналогами. В среднем одна пластина таблеток 10 шт. обойдется в 25-40 рублей в зависимости от требуемой дозировки.

Арител Кор и Арител плюс: отличия от Аритела

Учитывая необходимость в индивидуальном подборе лечения для каждого пациента, многие препараты выпускаются в различных дозировках и комбинациях. Арител Кор – низко дозированный препарат, подходит для стартовой терапии. Чаще всего его используют для профилактики гипертонических кризов у людей с уровнем систолического давления не выше 140 мм рт. ст.

Арител Плюс содержит в своем составе, помимо бисопролола, диуретик гидрохлоротиазид, поэтому ему отдают предпочтение при лечении ГБ, осложненной сердечной недостаточностью. Это средство помогает избавиться от избыточного объема циркулирующей крови и устраняет отечность. Оно выводит ионы калия и магния из организма, что требует коррекции электролитного баланса путем приема соответствующих препаратов (Аспаркам).

Показания и противопоказания

От чего же помогает это лекарство? Основная цель, которую пытаются достичь путем назначения препаратов с бисопрололом (Арител), – контроль уровня артериального давления и профилактика гипертонических кризов.

Также одним из основных показаний является стабильная стенокардия напряжения и ишемическая болезнь сердца, для профилактики и купирования приступов боли в сердце. Используют препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, тахикардией, мерцательной аритмией. Однако существует целый список противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой системы. В первую очередь это шок, коллапс и острая сердечная недостаточность.

Бисопролол замедляет ЧСС, поэтому запрещен к использованию у людей, с ритмом ниже 50. Также это средство усугубляет течение различных видов атриовентрикулярных блокад, синдрома синусового узла. Со стороны органов дыхания противопоказанием являются обструктивные болезни легких, бронхиальная астма.

Инструкция по применению

Таблетки следует принимать внутрь, глотая целиком, не разжевывая и не рассасывая. Обязательно нужно запивать достаточным объемом чистой воды. Не желательно использовать для этих целей чай, кофе, сок, потому что они способствуют растворению пленочной оболочки и ускоряют всасывание препарата.
Принимать таблетки стоит утром, не зависимо от приема пищи.

В инструкции по применению указано, что доза препарата должна подбираться строго индивидуально под контролем кардиолога. Начинать нужно с минимальной с постепенным увеличением до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза – 20 мг бисопролола. Увеличение дозы пожилым лицам, людям с нарушениями работы печени и почек. Коррекция дозировки проводится с особой осторожностью.

Побочные действия и передозировка

Обычно Арител переносится хорошо. Однако в случае неправильно подобранной дозировки могут возникнуть брадикардия, гипотензия, аритмия. Данные симптомы быстро купируются при отмене препарата. В редких случаях передозировка проявляется развитием острой сердечной недостаточности, гипогликимией и бронхоспазмом, что требует соответствующей медикаментозной коррекции.

Арител относится к селективным бета-адреноблокаторам, способное оказывать антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное воздействие.

Оказывает также инотропное действие, которое проявляется в снижении показателя сердечных сокращений, уменьшении проводимости и возбудимости, снижении функции сократимости миокарда.

Отзывы о препарате можно прочесть под статьей.

Фармакокинетика препарата

Если сравнивать действие Аритела и неселективных адреноблокаторов, то данный препарат способен оказывать менее выраженное влияние на те органы, которые содержат бета-адренорецепторы:

• скелетные мышцы,
• поджелудочную железу,
• гладкую мускулатуру бронхов, матки, периферических артерий.

Состав и форма выпуска

Данное лекарственное средство выпускается в в форме таблеток, покрытых оболочкой из пищевой пленки, цвет - светло-оранжевый, форма - круглая, двояковыпуклая. При поперечном разрезе отчетливо видны два слоя.

Действующее вещество Аритела - бисопролол, вспомогательные компоненты - крахмал картофельный, лактоза, повидон, целлюлоза, тальк, железа оксид красный.

Показания к применению

Препарат Арител назначается при:

• хроническая сердечная недостаточность (сокр. - ХСН);
• артериальная гипертензия (повышенное либо высокое артериальное давление);
• ишемическая заболевание сердца : для профилактики приступов стабильной формы стенокардии.

Противопоказания

Лекарственный препарат Арител при следующих болезнях:

• сверх чувствительность к основным составляющим лекарства,
• кардиогенный шок,
• острая сердечная недостаточность,
• отек легких,
• синоатриальная блокада,
• выраженная брадикардия,
• синдром слабости синусового узла,
• артериальная гипотензия,
• стенокардия Принцметала,
• бронхиальная астма,
• выраженное нарушение кровообращения,
• заболевание Рейно,
• нарушение периферического кровообращения,
• метаболический ацитоз.

С осторожностью необходимо применять при:

• печеночной недостаточности,
• хронической печеночной недостаточности,
• тиреотоксикозе,
• сахарном диабете,
• миастении,
• атриовентрикулярной блокаде,
• депрессии,
• пожилой возраст,
• псориаз.

Побочные эффекты

Данный лекарственный препарат имеет побочные воздействия на организм человека, которые проявляются в следующем:

В лабораторных показателях отмечается агранулоцитоз, тромбоцитопения (необъяснимые кровоизлияния и кровотечения), лейкопения, высокий уровень билирубина.

При беременности

При беременности необходимо учитывать, что Арител отрицательно влияет на внутриутробное развитие: задержка роста плода, брадикардия, гипогликемия.

Передозировка

Симптомами передозировки лекарством могут быть следующие проявления:

• брадикардия,
• сердечная недостаточность (отеки, акроцианоз, затрудненное дыхание),
• гипотензия,
• редко - коллапс.

При лечение передозировки данным препаратом используют классическую схему лечения отравления лекарствами, которая включает промывание желудка и употребление абсорбирующих веществ. Также целесообразно проводить симптоматическую терапию такими препаратами, как Атропин, Изопреналин, Эпинефрин. Дополнительно принимают сердечные гликозиды и диуретики.

Взаимодействие с другими препаратами

При параллельном использовании Аритела и иных медицинских препаратов могут возникать различные реакции, рассмотрим наиболее часто из них встречающиеся.

1. Использование Аритела с аллергенами, которые употребляются для иммунотерапии, значительно повышают риск появления системных тяжелых реакций.
2. Арител и йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные препараты для внутривенного введения увеличивают возможность развития анафилактического шока.
3. Препарат Фенитоин совместно с Арителом повышают вероятность снижения артериального давления и возникновения кардиодепрессивного состояния.
4. Арител меняет эффективность инсулина у диабетиков и может маскировать симптомы гипогликемии.
5. Совместное применение рассматриваемого препарата с сердечными гликозидами (

Инструкция по применению

Арител инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 24 мг; кремния диоксид коллоидный 1,8 мг; магния стеарат 0,6 мг; лактозы моногидрат 63,1 мг; повидон К-30 4,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 21 мг;

Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,3 мг; макрогол-400 (полиэтиленгликоль 400) 0,54 мг; макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,84 мг; титана диоксид 1,278 мг; краситель солнечный закат желтый 0,042 мг.

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности?-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

При применении в больших дозах (>200 мг) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более: 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную, роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек и стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер и кожи, холестаз), изменения вкуса; изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Ороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Контроль за пациентами, принимающими Арител, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение содержания глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС<50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС<100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

При курении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациентам, пользующиеся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Арител может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете Арител может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Аритела.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН);

Артериальная гипертензия;

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ и другим бета-адреноблокаторам; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; кардиогенный шок; коллапс; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт.ст); выраженные, нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; период лактации; одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО(-)В); одновременное применение с флоктафенином и сультопридом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; феохромоцитома (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); строгая диета.

Беременность и лактация:

Во время беременности препарат Арител® следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношений беременности и/или плода - принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Арител® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если необходим прием препарата Арител® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия, блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка натрия)

Цены на Арител в других городах

Способ применения

Дозировка

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения ХСН препаратом Арител® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Арител® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Арител® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (11/2 таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг и 1/2 таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день с интервалом не менее 2-х или более недель.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная суточная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз в день.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию дозы препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител® или отмена лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии)

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Возможно применение препарата бисопролола в другой лекарственной форме (таблетки по 2,5 мг с риской).

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует коррекции дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Арител® у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Передозировка

• Арител относится к группе селективных бета-адреноблокаторов, обладающих антиангинальным, гипотензивным и противоаритмическим свойствами.
• Действующее вещество: Бисопролол.
• Фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
• Код АТХ: C07AB07.
• Производитель – Россия.
• Латинское название лекарственного средства: Aritel.

Состав

1 тб. Аритела содержит 10 или 5 мг. активного вещества – бисопролола (фумарат). Помимо этого в составе и в оболочке таблеток присутствуют такие вспомогательные компоненты, как:

• макрогола (полиэтиленгликоля – 400, 4000) – 0,33 мг;
• крахмала картофельного – 18 мг;
• целлюлозы микрокристаллической – 20 мг;
• моногидрата (молочного сахара) – 54 мг;
• коллоидного диоксида кремния – 1,5 мг;
• гипромеллозы – 1,8 мг;
• стеарата магния – 1 мг;
• титана диоксида – 0,39 мг;
• оксида железа красного и желтого – 0,03 мг;
• повидона – 3 мг.

Препарат продается в картонных упаковках, каждая таблетка помещена в контурную ячейку. Из ЖКТ всасывается 80 – 90% Аритела. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови отмечается, спустя 2 часа от начала приема. Период выведения препарата с мочой составляет 12 часов.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде светло-оранжевых двояковыпуклых таблеток округлой формы и покрытых пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг.

Лечебное действие

Входящий в состав Аритела, оказывает влияние на дыхательную систему и на метаболизм.

Противоаритмический эффект объясняется устранением аритмогенного фактора (повышение активности симпатической нервной системы, тахикардией, повышением уровня циклического аденозинмонофосфата, гипертензией и т.д.).

Гипотензивное действие обусловлено снижением сердечного выброса, симпатической стимуляцией периферических сосудов, понижением ренин-ангиотензиновой активности, что наиболее важно для пациентов с исходным повышением уровня ренина. Эффект наступает спустя 5 дней, а стабильные показатели устанавливаются через 1–2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности кислорода миокарда в результате урежения ЧСС, улучшением перфузии миокарда и удлинением диастолы, особенно у пациентов с ХСН (хронической сердечной недостаточностью).

При одномоментном пероральном приеме лекарственного средства пациентами с ишемической болезнью сердца (на фоне отсутствия ХСН) частота сердечных сокращений и объем крови значительно уменьшаются. В большинстве случаев максимальное снижение показателей артериального давления наблюдается через 1,5–2 недели от начала приема Аритела.

Показания

Назначают при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности (ХСН) и в качестве профилактики стабильной стенокардии (ИБС).

Инструкция по применению

На усвояемость лекарственного средства не оказывает влияние время суток, в которое принимается препарат. Однако наиболее оптимальной дозировкой считается прием 1 таблетки утром (до или после еды) не разжевывая.

При лечении в начальной фазе ХСН (хронической сердечной недостаточности) необходим врачебный контроль и проведение фазы титрования, после чего подбирается индивидуальная схема лечения Арителом. В некоторых случаях требуется индивидуальная адаптация с учетом переносимости лекарственного средства пациентом с последующей корректировкой препарата.

Препарат назначают в соответствии со следующей схемой:

• на начальных этапах заболевания рекомендуется минимальная доза Аритела – ½ тб. по 2,5 мг (1,25 мг) 1 раз в течение суток;
• при хорошей переносимости и отсутствии побочных проявлений дозировка повышается до 1 тб. (2,5 мг) в сутки;
• далее дозировка может повышаться до 3,75 мг (1,5 таб. по 2.5 мг);
• 5 мг. (1 т. по 5 мг или 2 тб. по 2,5 мг);
• 7,5 мг (1 тб. 2, 5 мг+ 1 тб. 5 мг).

Максимально допустимая дозировка Аритела составляет до 20 мг в течение суток. При нарушении в работе почек или печени средней и легкой стадии коррекции назначенной врачом дозировки не требуется, за исключением индивидуальной реакции. При тяжелых нарушениях функциональности почек и печени предельная суточная дозировка может составлять 10 мг. В этом случае повышение дозы осуществляется крайне осторожно.

В настоящее время присутствует слишком мало подтвержденных данных об использовании Аритела пациентами с хронической сердечной недостаточностью на фоне развития сахарного диабета 1 типа, а также при врожденном пороке сердца, рестриктивной кардиомиопатии и гемодинамическим пороком сердца.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Аритела и Аритела Кор допустимы к применению беременными женщинами только в том случае, когда риск развития осложнений у матери превышает риск развития побочных проявлений у ребенка, так как β-адреноблокаторы снижают плацентарное кровообращение.

При необходимости применения Аритела во время беременности требуется наблюдение за кровотоком в матке и плаценте, ростом и развитием плода, а в случае подозрения на патологию в отношении матери или ребенка препарат заменяется альтернативными способами терапии. В послеродовом периоде новорожденный тщательно обследуется и наблюдается, так как в первые 3 дня после рождения возможна брадикардия и гипогликемия.

Сведения о проникновении в грудное молоко бисопролола отсутствуют, поэтому Арител не рекомендуется женщинам в лактационный период. При необходимости обязательного приема препарата, грудное вскармливание прекращают.

Применение детям

В этой возрастной группе исследования действия препарата не проводились, что является абсолютным противопоказанием к назначению Аритела детям и подросткам, не достигшим 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

Использование Аритела в терапии у пожилых пациентов не отличается от всех остальных случаев. Коррекция дозировки препарата не требуется.

Противопоказания

Несмотря на свою эффективность Арител имеет ряд серьезных противопоказаний к применению, к группе которых относятся:

• ОСН (острая сердечная недостаточность);
• индивидуальная чувствительность на компоненты препарата;
• кардиогенный шок и отек легких;
• ярко выраженная брадикардия и синоатриальная блокада;
• артериальная гипертензия и слабость синусового узла;
• стенокардия Принцметала (спонтанная);
• наличие в анамнезе бронхиальной астмы;
• болезнь Рейно и ярко выраженное нарушение кровообращения, в том числе периферическое;
• метаболический ацидоз и артериальная гипотензия.

Особая осторожность требуется при:

• псориазе, тиреотоксикозе и миастении;
• печеночной недостаточности, в том числе хронического типа;
• при диабете и атриовентрикулярной блокаде.

Помимо этого, требуется осторожность при назначении Аритела пациентам, страдающим депрессиями и расстройствами со стороны ЦНС.

Побочные эффекты

В некоторых случаях, в том числе при неправильном употреблении и нарушении врачебных рекомендаций, лекарственное средство способно вызвать ряд серьезных побочных проявлений:

• со стороны сердечно-сосудистой системы – возможна ортостатическая гипотензия, брадикардия синусового типа, нарушение работы миокарда, боль в грудной клетке, резкое падение АД и ангиоспазм;
• со стороны ЦНС – может возникнуть приступообразная головная боль, повышенная усталость и слабость, нарушение сна, астения, спутанность сознания, депрессии, парестезии в нижних конечностях и ярко выраженные галлюцинации;
• дыхательная система – на фоне приема Аритела возможен бронхоспазм, ринит и одышка;
• со стороны ЖКТ возможно появление тошноты, абдоминальных болей, сухости слизистых оболочек, нарушение стула, изменение вкуса и нарушение работы печени, проявляющееся холестазом и изменением цвета;
• реакция со стороны кожных покровов проявляется аллергической сыпью, зудом, покраснением, экзантемой, усилением потоотделения и обострением псориаза;
• эндокринные нарушения сопровождаются гипогликемией (для пациентов, получающих инсулин), гипотериозом и гипергликемией (при инсулинозависимом диабете).

Крайне редко возможно нарушение зрения, конъюнктивиты, сухость слизистых оболочек, снижение выработки слезной жидкости. Лабораторная диагностика выявляет тромбоцитопению, агранулоцитоз, повышенный уровень билирубина и лейкопению.

Передозировка

При передозировке лекарство Арител может спровоцировать следующую симптоматику:

• брадикардия и аритмия;
• гипотензия и сердечная недостаточность, проявляющаяся отеками, затруднение дыхания и акроцианоз;
• крайне редко возможен коллапс.

При передозировке Арителом используется классическая схема терапии, направленная на борьбу с интоксикацией, включающая в себя адсорбенты, промывание желудка, прием Атропина, Эпинефрина, Изопреналина и т.д. Дополнительно могут быть назначены диуретики и сердечные гликозиды (капсулы, таблетированные и инъекционные препараты).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Аритела с другими лекарственными препаратами возможны различные реакции, которые обязательно учитываются в ходе лечения:

• использование антигистаминных средств и Аритела повышает риск развития системных реакций;
• при одновременном использовании йодсодержащих рентгеноконтрастных медикаментов в качестве инфузионной терапии совместно с Арителом увеличивается вероятность возникновения анафилактической реакции;
• совместный прием Фенитоина и Аритела повышает риск появления кардиодепрессивного состояния и гипотонии;
• Арител способен изменять эффективность инсулина и может маскировать гипогликемию;
• одновременный прием с диуретиками и симпатолитиками приводит к резкому снижению АД;
• Арител вместе с Эрготамином значительно повышают вероятность нарушений периферического кровообращения;
• совместный прием препарата с группой сердечных гликозидов усиливает вероятность появления брадикардии, вплоть до полной остановки сердца.

Нежелателен еще и одновременный прием Аритела с ингибиторами моноаминоксидазы. Это может привести к неконтролируемому усилению гипотензивного действия.

Особые указания

Перед началом терапии пациента следует предупредить о правильном использовании Аритела и соблюдении особых указаний.

Нельзя самостоятельно увеличивать или снижать дозировку лекарственного средства, а также резко прерывать терапию без предварительной консультации врача. Такие действия способны спровоцировать временное ухудшение сердечной деятельности, особенно у пациентов с ишемической болезнью. При необходимости дозировка снижается постепенно.

Пациентам, принимающим Бисапролол, требуется постоянный контроль АД (на начальном этапе 1 раз в течение дня, а затем 1 р. в течение 3– 4 месяцев), ЧСС, концентрации глюкозы в крови (диабетиков), ЭКГ и функции почек (1 р. в 3–4 месяца).

До начала лечения выполняется анализ функции внешнего дыхания (у пациентов с отягощенным анамнезом). При развитии гипертиреоза возможно появление тахикардии, при этом резкая отмена препарата исключается, так как прекращение его прима способно усилить симптоматику заболевания, от чего таблетки Арител теряют свою эффективность.

При никотиновой зависимости эффективность воздействия бета-адреноблокаторов снижается, а пациентам, использующим контактные линзы, нужно учитывать возможность снижения продукции слезной жидкости.

У пациентов с диабетом существует вероятность того, что Арител может маскировать тахикардию, которая спровоцирована гипогликемией. При совместном приеме препарата с Клонидином Арител отменяется постепенно, только после того, как прекращен прием Аритела.

Пациентам, у которых диагностированы бронхоспастические заболевания, при неэффективности гипотензивного средства можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы с соблюдением режима дозирования, так как превышение дозы может спровоцировать бронхоспазм.

При необходимости планового оперативного вмешательства отмену назначенных лекарственных средств выполняют за 2 суток до проведения общей анестезии. В том случае, когда пациент, несмотря на предварительную подготовку, принял Арител, подбирается препарат для анестезии с минимальным отрицательным действием. Пациент должен обязательно предупредить врача о приеме Аритела.

Если у пациентов пожилого возраста присутствуют нарастающая брадикардия (менее 50 ударов за минуту), артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, бронхоспазм и нарушение работы печени и почек, требуется прекращение лечения. Резко прерывать терапию категорически запрещено, так как существует опасность развития инфаркта миокарда и тяжелой аритмии. Отмена выполняется постепенно, дозировка снижается в течение 2 недель.

Помимо этого, следует учитывать, что Арител способен вызвать замедление психомоторных реакций, что особенно важно учитывать при управлении автотранспортом.

Аналоги

Если по каким-то причинам таблетки Арител не подходят пациенту, они могут заменяться аналогами, в которых присутствует бисапролол.

В их число входят:

• Бидоп;
• Биол;
• Бипрол;
• Коронал;
• Арител Кор;
• Бисопролол-Прана – это наиболее дешевый заменитель Аритела.

Все заменители подбираются исключительно лечащим врачом в соответствии с общим состоянием пациента.