Ацикловир – одно из самых популярных лекарств в мире, ведь его действие направлено против вируса, который обнаруживается более чем у 95% населения планеты – вируса простого герпеса 1 типа (ВПГ 1). Самое известное его проявление – пузырьки на губах.
Также этот препарат активен в отношении ВПГ 2, вызывающего интимный герпес, и герпесвируса 3 типа, который при первичном инфицировании вызывает «ветрянку», а при повторной вспышке – очень неприятный опоясывающий лишай. Менее эффективен он против других вирусов группы герпесов.
Как он работает
Механизм действия ацикловира довольно сложен. Это умное вещество проникает только в те клетки, которые поражены вирусом. Тот «путает» активный компонент препарата с гуанином (строительный материал клетки) и встраивает его в свою ДНК. Образовавшийся в результате ацикловиртрифосфат делает невозможным репродуцирование вируса. Победное шествие болячки по нервным клеткам останавливается.
Дальше за дело берется иммунитет, и побеждает герпес. Вернее, подавляет его, поскольку полностью эта болезнь не излечивается. Несмотря на то, что ацикловир изменяет вирус, встраиваясь в его ДНК, он не провоцирует мутаций человеческих клеток. В этом смысле препарат абсолютно безопасен. Выражаясь научно, ацикловир ингибирует (замедляет процесс выработки) синтез нуклеиновых кислот по принципу антиметаболизма.
Если сделать запрос, от чего помогают таблетки ацикловира, можно увидеть некоторые совершенно ненаучные рекомендации современных «народных медиков». Эти псевдодоктора называют препарат чуть ли на панацеей, и советуют его для профилактики гриппа и даже как лекарство против СПИДа. Не нужно верить таким лекарям.
Ацикловир эффективен исключительно против герпесвирусов. Бесконтрольное его применение чревато негативными последствиями.
Формы препарата
В зависимости от вида герпесного поражения, а также степени выраженности признаков, применяются различные формы выпуска ацикловира. Против «простуды» на губах назначается крем 5%. Некоторые случаи требуют одновременного применения наружной и таблетированной форм.
Ацикловир таблетки обычно используются для часто рецидивирующего ВПГ1 и ВПГ2. Существует специальная форма для лечения проявлений герпеса на слизистых глаз – офтальмогель или мазь. Ацикловир уколы ставят редко, в очень сложных случаях герпеса.
Ацикловир свечине выпускаются. Если папулы находятся в анусе, прямой кишке, обычно назначаются таблетки.
Хочется обратить особое внимание на то, что назначать себе самостоятельно, без консультаций с врачом, можно только мази и крема. Их стоит применять при первых признаках в виде зуда и жжения на губах. Все прочие формы должны быть рекомендованы специалистом.
Ацикловир и аналоги
Первый препарат на рынке, который содержал действующее вещество ацикловир, был «Зовиракс». На полки аптек мазь для наружного применения с этим названием попала в 1982 году. С тех пор производство этого лекарства освоили фармацевтические предприятия многих стран, а потому можно встретить множество препаратов с похожими или оригинальными названиями. Действующее вещество и процент его содержания будут аналогичными, состав ацикловира разнится лишь вариациями вспомогательных веществ. Именно поэтому вопрос: «зовиракс или ацикловир, что лучше?» не имеет однозначного ответа.
Больше всего споров среди потребителей обычно по мазям и кремам для наружного употребления. Эти средства могут отличаться по впитывающимся характеристикам, способности увлажнить губы, запаху, цвету, консистенции. В целом различия субъективны и отзывы об ацикловире обусловлены индивидуальными предпочтениями.
Ацикловир и аналоги (полные):
- «Ацикловир-Акос» производит Синтез АКОМП, фармфабрика города Курган, стоит копейки (около 30 рублей за крем);
- «Ацикловир-Акри» – продукция московской фирмы «Акрихин», стоимость крема около 45 рублей;
- «Ацикловир Сандоз» производится швейцарской компанией, поэтому цена на него выше (около 85 руб за крем);
- «Зовиракс» – лекарство привозят из Испании или другой страны ЕС или США, бренд постоянно рекламируется, а потому стоит оно около 200 рублей;
- «Суправиран» – немецкий аналог препарата, почти исчез с прилавков аптек;
- «Виворакс» – индийское лекарство, около 100 рублей;
- «Герпевир» – препарат украинского предприятия «Артериум Корпорация», в России теперь не продается;
- «Гевиран» – таблетки и мазь из Польши;
- «Медовир» - лекарство производства компании, находящейся на Кипре.
Как видим, цена на ацикловир может быть очень разной в зависимости от производителя. Сколько стоит ацикловир – выбирать вам. Торговых названий можно перечислить еще несколько десятков. Можно встретить также название «Ацикловир Форте». Это таблетки с 400 мг действующего вещества, выпускаемые Оболенским фармацевтическим предприятием.
Помимо полных аналогов существуют также препараты со схожим действием. К примеру, это Валтрекс. Действующее вещество в нем иное – . Как ясно из названия, это производное ацикловира. В чем разница между «Валтрексом» или ацикловиром?
«Валтрекс» – это более современный препарат с большей эффективностью, поскольку активное вещество из него лучше усваивается и содержится в меньшей концентрации.
Инструкция
Каждая упаковка содержит инструкцию по применению ацикловира с рекомендациями конкретного производителя. Перед использованием рекомендуем изучить аннотацию завода-изготовителя. Ниже приводим стандартные схемы лечения.
Крем
Ацикловир в виде крема рекомендуют наносить 5-6 раз в день с помощью ватной палочки. Втирать его на надо – дождитесь высыхания. Перед аппликацией и после нанесения нужно вымыть руки. При обработке губ 20-30 минут после нее не нужно пить, есть или чистить зубы.
Таблетки
Как принимать ацикловир в таблетках, зависит от того, лечение или профилактика герпеса требуется. Инструкция по применению таблетки 200 мг обычно содержит следующую схему. Суточной дозой при лечении взрослого человека являются 200 мг препарата 5 раз в день. Важна периодичность в приеме – каждые 4 часа с перерывом на 8 часов ночного отдыха. В особо тяжелых случаях курс могут увеличивать вдвое. Для профилактики рецидивирующего герпеса, вызванного ВПГ 1 или 2, может назначаться курс 200 мг четырежды в день (с интервалом в 6 часов).
Надеемся, что инструкция по применению таблетки 400 мг ацикловира вам не пригодится. Назначается эта дозировка для купирования вспышки герпетической инфекции у больных СПИДом, в составе комплексной терапии ВИЧ, а также после операции введения имплантата костного мозга. В этих случаях требуется пятикратный прием таблетки 400 мг.
При лечении герпеса, вызванного вирусом Zoster, взрослым обычно прописывают дозу 800 мг каждые 6 часов (4 раза в сутки).
Лицам с нарушением работы почек при лечении ВПГ 1 и 2 (с клиренсом креатинина < 10 мл/мин) дозу лекарства снижают до 200 мг каждые 12 часов.
Тем же пациентам при лечении зостера прописывают по 800 мг не чаще 2 раз в сутки.
Детям с массой тела больше 40 кг назначают те же дозы, что и взрослым. При вирусе зостер дозу рассчитывают так: 20 мг на 1 кг тела четыре раза в день 5 суток для детей возраста от 3 до 6 лет; по 400 мг 4 раза в день детям старше 6 лет.
Как пить ацикловир? Таблетку нужно принимать во время еды или сразу после нее, запивая водой. Важно соблюдать рекомендованную периодичность приема. Усилить действие можно одновременным курсом иммуностимулятора.
Противопоказаний препарат почти не имеет. Возможна непереносимость активного или вспомогательных компонентов. С осторожностью и ограничениями ацикловир назначают во время беременности и лактации, при проблемах с почками, при обезвоживании организма, при неврологических нарушениях.
Побочные эффекты
Как и любое лекарство, ацикловир имеет побочные действия. Их интенсивность может увеличиваться в прямой зависимости от дозировки препарата, а также от наличия у пациента хронических заболеваний и индивидуальных реакций. В целом препарат переносится хорошо.
Возможные побочные эффекты ацикловира:
- Боль в животе, тошнота и рвота, расстройство желудка;
- Головная боль, головокружения, ощущение сонливости и быстрой утомляемости;
При приеме лекарств на основе ацикловира в крови пациента может незначительно повышаться уровень мочевины и креатина, наблюдаться гипербилирубинемия, лейкопения или эритропения.
Сведений о передозировке ацикловиром на сегодняшний день нет.
Срок годности
Хранить препарат можно при комнатной температуре. Срок годности ацикловира указывается конкретным производителем, обычно это 3 года. Однако нужно понимать, что он актуален для хранения в правильных условиях в закрытой упаковке. Если таблетки полежали на солнце или в ванной, они могли утратить свою эффективность. Вскрытый тюбик крема не стоит хранить более полугода.
Изобретатель препарата
Многим покажется интересной история создания препарата. Изобретателем ацикловира стала американка с русскими корнями Гертруда Элайон. Когда ей было 19, от рака умер её дедушка. И это заставило её поменять всю свою жизнь. Она отказалась от привычной судьбы женщины: у нее никогда не было семьи и детей. Благодаря Элайон, миллионы людей получили необходимые для здоровья и жизни лекарства. Она работала над созданием препаратов, которые были способны действовать прицельно на «молекулярные мишени».
За открытие ацикловира в 1988 ей была вручена Нобелевская премия. Справедливости ради стоит сказать, что немалый вклад в создание препарата против герпеса внес руководитель Гертруды Элайон – Говард Шеффер.
Популярные вопросы
Не у всех хватает терпения изучить инструкцию или полностью прочитать статью, поэтому в конце соберем самые популярные вопросы о препарате.
Это антибиотик?
Еще со времен СССР в жителях нашей страны укоренилось странное отношение к антибиотикам: с одной стороны их боятся (при их приеме нельзя пить алкоголь, они способны убить микрофлору кишечника и прочие ужасы), с другой – в них верят как в последнее средство помощи больному. Часто пациенты требуют выписать им «какой-нибудь антибиотик», и часть врачей идет навстречу таким страждущим, назначая препарат направо и налево.
Поэтому ответ на вопрос, «ацикловир – это антибиотик или нет» успокоит часть пациентов, которым его прописали, и разочарует других. Действие рассматриваемого препарата направлено на вирусы, в то время как антибиотики – препараты, убивающие бактерии. Логический вывод: ацикловир не является антибиотиком.
Если препарат не является антибиотиком, значит ли это, что ацикловир и алкоголь совместимы? Инструкция не содержит прямых указаний на невозможность одновременного применения лекарства и спиртного. Однако нужно понимать, что проявления герпеса – прямое указание на снижение иммунитета. А алкоголь снижает его уровень.
Кроме того, любое химическое вещество, вводимое извне – это повышенная нагрузка на печень и почки. Поэтому подходите к вопросу адекватно. Не мешайте организму бороться с болезнью. Если у вас небольшое высыпание на губе, и вы пропустите пару бокалов шампанского на вечеринке – ничего страшного. Но при серьезных высыпаниях, к примеру, на гениталиях, совмещать прием таблеток ацикловира с обильными возлияниями – значит усугублять течение болезни.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Согласно исследованиям, препарат способен проникать сквозь плацентарный барьер, однако он не приводит к прерыванию беременности. Применять ацикловир во время ожидания ребенка можно в крайней необходимости по предписанию врача. Наименее опасной формой является крем для наружного применения. На втором месте по безопасности стоит таблетированная форма. В случае если беременная женщина страдает рецидивами генитального герпеса, за несколько недель до предполагаемой даты родов может быть назначено предупредительное лечение.
В молоко ацикловир попадает в незначительных количествах
Использование наружной формы препарата при лактации безопасно, если лекарство не попадает в рот малышу (это возможно, если герпес возник на сосках). Если есть необходимость приема таблеток ацикловира во время кормления грудью, следует принимать таблетку сразу после прикладывания грудничка: период вывода вещества – около 3 часов, поэтому при такой схеме ребенок получит с молоком минимальную дозу препарата.
В конце нужно напомнить, что, однажды попав в организм, вирус герпеса остается в нем навсегда. Поэтому, если вы пролечили свою «простуду на губах», а затем она появилась вновь, виноват не препарат, а низкий уровень иммунитета. Противогерпесные препараты призваны ослабить яркость вспышки заболевания, не допустить осложнений, уменьшить число рецидивов.
Принимать ацикловир следует в течение всего периода, предписанного врачом. Симптомы могут улучшаться до полного излечения от инфекции.
Необходимо отметить, что лечение этим противовирусным препаратом следует начинать как можно быстрее после первого появления симптомов (например, покалывание, жжение, волдыри).
Инфекции герпеса заразны, и можно заразить других людей, даже во время лечения ацикловиром. Постарайтесь, чтобы другие люди не касались зараженных участков. Старайтесь не касаться глаз после того, как коснулись зараженного участка. Чаще мойте руки с целью предотвращения передачи инфекции другим людям.
Видео об ацикловире
Перед лечением
Не принимайте это лекарство в случае наличия аллергии на ацикловир или валацикловир (Валтрекс). Перед приемом ацикловира уведомите врача о наличии аллергии на любой препарат или если у вас есть заболевания почек. Во время лечения вам может понадобиться корректировка дозы или специальные анализы.
В том, что касается опасности во время беременности, препарат относится к категории B по FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Как ожидается, ацикловир не принесет вреда еще нерожденному ребенку. Следует сообщить врачу о беременности или планах забеременеть в период лечения ацикловиром. Во время родов вирус герпеса может перейти к ребенку от инфицированной матери. Если у вас генитальный герпес, очень важно предотвратить появление герпетических поражений во время беременности, в частности, на половых органах, когда родится ваш ребенок . При грудном вскармливании происходит проникновение препарата в грудное молоко, и, возможно, он повредит ребенку. Не следует принимать его, не сообщив врачу, что вы кормите грудью младенца.
Возможно, о некоторых побочных эффектах ацикловира не сообщалось. Всегда консультируйтесь с врачом или медицинским специалистом для получения медицинской консультации.
Побочные эффекты ацикловира – информация для потребителей
Помимо необходимого действия ацикловир может вызвать некоторые нежелательные эффекты. Не все они могут возникнуть, однако, при их появлении может возникнуть потребность в медицинской помощи.
Обратитесь к врачу сразу же, если при приеме ацикловира возникнет один из перечисленных побочных эффектов:
Более распространенные – только в случае инъекции ацикловира:
- Боль, отек или покраснение в месте введения препарата
Менее распространенные:
- Боль в животе или желудке
- Снижение частоты мочеиспускания или объема мочи
- Тошнота или рвота
- Усиление жажды
- Потеря аппетита
- Необычная усталость или слабость
Редкие:
- Черный, похожий на смолу стул
- Кровь в моче или стуле
- Озноб , жар или боль в горле
- Спутанность сознания
- Конвульсии (судороги)
- Галлюцинации (зрительные, слуховые или ощущение вещей, которых нет)
- Крапивница
- Заостренные красные пятнышки на коже
- Дрожь
- Необычное кровотечение или образование синяков
- Частота не определена
- Кровотечение или просачивание жидкости из мест прокола или слизистых оболочек (кишечник, рот , нос или мочевой пузырь), продолжительное
- Образование волдырей, шелушение или отсоединение кожи
- Синеватый оттенок кожи, особенно, на кистях и стопах
- Затуманенное зрение
- Образование синяков в месте инъекции
- Изменение цвета кожи лица
- Изменения зрения
- Неуклюжесть
- Кашель
- Помутнение сознания
- Затруднение дыхания или глотания
- Головокружение или ощущение слабости, тяжелое
- Быстрое сердцебиение
- Кожный зуд/сыпь
- Обширное опухание, подобное улью, лица, век, губ, языка, горла, рук, ног, стоп, половых органов
- Изменения настроения или психики
- Мышечные спазмы , боли или слабость
- Бледная кожа
- Красные или раздраженные глаза
- Чувство волнения или беспокойства
- Шатающаяся или нестабильная походка
- Появление во рту или языке ран, язвочек или белых пятнышек
- Отек век, лица, ног, рук, голеней или губы
- Опухшие, болезненные или чувствительные лимфатические узлы (железы) в шее, подмышках или в паху
- Неустойчивость или другие проблемы с мышечным контролем или координацией
- Желтые глаза и кожа
Возможно возникновение некоторых нежелательных эффектов ацикловира, для которых медицинская помощь обычно не требуется. Пока тело привыкает к медикаменту в период лечения, такие эффекты могут исчезнуть. Кроме того, у врача можно получать информацию о способах профилактики или ослабления некоторых нежелательных эффектов такого характера. Следует поговорить с врачом, если какая-либо из следующих проблем не проходит или докучает, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:
Более распространенные (особенно заметны при введении высоких доз):
- Общее чувство дискомфорта или болезни
Менее распространенные (особенно заметны при длительном использовании или при введении высоких доз):
- Головная боль
- Диарея
- Частота не определена
- Ощущение жжения, покалывания или зуда
- Выпадение волос
Побочные эффекты ацикловира – информация для специалистов
Относится к ацикловиру в таких формах, как сложный порошок, порошок для внутривенных инъекций, внутривенный раствор , пероральные капсулы, пероральная суспензия, таблетки для перорального применения
Со стороны ЖКТ
Такие нежелательные эффекты возникают чаще всего, и среди них боли в животе и понос , тошнота и рвота.
Тошнота и рвота отмечались при пероральном и внутривенном введении и предшествовали нейротоксичности и нефротоксичности. Также сообщалось о рвоте и анорексии.
Со стороны почек
Почечные побочные эффекты охватывают почечную недостаточность, боль в почках (может быть связана с почечной недостаточностью), повышенный азот мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки и гематурию. Как правило, они преходящи и исчезают в период нескольких дней по завершению терапии. Однако есть смертельные случаи почечной недостаточности. Чаще всего почечное повреждение возникает в связи с кристаллизацией в почечных канальцах препарата. Также сообщалось об остром тубулярном некрозе и интерстициальном нефрите.
Сообщалось о проходящей дисфункции почек при введении ацикловира перорально и внутривенно. Кристаллизация медикамента в почечных канальцах, как полагают, является механизмом для развития почечной дисфункции, на основе обнаружения кристаллурии в нескольких клинических случаях и, по меньшей мере, в одном проспективном исследовании.
Пожилые пациенты и пациенты с ослабленными почками подвергаются большему риску развития нейротоксичности и ухудшающейся далее почечной функции.
Нервная система
Возникающие со стороны нервной системы побочные эффекты охватывают атаксию, агрессивное поведение , кому, возбуждение, спутанность сознания, бред, снижение умственных способностей, манию, дезориентацию, головокружение, изменения ЭЭГ , отклонения от нормы в спинномозговой жидкости, энцефалопатию, очаговые неврологические признаки, галлюцинации, головную боль, бессонницу, раздражительность, головокружение, глубокую депрессию, маниакальный синдром, миоклонус, оглушение, парестезию, психоз , эпилептический припадок, сонливость, тремор и синдром Котара. Как правило, развитие нейротоксичности происходит в начале лечения ацикловиром, и наиболее часто о ней сообщалось от пациентов, страдающих от почечной недостаточности, пожилых людей, а также пациентов, которым пересадили костный мозг . Это, предположительно, связано с высокой концентрацией ацикловира в сыворотке крови. Синдром Гийена-Барре, как сообщается, встречается, по меньшей мере, у одного пациента, проходящего профилактику ацикловиром после аллогенной пересадки костного мозга.
Нейротоксичность ацикловира наблюдается почти исключительно у пациентов, имеющих почечную недостаточность. Эти пациенты могут иметь многолетнюю хроническую почечную недостаточность или острую недостаточность, вызванную ацикловиром. Хотя чаще наблюдаются при введении больших доз внутривенно, о нейротоксичности также сообщалось у пациентов, получающих пероральные дозы ацикловира. После завершения его приема психическое состояние восстанавливается примерно в течение недели. Состояние нескольких пациентов, страдающих от почечной недостаточности хронического характера, с проявлениями нейротоксичности резко улучшилось после гемодиализа. В одном исследовании пациентов после почечной трансплантации, получающих ацикловир перорально, у одного больного развилась нейротоксичность, проявляющаяся, как дезориентация, спутанность сознания и миоклонус. Симптомы реагируют на уменьшение дозы. В трех других клинических случаях также описаны неврологические симптомы, в том числе зрительные галлюцинации, бред, мании, тремор миоклонус и изменения ЭЭГ, которые улучшились после прекращения внутривенного введения ацикловира. Повторное введение после отмены в одном случае с использованием более низкой дозы не привело к осложнениям.
Местные побочные эффекты
Местные побочные эффекты, возникшие в связи с внутривенным введением ацикловира, включают флебит или воспаление в месте инъекции. Флебит более распространен при введении концентрированных растворов (более 7 мг/мл). Имеются сообщения о кожных высыпаниях в местах венопункций и некрозе тканей после инфильтрации во внесосудистые ткани .
Проблемы в сердечно-сосудистой системе
Среди таких побочных эффектов гипотония.
Дерматологические
В число дерматологических побочных эффектов входят сыпь,алопеция, эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, светочувствительная сыпь, зуд и токсический эпидермальный некролиз.
Гематологические
Гематологические и лимфатические побочные эффекты включают анемию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание , гемолиз, лейкоцитокластический васкулит, лейкоцитоз, лейкопению, увеличение лимфатических узлов, нейтропению, нейтрофилию, тромбоцитоз, тромбоцитопению и панцитопению.
Со стороны печени
Нежелательные эффекты в области печени включают повышенные печеночные анализы, гепатит, гипербилирубинемию и желтуху.
Гиперчувствительность
Реакции гиперчувствительности включают анафилаксию.
Зрительные
В число побочных эффектов такого рода входят визуальные отклонения.
Мышечно-скелетные
Среди побочных эффектов мышечно-скелетной системы миалгия и дизартрия.
Прочие
В число прочих побочных эффектов отек Квинке, лихорадка, недомогание, боль, усталость, периферические отеки и повышение лактатдегидрогеназы.
Мочеполовые
Как правило, среди побочных эффектов мочеполовой системы кристаллурия.
Профилактика пероральным ацикловиром рекомендуется Службой здравоохранения США и Американским обществом инфекционных болезней для хронической подавляющей терапии у лиц с ВИЧ-инфекицей, в том числе младенцев и детей с частыми или тяжелыми рецидивами. Проводимая ежедневно подавляющая терапия снижает, но не устраняет бессимптомное выделение вируса, таким образом, степень , в которой возможно предотвращение передачи инфекции другим, неизвестна.
Меры предосторожности
Ацикловир был связан с почечной недостаточностью, в некоторых случаях отмечен смертельный исход. Пациентам, получающим ацикловир, необходимо достаточное гидратирование, чтобы предотвратить почечную токсичность, вторичную по отношению к кристаллурии. Внутривенный ацикловир не должен превышать концентрацию 7 мг/мл и необходимо его вводить в течение 1 часа, чтобы свести к минимуму кристаллизацию в почечных канальцах лекарственного средства.
Следует использовать ацикловир с осторожностью у пациентов, получающих другие потенциально нефротоксичные вещества, так как одновременное применение повышает риск расстройства почечной функции и/или риска обратимых побочных эффектов для ЦНС. Адекватная гидратация должна быть сохранена.
Диализ
Ацикловир выводится гемодиализом. Следует распланировать дозировку так, чтобы ввести препарат после диализа, или предусмотреть дополнительные дозы после диализа.
Дополнительные дозы не кажутся необходимыми после перитонеального диализа.
Другие комментарии
При дозировании по весу следует использовать идеальный вес тела для пациентов с ожирением.
Ацикловир внутривенно следует вводить на протяжении 1 часа с постоянной скоростью и с поддержанием адекватной гидратации, чтобы предотвратить кристаллизацию лекарственного средства в почечных канальцах.
Лекарственное взаимодействие ацикловира
В общей сложности 49 препаратов (178 фирменных и непатентованных наименований), как известно, взаимодействуют с ацикловиром.
- Сильное взаимодействие с 4 препаратами (10 фирменных и непатентованных наименований)
- Умеренное взаимодействие с 22 препаратами (61 фирменное и непатентованное наименование)
- Слабое взаимодействие с 23 препаратами (107 фирменных и непатентованных наименований)
Распространенные медикаменты, проверенные в комбинации с ацикловиром:
- Адваир дискус (флутиказон/сальметерол)
- Амбиен (золпидем)
- Аспирин низкой концентрации
- Кальций 600 D (кальций/витамин D)
- Симбалта (дулоксетин)
- Рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
- Ламиктал (ламотриджин)
- Лексапро (эсциталопрам)
- Липитор (аторвастатин)
- Лирика (прегабалин)
- Нейронтин (габапентин)
- Нексиум (эзомепразол)
- Прозак (флуоксетин)
- Сингулаир (монтелукаст)
- Синтроид (левотироксин)
- Тайленол (ацетаминофен)
- Витамин В12 (цианокобаламин)
- Витамин С (аскорбиновая кислота)
- Витамин D3 (холекальциферол)
- Ксанакс (алпразолам)
Раствор для внутривенного вливания – описание
Препарат для инъекций представляет собой стерильный раствор, содержащий ацикловир 25 мг/мл. Средство для инъекций доступно во флаконах по 20 мл и 40 мл, и в каждом мл содержится ацикловир натрия, эквивалентный 25 мг ацикловира. РН был отрегулирован с помощью гидроксида натрия и при необходимости диапазон соляной кислоты составит 10,7-11,7 единиц. Разведение в любом подходящем внутривенном растворе следует выполнить до инфузии. В каждом флаконе объемом 20 мл содержится 500 мг ацикловира и 49 мг натрия, а в каждом флаконе объемом 40 мл содержится 1000 мг ацикловира и 98 мг натрия.
Молекулярная формула ацикловира C8H10N5O3Na, химическое название – 9-[(2-гидроксиэтокси)метил] гуанин натрия.
Ацикловир натрия представляет собой кристаллический порошок белого цвета с молекулярной массой 247,19 и растворимостью в воде при 25° С, превышающий 100 мг/мл. На физиологическом рН ацикловир существует, как неионизированная форма с молекулярной массой 225,21 и максимальной растворимостью 2,5 мг/мл в воде при 37°С. Константа диссоциации кислоты ацикловира 2,27 и 9,25.
Механизм противовирусного действия ацикловира
Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида с ингибирующем действием в организме и в пробирке по отношению к вирусам простого герпеса HSV-1 и HSV-2, а также вируса ветряной оспы (VZV).
Ингибирующее действие ацикловира высоко избирательно из-за его сходства с ферментом тимидинкиназой (ТК), кодируемым HSV и VZV. Благодаря этому вирусному ферменту происходит трансформация ацикловира в ацикловира монофосфат, являющийся аналогом нуклеотидов. Монофосфат дополнительно преобразуется в дифосфат клеточной гуанилаткиназой и в трифосфат некоторыми клеточными ферментами. Ацикловир трифосфат в пробирке останавливает репликации вирусной ДНК герпеса.
Более сильное противовирусное действие ацикловира против HSV по сравнению с ветряной оспой связано с его более эффективным фосфорилированием вирусной ТК.
Количественное соотношение между восприимчивостью в пробирке вирусов герпеса к препаратам с противовирусной активностью и клинической реакцией на терапию не было определено в организме человека. К тому же, тестирование чувствительности вирусов не было стандартизированным. Результаты тестирования чувствительности, выраженной в виде концентрации препарата, необходимой для ингибирования на 50% роста вируса в клеточной культуре (IC50), сильно разнятся в зависимости от ряда факторов.
Устойчивость к ацикловиру
Устойчивость HSV и VZV к ацикловиру может привести к качественным и количественным изменениям вирусной ТК и/или ДНК-полимеразы. Клинические изоляты HSV и VZV с пониженной чувствительностью к ацикловиру были восстановлены от пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с прогрессирующей стадией ВИЧ-инфекции. Хотя большинство устойчивых к ацикловиру мутантов изолированы, таким образом, было установлено, что такие пациенты – это ТК-дефицитные мутанты, а другие мутанты с участием гена вирусной TK (ТК частичная и ТК измененная) и ДНК-полимераза были изолированы. TK-отрицательные мутанты могут вызывать тяжелые болезни у младенцев, а также взрослых пациентов, иммунитет которых ослаблен. Следует рассматривать возможность вирусной резистентности к ацикловиру у пациентов, проявляющих слабую клиническую реакцию во время терапии.
Предупреждения в отношении ацикловира в период беременности и грудного вскармливания
Исследования для определения фармакокинетики и переносимости ацикловира сообщили от соотношении матери и пуповины от 0,6 до 1,9 при родах. Беременность существенно не влияет на фармакокинетику ацикловира. О токсичности у матери или новорожденных не сообщалось. Ацикловир был введен в реестр беременности в 1984 г. производителем и CDC и завершен в апреле 1999 г. Сообщалось о побочных эффектах в 749 случаях беременности у женщин на лечении системным ацикловиром в первом триместре, в результате чего 756 результатов, приблизительно равно общей популяции. Однако реестр не так велик, поэтому достаточных данных для оценки безопасности препарата для беременных и плода не имеется. В американском исследовании Michigan Medicaid, в котором велось наблюдение за 229101 случаем беременности с 1985 по 1992 гг., было 478 случаев воздействия системным ацикловиром в первом триместре. Были зарегистрированы восемнадцать основных врожденных дефектов (что сопоставимо с 20 ожидаемыми), в том числе сердечно-сосудистые дефекты, полидактилия, сокращение конечностей и гипоспадия. Не было никаких доказательств связи между использованием ацикловира в первом триместре и основными группами пороков развития. Применение ацикловира также изучалось у пяти пациенток перед родами, чтобы определить воздействие на бессимптомное выделение вируса и вертикальную передачу новорожденному. Бессимптомное выделение и передача вируса младенцу произошли в одном случае. CDC рекомендует использовать внутривенный ацикловир у беременных больных для лечения инфекций герпеса, угрожающих жизни, в том числе энцефалита, пневмонии и гепатита. Ацикловир также рекомендован для лечения тяжелой или прогрессирующей материнской ветряной инфекции. Однако использование ацикловира во время беременности для инфекций, не угрожающих жизни, или для подавляющей терапии не рекомендуется Центром контроля заболеваний. Первичную инфекцию простого герпеса лечили ацикловиром во время беременности, хотя эта практика остается спорной. Некоторые полагают, что ацикловир снижает частоту неблагоприятных исходов беременности, таких как преждевременные роды и задержки роста.
В отношении беременности ацикловиру присвоена категория В по FDA. Нестандартные исследования на животных дали аномалии плода, в то время как стандартная испытания на животных не выявили доказательств тератогенности. контролируемых данные в отношении человеческой беременности нет. Ацикловир рекомендуется для применения в период беременности только, когда выгода перевешивает риск.
У одной женщины измерение уровней грудного молока показало, что ее ребенок подвергался воздействию 1% материнской дозы или 0,73 мг/ кг/день. Никаких неблагоприятных эффектов у этого младенца на грудном вскармливании не наблюдалось.
Ацикловир выводится в материнское молоко и концентрируется в нем. Побочные эффекты у младенцев на грудном вскармливании, связанные с воздействием ацикловир через грудное молоко в литературе не описаны. AAP считает, что ацикловир совместим с кормлением грудью. Кроме того, его применяют для лечения вирусных инфекций у новорожденных.
Уровни ацикловира и эффекты в период кормления грудью
Даже при самых высоких материнских дозах дозировка ацикловира в молоке составит лишь около 1% типичной детской дозировки, и, как ожидается, не вызовет никаких негативных последствий для детей грудном вскармливании. Местный ацикловир, применяемый для небольших участков тела матери вдали от груди не должен представлять риска для ребенка. На грудь наносится только смешивающийся с водой крем или гель продукты , потому что мази могут подвергать ребенка воздействию высоких уровней минеральных парафинов посредством слизывания.
Уровни препарата у матери и ребенка
Женщина после родов через 4 месяца принимала 200 мг внутрь 5 раз в день каждые 4 часа во время бодрствования. Спустя 4 дня лечения были взяты образцы молока спустя 9 часов после предыдущей дозы и в 4 раза после дозы 200 мг. Самый низкий уровень в молоке был 427 мкг/л через 30 минут после первой дозы. В 3,2 часа после дозы уровень ацикловира в молоке составляет 1,3 мг/л и, очевидно, по-прежнему растет.
Женщина через 1 год после родов принимала перорально ацикловир 200 мг 5 раз в день. Уровни в молоке, измеряемыенепосредственно перед дозой в течение 5 дней терапии, составили 0,78-1,07 мг/л. Образцы, взятые после введения последней дозы, снизились с периодом полураспада 2,8 часа.
Женщина, которая принимала ацикловир 400 мг 3 раза в день в течение 3-х дней в парародовой период, имела уровень ацикловира в грудном молоке 54 мкг/л через 5 дней после последней дозы ацикловир. Мать кормила 7-месячного младенца, принимая перорально ацикловир 800 мг 5 раз в день. Уровни ацикловира в молоке в дни 5 и 6 терапии колебались от 4,2 до 5,8 мг/л, с самым высоким уровнем через 9,4 часа после предыдущей дозы. Авторы оценили, что младенец полностью на грудном вскармливании получит 0,73 мг/ кг/день ацикловира при этой материнской дозе или около 1% материнской дозы с поправкой на вес.
Женщина, которая после родов (на 6-й неделе) получала внутривенно ацикловир 300 мг (5 мг/кг) 3 раза в день в течение 5 дней. После введения последней дозы образцы молока брали каждые 6 часов. Пиковый уровень был 7,3 мг/л и после введения последней дозы препарат обнаруживался в молоке до 88 часов. Учитывая уровень в 6 часов после того, как была введена последняя доза, младенец полностью на грудном вскармливании получит 1,1 мг/кг/день при таком материнском режиме дозирования.
Ацикловир внутривенно вводится новорожденным по 20-30 мг/кг ежедневно. Дозы, полученные с грудным молоком при высоких материнских дозах, составляют всего около 3-5% этой дозы. Поскольку младенец получает дозы из грудного молока перорально, и биодоступность перорального ацикловира составляет лишь около 20%, системная доза, которую получает ребенок на грудном вскармливании, составляет 1% или менее обычной детской дозы.
4-месячного младенца, мать которого принимала внутрь 200 мг 5 раз в день, кормили грудью как раз перед дозой. Моча младенца, собранная в течение ближайших 2 часов, содержала в общей сложности 27 мкг ацикловира.
Влияние на младенцев на грудном вскармливании
Мать 4-месячного младенца не заметила никаких неблагоприятных эффектов у ее ребенка на грудном вскармливании, когда она принимала ацикловир перорально 800 мг 5 раз в день.
Возможные последствия для лактации
Инструкция по применению Ацикловира содержит информацию о правилах лечения генитального и простого герпеса, а также опоясывающего лишая. Препарат имеет противопоказания, поэтому его применение должно осуществляться только при назначении лечащим врачом.
Принимать средство для терапии против лишая и герпеса необходимо строго в соответствии с инструкцией. 1
Что представляет собой Ацикловир?
Эффективное действие средства против определенной группы вирусов достигается за счет одноименного активного вещества, которое включено в его состав. Количество Ацикловира в одной таблетки составляет 200 мг.
В состав также входят дополнительные компоненты:
- микрокристаллическая целлюлоза
- картофельный крахмал
- кроскамелоза натрия
- полиэтиленгликоль
- стеарат магния
- поливинилпирролидон
- аэросил
Ацикловир оказывает воздействие исключительно на определенные виды заболеваний, против других патологий препарат может быть неэффективным или опасным.
2Какие есть указания к применению Ацикловира?
Инфекционное заражение тканей и слизистых имеет свойство распространяться достаточно быстро и иметь выраженные симптомы. Справиться с патологией можно только при комплексном подходе. Препарат Ацикловир способствует устранению вируса, способствуя восстановлению зараженных тканей.
Лечение должно проходить в соответствии с указаниями специалиста, а также с учетом всех рекомендаций, которые содержит инструкция по применению Ацикловира.
До начала терапии стоит пройти медицинскую диагностику, которая определит все особенности организма.
3Назначают таблетки пациентам, у которых было диагностировано заболевание, против которого активное вещество лекарственного средства окажется эффективным. От чего таблетки Ацикловир можно прочитать в инструкции, приложенной к медикаменту.
Показания к применению включают:
- инфекции кожи, вызванные простым герпесом (1 и 2-й тип);
- герпес половых органов;
- вирус герпеса, прогрессирующий на кожном покрове и слизистых рта;
- ветрянка;
- лишай опоясывающий.
Многие врачи – дерматологи рекомендуют принимать средство в целях профилактики для снижения риска распространения инфекций.
Не следует использовать препарат для лечения других заболеваний. Активное вещество действует на определенные вирусы.
4Кому противопоказан Ацикловир?
До начала терапии противовирусным препаратом необходимо исключить наличие у больного противопоказаний. Применение таблеток Ацикловир не рекомендовано людям, имеющим повышенную чувствительность к действующему компоненту, а также пациентам с диагнозом «печеночная недостаточность». Таблетки Ацикловир для детей до двух лет и в период кормления грудью противопоказаны.
Побочные эффекты таблеток Ацикловир возникают очень редко, если не происходит превышение назначенной дозы. При передозировке у больного могут проявиться следующие симптомы:
- снижение аппетита, боль в области живота, понос, тошнота и рвота;
- головокружение, головные боли, тремор, судороги, апатия (перевозбуждение), общая слабость;
- развитие печеночной недостаточности;
- понижение давления, учащение сердцебиение и отдышка;
- боли в мышцах, парестезии;
- аллергическая реакция, анафилактический шок.
Положительный результат от лечения инфекционного поражения вирусами герпеса будет достигнут только при точном соблюдении указаний лечащего врача.
5Как правильно принимать препарат Ацикловир?
Лечение инфекционных заболеваний осуществляется индивидуально, поэтому длительность курса терапии и необходимую дозу определяет специалист, занимающийся лечением пациента. В зависимости от того, какая стадия патологии прогрессирует, и какие особенности организма имеются у больного, врач определяет все нюансы терапии.
Принимать таблетки Ацикловир при герпесе необходимо только внутрь во время употребления пищи. Взрослому человеку следует принимать Ацикловир по одно таблетке четыре раза в день. Однако, если у пациента нарушена работа печени (КК меньше 100 мл/ 10 мин), то дозировка ацикловира снижается в два раза.
6Как применять Ацикловир при беременности?
Терапия с применением противовирусного средства при беременности имеет много особенностей. Терапия должна проходить под постоянным контролем врача. При герпесе (опоясывающем лишае) лечение в первые три месяца запрещено. Активное вещество легко проникает через плаценту к плоду, что может вызвать развитие внутриутробных патологий.
В течение второго и третьего триместра проводить терапию нужно с особой осторожностью. Предварительно требуется обследование, для определения состояния плода и матери. При самостоятельном приеме препарата повышается угроза для здоровья плода и матери. Дозировка определяется специалистом индивидуально.
7Как лечить детей Ацикловиром?
Терапия детей, страдающих вирусом герпеса, должна быть согласована с педиатром. Использовать таблетки без соответствующих назначений дерматолога и педиатра не рекомендуется. В зависимости от возраста ребенка может быть определена дозировка препарата:
- от одного до двух лет: половину таблетки каждые четыре часа;
- от двух лет: одна таблетка четыре раза в день;
- после шести лет: четыре таблетки в сутки.
Лечение лишая проводится детям старше трех лет. В первые дни назначают по одной таблетке (800мг) каждые шесть часов.
При возникновении побочных эффектов необходимо немедленно доставить ребенка в больницу и прекратить прием медикамента.
Превышение дозировки препарата опасно для состояния организма, поэтому следует придерживаться рекомендаций лечащего врача. При необходимости увеличения дозы, лучше проконсультироваться со специалистом.
8Какие существуют предостережения к лечению Ацикловиром?
Лекарство Ацикловир выводится из человеческого организма печенью, поэтому в период терапии стоит употреблять как можно больше жидкости, чтобы облегчить нагрузку на орган. По той же причине лечение больных с печеночной недостаточностью проходит под особым вниманием.
Часто медикамент назначается взрослым и детям, с диагнозом «иммунодефицит». Терапия таких пациентов проводится длительными курсами (по нескольку месяцев). Постоянное применение лекарства приводит к тому, что вирус адаптируется к действующему веществу препарата, и как результат продолжает прогрессировать.
В период применения противовирусного средства должна контролироваться работа почек и печени. Одним из побочных действий лекарства является нарушение функции этих органов.
С осторожностью следует относиться и к половым актам. Герпес является заболеванием, которое может передаваться половым путем. Партнер должен быть предупрежден о возможном риске заражения даже в случае использования контрацептивов.
При развитии герпеса у детей и пожилых людей прием таблеток должен выполняться с осторожностью и без увеличения дозы.
9Что надо знать о препарате Ацикловир?
Ацикловир можно совмещать с приемом иммуномодулирующих препаратов. Такое сочетание медикаментов усиливает эффективность ацикловира. Однако, не стоит совмещать прием антибиотиков (тетрациклиновая группа) с противовирусным средством. При воздействии антибиотиков повышается вероятность побочного действия.
Таблетки Ацикловир имеют несколько аналогов, схожих с оригиналом терапевтическими свойствами и составом: Виролекс, Герперакс, Лизавир, Суправиран, Цитивир. Подбирать аналог рекомендуется только со специалистом.
Противовирусный медикамент является дешевым средством, способным избавить от инфекционного заражения. Стоимость таблеток ацикловир зависит от количества действующего вещества в составе препарата. Средняя стоимость таблеток Ацикловир (200 мг) составляет 40 рублей.
При необходимости замены Ацикловира на аналог, нужно посоветоваться с врачом для определения более подходящего препарата.
ВАцикловир инструкция по применению. Лечение герпеса Ацикловиром
Из этой медицинской статьи можно ознакомиться с лекарственным препаратом Ацикловир. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Ацикловир, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии герпеса у взрослых и детей. В инструкции перечислены аналоги Ацикловира, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности. Производители Ацикловира: АКОС, Акри, ГЕКСАЛ.
Ацикловир является эффективным противовирусным лекарственным средством. Препарат помогает при генитальном и оральном герпесе.
Формы выпуска и состав
Ацикловир производится в виде:
- Мазь глазная 3%.
- Крем для наружного применения 5%.
- Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).
- Таблетки 200 мг.
- Мазь для наружного применения 5%.
В состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир (МНН – Aciclovir) в массовой части согласно лекарственной форме препарата:
- таблетки – 200 мг или 400 мг;
- грамм глазной мази – 30 мг;
- грамм крема – 50 мг;
- грамм мази – 50 мг;
- флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.
Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.
Фармакологические свойства
Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира.
Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Ацикловир, инструкция по применению сообщает об этом, высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
От чего помогает Ацикловир
Показания к применению включают:
- Гель и мазь Ацикловир (Акри, Синтез, Озон, Вертекс и пр.) используют наружно при лечении (чаще всего комплексном) кожных герпетических высыпаний, спровоцированных штаммами I и II типа простого герпеса (включая его генитальную форму), а также при терапии внешних проявлений опоясывающего лишая и ветряной оспы.
- Таблетки Ацикловир-Акри (Акос, Нижфарм) и прочих производителей, как и лиофилизат показаны к назначению с целью профилактики или терапии первичных, вторичных и рецидивирующих инфекционных болезненных состояний, спровоцированных вирусными штаммами I и II типа Herpes simplex (простой герпес), включая его генитальную форму, и штаммом Varicella zoster (опоясывающий лишай и ветряная оспа).
- Системное применение данных лекарственных форм препарата может практиковаться как в отношении больных с нормальным иммунитетом, так и пациентов с иммунодефицитом, включая ВИЧ-инфекцию и посттрансплантационные состояния.
- Глазную мазь применяют для лечения герпетического кератита, спровоцированного штаммами I и II типа простого герпеса (предварительно можно использовать очистительные капли для глаз).
Инструкция по применению
Согласно инструкции, Ацикловир назначают внутрь, внутривенно и в качестве местного применения (крем и мазь).
Таблетки
Применяют при инфекциях, которые вызваны вирусом простого герпеса, а также для профилактики этого заболевания у пациентов с нарушениями иммунной системы. Таблетки Ацикловир применяют и пациентам с опоясывающим герпесом.
Детям старше 2 лет и взрослым при простом герпесе назначают по 1 таблетке Ацикловира 5 раз в день, при опоясывающем лишае – 4 таблетки 5 раз в день. Для профилактики инфекции необходимо принимать по 1 таблетке 4 раза в день.
Детям до двух лет назначают половину дозы, которая предусмотрена для взрослых. Назначать Ацикловир новорожденным не рекомендуется. Курс лечения в среднем составляет 5 дней, при опоясывающем лишае рекомендуется прием препарата на протяжении еще 3 дней после выздоровления.
Уколы
Внутривенно назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 5 мг на кг массы тела 3 раза в день через 8 часов. При опоясывающем лишае с нарушениями иммунной системы доза для внутривенного введения составляет 10 мг на кг массы через каждые 8 часов. Детям с трех месяцев до 12 лет внутривенно назначают в дозе 5 мг/кг.
Для внутривенного применения разводят. Ампулу Ацикловира (250 мл) разводят в 10 мл натрия хлорида 0,9% или растворителя. Согласно инструкции, препарат можно вводить в виде инъекции очень медленно (в течение часа) или применять в капельнице, для чего полученный раствор необходимо развести в 50 мл растворителя. При нарушении выделительной функции почек и у пожилых людей дозу препарата следует уменьшить.
Глазная мазь и крем
Применяется при воспалении роговицы, которое вызвано вирусом простого герпеса (герпетический кератит). Мазь Ацикловир необходимо закладывать в конъюктивальный мешок 5 раз в день с интервалом в 4 часа. Длительность лечения мазью составляет около 7-10 дней.
Мазь необходимо использовать еще 3 дня после исчезновения симптомов заболевания. Крем Ацикловира используют на участки кожи и слизистых оболочек, которые поражены вирусом простого герпеса (на губах, половых органах). Согласно инструкции, Ацикловир в виде крема наносят на поверхность 5 раз в день, курс лечения составляет от 5 до 10 дней в зависимости от тяжести болезни.
Инструкция и дозировки при заболеваниях
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослые
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Взрослые
Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Взрослые
Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом
Дети от 3-х лет до 6 лет — 400 мг; старше 6 лет — 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом). В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Побочные действия
Таблетки в некоторых случаях могут вызвать следующие побочные действия:
- быстрая утомляемость;
- эритропения;
- выпадение волос;
- головокружение;
- боль в животе;
- головные боли;
- лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности);
- кожная сыпь;
- сонливость или бессонница;
- лейкопения;
- увеличение сывороточного уровня ферментов печени, билирубина, креатинина, мочевины (преходящее);
- тошнота или рвота;
- лихорадка;
- галлюцинации;
- лимфоцитопения;
- диарея;
- снижение концентрации.
Уколы могут привести к развитию таких побочных явлений:
- энцефалопатия (проявляющаяся сонливостью, спутанностью сознания, психозом, галлюцинациями, тремором, возбуждением, судорогами и даже комой);
- эритемы;
- кристаллурия;
- тошнота или рвота;
- почечная недостаточность (острая);
- воспаление, флебит в районе введения.
- воспаления (при случайном нанесении на слизистые);
- ощущения жжения;
- кожной сыпи или зуда;
- шелушения.
Наружные лекарственные формы препарата (крем, мазь) изредка становились причиной возникновения:
- сухости кожи;
- лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности).
Глазная мазь в отдельных случаях может вызвать:
- блефарит;
- точечный поверхностный кератит;
- конъюнктивит;
- ощущение жжения.
Противопоказания
Абсолютным противопоказанием к использованию Ацикловира является гиперчувствительность к валацикловиру и ацикловиру. Дополнительно для таблеток: детский возраст до 3 лет, период грудного вскармливания. В форме таблеток назначается с особой осторожностью при:
- пожилом возрасте;
- неврологических реакциях или нарушениях в ответ на прием цитотоксических лекарственных препаратов (в том числе в анамнезе);
- беременности;
- функциональных нарушениях почек;
- людям, принимающим высокие дозы, особенно на фоне дегидратации.
При беременности и грудном кормлении
Активное вещство проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата Ацикловир при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Особые указания
Применение Ацикловира не рекомендуется при тяжелых функциональных нарушениях почек. Необходимо учитывать, что при использовании средства существует риск развития выраженной почечной недостаточности в результате образования осадка из кристаллов препарата (особенно при совместном применении нефротоксических средств, при недостаточной водной нагрузке и у пациентов с функциональными нарушениями почек).
Препарат в виде лекарственных форм для наружного применения (крем, мазь) не следует наносить на слизистые влагалища, глаз, ротовой полости. При лечении генитального герпеса требуется использовать презервативы или избегать половых контактов, поскольку назначение Ацикловира не предотвращает передачу вируса половым партнерам.
При приеме препарата требуется контролировать функцию почек (анализ уровня креатинина в плазме крови и азота мочевины в крови). Терапию пациентов пожилого возраста необходимо проводить при достаточном повышении водной нагрузки и под строгим наблюдением врача.
Взаимодействие
При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию (рН 11) данной лекарственной формы препарата. Сочетаемое назначение с пробенецидом способствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира, что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.
Совместное применение с нефротоксическими лечебными средствами усиливает нефротоксические эффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией. При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.
Одновременное применение с зидовудином при лечении ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.
Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира, а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила.
Аналоги препарата Ацикловир
Полные аналоги по активному веществу:
- Ациклостад.
- Ацигерпин.
- Ацикловир форте.
- Ацикловир ГЕКСАЛ (Белупо; Сандоз; -АКОС; -Акри; -Ферейн).
- Виворакс.
- Виролекс.
- Веро-Ацикловир.
- Герперакс.
- Герпесин.
- Гервиракс.
- Герпевир.
- Лизавир.
- Зовиракс.
- Провирсан.
- Медовир.
- Цикловир.
- Цитивир.
- Цикловакс.
- Суправиран.
Цена
В аптеках цена мази Ацикловир (Москва) для наружного применения 0,05 составляет 18 рублей за тюбик 10 г. Крем стоит 29 рублей за 5 г. Цена таблеток Ацикловир — Акри достигает 55 рублей за 20 штук по 200 мг. Глазную мазь 0,03 можно купить за 134 рублей за 5 г.